Strofantin K
Nom latin: Strophanthin K
Le code ATX: C01AC
Ingrédient actif: strophanthin-K (Strophanthin-K)
Fabricant: JSC "Galichpharm" (Ukraine)
Description et mise à jour photo: 2020-01-15
Strofantin K est une plante médicinale pour le traitement de l'insuffisance cardiaque de diverses étiologies, qui a un effet cardiotonique et antiarythmique.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - solution pour administration intraveineuse (i / v) et intramusculaire (i / m): liquide clair d'incolore à légèrement jaunâtre (1 ml chacun dans des ampoules en verre transparent incolore, dans une boîte en carton avec un revêtement ondulé, 10 ampoules avec une ampoule scarificateur; 1 ml en ampoules en verre transparent incolore, dans une plaquette alvéolée de 10 ampoules, dans une boîte en carton 1 paquet d'ampoules et un scarificateur pour ampoules. Le scarificateur n'est pas fourni si des ampoules avec un point / anneau de rupture sont utilisées. Chaque boîte contient également mode d'emploi de Strofantin K).
Composition pour 1 ml de solution:
- substance active: strophanthine K - 0,25 mg;
- composants auxiliaires: alcool éthylique 96% - 0,02 ml; eau pour préparations injectables - jusqu'à 1 ml.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La strophanthine K est un mélange de glycosides cardiaques extraits des graines de la liane tropicale Strophanthus Kombe Oliver, comme le K-strophanthoside, la K-strophanthin-β, etc. Il appartient au groupe des glycosides cardiaques polaires (hydrophiles), légèrement solubles dans lipides et mal absorbé par le tube digestif.
Les graines de Strophanth Combe contiennent des dérivés de strophantidine - glycosides à action cardiotonique (comme les cardénolides). Les principaux sont: K-strophanthoside ~ 2%, K-strophanthin-β ~ 0,6%, cymarine ~ 0,3%, cymarol ~ 0,28%. De plus, les graines contiennent de l'helvéticoside, du glucogelvéticoïde, du glycocymarol, de l'émicmarine, de la périplocymarine et de l'huile grasse.
La strofantine K est un glycoside cardiaque à courte durée d'action. Il bloque le transport de l'adénosine triphosphatase sodium-potassium (Na + / K + -ATP-ase), ce qui entraîne une augmentation de la teneur en ions sodium dans les cardiomyocytes, favorisant l'ouverture des canaux calciques et l'entrée d'ions calcium dans les cardiomyocytes. Un excès d'ions sodium accélère la libération d'ions calcium du réticulum sarcoplasmique, ce qui augmente le niveau intracellulaire de ce dernier, bloquant le complexe de troponine, qui inhibe l'action mutuelle de l'actine et de la myosine.
La strophanthine K potentialise la force et le taux de contraction du muscle cardiaque d'une manière différente du mécanisme de Frank-Starling, indépendamment du degré de pré-étirement myocardique. La systole est raccourcie et devient énergétiquement économique, l'AVC et le volume sanguin minute augmentent en raison d'une augmentation de la contractilité myocardique. Les volumes en fin de systolique et en fin de diastole diminuent, augmentant le tonus du muscle cardiaque, ce qui entraîne une réduction de sa taille et, par conséquent, une diminution de la demande en oxygène du cœur.
L'effet dromotrope négatif s'exprime dans le développement de la réfractarité du nœud auriculo-ventriculaire (AV), permettant ainsi l'utilisation de ce glycoside cardiaque dans la tachycardie paroxystique supraventriculaire et les tachyarythmies. Chez les patients atteints de fibrillation auriculaire, le médicament ralentit la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque), allonge la diastole, améliorant l'hémodynamique systémique et intracardiaque. Une diminution de la fréquence cardiaque résulte d'un effet direct et indirect sur la régulation de la fréquence cardiaque. La strofantine K est un vasoconstricteur direct pour les patients présentant une contractilité normale ou un étirement excessif du myocarde, si l'effet inotrope positif des glycosides cardiaques ne se manifeste pas. Chez les patients atteints d'ICC (insuffisance cardiaque chronique), l'effet vasodilatateur du médicament est réalisé indirectement,en abaissant la pression veineuse et en augmentant le débit urinaire, ce qui réduit l'enflure et la dyspnée. La réception de la strophanthine-K à des doses toxiques et subtoxiques fournit son effet batmotrope positif. L'effet chronotrope négatif se manifeste à un degré insignifiant.
Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, l'action de Strofantin K commence après 10 minutes et atteint son effet maximal après 15-30 minutes.
Pharmacocinétique
Il n'y a pratiquement aucun effet cumulatif de la strophanthine K.
La substance est distribuée dans les tissus et les organes de manière relativement uniforme; un degré de concentration légèrement plus élevé est noté dans le pancréas, le parenchyme surrénalien, le foie, les reins; ~ 1% de la dose administrée se trouve dans le muscle cardiaque.
La strophanthine K se lie aux protéines plasmatiques à un taux de 5%.
La substance n'est pas soumise au métabolisme, elle est excrétée inchangée par les reins. De 85 à 90% du médicament est excrété en 1 jour. La concentration plasmatique dans le sang diminue après 8 heures de 50%, l'élimination complète du corps se produit après 1-3 jours.
Indications pour l'utilisation
Les indications de Strofantin K sont:
- insuffisance cardiaque chronique et aiguë de classe fonctionnelle II selon la classification de la New York Heart Association (NYHA), en présence de manifestations cliniques, et classe fonctionnelle III-IV - dans le cadre d'une thérapie complexe;
- évolution paroxystique et chronique de la fibrillation auriculaire et du flutter auriculaire sous forme tachysystolique, en particulier lorsqu'ils sont associés à l'ICC.
Contre-indications
Absolu:
- Syndrome WPW (syndrome de Wolff - Parkinson - White);
- intoxication glycosidique;
- Bloc AV du 2e degré;
- bloc AV intermittent ou bloc sino-auriculaire complet;
- grossesse et période d'allaitement;
- hypersensibilité aux composants de Strofantin K.
Avec prudence, le glycoside doit être utilisé pour les pathologies cardiaques: bloc AV du 1er degré, SSS (syndrome du sinus malade) sans stimulateur cardiaque artificiel, probabilité de conduction instable le long du nœud AV, antécédents de syndrome de Morgagni-Adams-Stokes, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, sténose mitrale isolée avec diminution de la fréquence cardiaque, asthme cardiaque chez les patients atteints de sténose mitrale (en l'absence de forme tachysystolique de fibrillation auriculaire), infarctus aigu du myocarde, angor instable, pontage artério-veineux, hypoxie, amycardite constrictive, insuffisance cardiaque avec cardiopathie diastolique restrictive, péricardite constrictive, tamponnade cardiaque), battements ventriculaires prématurés, dilatation sévère des cavités cardiaques, cœur pulmonaire,extrasystole auriculaire (sa transition vers la fibrillation auriculaire est possible); chez les patients présentant les troubles électrolytiques suivants: hypomagnésémie, hypokaliémie, hypercalcémie, hypernatrémie; avec hypothyroïdie, alcalose, myocardite, insuffisance rénale et / ou hépatique, thyrotoxicose, ainsi que dans la vieillesse.
Strofantin K, mode d'emploi: méthode et posologie
La solution de Strofantin K est destinée à une administration intraveineuse ou intramusculaire. Le médicament est utilisé exclusivement dans les situations d'urgence lorsque l'utilisation de glycosides cardiaques à l'intérieur est impossible.
