Dépôt de Lukrin
Dépôt Lyukrin: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. Utilisation chez les personnes âgées
- 12. Interactions médicamenteuses
- 13. Analogues
- 14. Conditions de stockage
- 15. Conditions de délivrance des pharmacies
- 16. Avis
- 17. Prix en pharmacie
Nom latin: dépôt de Lucrin
Le code ATX: L02AE02
Ingrédient actif: leuproréline (leuproréline)
Fabricant: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Japon)
Description et mise à jour photo: 2019-08-10
Prix en pharmacie: à partir de 6799 roubles.
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Lukrin depot est un médicament antinéoplasique, analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH).
Forme de libération et composition
Forme posologique de Lukrin Depot:
- lyophilisat pour la préparation d'une suspension pour administration intramusculaire (i / m) et sous-cutanée (s / c) d'action prolongée: poudre blanche avec un solvant transparent incolore inclus. Dans la suspension finie de couleur blanche lors de la décantation, il se forme un précipité blanc qui, une fois secoué, est facilement remis en suspension [dans un blister 1 kit pour administration unidose, y compris les composants nécessaires pour une injection intraveineuse ou sous-cutanée: 1 flacon en verre transparent d'un volume de 9 ml, contenant 44,1 mg de lyophilisat, 1 ampoule de verre transparent contenant 2 ml de solvant, 2 blisters contenant 1 aiguille stérile, 1 seringue de propylène stérile jetable vide, 1 serviette imbibée d'alcool isopropylique à 70% dans du papier laminé avec du polyéthylène. Dans un coffret en plastique avec un premier système de contrôle d'ouverture, 1 kit pour administration unidose,comprenant les composants nécessaires à une injection i / v ou s / c: 1 seringue à double chambre (composée d'un repose-doigt, d'une cartouche en verre avec des bouchons en caoutchouc et d'un complexe frontal sur lequel est fixée une aiguille fermée par un capuchon en plastique), dont la première chambre est remplie de 44, 1 ou 130 mg de lyophilisat, et le second 1 ml de solvant, 1 piston en plastique, 1 ou 2 lingettes imbibées d'alcool isopropylique à 70% dans du papier laminé avec du polyéthylène];1 ou 2 lingettes imprégnées d'alcool isopropylique à 70% dans du papier laminé polyéthylène];1 ou 2 lingettes imprégnées d'alcool isopropylique à 70% dans du papier laminé polyéthylène];
- lyophilisat pour la préparation d'une suspension pour administration sous-cutanée d'action prolongée: poudre blanche avec un solvant transparent incolore inclus. La suspension finie est blanche; lorsqu'elle est debout, il se forme un précipité blanc qui, une fois secoué, est facilement remis en suspension [dans un boîtier en plastique avec un système de contrôle de la première ouverture 1 kit pour une administration unidose, y compris les composants nécessaires pour une injection SC: 1 seringue à double chambre (se compose d'un repose-doigt, d'une cartouche en verre avec des bouchons en caoutchouc et d'un complexe frontal sur lequel est fixée une aiguille fermée par un capuchon en plastique), dont la première chambre est remplie de 352,9 mg de lyophilisat et la seconde de 1 ml de solvant, 1 piston en plastique, 1 ou 2 imbibés 70 % lingettes d'alcool isopropylique sur papier laminé polyéthylène]
Chaque pack contient également des instructions pour l'utilisation de Lukrin Depot.
Composition de 44,1 mg de lyophilisat pour la préparation d'une suspension pour administration intramusculaire (i / m) et sous-cutanée (s / c) à action prolongée:
- substance active: acétate de leuproréline - 3,75 mg;
- composants auxiliaires: mannitol - 6,6 mg; copolymère d'acide lactique et glycolique - 33,1 mg; gélatine - 0,65 mg.
Composition de 1 ml de solvant: polysorbate 80 - 1 mg; mannitol - 50 mg; carmellose sodique - 5 mg; eau pour préparations injectables - jusqu'à 1 ml.
Composition de 130 mg de lyophilisat pour la préparation de suspension pour administration intramusculaire (i / m) et sous-cutanée (s / c) à action prolongée:
- substance active: acétate de leuproréline - 11,25 mg;
- composants auxiliaires: mannitol - 19,45 mg; polymère d'acide lactique - 99,3 mg.
Composition de 1 ml de solvant: polysorbate 80 - 1 mg; mannitol - 50 mg; carmellose sodique - 5 mg; eau pour injection - jusqu'à 1 ml; acide acétique - jusqu'à pH 5 à 7.
Composition de 352,9 mg de lyophilisat pour préparation de suspension pour administration s / c à action prolongée:
- substance active: acétate de leuproréline - 30 mg;
- composants auxiliaires: mannitol - 52,9 mg; polymère d'acide lactique - 270 mg.
Composition de 1 ml de solvant: acide acétique - de 0 à 0,05 mg; polysorbate-80 - 1 mg; mannitol - 50 mg; carmellose sodique - 5 mg; eau pour préparations injectables - jusqu'à 1 ml.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La léiproréline est un agoniste de la GnRH qui, lorsqu'il est utilisé pendant une longue période à des doses thérapeutiques, inhibe efficacement la sécrétion de gonadotrophines. L'utilisation de la substance chez l'homme sert d'augmentation initiale de la concentration d'hormone folliculo-stimulante et lutéinisante, ce qui conduit à une augmentation transitoire des concentrations d'hormones sexuelles - estradiol et estrone chez la femme, dihydrotestostérone et testostérone chez l'homme.
