Citramon-Borimed
Nom latin: Citramon-Borimed
Code ATX: N02BA51
Ingrédient actif: acide acétylsalicylique (acide acétylsalicylique) + caféine (caféine) + paracétamol (paracétamol)
Producteur: JSC "Borisov usine de préparations médicales" (JSC "BZMP") (République de Biélorussie)
Description et mise à jour photo: 2019-09-07
Citramon-Borimed est un médicament combiné conçu pour soulager la douleur d'intensité modérée et légère.
Forme de libération et composition
Forme posologique - comprimés: brun clair avec des taches blanches, plats, avec un chanfrein et un risque, ont une légère odeur de cacao (en plaquettes de 10 comprimés, dans une boîte en carton 1 emballage et mode d'emploi de Citramon-Borimed; dans des emballages sans lunette de contour selon 6 comprimés).
Composition pour 1 comprimé:
- substances actives: acide acétylsalicylique - 220 mg; paracétamol - 200 mg; caféine - 27 mg;
- composants auxiliaires: acide stéarique, cacao, talc, fécule de pomme de terre, acide citrique comestible monohydraté.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Citramon-Borimed est l'une des préparations combinées dont l'action est due aux propriétés des principes actifs:
- acide acétylsalicylique: a des effets antipyrétiques et anti-inflammatoires; aide à soulager la douleur, en particulier causée par le processus inflammatoire; aussi, son effet vise à améliorer la microcirculation dans le foyer de l'inflammation et à supprimer la formation de thrombus;
- caféine: favorise une augmentation de l'excitabilité réflexe de la moelle épinière, la dilatation des vaisseaux sanguins des muscles squelettiques, des reins, du cœur, du cerveau, la réduction de l'agrégation plaquettaire, l'excitation des centres vasomoteurs et respiratoires; également, son effet vise à réduire la somnolence, les sensations de fatigue, à accélérer le flux sanguin, à augmenter le tonus des vaisseaux du cerveau;
- paracétamol: a un effet analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire faible, il est basé sur l'effet sur le centre de thermorégulation dans l'hypothalamus et une capacité faiblement exprimée à inhiber la biosynthèse des prostaglandines présentes dans les tissus périphériques.
Pharmacocinétique
Tous les ingrédients actifs qui composent Citramon-Borimed sont absorbés rapidement et suffisamment après administration orale. Dans le même temps, la caféine augmente la biodisponibilité des autres ingrédients actifs.
La caféine et l'acide acétylsalicylique subissent une biotransformation intensive au cours de l'absorption, au cours de laquelle des métabolites actifs se forment. L'acide salicylique est formé à partir d'acide acétylsalicylique dans la paroi intestinale et le foie pendant la désacétylation. La caféine est métabolisée dans le foie en diméthylxanthines (paraxanthine, théophylline) sous l'influence de l' isoforme CYP1A2 du cytochrome P 450.
La concentration plasmatique maximale de tous les composants dans le sang est atteinte en 20 à 60 minutes. Environ 10 à 15% du paracétamol et environ 80% de l'acide salicylique se trouvent dans le plasma liés à l'albumine.
Les composants de Citramon-Borimed pénètrent facilement dans tous les fluides corporels et tissus. Les salicylates se trouvent en petites quantités dans les tissus cérébraux, tandis que les niveaux de caféine et de paracétamol sont comparables aux niveaux plasmatiques. Avec le développement de l'acidose, l'acide salicylique passe sous une forme non ionisée, tandis que sa pénétration dans les tissus du système nerveux augmente.
Tous les ingrédients actifs du médicament passent rapidement à travers le placenta et dans le lait maternel.
Le processus métabolique final a lieu dans le foie. 4 métabolites sont formés à partir de l'acide salicylique (glucuronide salicylovophénolique, salicylurate, gentisuronique et gentisique), le paracétamol forme deux métabolites inactifs (paracétamol-glucuronide et sulfate, ce dernier représente 80% de la quantité totale) et la M-acétyl-benziminoquinone potentiellement toxique), représentant environ 17% du total. La caféine forme des mono- et diméthylméthylxanthines, des acides mono- et diméthylméthyl-uriques, des dérivés de triméthyl- et diméthylallantoïne, d'uridine.
