Circadin
Circadin: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Circadine
Le code ATX: N05CH01
Ingrédient actif: mélatonine (mélatonine)
Fabricant: SwissCo Services (Suisse)
Description et mise à jour photo: 2018-11-21
Prix en pharmacie: à partir de 696 roubles.
Acheter
Circadin est un somnifère.
Forme de libération et composition
Circadin est produit sous forme de comprimés à libération prolongée: biconvexes ronds, presque blancs ou blancs (21 pièces sous blister, 1 blister dans une boîte en carton).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: mélatonine - 2 mg;
- composants supplémentaires: hydrogénophosphate de calcium dihydraté, copolymère de méthacrylate de méthyle, chlorure de méthacrylate de triméthylammonioéthyle et acrylate d'éthyle, dioxyde de silicium colloïdal, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, talc.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La mélatonine est un analogue synthétique de l'hormone produite par la glande pinéale, dont la structure chimique est proche de la sérotonine. La sécrétion de mélatonine dans les conditions physiologiques augmente après un court laps de temps après le début de la période sombre de la journée, atteint un maximum vers 2 à 4 heures du matin et diminue pendant la seconde moitié de la nuit. On suppose que la substance est impliquée dans la régulation des rythmes circadiens et la perception du cycle jour-nuit. La mélatonine a un fort effet hypnotique et vous permet de vous endormir rapidement.
On pense que l'effet de cette substance sur les récepteurs MT1, MT2 et MTZ conduit à une augmentation de l'effet hypnotique, puisque ces récepteurs (principalement MT1 et MT2) contrôlent les rythmes circadiens et le sommeil. Étant donné que les niveaux de mélatonine endogène diminuent avec l'âge, Circadin peut améliorer considérablement la qualité du sommeil dans le cadre de l'insomnie primaire, en particulier chez les personnes de plus de 55 ans.
Circadin à une dose quotidienne de 2 mg, prise le soir, aide à augmenter la durée et à améliorer la qualité du sommeil. Dans le même temps, les patients notent une augmentation de l'activité pendant l'éveil en l'absence de détérioration des réactions psychomotrices tout au long de la journée.
Pharmacocinétique
Après administration orale chez l'adulte, la substance active est rapidement absorbée dans le tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal); chez les patients âgés, l'absorption peut diminuer de 50%. La biodisponibilité de la mélatonine est de 15%. Lors de l'utilisation du médicament dans la plage de doses de 2 à 8 mg, les paramètres cinétiques conservent la nature linéaire de la dynamique. Il y a un effet prononcé du premier passage dans le foie, la valeur du métabolisme primaire selon les données de recherche est de 85%.
La période pour atteindre la concentration maximale (T max) lors de l'utilisation du produit après les repas est de 3 heures. La prise alimentaire affecte l'absorption et la concentration maximale (C max) de la mélatonine dans le plasma lorsqu'elle est utilisée à une dose de 2 mg. Dans le contexte d'une prise alimentaire concomitante, l'absorption de la substance diminue, ce qui entraîne un T max plus tardif (3 heures contre 0,75 heure) et une C max plus basse (1020 pg / ml contre 1176 pg / ml).
Au cours d'études in vitro, il a été constaté que la mélatonine se lie à 60% aux protéines plasmatiques - principalement avec la glycoprotéine alpha1-acide, l'albumine et les lipoprotéines de haute densité. Dans le contexte du traitement à long terme, son cumul n'a pas été observé.
Sur la base des données d'études expérimentales, on peut supposer que le métabolisme de la mélatonine est réalisé avec la participation des isoenzymes CYP1A1, CYP1A2 et, probablement, également CYP2C19 du système du cytochrome P450. Le principal métabolite de la substance est la 6-sulfatoxymélatonine, qui est inactive. Le métabolisme pré-systémique a lieu dans le foie, l'élimination du métabolite est terminée environ 12 heures après l'administration orale.
