Avandia
Avandia: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Avandia
Code ATX: A10BG
Ingrédient actif: rosiglitazone (Rosiglitazone)
Fabricant: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (France); Glaxo Wellcome Production (France)
Description et mise à jour photo: 2020-04-29
Avandia est un médicament hypoglycémiant oral.
Forme de libération et composition
Le médicament est produit sous la forme de comprimés enrobés: comprimés pelliculés pentagonaux avec une dose de 2 mg - rose, 4 mg - orange, 8 mg - rouge-brun; d'un côté il y a une inscription - "2", "4" ou "8" (selon la posologie), de l'autre - "SB" (comprimés de 2 mg, 14 pcs. sous blisters, dans une boîte en carton 2, 4 ou 8 boîtes, 4 mg et 8 mg comprimés, 14 pcs. Sous blisters, dans une boîte en carton 1, 2, 4 ou 8. Chaque boîte contient également des instructions pour l'utilisation d'Avandia).
1 comprimé contient:
- substance active: maléate de rosiglitazone - 2, 4 ou 8 mg;
- composants auxiliaires: glycolate d'amidon sodique, lactose monohydraté, hydroxypropylméthylcellulose, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium;
- enveloppe du film: lactose, hydroxypropylméthylcellulose 6cRb, polyéthylèneglycol, dioxyde de titane, triacétine, oxyde de fer rouge; en plus dans la composition de comprimés avec un dosage de 4 mg - oxyde de fer jaune, talc purifié.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Avandia abaisse la glycémie. La substance active du médicament, la rosiglitazone, est un antagoniste sélectif des récepteurs nucléaires PPARγ (récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes). Le mécanisme d'action du médicament est dû à la propriété du maléate de rosiglitazone, d'augmenter la sensibilité aux récepteurs de l'insuline dans le tissu adipeux, le foie et les muscles squelettiques, d'améliorer le déroulement des processus métaboliques, d'abaisser le niveau de glucose, d'insuline et d'acides gras libres dans le sang. Lors de la prise d'Avandia, la fonction des cellules bêta est préservée, ceci est confirmé par une augmentation de la masse des îlots de Langerhans dans le pancréas et de la teneur en insuline.
La rosiglitazone prévient le développement d'une hyperglycémie sévère, ne provoque pas d'hypoglycémie, ne potentialise pas la sécrétion d'insuline par le pancréas.
Il permet un ralentissement significatif du développement de la dysfonction rénale et de l'hypertension artérielle systolique. L'effet hypoglycémiant de la rosiglitazone s'accompagne d'une diminution cliniquement significative des taux sériques de cholestérol et de ses précurseurs, qui peuvent être des facteurs de risque de maladies cardiovasculaires.
La principale caractéristique de l'activité d'Avandia est une diminution significative du taux d'acides gras libres.
Possédant divers mécanismes d'action complémentaires, Avandia, dans le cadre d'une polythérapie, apporte une amélioration synergique du contrôle glycémique chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 (non insulino-dépendant).
Pharmacocinétique
Après administration orale, la concentration maximale (C max) de rosiglitazone dans le plasma sanguin est atteinte en 1 heure environ. La biodisponibilité absolue après une prise de 4 mg ou 8 mg est de 99%. Une augmentation de l'acidité gastrique n'interfère pas avec l'absorption de la rosiglitazone. Avec une prise alimentaire simultanée, la C max diminue d'environ 20 à 28% et la période de sa réalisation est allongée à 1,75 heure. Mais ces changements n'ont aucune signification clinique, par conséquent, la coordination de l'utilisation d'Avandia avec la prise alimentaire n'est pas nécessaire. Dans la gamme de doses thérapeutiques, la concentration plasmatique de rosiglitazone est directement proportionnelle à la dose prise.
La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 99,8%. Le volume de distribution est de 14 litres. L'accumulation de la substance active lors de l'utilisation du médicament 1 à 2 fois par jour n'est pas observée.