Le métabolisme du paracétamol avec formation de N-ABI sous l'influence de la caféine augmente légèrement (jusqu'à 20-25%).
Les produits métaboliques sont excrétés par les reins inchangés (salicylates - 60%, caféine - 10%, paracétamol - 5%) et sous forme de métabolites. Le taux d'élimination de toutes les substances actives de l'association est approximativement le même, T 1/2 (demi-vie) est compris entre 2 et 4,5 heures. Avec une augmentation de la dose de Citramon-Borimed, l'excrétion de l'acide acétylsalicylique ralentit par rapport aux autres composants jusqu'à 15 heures, chez les patients fumeurs, l'élimination de la caféine est accélérée par rapport aux autres composants.
Indications pour l'utilisation
- syndrome douloureux de sévérité modérée et faible: maux de tête et maux de dents, migraine, algoménorrhée, névralgie, arthralgie, myalgie;
- syndrome fébrile d'étiologies diverses (Citramon-Borimed est utilisé comme antipyrétique).
Contre-indications
- insuffisance rénale et hépatique;
- l'hyperbilirubinémie congénitale;
- l'asthme bronchique, la rhinite aiguë ou l'urticaire associée à l'utilisation d'acide acétylsalicylique ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens dans l'histoire;
- hyperbilirubinémie bénigne (y compris hépatite virale, syndrome de Gilbert, lésions hépatiques alcooliques);
- maladies du sang, anémie, leucopénie;
- déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase;
- saignement gastro-intestinal (y compris une histoire);
- exacerbation de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal;
- hémophilie, diathèse hémorragique, hypoprothrombinémie;
- carence en vitamine K;
- goutte;
- les maladies cardiovasculaires sévères, y compris les troubles du rythme, les maladies coronariennes sévères, l'athérosclérose sévère, l'hypertension artérielle sévère et l'insuffisance cardiaque;
- états de troubles du sommeil, excitation accrue;
- hypertension portale;
- alcoolisme;
- glaucome;
- épilepsie et tendance aux convulsions;
- utilisation combinée avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (y compris 14 jours après leur retrait);
- utilisation combinée avec le méthotrexate à une dose de 15 mg par semaine ou plus;
- interventions chirurgicales accompagnées de saignements abondants;
- âge jusqu'à 18 ans;
- âge avancé;
- Grossesse et allaitement;
- intolérance individuelle aux composants du Citramon-Borimed, aux autres dérivés de la xanthine (théophylline, théobromine) et aux salicylates.
Citramon-Borimed, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de Citramon-Borimed sont pris par voie orale, de préférence immédiatement après un repas ou entre les repas.
Le schéma posologique recommandé pour les adultes: 2-3 fois par jour (avec un intervalle d'au moins 6-8 heures), 1 comprimé. La dose unique maximale est de 2 comprimés. Vous ne pouvez pas prendre plus de 4 comprimés par jour.
En tant qu'agent antipyrétique, Citramon-Borimed est prescrit à une température corporelle de 38,5 ° C (avec un historique chargé de convulsions fébriles - à une température de 37,5 ° C) à une dose de 1-2 comprimés.
Durée d'utilisation - jusqu'à 3 ou 5 jours (comme antipyrétique et analgésique, respectivement).