La demi-vie (T 1/2) d'une substance peut être de 3,5 à 4 heures. L'excrétion est effectuée par les reins, tandis que 89% de la dose reçue est excrétée sous forme de sulfate et de conjugués de glucuronide 6-hydroxymélatonine et 2% sous forme inchangée.
Chez les femmes, la C max de la mélatonine a été observée 3 à 4 fois plus élevée que chez les hommes. Il y avait aussi une variabilité quintuple de la C max entre différentes personnes du même sexe. Cependant, aucune autre différence dans les paramètres cliniquement significatifs de la pharmacodynamique chez les femmes et les hommes, à l'exception des différences de la C max de la substance dans le plasma sanguin, n'a été mise en évidence.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Circadin est recommandé pour le traitement à court terme de l'insomnie primaire, caractérisée par une mauvaise qualité du sommeil chez les patients de plus de 55 ans (en monothérapie).
Contre-indications
- maladies auto-immunes;
- dysfonctionnement hépatique;
- déficit congénital en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose, intolérance congénitale au galactose;
- âge jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité à l'un des constituants de Circadine.
Instructions pour l'utilisation de Circadine: méthode et posologie
Circadin est administré par voie orale.
La posologie recommandée est de 1 comprimé (2 mg) une fois par jour le soir, après les repas, 1 à 2 heures avant le coucher. Afin de favoriser la libération prolongée de mélatonine, le comprimé doit être avalé entier. Ne mâchez pas et n'écrasez pas les comprimés pour faciliter la déglutition.
La durée du traitement ne dépasse pas 13 semaines.
Effets secondaires
- système immunitaire: avec une fréquence inconnue - réactions d'hypersensibilité (y compris œdème de la langue, œdème de la muqueuse buccale, œdème de Quincke);
- système hématopoïétique: rarement - thrombocytopénie, leucopénie;
- maladies parasitaires et infectieuses: rarement - herpès zoster;
- métabolisme: rarement - hyponatrémie, hypokaliémie, hypertriglycéridémie;
- système nerveux: rarement - étourdissements, léthargie, maux de tête, migraine, somnolence, hyperactivité psychomotrice; rarement - mauvaise qualité du sommeil, troubles de la concentration, troubles de la mémoire, confusion onirique (oniroïde), paresthésie, syndrome des jambes sans repos, évanouissement;
- psyché: rarement - anxiété, agitation, nervosité, irritabilité, rêves inhabituels, insomnie, cauchemars; rarement - réveil tôt le matin, sautes d'humeur, larmoiement, humeur basse, symptômes de stress, agitation, agressivité, augmentation de la libido, dépression, désorientation;
- système digestif: rarement - bouche sèche, stomatite ulcéreuse, douleurs abdominales (y compris dans le haut de l'abdomen), nausées, dyspepsie, hyperbilirubinémie; rarement - ballonnements, mauvaise haleine, hypersécrétion salivaire, glossite ulcéreuse, cloques sur la muqueuse buccale, inconfort abdominal, souffles intestinaux anormaux, maux d'estomac, vomissements, troubles / troubles gastro-intestinaux, gastrite, reflux gastro-œsophagien;
- système cardiovasculaire: rarement - hypertension artérielle; rarement - bouffées de chaleur, palpitations, angor d'effort;
- troubles du labyrinthe et organe de l'audition: vertiges, vertiges positionnels;
- organe de la vision: rarement - larmoiement accru, vision trouble, diminution de l'acuité visuelle;
- système musculo-squelettique: rarement - douleur dans le membre; rarement - douleurs au cou, spasmes musculaires, crampes nocturnes, arthrite;
- peau et tissus sous-cutanés: rarement - transpiration nocturne, peau sèche, éruption cutanée, démangeaisons (y compris généralisées), dermatite; rarement - érythème, lésions des ongles, dermatite des mains, eczéma, démangeaisons / éruption cutanée généralisée, psoriasis;
- système reproducteur: rarement - symptômes de la ménopause; rarement - prostatite, priapisme; avec une fréquence inconnue - galactorrhée;
- troubles généraux: rarement - douleur thoracique, asthénie; rarement - soif, douleur, fatigue;
- système urinaire: rarement - protéinurie, glucosurie; rarement - hématurie, polyurie, nycturie;
- données de laboratoire et instrumentales: rarement - une augmentation du poids corporel, un écart par rapport à la norme des paramètres de laboratoire de la fonction hépatique; rarement - écart par rapport à la norme du niveau d'électrolytes dans le sang, écarts par rapport à la norme de ces tests de laboratoire, activité accrue des transaminases hépatiques.