Cependant, l'utilisation à long terme de la leuproréline entraîne une diminution des concentrations d'hormones sexuelles, lutéinisantes et folliculo-stimulantes. Les niveaux de testostérone chez les hommes chutent aux niveaux prépubères ou de castration. Chez les femmes qui sont dans un état avant la ménopause, la concentration d'oestrogène diminue au niveau postménopausique. De tels changements hormonaux apparaissent dans un délai d'un mois à compter du début de l'utilisation de Lucrin Depot aux doses recommandées.
La suppression de la stéroïdogenèse dans les testicules et les ovaires est un processus réversible qui s'arrête après la fin du traitement.
Pharmacocinétique
La biodisponibilité de la leuproréline avec l'administration sous-cutanée et intramusculaire est comparable. Lorsque le médicament est administré à une dose de 7,5 mg, la biodisponibilité absolue est d'environ 90%.
Chez les patients atteints d'un cancer de la prostate après une seule injection intramusculaire et sous-cutanée de Lucrin Depot à des doses de 3,75 / 7,5 mg, sa concentration plasmatique à la fin du premier mois était en moyenne de 0,7 / 1 ng pour 1 ml, respectivement.
Chez 11 patients atteints d'un cancer du sein préménopausique, une concentration sérique de 3,75 mg de leuproréline a été déterminée pendant 12 mois. En moyenne, la concentration de la substance dépassait 0,1 ng par ml après 4 semaines et après administration répétée (à 8 et 12 semaines) est restée stable.
Il n'y a pas eu d'accumulation du médicament. Le volume d'équilibre moyen de distribution de la substance est de 27 litres. La liaison aux protéines plasmatiques varie de 43 à 49%. La clairance systémique est de 7,6 litres par heure et la demi-vie est d'environ 3 heures.
La leuproréline étant un peptide, elle est principalement soumise à la dégradation métabolique par la peptidase en peptides inactifs plus courts: métabolite I - pentapeptide; métabolites II et III - tripeptides; le métabolite IV est un dipeptide.
La concentration maximale du métabolite principal M1 est atteinte dans un délai de 2 à 6 heures et correspond à 6% de la concentration maximale de leuproréline. Après 7 jours après l'injection, la concentration moyenne de M1 dans le plasma est de 20% de la concentration moyenne de la substance.
Après l'administration de Lukrin Depot à une dose de 3,75 mg, sa teneur dans l'urine, comme la teneur en M1, était inférieure à 5% de la dose utilisée 27 jours après l'administration du médicament.
La pharmacocinétique de Lucrin Depot chez les patients présentant une insuffisance hépatique / rénale n'a pas été étudiée.
Indications pour l'utilisation
Le dépôt de Lukrin sous forme de lyophilisat pour la préparation d'une suspension pour administration intramusculaire et sous-cutanée à action prolongée est utilisé dans les cas suivants:
- cancer progressif de la prostate, y compris les cas où l'orchidectomie ou l'utilisation d'œstrogènes ne sont pas indiqués ou ne sont pas applicables chez ce patient (pour un traitement palliatif);
- l'endométriose (en tant que traitement principal ou en complément d'un traitement chirurgical pendant une période ne dépassant pas six mois). En association avec un traitement hormonal substitutif pour le traitement de la maladie et de ses rechutes;
- fibromes de l'utérus (dans un délai allant jusqu'à six mois en tant que préparation préopératoire pour l'ablation des fibromes / hystérectomie ou pour le traitement symptomatique et l'amélioration de l'état des patientes ménopausées qui refusent la chirurgie);
- puberté prématurée d'origine centrale chez l'enfant (dépôt de Lucrin à la dose de 3,75 mg);
- cancer du sein pendant la période périménopausique (en association avec un traitement hormonal).
Le lyophilisat pour la préparation d'une suspension pour administration sous-cutanée à action prolongée est prescrit aux patients atteints d'un cancer de la prostate qui nécessitent une diminution des taux de testostérone aux niveaux de castration.
Contre-indications
Absolu:
- castration chirurgicale;
- cancer de la prostate hormono-indépendant;
- Grossesse et allaitement;
- âge de moins de 18 ans (pour le médicament à la posologie de 3,75 mg, à l'exception des enfants avec un diagnostic de puberté prématurée d'origine centrale);
- intolérance individuelle aux composants du médicament Lukrin Depot et des médicaments similaires d'origine protéique.
En outre, pour un lyophilisat destiné à préparer une suspension pour administration intramusculaire et sous-cutanée à action prolongée, les contre-indications sont des saignements vaginaux d'origine inconnue et âgés de plus de 65 ans chez la femme.
Relative (Lukrin depot est prescrit sous surveillance médicale): métastases dans la colonne vertébrale, obstruction des voies urinaires, hématurie.