Effets secondaires
- système digestif: troubles dyspeptiques, y compris vomissements, nausées, douleurs et inconfort dans l'épigastre, brûlures d'estomac, douleurs abdominales, inflammation et lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, qui dans certains cas peuvent provoquer des saignements gastro-intestinaux et des perforations avec manifestations de laboratoire;
- système immunitaire: réactions d'hypersensibilité, y compris anaphylaxie, rhinite, choc anaphylactique, congestion nasale;
- système endocrinien: hypoglycémie, jusqu'au coma hypoglycémique;
- peau et tissu sous-cutané: démangeaisons, éruption cutanée sur les muqueuses et la peau (y compris urticaire et éruptions érythémateuses), angio-œdème, érythème polymorphe exsudatif, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson;
- système hépatobiliaire: augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, principalement sans développement de jaunisse, hépatonécrose (est un effet dose-dépendant);
- système cardiovasculaire: palpitations, tachycardie, hypertension artérielle;
- troubles neurologiques: faiblesse générale, anxiété, maux de tête, étourdissements, bourdonnements d'oreilles, insomnie, troubles du sommeil, anxiété, paresthésie, tremblements, peur, agitation, irritabilité;
- système sanguin et lymphatique: anémie, hémoglobinémie sulfate et méthémoglobinémie (sous forme de cyanose, essoufflement, douleur au cœur), anémie hémolytique; risque accru de saignement (associé à l'effet antiplaquettaire de l'acide acétylsalicylique sur les plaquettes); pendant le traitement, des saignements peuvent survenir tels que des hématomes, des hémorragies peropératoires et cérébrales, des saignements nasaux et gastro-intestinaux, des saignements des organes du système génito-urinaire, des gencives;
- système urinaire: syndrome néphrotique, nécrose papillaire, néphrite interstitielle, insuffisance rénale (avec utilisation prolongée);
- autres: œdème pulmonaire non cardiogénique, anémie post-hémorragique aiguë ou chronique / anémie ferriprive (associée au micro-saignement dit latent) avec symptômes cliniques correspondants (sous forme d'asthénie, pâleur de la peau, hypoperfusion) et manifestations de laboratoire.
Surdosage
Signes d'une surdose de Citramon-Borimed
Les principaux symptômes d'une surdose médicamenteuse sont déterminés par l'ingrédient actif qui l'a provoquée.
Surdosage de paracétamol
Des lésions hépatiques peuvent survenir chez les adultes et les enfants qui ont pris respectivement 10 000 mg et 150 mg / kg de paracétamol.
Au cours des premières 24 heures, les troubles suivants sont observés: pâleur de la peau, vomissements, nausées, maux de tête, anorexie, hépatonécrose, augmentation de l'indice de prothrombine, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques. Des lésions hépatiques peuvent survenir 12 à 48 heures après la prise de doses excessives de la substance. Acidose métabolique possible et altération du métabolisme du glucose.
L'insuffisance hépatique dans un contexte d'intoxication grave peut entraîner des conséquences telles que l'encéphalopathie, le coma et la mort. Une insuffisance rénale aiguë associée à une nécrose tubulaire aiguë peut survenir même chez les patients sans insuffisance rénale sévère.
Il existe également des informations sur les arythmies cardiaques. Avec l'utilisation prolongée de doses élevées, des troubles peuvent se développer sous la forme d'une anémie aplasique, d'une thrombocytopénie, d'une pancytopénie, d'une agranulocytose, d'une neutropénie, d'une leucopénie.
Surdosage de caféine
Lors de la prise de fortes doses de caféine, des douleurs dans la région épigastrique, des vomissements, une respiration rapide, une diurèse, une extrasystole, une tachycardie ou une arythmie cardiaque sont possibles.
Un surdosage peut affecter le système nerveux central, qui se manifeste par des étourdissements, de l'insomnie, de l'excitation nerveuse, de l'irritabilité, de la passion, de l'anxiété, des tremblements, des convulsions.
Surdosage d'acide acétylsalicylique
Un surdosage de salicylates peut entraîner une intoxication chronique résultant d'un traitement à long terme (lors de l'utilisation du médicament à une dose de 100 mg / kg par jour pendant plus de 2 jours, des effets toxiques sont possibles), ainsi qu'une intoxication aiguë (à la suite d'une utilisation accidentelle par des enfants ou d'un surdosage involontaire).
