Amaryl
Amaryl: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Amaryl
Le code ATX: A10BB12
Ingrédient actif: glimépiride (glimépiride)
Producteur: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Allemagne)
Description et mise à jour photo: 2019-09-16
Prix en pharmacie: à partir de 301 roubles.
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L'amaryl est un médicament conçu pour abaisser la glycémie dans le diabète de type 2.
Forme de libération et composition
Amaryl est disponible en comprimés ovales avec une dose de 1, 2, 3 et 4 mg. L'ingrédient actif du médicament est le glimépiride.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le glimépiride aide à abaisser la glycémie (principalement en stimulant la libération d'insuline par les cellules β du pancréas). Cet effet est principalement basé sur le fait que les cellules β du pancréas améliorent leur capacité à répondre à la stimulation physiologique du glucose. Par rapport au glibenclamide, de faibles doses de glimépiride provoquent la libération de doses plus faibles d'insuline avec approximativement la même diminution de la teneur en glucose, ce qui indique un effet hypoglycémiant extrapancréatique du glimépiride (augmentation de la sensibilité des tissus à l'insuline, effet insulinomimétique).
Sécrétion d'insuline
Semblable à d'autres dérivés de sulfonylurée, le glimépiride affecte la sécrétion d'insuline en agissant sur les canaux potassiques sensibles à l'ATP sur les membranes des cellules β du pancréas.
La différence par rapport aux autres dérivés de sulfonylurée est la liaison sélective du glimépiride avec une protéine ayant un poids moléculaire de 65 kilodaltons et contenue dans les membranes des cellules β. Cet effet du glimépiride régule le processus de fermeture / ouverture des canaux potassiques sensibles à l'ATP. L'amaryl ferme les canaux potassiques, ce qui conduit à la dépolarisation des cellules β, à l'ouverture des canaux calciques sensibles au voltage et au flux de calcium dans la cellule. Avec une augmentation de la concentration intracellulaire de calcium, la sécrétion d'insuline est activée par exocytose. En comparaison avec le glibenclamide, le glimépiride se lie plus rapidement et plus souvent et est libéré des liaisons avec la protéine correspondante. Vraisemblablement, le taux élevé d'échange du glimépiride avec la protéine contribue à la sensibilisation prononcée des cellules β au glucose et les protège également d'une désensibilisation et d'une déplétion rapide.
Augmentation de la sensibilité à l'insuline
La prise de glimépiride augmente l'effet de l'insuline sur l'absorption du glucose par les tissus périphériques du corps.
Effet insulinomimétique
L'effet du glimépiride est similaire à celui de l'insuline sur l'absorption du glucose par les tissus périphériques et sa libération par le foie.
Les tissus périphériques absorbent le glucose en le transportant vers les cellules musculaires et les adipocytes. Le glimépiride augmente le nombre de molécules transportant le glucose et active la phospholipase C spécifique de la glycosylphosphatidylinositol. En conséquence, la concentration intracellulaire de calcium diminue, ce qui entraîne une diminution de l'activité de la protéine kinase A et une stimulation du métabolisme du glucose. Sous l'influence du glimépiride, la libération de glucose par le foie est inhibée (en raison d'une augmentation de la teneur en fructose-2,6-bisphosphate, qui inhibe la gluconéogenèse).
Effets sur l'agrégation plaquettaire
In vivo et in vitro, le glimépiride réduit l'agrégation plaquettaire. Cet effet est probablement dû à l'inhibition sélective de la cyclooxygénase, qui est responsable de la formation de thromboxane A, qui est considéré comme un facteur endogène important de l'agrégation plaquettaire.
Effet antiathérogène
Le glimépiride normalise la teneur en lipides, réduit la concentration d'aldéhyde malonique dans le sang, ce qui réduit considérablement la peroxydation lipidique. Dans les études animales, il a été constaté que la prise de glimépiride réduit considérablement la formation de plaques athéroscléreuses.