Surdosage
Aucun cas de surdosage de Circadine n'a été enregistré. Dans les essais cliniques qui ont duré plus de 12 mois, le médicament a été pris à une dose de 5 mg par jour; aucun changement significatif dans la nature des effets indésirables enregistrés n'a été noté.
La littérature contient des informations sur l'utilisation de la mélatonine à des doses quotidiennes allant jusqu'à 300 mg sans développement de troubles cliniquement significatifs. On suppose qu'en cas de surdosage du médicament, une somnolence peut survenir. Après administration orale, l'élimination de la substance active du corps peut probablement durer 12 heures. Aucune thérapie spéciale n'est requise.
instructions spéciales
Dans le contexte de la prise de Circadine, une somnolence peut se développer, à la suite de laquelle le médicament doit être utilisé avec prudence dans les cas où l'apparition de cet effet secondaire peut constituer une menace pour la sécurité du patient.
Les résultats des études cliniques sur l'utilisation de Circadine chez les patients atteints de maladies auto-immunes n'ont pas été fournis, par conséquent, il n'est pas recommandé de prescrire le médicament aux patients de ce groupe à risque.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période d'utilisation du produit, en raison du risque de somnolence, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et d'effectuer d'autres types de travaux potentiellement dangereux.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Selon des études précliniques, les effets indésirables de la mélatonine sur la grossesse, l'accouchement, le développement fœtal ou le développement postnatal n'ont pas été établis. Cependant, en raison du manque de données cliniques sur les effets de Circadine sur la grossesse, son utilisation chez les femmes enceintes et les femmes prévoyant de devenir enceintes n'est pas recommandée.
Puisque la mélatonine endogène se trouve dans le lait maternel, on suppose que la mélatonine exogène est également capable de passer dans le lait maternel. Dans les études animales, le transfert de la mélatonine à travers le placenta ou le lait maternel de la mère au fœtus a été établi. Par conséquent, il n'est pas recommandé d'utiliser Circadin pendant l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
Circadine est contre-indiqué chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans en raison du manque d'informations confirmant la sécurité et l'efficacité de son utilisation chez les patients de cette tranche d'âge.
Avec une fonction rénale altérée
Avec un traitement prolongé, l'accumulation du médicament n'a pas été révélée, ce qui est associé à sa courte demi-vie corporelle. Mais comme l'effet d'une insuffisance rénale (quelle que soit la gravité) sur la pharmacocinétique du médicament n'a pas été étudié, il est conseillé aux patients insuffisants rénaux de prendre Circadin avec prudence.
Pour les violations de la fonction hépatique
En raison du fait que le métabolisme du médicament est effectué principalement dans le foie, la présence de ses maladies entraîne une augmentation du niveau de mélatonine endogène. Chez les patients atteints de cirrhose hépatique, une augmentation significative de la concentration plasmatique de mélatonine pendant la journée a été observée, ainsi que, par rapport au groupe témoin, une diminution significative de l'excrétion de la 6-sulfatoxymélatonine.
Circadine est contre-indiquée chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
Utilisation chez les personnes âgées
Il a été constaté que le processus de biotransformation d'une substance ralentit avec l'âge, en conséquence, chez les personnes âgées, la C max et l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) de la mélatonine sont plus élevées que chez les patients adultes:
- patients âgés de 18 à 45 ans: C max - 500 pg / ml, ASC - 3000 pg × h / ml;
- patients de 55 à 69 ans: C max - 1 200 pg / ml, ASC - 5 000 pg × h / ml.