Dépôt de Lyukrin, mode d'emploi: méthode et posologie
Lyophilisat pour préparation de suspension pour administration i / m et s / c d'action prolongée 3,75 mg
La suspension préparée à partir du lyophilisat Lukrin Depot est injectée i / m ou s / c.
Les injections sont effectuées une fois par mois. Il est important de changer périodiquement de site d'injection. Immédiatement avant utilisation, le lyophilisat (3,75 mg) est mélangé avec le solvant fourni (1 ml).
Une dose unique pour les patientes atteintes d'un cancer de la prostate ou du sein est de 3,75 mg. La durée du traitement est déterminée par le médecin sur une base individuelle.
La dose de Lukrin Depot pour les fibromes utérins et l'endométriose est de 3,75 mg. La première injection pour les patientes en âge de procréer est administrée le 3ème jour des règles. La durée du traitement ne doit pas dépasser six mois.
La dose initiale pour les enfants atteints de puberté précoce est de 0,3 mg pour 1 kg de poids corporel (la dose minimale est de 7,5 mg). Le médicament est administré une fois tous les 28 jours.
La dose totale du médicament / nombre de seringues ou de flacons pour injecter Lucrin Depot à une posologie de 3,75 mg, en fonction du poids de l'enfant, sont respectivement:
- moins de 25 kg: 7,5 mg / 2 pièces;
- de 25 à 37,5 kg: 11,25 mg / 3 pièces;
- 37,5 kg: 15 mg / 4 pièces.
Dans les cas où la dose totale requise implique l'introduction de deux injections ou plus, elles sont effectuées simultanément.
En l'absence de suppression complète de la progression de la puberté prématurée, la dose du médicament est augmentée de 3,75 mg tous les 28 jours.
L'arrêt du traitement doit être envisagé à 11 ans chez les filles et à 12 ans chez les garçons.
Lyophilisat pour préparation de suspension pour administration intramusculaire et sous-cutanée à action prolongée 11 mg
La suspension préparée à partir du lyophilisat Lukrin depot est administrée immédiatement après dilution i / m ou s / c à une dose de 11 mg 1 fois en 3 mois.
Le médicament est utilisé uniquement sous surveillance médicale.
Lyophilisat pour préparation de suspension pour administration sous-cutanée à action prolongée 30 mg
La suspension préparée à partir du dépôt lyophilisé Lukrin est injectée s / c à une dose de 30 mg une fois tous les six mois immédiatement après dilution.
Le médicament est utilisé uniquement sous surveillance médicale. Il est important de changer régulièrement de site d'injection.
Instructions de préparation de la suspension
Lors de l'utilisation de Lukrin Depot à une dose de 3,75 mg dans des flacons, tout d'abord, le solvant de l'ampoule est aspiré dans la seringue avec l'aiguille, puis il est ajouté au médicament (le solvant restant est éliminé). La bouteille est bien agitée jusqu'à ce qu'une suspension laiteuse homogène se forme. Immédiatement après la dilution, tout le contenu du flacon est aspiré dans une seringue (maximum - 2 ml) et une injection s / c ou i / m est effectuée.
Bien que la suspension de Lukrin Depo reste stable pendant 24 heures après sa préparation, elle doit être utilisée immédiatement après dilution. Les résidus du médicament doivent être éliminés.
Lors de l'utilisation du médicament à une dose de 3,75, 11 ou 30 mg dans des seringues à deux chambres, le piston blanc est d'abord vissé dans le tube d'extrémité jusqu'à ce que le bouchon commence à tourner. La seringue est tenue debout. Lentement, en appuyant sur le piston, commencez à injecter le solvant jusqu'à ce que le premier bouchon soit au milieu de la seringue sur la ligne bleue. La seringue est maintenue debout.
Ensuite, par un léger balancement, la préparation est soigneusement mélangée avec le solvant jusqu'à ce qu'une suspension homogène (suspension) d'une couleur laiteuse se forme. En continuant à maintenir la seringue en position verticale, le capuchon est retiré de l'aiguille vers le haut avec l'autre main, sans la dévisser, et le piston est poussé vers l'avant (de ce fait, l'air est retiré de la seringue). Comme la suspension se dépose très rapidement, immédiatement après sa formation, la totalité du contenu du médicament à une dose de 3,75 ou 11 mg est injectée i / m ou s / c, à une dose de 30 mg - s / c.