Le glimépiride réduit la gravité du stress oxydatif caractéristique du diabète sucré de type 2, augmente la concentration d'alpha-tocophérol endogène, ainsi que l'activité de la catalase, de la superoxyde dismutase et de la glutathion peroxydase.
Effets cardiovasculaires
Les dérivés de sulfonylurée affectent l'état du système cardiovasculaire en affectant les canaux potassiques sensibles à l'ATP. En comparaison avec d'autres dérivés de sulfonylurée, le glimépiride est caractérisé par un effet significativement plus faible sur le système cardiovasculaire, ce qui peut être dû au processus spécifique de sa connexion avec les protéines des canaux potassiques sensibles à l'ATP.
La dose minimale efficace chez les volontaires sains est de 0,6 mg. L'effet du glimépiride est reproductible et dose-dépendant.
Lors de la prise d'Amaril, les réactions physiologiques à l'activité physique sont préservées (diminution de la sécrétion d'insuline).
Il n'y a pas de données fiables sur les différences dans l'effet du moment de la prise du médicament (lorsqu'il est pris directement avant les repas ou 0,5 heure avant les repas). Avec le diabète sucré, une dose unique d'Amaril vous permet d'assurer un contrôle métabolique suffisant pendant 1 jour. Dans une étude clinique portant sur 16 volontaires souffrant d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine 4 à 79 ml / min), un contrôle métabolique suffisant a été obtenu chez 12 patients.
Traitement combiné avec la metformine
En cas de contrôle métabolique insuffisant chez les patients prenant la dose maximale de glimépiride, il existe la possibilité d'un traitement d'association avec la metformine et le glimépiride. Dans deux études, la thérapie combinée a montré une augmentation significative du contrôle métabolique par rapport à un traitement séparé avec chacun de ces médicaments.
Traitement combiné avec de l'insuline
En cas de contrôle métabolique insuffisant chez les patients prenant la dose maximale de glimépiride, il existe la possibilité d'un traitement d'association avec la metformine et l'insuline. Dans deux études, la thérapie combinée a montré une augmentation du contrôle métabolique, similaire à l'insuline en monothérapie. Cependant, la thérapie combinée nécessite une dose plus faible d'insuline.
Thérapie chez les enfants
Les données sur la sécurité et l'efficacité à long terme de l'utilisation d'Amaril chez l'enfant sont insuffisantes.
Pharmacocinétique
En cas d'administration répétée de glimépiride à une dose de 4 mg par jour, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le sérum sanguin est d'environ 2,5 heures et la concentration plasmatique maximale de la substance active est de 309 ng / ml. La concentration plasmatique maximale de glimépiride et l'aire sous la courbe pharmacocinétique concentration-temps dépendent de manière linéaire de la dose d'Amaril. Avec l'administration orale de glimépiride, une biodisponibilité absolue complète est observée. L'absorption ne dépend pas significativement de la prise alimentaire (sauf pour un léger ralentissement de la vitesse d'absorption). Le glimépiride a un très faible volume de distribution (~ 8,8 L), qui est approximativement égal au volume de distribution de l'albumine. Le principe actif est caractérisé par un degré élevé de liaison aux protéines plasmatiques (plus de 99%) et une faible clairance (~ 48 ml / min). Déterminée par la concentration sérique lors de l'administration répétée d'Amaril, la demi-vie d'élimination moyenne est de 5 à 8 heures. En cas de prise de doses élevées, la demi-vie est légèrement augmentée.
À la suite d'une administration orale unique de glimépiride, 58% de la dose est excrétée par les reins et 35% de la dose par les intestins. Dans l'urine, le glimépiride inchangé n'est pas détecté.
Dans les selles et l'urine, deux métabolites formés dans le foie (principalement avec la participation de l'isoenzyme CYP2C9) ont été identifiés, l'un étant un dérivé carboxy et l'autre un dérivé hydroxy. Après administration orale, la demi-vie terminale de ces métabolites était de 5 à 6 et de 3 à 5 heures, respectivement.