Interactions médicamenteuses
Interaction pharmacocinétique de la mélatonine avec d'autres substances actives:
- fluvoxamine: la concentration de mélatonine augmente (C max augmente de 12, ASC - de 17 fois) en raison de la suppression de son métabolisme par les isoenzymes CYP2C19 et CYP1A2 du cytochrome P450 (CYP) (il est recommandé d'éviter l'utilisation combinée de ces fonds);
- cimétidine (un inhibiteur du CYP2D), 5- et 8-méthoxypsoralène, œstrogènes (y compris hormonothérapie substitutive et contraceptifs): le taux de mélatonine dans le plasma sanguin augmente en raison de l'inhibition de son métabolisme (avec ces associations, des précautions doivent être prises);
- quinolones (inhibiteurs du CYP1A2): exposition accrue à la mélatonine;
- rifampicine, carbamazépine (inducteurs du CYP1A2): la concentration plasmatique de mélatonine dans le sang diminue.
Le tabagisme peut entraîner une diminution de la concentration de mélatonine (par stimulation du CYP1A2).
Actuellement, il existe de nombreuses données publiées relatives à l'effet sur la production de mélatonine endogène des substances suivantes: agonistes / antagonistes des récepteurs opioïdes et adrénergiques, inhibiteurs des prostaglandines, antidépresseurs, benzodiazépines, tryptophane et éthanol. Aucune étude de l'interaction de ces substances sur la cinétique et la dynamique de Circadine n'a été réalisée.
Interaction pharmacodynamique de la mélatonine avec d'autres substances:
- benzodiazépine et hypnotiques non benzodiazépines (zolpidem, zaleplon, zopiclone): l'effet sédatif de ces substances est renforcé; lorsqu'il est utilisé en association avec le zolpidem, un trouble progressif de la mémoire, de l'attention et de la coordination peut survenir (par rapport à la monothérapie avec cette substance);
- éthanol: l'effet de Circadine est affaibli; pendant la période de traitement, vous devez vous abstenir de boire de l'alcool;
- imipramine, thioridazine (médicaments affectant le système nerveux central): aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative n'a été trouvée, cependant, dans le contexte de cette association, une aggravation de la sensation de "trouble dans la tête" a été notée par rapport à l'action de la thioridazine seule, ainsi qu'une difficulté à effectuer certaines tâches et une augmentation de sensation de calme par rapport à la monothérapie par imipramine;
- anti-inflammatoires non stéroïdiens: cette association n'est pas recommandée.
Analogues
Les analogues de Circadine sont: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.
Termes et conditions de stockage
Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Circadine
Il y a relativement peu d'avis sur Circadine, et ils sont pour la plupart positifs. Les patients qui ont pris le médicament (principalement des personnes âgées souffrant d'insomnie primaire) le caractérisent comme un hypnotique efficace avec un effet léger. Le médicament, selon les critiques, provoque une somnolence progressivement croissante, accélère l'endormissement, améliore la qualité du sommeil, réduit le nombre de réveils la nuit et le lendemain de sa prise, il contribue à augmenter l'humeur et à augmenter l'activité, sans entraîner l'apparition de léthargie.
Presque tous les patients attribuent son coût élevé aux inconvénients de Circadine; il n'y a aucun rapport de survenue de réactions indésirables.
Prix pour Circadin en pharmacie
En pharmacie, le prix de Circadin pour un pack contenant 21 comprimés peut varier de 710 à 800 roubles.
Circadin: prix dans les pharmacies en ligne
|
Nom du médicament Prix Pharmacie |
|
Circadin comprimés à action prolongée 2 mg 21 pcs. 696 r Acheter |
|
Circadin 2 mg comprimés à libération prolongée 21 pcs. 696 r Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