Méthodes d'administration intraveineuse du médicament:
- injection (la strofantine K est préalablement diluée avec 10 à 20 ml de solution de NaCl à 0,9% ou de solution de dextrose / glucose à 5%): injectée lentement par voie intraveineuse, en 5 à 6 minutes, car une introduction plus rapide peut provoquer un choc;
- perfusion (au préalable Strofantin K est diluée dans 100 ml de solution de NaCl à 0,9% ou de solution de dextrose / glucose à 5%.): injecté par voie intraveineuse, avec cette forme d'administration, l'effet toxique se développe moins souvent.
Pour les patients adultes, les doses maximales de strophanthine K pour l'administration intraveineuse sont: unique - 2 ampoules (2 ml), par jour - 4 ampoules (4 ml).
Si, pour plusieurs raisons, la solution ne peut pas être injectée dans une veine, il est recommandé de l'injecter dans le muscle. Pour ce faire, afin de réduire la douleur vive avec l'administration i / m, 5 ml d'une solution à 2% de procaïne (novocaïne) sont injectés, suivis de la dose requise de solution de Strofantin K, préalablement diluée dans 1 ml d'une solution à 2% de procaïne (novocaïne), à travers la même aiguille … Les doses pour les injections i / m sont 1,5 fois plus élevées que les doses pour i / v.
Doses quotidiennes (doses de saturation lors de l'utilisation d'une solution de strofantine K à 0,025%) pour les patients pédiatriques, en fonction de l'âge:
- nouveau-nés (jusqu'à 30 jours): 0,06–0,07 ml / kg;
- nourrissons et enfants de 1 mois à 3 ans: 0,04–0,05 ml / kg;
- enfants de 4 à 6 ans: 0,4-0,5 ml;
- enfants et adolescents de 7 à 14 ans: 0,5-1 ml.
La dose d'entretien pour les enfants Strophanthin K est 1 / deux - 1 / trois de la dose de charge.
Effets secondaires
- CVS (système cardiovasculaire): bradycardie, bloc AV, extrasystole, fibrillation ventriculaire, tachycardie ventriculaire paroxystique;
- Tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal): diminution de l'appétit, diarrhée, nausées, vomissements;
- SNC (système nerveux central): étourdissements, maux de tête, fatigue, troubles du sommeil, changements dans la perception des couleurs, somnolence, psychose, dépression, confusion;
- autres réactions: hypersensibilité, urticaire, gynécomastie, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, pétéchies, saignements de nez; avec injection i / m - douleur au site d'injection.
Surdosage
Symptômes d'une surdose de strophanthine K:
- du CVS: arythmies, y compris bradycardie, bloc AV, tachycardie ventriculaire paroxystique, fibrillation ventriculaire, extrasystole ventriculaire (bigéminie, extrasystole polytopique), tachycardie nodulaire, blocage sino-auriculaire, fibrillation auriculaire et flutter;
- du tube digestif: nausées, vomissements, anorexie, diarrhée;
- du système nerveux central et des organes sensoriels: fatigue accrue, maux de tête, étourdissements; rarement - diminution de l'acuité visuelle, coloration des objets environnants en vert et jaune, scotome, clignotement des mouches devant les yeux, macro et micropsie; extrêmement rarement - syncope, confusion.
Si des signes d'intoxication apparaissent, Strofantin K annule ou réduit les doses suivantes et augmente les intervalles de temps entre les injections de la solution.
Si nécessaire, il est recommandé d'administrer des antidotes, par exemple l'Unithiol (dimercaptopropanesulfonate de sodium) et un traitement symptomatique (antiarythmiques, préparations potassiques, m-anticholinergiques).
Traitement des pathologies causées par une intoxication cardiaque aux glycosides:
- arythmies cardiaques: utilisation de médicaments antiarythmiques de classe I (par exemple, lidocaïne, phénytoïne);
- hypokaliémie: goutte à goutte intraveineux pendant 3 heures l'introduction d'une solution de chlorure de potassium - 6-8 g / jour (à raison de 1-1,5 g de chlorure de potassium pour 0,5 L de solution de dextrose / glucose à 5%) et d'insuline - 6 –8 UNITÉS;
- bradycardie sévère, bloc AV: m-anticholinergiques (par exemple, sulfate d'atropine). L'introduction d'agonistes bêta-adrénergiques est dangereuse, car ils peuvent renforcer l'effet arythmogène des glycosides cardiaques;
- blocage transverse complet avec syndrome de Morgagni-Adams-Stokes: pacemaker temporaire (électrocardiostimulation).
instructions spéciales
Avec une extrême prudence, la Strofantine K est utilisée selon les indications de la thyrotoxicose et de l'extrasystole auriculaire.