Effets secondaires
- système cardiovasculaire: circulation périphérique altérée, augmentation / diminution de la pression artérielle, palpitations, œdème, thrombose, thromboembolie artérielle et veineuse (y compris embolie pulmonaire), accident vasculaire cérébral, phlébite, infarctus du myocarde, attaques ischémiques transitoires, hypotension orthostatique, modifications de la vasodilatation sur l'électrocardiogramme, insuffisance cardiaque chronique, arythmie, tachycardie, bradycardie, angine de poitrine, mort cardiaque subite;
- système digestif: troubles du goût, flatulences, nausées, diarrhée / constipation, vomissements, soif, bouche sèche ou hyposalivation, diminution / manque d'appétit, gastrite, dysphagie, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, saignements gastro-intestinaux, lésions hépatiques sévères;
- système endocrinien: sensibilité des seins, diabète sucré, altération de la tolérance au glucose, apoplexie hypophysaire, hypertrophie de la glande thyroïde, galactorrhée, gynécomastie, effets de type androgène (changement de voix, augmentation de la croissance des cheveux, séborrhée, acné, virilisation);
- organes hématopoïétiques: augmentation de la prothrombine et du temps de céphaline activée, neutropénie, leucopénie, augmentation du nombre de leucocytes, thrombocytopénie, anémie
- système musculo-squelettique: ostéoporose, modifications de la densité osseuse dans le contexte de l'ostéodensitométrie chez la femme en raison d'une diminution des taux d'œstrogènes, augmentation du tonus musculaire, myalgie, arthralgie, douleur osseuse;
- système nerveux central et périphérique: hallucinations, étourdissements, troubles du sommeil (somnolence accrue, insomnie), maux de tête, troubles de la mémoire, dépression, irritabilité accrue, évanouissements, confusion, hyperesthésie, paresthésies, pensées suicidaires et tentatives de suicide, faiblesse musculaire, convulsions, neuropathie périphérique, troubles neuromusculaires, changements de personnalité, labilité émotionnelle, léthargie;
- système respiratoire: pharyngite, saignements de nez, détresse respiratoire, essoufflement, toux, maladie pulmonaire interstitielle, infiltrats ou formations fibreuses dans les poumons, épanchement pleural;
- peau et ses phanères: réactions de photosensibilité, modifications des ongles, eczéma, peau sèche, dermatite, décoloration de la peau, alopécie, urticaire, hyperpigmentation, ecchymose, prurit / éruption cutanée (y compris maculopapuleuse); chez les femmes - hirsutisme, hypertrichose, acné;
- organes des sens: acouphènes, déficience auditive et visuelle, conjonctivite;
- système génito-urinaire: dysfonction érectile, diminution de la libido, douleur dans les testicules ou la prostate, atrophie testiculaire, œdème du pénis, écoulement vaginal, vaginite, sécheresse de la muqueuse vaginale, saignements vaginaux, dysménorrhée, irrégularités du cycle menstruel, polyurie, hématurie, dysurie;
- paramètres biologiques: augmentation de la concentration d'antigène prostatique spécifique, acide urique, azote uréique sanguin, bilirubine dans le sang, nombre de réticulocytes, apparition de protéines dans les urines, augmentation de l'activité de l'aspartate aminotransférase, lactate déshydrogénase, phosphatase alcaline, hyperuricémie, hypokaliémie, hyperglycémie, hypoglycémie, hypoglycémie, cholestérol à lipoprotéines de basse densité et cholestérol total), hypoprotéinémie, hypercréatininémie, hypercalcémie;
- réactions locales: abcès, hyperémie, induration tissulaire, irritation, gonflement et douleur au site d'injection;
- autres: transpiration accrue, rougeur de la peau du visage et du haut de la poitrine, syndrome pseudo-grippal, modification de l'odeur corporelle, augmentation / diminution du poids corporel, œdème périphérique, fatigue accrue, asthénie, réactions allergiques (y compris choc anaphylactique), retard de croissance chez les enfants, apparition d'infections secondaires, compression de la moelle épinière et / ou rétention urinaire aiguë chez l'homme au cours des 14 premiers jours de traitement, hypertrophie des ganglions lymphatiques au cours des 7 premiers jours d'utilisation de Lucrin Depot, apparition de maladies tumorales secondaires (cancer des glandes mammaires, du col de l'utérus, de la peau).
Effets indésirables associés à l'effet pharmacologique de la leuproréline sur la stéroïdogenèse:
- néoplasmes bénins / malins / non spécifiés, y compris les polypes et les kystes: progression du cancer de la prostate;
- métabolisme: augmentation / diminution du poids corporel;
- système nerveux: labilité émotionnelle accrue, faiblesse musculaire, maux de tête;
- système vasculaire: hypotension orthostatique, diminution de la pression artérielle, bouffées de chaleur, vasodilatation;
- peau et tissu sous-cutané: troubles des ongles / cheveux, eczéma, hirsutisme, sueurs froides, troubles de la pigmentation, hypotrichose, sueurs nocturnes, croissance anormale des cheveux, urticaire, éruption cutanée, odeur cutanée anormale, hyperhidrose, peau sèche, séborrhée, acné;
- système reproducteur et glande mammaire: augmentation / perte / diminution de la libido, douleur testiculaire, dysfonction érectile, atrophie testiculaire, œdème du pénis, douleur prostatique, ménorragie, vaginite, dyspareunie, symptômes de la ménopause, métrorragie, galactorrhée, douleur / congestion seins, augmentation mammaire, écoulement vaginal, sensibilité / atrophie des seins, irrégularités menstruelles, saignements vaginaux, gynécomastie;
- autres: augmentation de la concentration d'antigène prostatique spécifique, diminution de la densité osseuse, irritabilité, sensation de chaleur, sécheresse des muqueuses.
Avec une exposition prolongée à la leuproréline (de 6 à 12 mois), le développement de l'ostéoporose, du diabète sucré, une augmentation de la concentration des triglycérides, des lipoprotéines de basse densité et du cholestérol total, ainsi qu'une altération de la tolérance au glucose ont été observés.