L'intoxication chronique peut être latente, car il n'y a pas de signes spécifiques. Une intoxication chronique modérée associée à la prise de salicylates, dans la plupart des cas, ne survient qu'après l'administration répétée de fortes doses du médicament.
Un surdosage d'acide acétylsalicylique se manifeste par un déséquilibre, des étourdissements, des bourdonnements d'oreilles, une surdité, une transpiration accrue, des nausées et des vomissements, des maux de tête, de la confusion. Ces symptômes peuvent être contrôlés par une réduction de dose.
À une concentration plasmatique de salicylates dans le sang de 0,15 à 0,3 mg / ml, des bourdonnements d'oreilles peuvent se produire. Le développement d'effets secondaires graves se produit lorsque la concentration plasmatique de salicylates dans le sang est de 0,3 mg / ml.
Un signe d'intoxication aiguë est une modification prononcée de l'équilibre acido-basique, qui diffère selon la gravité de l'intoxication et l'âge. Il est impossible de déterminer la gravité de la maladie uniquement sur la base de la concentration plasmatique de salicylates dans le sang.
Traitement de surdosage Citramon-Borimed
Aux premiers signes d'intoxication, l'abolition de Citramon-Borimed est indiquée. Pour éviter l'absorption du médicament dans l'estomac et les intestins, un lavage gastrique au charbon activé est prescrit et des laxatifs salins (sulfate de magnésium) sont pris. Des agents alcalinisants sont introduits pour maintenir le pH de l'urine entre 7,5 et 8,0. Avec un taux de salicylate plasmatique de 300 et 500 mg / l (2,2 et 3,6 mmol / l) chez les enfants et les adultes, respectivement, une diurèse alcaline forcée est nécessaire (perfusion intraveineuse de bicarbonate de sodium à 88 mEq / l et solution de glucose à 5% à un taux de 10– 15 ml / kg / h avec furosémide à une dose de 40 à 60 mg).
Il est nécessaire d'assurer la restauration du volume de sang circulant et de corriger l'état acido-basique.
Autres mesures possibles en fonction des indications:
- œdème cérébral: ventilation artificielle des poumons avec un mélange enrichi en oxygène en mode de pression positive en fin d'expiration; hyperventilation en association avec des diurétiques osmotiques;
- lésions hépatiques: la N-acétylcystéine est introduite - un antidote spécifique au paracétamol. Une solution à 20% de N-acétylcystéine peut être administrée par voie orale et intraveineuse. La première dose est de 140 mg / kg (0,7 ml / kg), puis elle est divisée par deux. Un total de 17 doses est indiqué. Les meilleurs résultats sont obtenus si le traitement est commencé dans les 10 premières heures après le développement de l'intoxication. Après 36 heures à partir du moment de l'intoxication, cette méthode de thérapie est considérée comme inefficace;
- une augmentation de l'indice de prothrombine: si la valeur de l'indicateur dépasse 1,5, l'utilisation de 1 à 10 mg de vitamine K 1 (phytoménadione) est indiquée; lorsque cette valeur est augmentée à 3 ou plus, il est nécessaire de démarrer la perfusion de plasma natif ou d'un concentré de facteurs de coagulation (de 1 à 2 unités).
L'hémodialyse est contre-indiquée dans le traitement de l'intoxication. L'utilisation de glucocorticostéroïdes et d'antihistaminiques est inacceptable. Il n'est pas recommandé d'utiliser l'acétazolamide pour alcaliniser l'urine, ce qui est associé à la probabilité d'acidémie et à une augmentation des effets toxiques du salicylate.
instructions spéciales
L'utilisation combinée de Citramon-Borimed avec d'autres médicaments contenant du paracétamol et de l'acide acétylsalicylique n'est pas recommandée. Il est nécessaire de respecter les doses prescrites et la durée du cours d'utilisation.