L'indice thérapeutique d'une substance étant très faible, il est important, lors de son utilisation, d'assurer une sélection de dose individuelle et un suivi médical attentif du patient pendant le traitement.
Afin de prévenir l'intoxication aux glycosides chez les patients présentant une insuffisance rénale, la dose de strophanthine K est ajustée à la baisse.
La probabilité de surdosage augmente chez les patients souffrant d'hypokaliémie, d'hypercalcémie, d'hypernatrémie, d'hypomagnésémie, de cœur pulmonaire, de dilatation sévère des cavités cardiaques, d'alcalose et chez les personnes âgées. En cas de violation de la conduction AV, une attention particulière est requise et une surveillance électrocardiographique de l'état du patient est requise.
Une sténose mitrale sévère, une normo ou une bradycardie contribuent au développement de l'ICC en raison d'une diminution du remplissage diastolique du ventricule gauche. La strofantine K augmente la contractilité du ventricule droit, entraînant une nouvelle augmentation de la pression dans le système artériel pulmonaire, ce qui peut entraîner un œdème pulmonaire ou une aggravation de l'insuffisance ventriculaire gauche. Les patients atteints de sténose mitrale se voient prescrire des glycosides cardiaques à condition qu'une insuffisance ventriculaire droite ou une fibrillation auriculaire soit présente. Chez les patients atteints du syndrome de Wolff-Parkinson-White, en réduisant la conduction AV, la strofantine K favorise la conduction des impulsions le long des voies accessoires contournant le nœud AV, provoquant ainsi des crises de tachycardie paroxystique. L'une des méthodes de contrôle de la numérisation consiste à surveiller la teneur en plasma des glycosides cardiaques.
L'administration intraveineuse rapide de la solution peut provoquer une tachycardie ventriculaire, une bradyarythmie, un bloc AV et un arrêt cardiaque. Au sommet de l'action de la Strofantine K, le développement de l'extrasystole est possible, parfois sous forme de bigéminine. Afin de prévenir cette réaction, il est recommandé de diviser la dose en 2 à 3 administrations intraveineuses ou la première dose est administrée par voie intramusculaire.
Si le patient s'est déjà vu prescrire d'autres glycosides cardiaques, une pause de 5 à 24 jours est nécessaire avant l'administration intraveineuse de Strofantin K, en fonction de la gravité des caractéristiques cumulatives de l'agent précédent.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période d'application de Strofantin K, il est nécessaire de s'abstenir de se livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et une vitesse accrue des réactions psychomotrices, y compris de la conduite de véhicules.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Strofantin K est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité de son utilisation chez ces groupes de patientes.
Utilisation pendant l'enfance
Dans la pratique pédiatrique, le médicament est utilisé selon les indications, à une dose qui dépend de l'âge et du poids corporel de l'enfant.
Avec une fonction rénale altérée
Pour le traitement des patients souffrant d'insuffisance rénale, la strofantine K doit être utilisée avec prudence.
Pour les violations de la fonction hépatique
Pour le traitement des patients atteints d'insuffisance hépatique, Strofantin K doit être utilisé avec prudence.
Utilisation chez les personnes âgées
Pour les personnes âgées, Strofantin K est prescrit avec prudence.