Effets secondaires de Lucrin Depot, qui ont été notés dans les études cliniques et les observations post-commercialisation:
- invasions et infections: grippe, septicémie, candidose, infection virale, furoncles, pyélonéphrite, bronchite, infection de la vessie et des voies urinaires;
- tumeurs bénignes / malignes / non spécifiées (y compris les polypes et les kystes): pseudolymphome;
- système sanguin et lymphatique: éosinophilie, anémie;
- système immunitaire: réactions d'hypersensibilité;
- métabolisme: perte / augmentation excessive de poids, hypercholestérolémie, déshydratation, hypoglycémie, hyperglycémie, augmentation de l'appétit, anorexie;
- système nerveux: neuropathie périphérique, crises partielles simples, tremblements, ataxie, hypertonicité, migraine, évanouissement, somnolence, paresthésie, maux de tête, étourdissements, apathie, hostilité, euphorie, confusion, délire, anxiété, dépression, insomnie, diminution de la libido, nervosité, troubles de la personnalité, sautes d'humeur;
- organes sensoriels: étourdissements vestibulaires, troubles visuels (y compris amblyopie), douleur oculaire, sécheresse oculaire, diminution de l'acuité visuelle;
- système cardiovasculaire: hématome, collapsus vasculaire, anévrisme, thrombophlébite, augmentation de la pression artérielle, lymphœdème, vasodilatation, bouffées de chaleur, bloc auriculo-ventriculaire, bradycardie, palpitations, insuffisance cardiaque, tachycardie, angine de poitrine;
- système respiratoire: maladie pulmonaire obstructive chronique, bronchospasme, asthme, toux, emphysème, hémoptysie, essoufflement, saignements de nez;
- système digestif: douleurs abdominales, sécheresse de la bouche, saignement des gencives, nausées, constipation, vomissements, diarrhée, ballonnements, flatulences, saignements gastro-intestinaux, dyspepsie, gastrite, lésions hépatocellulaires, cholestase hépatique, sensibilité hépatique, dysfonctionnement foie;
- peau et graisse sous-cutanée: démangeaisons, troubles de la croissance des cheveux, hirsutisme, hyperhidrose, réactions de photosensibilité, séborrhée, acné, peau sèche, éruption maculopapuleuse, ecchymose, alopécie;
- système musculo-squelettique: spasmes musculaires, douleurs dans les membres et les os, faiblesse musculaire, raideur de la nuque, arthrite, maux de dos, arthralgie, myalgie;
- système génito-urinaire: douleur dans la prostate, œdème du pénis, douleur pelvienne, écoulement des organes génitaux, vaginite, galactorrhée, engorgement / atrophie / hypertrophie des glandes mammaires, douleur dans les glandes mammaires, dysfonction érectile, gynécomastie, troubles urinaires, rétention / incontinence urinaire, nycturie, hématurie, pollakiurie, dysurie;
- autres: troubles de la marche, état grippal, malaise, soif, frissons, hypersensibilité / œdème / douleur / induration / réaction au point d'injection, fatigue, asthénie, muqueuses sèches, œdème des membres inférieurs et du visage, œdème gravitationnel et périphérique, douleur thoracique;
- paramètres de laboratoire: augmentation de la concentration de bilirubine, de testostérone et de triglycérides dans le sang, lipoprotéines de basse densité et antigène prostatique spécifique, souffles cardiaques, augmentation de la thromboplastine partielle activée et du temps de prothrombine, diminution de la concentration de potassium dans le sang, anomalies de l'électrocardiogramme, augmentation de l'activité de la gamma-glutamyl-transpeptase, aspartate aminotransférase et alanine aminotransférase, phosphatase alcaline dans le sang, diminution du nombre de plaquettes, anomalies des tests de la fonction hépatique, augmentation de la vitesse de sédimentation des érythrocytes.
Étant donné que le médicament a plusieurs indications d'utilisation, tous les effets secondaires énumérés ne peuvent pas être attribués à chaque patient. Pour la plupart des événements indésirables, une relation de cause à effet avec la réception du dépôt de Lukrin n'a pas été établie.