La rosiglitazone est métabolisée par N-déméthylation et hydroxylation, suivies d'une liaison avec du sulfate et de l'acide glucuronique, avec la formation de métabolites qui n'ont pas d'activité cliniquement significative. La biotransformation a lieu principalement avec la participation de l'enzyme CYP2C8 et, dans une moindre mesure, CYP2C9. In vitro, la rosiglitazone inhibe modérément le CYP2C8, la concentration de l'inhibition demi-maximale (IC50) est de 18 μM et faiblement - CYP2C9, IC50 est de 50 μM. Les résultats des études in vivo avec la warfarine indiquent que la rosiglitazone n'interagit pas avec les substrats du CYP2C9. In vitro, aucune inhibition significative des enzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 et CYP2E1 n'a été trouvée, par conséquent, la probabilité d'interaction de la rosiglitazone avec les médicaments métabolisés par ces isoenzymes du cytochrome P450 est très faible.
La clairance plasmatique totale de la rosiglitazone est d'environ 3 L / h. La demi-vie (T 1/2) est de 3 à 4 heures.
La substance est excrétée sous forme de métabolites, principalement (environ 75% de la dose prise) par les reins, par les intestins - 25% de la dose. La rosiglitazone n'est pas excrétée sous forme inchangée. Le T 1/2 final des métabolites atteint 130 heures, ce qui indique une élimination très lente. Par conséquent, leur accumulation est possible avec des doses répétées du médicament dans le sérum sanguin (accumulation prédominante du dérivé principal - le parahydroxysulfate, probablement une augmentation de la concentration de 5 fois).
Les résultats de l'analyse pharmacocinétique indiquent l'absence de toute différence dans la pharmacocinétique de la rosiglitazone entre les hommes et les femmes, les adultes et les patients âgés.
En cas de maladie hépatique modérée et sévère, l'ASC (aire sous la courbe pharmacocinétique concentration-temps) augmente de 2 à 3 fois, la liaison du principe actif aux protéines plasmatiques et la clairance diminuent.
Avec une insuffisance rénale, y compris une insuffisance rénale terminale et des patients sous hémodialyse, aucune différence cliniquement significative dans la pharmacocinétique de la rosiglitazone n'a été trouvée.
Indications pour l'utilisation
L'utilisation d'Avandia est indiquée pour le diabète sucré non insulino-dépendant de type 2 en monothérapie (en cas de régime alimentaire inefficace et d'exercice adéquat) ou en association avec la metformine et les dérivés de sulfamide hypoglycémiant pour améliorer le contrôle glycémique.
Contre-indications
Absolu:
- diabète sucré de type 1;
- dysfonctionnements hépatiques modérés et sévères (classes B et C selon la classification Child-Pugh supérieure à 6 points)
- période de grossesse;
- allaitement maternel;
- âge jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité aux composants du médicament.
Avandia doit être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance cardiaque sévère, d'insuffisance rénale sévère.
Avandia, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés Avandia sont pris par voie orale, quel que soit le repas.
Le médecin sélectionne individuellement la dose et le schéma thérapeutique.
Posologie recommandée: dose quotidienne initiale - 4 mg en 1-2 doses. Après 42 à 56 jours d'utilisation régulière, si nécessaire, la dose initiale du médicament peut être augmentée à 8 mg.
La dose quotidienne initiale de rosiglitazone en association avec l'insuline est de 4 mg. Si le patient a besoin d'un contrôle glycémique plus intensif, la dose quotidienne peut être soigneusement augmentée à 8 mg, mais seulement après un examen approprié pour évaluer le risque d'effets secondaires dus à la rétention d'eau.
En cas d'insuffisance rénale légère ou modérée, de dysfonctionnement hépatique léger (classe A selon la classification de Child-Pugh, 6 points ou moins) et chez les patients âgés, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose d'Avandia.
Une surveillance attentive est nécessaire lors du traitement de patients présentant une insuffisance rénale sévère.
Effets secondaires
Lors de la prise d'Avandia, les effets indésirables suivants peuvent se développer:
- souvent (plus de 5%): maux de tête, traumatismes, infections des voies respiratoires supérieures;
- rarement: anémie, hypercholestérolémie, insuffisance cardiaque, insuffisance cardiaque chronique, œdème périphérique, augmentation dose-dépendante du poids corporel, œdème pulmonaire, symptômes d'insuffisance hépatique (augmentation de la concentration des enzymes hépatiques); lorsqu'il est associé à de l'insuline ou à des hypoglycémiants oraux - hypoglycémie;
- très rare: complications causées par une ischémie myocardique (plus souvent dans le contexte d'une polythérapie).