Citramon-Borimed doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents d'ulcères gastro-intestinaux, y compris ceux ayant des antécédents d'ulcère gastro-duodénal chronique / récurrent ou d'hémorragie gastro-intestinale et lorsqu'il est associé à des anticoagulants, en cas d'insuffisance rénale et / ou hépatique. …
La probabilité de dommages à la fonction hépatique avec le paracétamol en présence d'une maladie hépatique augmente. Chez les patients présentant des lésions hépatiques alcooliques, le risque de surdosage est plus élevé. Vous devez vous abstenir de boire de l'alcool pendant la période de traitement, car cela augmente le risque de lésions hépatiques toxiques et de saignements gastro-intestinaux.
Il n'est pas recommandé de consommer des quantités excessives de boissons contenant de la caféine (par exemple, café, thé) tout en prenant Citramon-Borimed. Cela est dû à la probabilité de développer des troubles du sommeil, des tremblements, de l'irritabilité, une sensation de tension, des palpitations.
L'acide acétylsalicylique aide à réduire l'excrétion d'acide urique du corps, ce qui peut conduire à une crise aiguë de goutte chez les patients prédisposés.
L'utilisation d'acide acétylsalicylique peut provoquer le développement d'un bronchospasme, une crise d'asthme bronchique ou d'autres réactions d'hypersensibilité. Facteurs de risque: antécédents aggravés d'asthme bronchique, rhume des foins, polypose nasale, maladies bronchopulmonaires, cas d'allergies (éruptions cutanées, rhinite allergique).
L'acide acétylsalicylique aide à ralentir la coagulation sanguine. Cet effet persiste plusieurs jours après l'administration, ce qui doit être pris en compte si des interventions chirurgicales sont nécessaires, y compris des opérations mineures (par exemple, extraction dentaire).
Chez les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, l'acide acétylsalicylique peut provoquer une anémie hémolytique ou une hémolyse. Les facteurs contributifs sont une infection aiguë ou l'utilisation de doses élevées.
En cas d'hémochromatose, de thalassémie, ainsi qu'en présence d'une prédisposition à la néphrolithiase récurrente ou à la néphrolithiase due à l'oxalate de calcium, il faut faire attention lors de l'utilisation de Citramon-Borimed.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Lorsque vous prenez Citramon-Borimed à fortes doses, vous devez vous abstenir de conduire et d'effectuer d'autres types de travaux avec des conséquences potentiellement dangereuses. Cela est dû à la probabilité significative de développer des effets secondaires du système nerveux, tels qu'une excitabilité accrue, des étourdissements, une attention et une orientation altérées.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Citramon-Borimed n'est pas prescrit pendant la grossesse / l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
En raison du risque existant de syndrome de Reye dans l'hyperthermie dans le contexte de maladies virales (sous forme d'hyperpyrexie, d'acidose métabolique, de troubles du système mental et nerveux, de vomissements, de dysfonctionnements hépatiques), Citramon-Borimed n'est pas prescrit aux patients de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Il est contre-indiqué de prendre des comprimés Citramon-Borimed en cas d'insuffisance rénale.
Pour les violations de la fonction hépatique
Citramon-Borimed est contre-indiqué en cas d'insuffisance hépatique.
Utilisation chez les personnes âgées
Il est contre-indiqué d'utiliser Citramon-Borimed chez les patients âgés.
Interactions médicamenteuses
Combinaisons contre-indiquées avec Citramon-Borimed:
- méthotrexate (15 mg par semaine): en cas d'utilisation combinée avec des salicylates, la toxicité hématologique du méthotrexate augmente, ce qui est associé à une diminution de sa clairance rénale par les anti-inflammatoires et à son déplacement des liaisons avec les protéines plasmatiques;
- inhibiteurs de la monoamine oxydase: en cas d'utilisation combinée avec de la caféine, une augmentation dangereuse de la pression artérielle peut être constatée.