Dans les études post-commercialisation, les effets indésirables suivants ont été notés (la fréquence de leur développement est inconnue):
- invasions et infections: pneumonie, pharyngite;
- tumeurs bénignes / malignes / non précisées (y compris kystes et polypes): cancer de la peau;
- système immunitaire: réactions anaphylactiques;
- système endocrinien: apoplexie hypophysaire, goitre;
- métabolisme: hypoprotéinémie, hyperphosphatémie, hyperlipidémie, diabète sucré;
- système nerveux: troubles du sommeil, augmentation de la libido, sautes d'humeur, neuromyopathie, paralysie, convulsions, accident ischémique transitoire, perte de conscience, y compris évanouissement, troubles cérébrovasculaires, hypesthésie périphérique, neuropathie, dysgueusie, troubles de la mémoire, y compris amnésie, léthargie, tentatives de suicide;
- organes des sens: déficience auditive, bourdonnements d'oreilles, sécheresse oculaire, diminution de l'acuité visuelle;
- système cardiovasculaire: varices, diminution de la pression artérielle, thrombose, phlébite, infarctus du myocarde, arythmie, insuffisance cardiaque congestive, mort cardiaque subite;
- système respiratoire: maladie pulmonaire interstitielle, embolie pulmonaire, congestion des sinus, infiltration pulmonaire, épanchement pleural, hémoptysie, fibrose pulmonaire, bruit de frottement pleural;
- système digestif: jaunisse, insuffisance hépatique sévère, dysfonctionnement hépatique, polypes rectaux, ulcère duodénal, ulcère gastroduodénal, dysphagie, hémorragie gastro-intestinale;
- peau et graisse sous-cutanée: troubles de la croissance des cheveux, éruptions cutanées, troubles de la pigmentation, dermatite, urticaire;
- système musculo-squelettique: ténosynovite, spondylarthrite ankylosante, arthropathie, gonflement des os;
- système génito-urinaire: douleur dans la prostate, œdème du pénis, douleur dans les testicules, atrophie testiculaire, métrorragie, irrégularités menstruelles, saignements vaginaux, sensibilité des seins, obstruction des voies urinaires, spasme de la vessie, envie persistante d'uriner;
- autres: inflammation, induration ou réaction au site d'injection; fibrose intrapelvienne, inflammation, nodule, hématome, abcès aseptique, fièvre, fracture vertébrale;
- écarts des paramètres de laboratoire: augmentation de la concentration sanguine de calcium, de triglycérides, de bilirubine, d'azote uréique, de créatinine, de lipoprotéines de basse densité; souffle dans la région du cœur, signes d'ischémie myocardique à l'électrocardiogramme, diminution ou augmentation du nombre de leucocytes, diminution de la concentration de potassium dans le sang, un écart par rapport à la norme dans les tests de la fonction hépatique, une augmentation de la thromboplastine partielle activée et du temps de prothrombine, une diminution du nombre de plaquettes.
Dans le contexte de l'utilisation de Lucrin Depot chez l'homme, des cas graves de thromboembolie artérielle et veineuse ont été révélés, notamment un accident ischémique transitoire, un accident vasculaire cérébral, un infarctus du myocarde, une embolie pulmonaire et une thrombose veineuse profonde. Bien que dans certains cas une relation temporaire ait été notée, dans la plupart des épisodes, il y avait un médicament concomitant ou des facteurs de risque. On ne sait pas s'il existe un lien entre ces événements et l'utilisation d'agonistes de la GnRH.
L'utilisation de la leuproréline chez les patients a été associée à des modifications de la densité osseuse. Dans une étude clinique chez des femmes atteintes d'endométriose qui ont reçu un traitement par Lukrin Depot à une dose de 3,75 mg pendant 6 mois, la densité osseuse a été mesurée à l'aide de la méthode d'absorptiométrie aux rayons X. Au cours de l'étude, une diminution du niveau de densité de 3,9% en moyenne a été constatée par rapport aux indicateurs avant le début du traitement. La densité osseuse moyenne du tissu après 6 à 12 mois après l'arrêt du traitement a été rétablie à sa valeur initiale (± 2%).
Les injections de Lukrin Depot à une dose de 3,75 mg pendant 3 mois avec des fibromes utérins ont été associées à une diminution de la densité minérale des os spongieux de la colonne vertébrale de 2,7% par rapport aux valeurs initiales, telles qu'établies par radiographie quantitative. Six mois après l'arrêt du traitement, il y avait une tendance à la guérison.
Surdosage
Il n'y a pas de données sur un surdosage de Lucrin Depot chez l'homme.
L'utilisation du médicament à une dose allant jusqu'à 20 mg par jour pendant 2 ans chez les patients atteints d'un cancer de la prostate n'a pas provoqué le développement d'effets indésirables différents de ceux lors de l'utilisation du médicament à une dose allant jusqu'à 1 mg par jour.
Il est recommandé d'appliquer un traitement symptomatique en cas de surdosage.
instructions spéciales
L'utilisation de Lukrin Depot ne doit être effectuée que sous surveillance médicale.
Dans les études post-commercialisation du médicament, des cas de convulsions ont été enregistrés. Leur apparition a été notée chez les enfants, les femmes, les patients souffrant de troubles cérébrovasculaires, d'épilepsie, de convulsions, d'anomalies du développement ou de tumeurs du système nerveux central, dans le contexte de l'utilisation combinée de médicaments pouvant provoquer des convulsions (par exemple, des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ou du bupropion). Des convulsions sont également survenues chez des patients sans ces conditions.
Au cours d'une semaine de traitement, dans la plupart des épisodes, la concentration de testostérone augmente par rapport à la valeur initiale. Au bout de 2 semaines, le contenu de l'hormone diminue à ou en dessous de la valeur initiale. La concentration post-castration est atteinte en 2 à 4 semaines et se maintient pendant toute la période d'utilisation régulière de leuproréline.
Dans le contexte des premières semaines d'injections de Lucrin Depot, il peut y avoir des signes transitoires de détérioration de l'état du patient ou des symptômes et manifestations supplémentaires de la pathologie sous-jacente peuvent apparaître. Dans un petit nombre de cas, la douleur osseuse augmente, ce qui est soulagé par un traitement symptomatique.