Les effets indésirables nécessitant l'arrêt d'Avandia surviennent chez environ 7,5% des patients.
Surdosage
Les symptômes de surdosage après une dose unique de rosiglitazone 20 mg n'ont pas été établis.
Si nécessaire, la nomination d'un traitement symptomatique est recommandée. L'hémodialyse est inefficace.
instructions spéciales
En cas d'irrégularités menstruelles pendant la période préménopausique, il est nécessaire de comparer l'effet clinique attendu et le risque éventuel du traitement. Il convient de garder à l'esprit qu'en cas d'augmentation de la sensibilité à l'insuline chez les femmes insulino-résistantes dans le cycle anovulatoire de la période préménopausique (y compris le syndrome des ovaires polykystiques), l'ovulation peut reprendre et une conception peut survenir.
En raison d'une augmentation du taux de LDL (lipoprotéine de basse densité) et de HDL (lipoprotéine de haute densité), la teneur en cholestérol total augmente, mais son rapport au HDL ne change pas.
Avec l'utilisation combinée de rosiglitazone à une dose quotidienne de 8 mg et d'insuline, l'incidence de l'œdème augmente.
Il est recommandé de surveiller attentivement l'état des patients à risque de développer une insuffisance cardiaque. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère, l'utilisation de la rosiglitazone n'est indiquée que lorsque l'effet clinique attendu l'emporte sur le risque potentiel.
La rosiglitazone n'a pas d'effet sédatif ni de somnolence.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
L'utilisation d'Avandia n'affecte pas la capacité des patients à conduire des véhicules et des mécanismes complexes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation d'Avandia pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée.
Pour les femmes enceintes atteintes de diabète de type 2, l'insuline est recommandée pour contrôler l'hypoglycémie.
Si nécessaire, la nomination d'Avandia, l'allaitement doit être interrompu.
Utilisation pendant l'enfance
L'utilisation des comprimés d'Avandia pour le traitement des enfants et des adolescents de moins de 18 ans est contre-indiquée en raison du manque d'informations sur l'efficacité et la sécurité du médicament.
Avec une fonction rénale altérée
Avandia doit être prescrit avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère.
En cas d'insuffisance rénale légère à modérée, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Pour les violations de la fonction hépatique
Il n'est pas recommandé de prescrire Avandia aux patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère (classes B et C selon la classification de Child-Pugh, au-dessus de 6 points).
En cas de dysfonctionnement hépatique léger (classe A selon la classification de Child-Pugh, 6 points ou moins), aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Utilisation chez les personnes âgées
Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.
Interactions médicamenteuses
Avec l'utilisation simultanée d'Avandia:
- metformine, glibenclamide, acarbose et autres hypoglycémiants oraux: leur pharmacocinétique et leur pharmacodynamique ne sont pas perturbés. Les sulfonylurées et la metformine sont synergiques avec la rosiglitazone pour le contrôle glycémique chez les patients atteints de diabète de type 2, ce qui augmente le risque d'hypoglycémie. L'association avec la metformine augmente le risque d'anémie légère à modérée, qui ne nécessite pas l'arrêt du traitement;
- digoxine: les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine restent stables;
- warfarine: l'activité anticoagulante de la warfarine ne change pas;
- nifédipine, contraceptifs oraux (éthinylestradiol et noréthindrone): l'effet thérapeutique de ces médicaments ne change pas;
- Éthanol: Boire de l'alcool avec modération n'affecte pas le contrôle glycémique de la rosiglitazone.
Analogues
Les analogues d'Avandia sont Roglit, le maléate de rosiglitazone, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm, etc.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Avandia
Les critiques isolées d'Avandia de patients sont négatives.
Les experts, au cours de l'analyse des données d'essais cliniques randomisés sur l'utilisation de la rosiglitazone (Avandia), sont arrivés à la conclusion que le traitement est significativement associé à un risque accru d'infarctus du myocarde et de décès par insuffisance cardiaque. Ils ont tendance à croire que la raison de cet effet du médicament est une rétention de liquide dans le corps, ce qui augmente la charge sur l'oreillette gauche et augmente la pression veineuse pulmonaire.
Prix pour Avandia en pharmacie
À ce jour, le médicament commercialisé en Russie n'est pas enregistré. Par conséquent, en raison de l'absence de chaîne de pharmacies, le prix d'Avandia est inconnu.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