Interactions médicamenteuses
- barbituriques (phénobarbital, etc.): réduisent l'effet cardiotonique des glycosides cardiaques;
- sympathomimétiques, méthylxanthines, réserpine et antidépresseurs tricycliques: lorsqu'ils sont utilisés avec la strofantine K, ils augmentent le risque d'arythmies;
- quinidine, méthyldopa, amiodarone, captopril, antagonistes du calcium, érythromycine et tétracycline: augmentation du taux plasmatique de strophanthine K dans le sang;
- sulfate de magnésium: augmente la probabilité de ralentissement de la conduction impulsionnelle et de survenue d'un blocage AV du cœur;
- diurétiques (principalement thiazidiques et inhibiteurs de l'anhydrase carbonique), GCS (glucocorticostéroïdes), préparations à base de corticotropine (hormone adrénocorticotrope), insuline, carbénoxolone, préparations de calcium, laxatifs, benzylpénicilline, amphotéricine B, salicylates: augmentent le risque d'empoisonnement aux glycosides cardiaques;
- antiarythmiques, bêta-bloquants, vérapamil: ils peuvent non seulement augmenter la gravité de la diminution de la conduction AV (effet dromotrope négatif), mais également augmenter l'activité chronotrope négative de la strofantine K (diminution de la fréquence cardiaque);
- rifampicine, phénytoïne, phénobarbital, phénylbutazone, autres inducteurs des enzymes hépatiques microsomales, ainsi que cytostatiques et néomycine: abaissent la teneur en strophanthine K dans le plasma sanguin;
- minéralocorticoïdes, inhibiteurs de l'anhydrase carbonique: en raison du développement d'une hypokaliémie, ils peuvent provoquer une intoxication glycosidique. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des glycosides cardiaques, une surveillance régulière de la concentration de potassium dans le plasma sanguin est nécessaire;
- préparations de sels de potassium: en association avec des glycosides cardiaques ne peuvent pas être utilisés si, sous l'influence de ces derniers, se développent des troubles de la conduction, confirmés par un ECG (électrocardiogramme). Associés à des préparations de digitaline, les sels de potassium sont souvent prescrits pour prévenir les arythmies cardiaques;
- médicaments anticholinestérases: utilisés simultanément avec des glycosides cardiaques augmentent la bradycardie;
- acide édétique: réduit à la fois l'efficacité des glycosides cardiaques et leur toxicité;
- triphosadénine (adénosine triphosphate de sodium): en améliorant le métabolisme, elle augmente le risque d'effets secondaires (y compris les effets arythmogènes). L'utilisation en conjonction avec des glycosides cardiaques est contre-indiquée;
- hypervitaminose à la vitamine D: améliore l'effet des glycosides cardiaques en raison du développement de l'hypercalcémie;
- paracétamol: peut inhiber l'élimination rénale des glycosides cardiaques;
- diurétiques et corticostéroïdes: augmentent le risque de développer une hypomagnésémie et une hypokaliémie;
- Inhibiteurs de l'ATP (enzyme de conversion de l'angiotensine), bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II: réduisent le risque d'hypomagnésémie et d'hypokaliémie.
Analogues
Les analogues de la strofantine K sont la digoxine, la digoxine grindeks, le Korglikard, le Korglikon, la teinture de muguet, la strofantine-G, la célanide, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Strofantine K
À ce jour, il n'y a pratiquement aucun avis sur la strofantine K de la part de patients.
Les experts, examinant les glycosides cardiaques, mettent en garde contre leurs effets sur toutes les fonctions de base du cœur et recommandent donc d'utiliser le médicament avec une extrême prudence. Une caractéristique des glycosides est un effet spécifique sur le myocarde: à petites doses, ils augmentent la contraction du muscle cardiaque, à fortes doses, ils inhibent le travail du cœur et peuvent provoquer un arrêt cardiaque.
Prix du Strofantin K dans les pharmacies
Le médicament n'est pas disponible à la vente, le prix de la strofantine K est donc inconnu.
Le coût d'un analogue du groupe - Strofantin-G, solution injectable, 0,025%, pour un paquet de 10 ampoules de 1 ml chacune est d'environ 66 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