Si l'état des patients présentant une hématurie, une obstruction des voies urinaires ou des métastases dans la colonne vertébrale s'aggrave au cours des premières semaines d'utilisation de Lucrin Depot, des problèmes neurologiques peuvent apparaître - aggravation des symptômes urologiques, paresthésie, faiblesse temporaire des membres inférieurs. L'utilisation de la leuproréline, ainsi que d'autres analogues de la GnRH, a été associée à une obstruction des voies urinaires et à une compression de la moelle épinière, qui pourraient être compliquées par une paralysie avec ou sans issue fatale. À cet égard, en présence de métastases dans la colonne vertébrale et d'une obstruction sévère des voies urinaires au cours des premières semaines de traitement, une surveillance étroite doit être effectuée.
L'utilisation d'analogues de la GnRH chez les hommes a conduit au développement d'une hyperglycémie et à une probabilité accrue de diabète sucré. L'hyperkaliémie peut indiquer à la fois le développement d'un diabète sucré et la détérioration du contrôle glycémique chez les patients souffrant de la maladie. Il est important de contrôler la glycémie et / ou les taux d'hémoglobine glycosylée, ainsi que de traiter l'hyperglycémie ou le diabète sucré.
Des rapports font état d'un risque accru d'accident vasculaire cérébral, d'infarctus du myocarde et de mort subite chez les hommes utilisant des analogues de la GnRH, ce qui indique que ce risque est faible. Lors de la prescription de Lucrin Depot pour le traitement du cancer de la prostate, il doit être évalué en tenant compte des facteurs de risque de développement de pathologies cardiovasculaires. Il est important de surveiller les signes et les indicateurs qui indiquent la survenue de pathologies cardiovasculaires chez les patients recevant des analogues de la GnRH.
Un intervalle QT prolongé a été observé avec un traitement prolongé pour la privation androgénique. Si l'utilisation combinée d'antiarythmiques de classe IA (par exemple procaïnamide, quinidine) ou de classe III (sotalol, amiodarone) est nécessaire, en cas d'insuffisance cardiaque chronique, de taux d'électrolytes anormaux ou de syndrome du QT long congénital, la décision d'utiliser Lukrin Depot doit être prise par un médecin. après avoir évalué les avantages potentiels du traitement de privation androgénique avec les risques perçus.
Habituellement, au tout début de l'utilisation de Lukrin Depot, une augmentation transitoire de la concentration d'hormones sexuelles est notée, qui est associée aux manifestations physiologiques de son action. Une certaine aggravation des manifestations au début du traitement passe assez rapidement avec la poursuite du cours avec des doses de médicament correctement sélectionnées. Il y a des rapports sur le développement de saignements vaginaux sévères, qui nécessitent un traitement chirurgical ou conservateur.
Pendant la période d'utilisation de la leuproréline et jusqu'à ce que la menstruation soit rétablie, des méthodes de contraception non hormonales doivent être utilisées. La fertilité supprimée en raison du traitement ou de la capacité de fertiliser est rétablie dans un délai allant jusqu'à 2 ans après son annulation.
Chez les femmes ayant une ostéodensitométrie, une diminution de la densité osseuse due à une diminution de la teneur en œstrogènes est réversible et est restaurée après l'arrêt du médicament.
Chez les femmes recevant Lukrin Depot, les fonctions du système hypophyso-gonadotrope sont inhibées. La fonction est rétablie 3 mois après la fin du traitement. Il convient de garder à l'esprit que les résultats des tests de diagnostic indiquant la fonction des gonades ou de l'hypophyse, qui sont effectués pendant la période de traitement et pendant 3 mois après son achèvement, peuvent être déformés.
Les critères par lesquels il est déterminé si un médicament peut être utilisé pour traiter la puberté prématurée comprennent:
- diagnostic clinique de la puberté précoce idiopathique ou neurogène avec apparition de caractères sexuels secondaires chez les filles de moins de 8 ans et chez les garçons jusqu'à 9 ans;
- confirmation du diagnostic par un test de stimulation GnRH. Il faut tenir compte du fait que l'âge osseux a 1 an d'avance sur l'âge biologique.
L'examen initial comprend la mesure du poids corporel et de la taille de l'enfant, la détermination de la concentration d'hormones sexuelles, de stéroïdes surrénaliens (pour exclure l'hyperplasie congénitale des surrénales), de gonadotrophine chorionique humaine (pour exclure la présence d'une tumeur sécrétant des hormones). En outre, un examen échographique des glandes surrénales et des organes pelviens (pour exclure une tumeur produisant des stéroïdes) et une tomodensitométrie de la tête (pour exclure la présence d'une tumeur intracrânienne) sont effectués.
La dose de leuproréline pour la préparation de suspensions retard pour enfants doit être individualisée. Son calcul est basé sur le rapport entre la quantité de médicament (mg) et le poids corporel (kg). Pour les jeunes enfants, des doses plus élevées du médicament sont nécessaires en termes de mg par 1 kg de poids corporel. Après 1 ou 2 mois à compter du début de l'utilisation de Lucrin Depot ou d'un changement de dose lors de l'utilisation de toute forme de dosage, pour confirmer la suppression, un examen de contrôle des enfants est effectué avec un test de stimulation de la GnRH, des hormones sexuelles et de la mise en scène selon Tammer.