Le paracétamol dans la composition de Citramon-Borimed doit être utilisé avec précaution en association avec les substances / préparations suivantes:
- antidépresseurs et autres stimulants de l'oxydation microsomale: il y a une augmentation de la production de métabolites actifs hydroxylés qui affectent la fonction hépatique, qui, avec de petites surdoses du médicament, provoque une intoxication sévère;
- diurétiques: dans le contexte d'une utilisation combinée, leur efficacité diminue;
- cholestyramine: le taux d'absorption du paracétamol peut être réduit;
- métoclopramide, dompéridone: le taux d'absorption du paracétamol peut augmenter;
- dérivés de la coumarine (warfarine): avec une utilisation prolongée de paracétamol, le risque de saignement augmente;
- chloramphénicol: sa demi-vie est multipliée par 5.
La caféine contenue dans Citramon-Borimed doit être utilisée avec précaution en association avec les substances / préparations suivantes:
- contraceptifs hormonaux, cimétidine, isoniazide: renforcent l'effet de la caféine;
- analgésiques opioïdes, anxiolytiques, médicaments hypnotiques et sédatifs: leur effet est réduit;
- médicaments pour l'anesthésie et autres médicaments qui dépriment le système nerveux central: la caféine, étant analeptique, les antagonise;
- médicaments qui dépriment le système nerveux central, adénosine, adénosine triphosphates: la caféine est leur antagoniste compétitif;
- ergotamine: son absorption dans le tractus gastro-intestinal est améliorée;
- agents stimulant la thyroïde: l'effet thyroïdien augmente;
- analgésiques-antipyrétiques: leur efficacité est renforcée (grâce à une meilleure biodisponibilité);
- dérivés de la xanthine, α- et β-adrénomimétiques, psychostimulants: la caféine potentialise leurs effets;
- préparations de lithium: dans le contexte de l'utilisation de la caféine, la concentration de lithium dans le sang diminue.
L'acide acétylsalicylique dans la composition de Citramon-Borimed doit être utilisé avec précaution en association avec les substances / préparations suivantes:
- agents uricosuriques (probénécide, benzbromarone): l'effet de l'excrétion d'acide urique est réduit;
- les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (en association avec l'acide acétylsalicylique à fortes doses): il y a une diminution de la filtration dans les glomérules due à l'inhibition de l'effet vasodilatateur des prostaglandines et une diminution de l'effet hypotenseur;
- digoxine: sa concentration plasmatique dans le sang augmentera en raison d'une diminution de l'excrétion rénale;
- acide valproïque: sa toxicité augmente, car il est déplacé par l'acide acétylsalicylique de la connexion avec les protéines du plasma sanguin;
- inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine: le risque de saignement du tube digestif supérieur augmente (en raison de la possibilité d'un effet synergique);
- corticostéroïdes, dérivés de sulfonylurée, méthotrexate: leurs effets secondaires sont renforcés;
- médicaments qui réduisent l'agrégation plaquettaire et la coagulation sanguine: l'acide acétylsalicylique potentialise leur efficacité;
- barbituriques, anticonvulsivants, salicylates, rifampicine, alcool: les associations sont recommandées à éviter.
Analogues
Les analogues de Citramon-Borimed sont Citramon P, Kofitsil-plus, Excedrin, Askofen-P, Aquacitramon, Acifein, Citramon-LekT, Citrapar, Citramarin, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 4 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Disponible sans ordonnance.
Avis sur Citramone-Borimed
Sur les sites spécialisés, il y a surtout des critiques positives sur Citramone-Borimed. Les patients notent que le médicament a un effet rapide, le plus souvent il est pris pour les maux de tête. Les rapports sur le développement d'effets secondaires sont extrêmement rares.
Prix du Citramon-Borimed en pharmacie
Le prix de Citramon-Borimed est inconnu, car le médicament n'est pas disponible en pharmacie.
Le coût approximatif des analogues:
- Citramon P (10 comprimés) - 15 roubles;
- Askofen-P (10 comprimés) - 18 roubles;
- Excedrin (10 comprimés enrobés) - 159 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!