Des mesures de l'avancée de l'âge osseux doivent être prises tous les six mois / an. Le médecin doit titrer la dose jusqu'à ce qu'il n'y ait pas de progression de la pathologie, selon les études de laboratoire et / ou cliniques. Chez la plupart des enfants, la première dose suffisante pour maintenir une suppression adéquate peut être maintenue tout au long du traitement. Cependant, les données sur l'établissement d'une dose ajustée sont insuffisantes lorsque les patients passent à des catégories de poids plus élevées après avoir commencé à utiliser Lucrin Depot à un très jeune âge et en utilisant de faibles doses. Pour les patients dont le poids corporel a augmenté de manière significative au cours du traitement, la confirmation d'une suppression adéquate doit être effectuée.
Chez les filles / garçons qui ont respectivement atteint l'âge de 11/12 ans, la nécessité d'un sevrage médicamenteux doit être envisagée. Une dose mal sélectionnée, ainsi qu'une violation du régime lyophilisé, peuvent conduire à un contrôle inadéquat du processus de puberté. Les conséquences d'un contrôle insuffisant incluent la reprise des manifestations pubertaires (croissance des testicules, développement des glandes mammaires, menstruation). Les conséquences à long terme d'un contrôle inadéquat de la sécrétion de stéroïdes gonadiques sont inconnues. Vraisemblablement, cela peut inclure un retard de croissance ultérieur à l'âge adulte.
Un à deux mois après le début des injections de Lucrin Depot, la réponse au traitement doit être surveillée. Pour cela, un test de stimulation à la GnRH et la détermination de la teneur en hormones sexuelles sont utilisés. Le fait que le patient se soit vu prescrire une dose insuffisante de leuproréline sera indiqué par la concentration d'hormones sexuelles dépassant les limites de la puberté. Après l'établissement d'une dose thérapeutique, la concentration d'hormones sexuelles et de gonadotrophines diminuera aux niveaux prépubères.
Les parents ou tuteurs de l'enfant doivent être informés de la nécessité d'un traitement continu avant de commencer l'enfant. Chez les filles, un écoulement sanglant ou des règles peuvent apparaître au cours des deux premiers mois d'administration du médicament. Dans les cas où le saignement dure plus de 2 mois, vous devez consulter un médecin. Il est important d'informer immédiatement votre médecin si une irritation survient au site d'injection et s'il existe des symptômes ou manifestations inhabituels.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Étant donné que des vertiges, de la somnolence et d'autres phénomènes indésirables peuvent apparaître dans le contexte de l'utilisation de Lyukrin Depot, il est conseillé aux patients pendant la période de traitement de s'abstenir de conduire des véhicules et de se livrer à des activités potentiellement dangereuses, dont la mise en œuvre nécessite une rapidité des réactions psychomotrices et une concentration accrue de l'attention.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Lucrin depot n'est pas prescrit pendant la grossesse / l'allaitement. Il est important d'exclure une grossesse avant d'utiliser le médicament.
Utilisation pendant l'enfance
Chez les patients de moins de 18 ans, Lucrin Depot n'est pas utilisé. Les enfants à puberté prématurée font exception, pour le traitement desquels un lyophilisat est utilisé à la dose de 3,75 mg.
Utilisation chez les personnes âgées
Les patients de plus de 65 ans sont contre-indiqués lors de la nomination d'un lyophilisat pour la préparation d'une suspension pour administration intramusculaire et sous-cutanée à action prolongée (3,75 et 11 mg).
Interactions médicamenteuses
Il n'y a pas de données sur l'interaction de Lucrin Depot avec d'autres médicaments, car aucune étude pharmacocinétique n'a été menée.
La leuproréline étant de nature peptidique et, sous l'influence de la peptidase, plutôt que des enzymes du cytochrome P450, elle subit une dégradation primaire et environ 46% de sa dose se lie aux protéines du plasma sanguin, des interactions médicamenteuses sont peu probables.
Analogues
Les analogues de Lukrin depot sont Eligard, Leiprorelin Sandoz, Buserin depot, Buserin, Suprefakt depot.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à une température de 15 à 25 ° C. Ne pas congeler, garder hors de portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Lukrin Depot
Selon les critiques, Lukrin Depot est un médicament sûr et efficace utilisé dans le traitement de l'oncologie, de l'endométriose, des fibromes utérins et de la puberté prématurée chez les enfants.
Parmi les lacunes indiquent le plus souvent la présence d'une large liste d'effets secondaires possibles résultant d'injections, le coût élevé du médicament et une longue période de traitement.
Prix du dépôt de Lukrin dans les pharmacies
Le prix approximatif de Lyukrin depot, un lyophilisat pour la préparation d'une suspension pour administration intramusculaire et sous-cutanée à libération prolongée (dans une boîte en carton, 1 bouteille de 3,75 mg) est de 7050 à 8735 roubles.
Dépôt de Lukrin: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Lukrin depot 3,75 mg lyophilisat pour la préparation d'une suspension pour administration intramusculaire et sous-cutanée à action prolongée 1 pc. 6799 RUB Acheter |
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Lukrin depot lyof. d / suspension. pour i / m et p / c int. prolonger. 3,75 mg n1 (flacon 9 ml) 7039 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