La substance active traverse la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel.
Lors de la comparaison de doses uniques et multiples de glimépiride, des différences significatives dans les paramètres pharmacocinétiques n'ont pas été enregistrées, et il y avait également une très faible variabilité chez différents patients. Il n'y a pas d'accumulation significative de la substance active.
Les paramètres pharmacocinétiques sont similaires chez les patients de différents groupes d'âge et de sexe différent. En cas d'insuffisance rénale (avec une faible clairance de la créatinine), une augmentation de la clairance du glimépiride et une diminution de sa concentration moyenne dans le sérum sanguin sont possibles. Selon toute vraisemblance, cela est dû au taux d'élimination plus élevé du médicament en raison du plus faible degré de liaison aux protéines. En conséquence, les patients de cette catégorie ne présentent pas de risque d'accumulation d'Amaril.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Amaryl est prescrit pour le diabète sucré de type 2 (diabète non insulino-dépendant).
L'ingrédient actif glimépiride stimule la production d'insuline par le pancréas et son entrée dans le sang. L'insuline, à son tour, réduit la quantité de sucre dans le sang. Le glimépiride améliore le métabolisme du potassium dans les cellules et aide également à prévenir la formation de plaques athéroscléreuses sur les parois des vaisseaux sanguins.
Contre-indications
L'amaryl est contre-indiqué dans les maladies suivantes:
- Diabète sucré de type 1 (insulino-dépendant);
- Acidocétose diabétique (complication du diabète de type 1)
- Maladies sévères des reins et du foie;
- Coma diabétique et précome le précédant;
- Malabsorption du glucose-galactose, déficit en lactase, intolérance au galactose;
- Enfance;
- Intolérance individuelle à l'un des composants d'Amaril;
- Grossesse et allaitement.
Instructions pour l'utilisation d'Amaril: méthode et posologie
Selon les instructions, Amaryl doit être pris par voie orale sans mâcher, juste avant ou pendant le petit déjeuner, lavé avec beaucoup d'eau (au moins ½ verre). La prise de médicaments doit nécessairement être liée à l'apport alimentaire, sinon une diminution critique de la glycémie est possible.
La posologie pour chaque patient est choisie individuellement par le médecin traitant, en fonction du taux de sucre dans le sang.
Le traitement est généralement débuté avec une dose minimale d'Amaril - 1 mg par jour. En fonction de l'état du patient, le médecin peut augmenter progressivement (une fois toutes les 1-2 semaines) la dose d'Amaril, en suivant le schéma: 1-2-3-4-6 mg. Les dosages les plus courants sont de 1 à 4 mg par jour.
Si le patient a oublié de prendre la dose quotidienne du médicament, la dose suivante ne doit pas être augmentée. Les actions en cas de violation accidentelle du schéma thérapeutique doivent être discutées à l'avance avec le médecin.
Lors de l'utilisation d'Amaryl, un contrôle de la glycémie est nécessaire.
Effets secondaires
L'effet secondaire le plus courant de la prise du médicament est l'hypoglycémie (une baisse de la glycémie sous la normale). De plus, l'utilisation d'Amaril peut provoquer les effets négatifs suivants:
- Du côté du système cardiovasculaire: hypertension artérielle, tachycardie, angine de poitrine, bradycardie;
- Du système hématopoïétique: thrombocytopénie, leucopénie, anémie, pancytopénie, granulocytopénie, agranulocytose;
- Du système nerveux: somnolence ou insomnie, maux de tête, augmentation de l'agressivité, diminution du taux de réaction, anxiété, perte de conscience, troubles de la parole, convulsions, tremblements des membres;
- Du système digestif: vomissements, nausées, diarrhée, sensation de lourdeur dans l'estomac, cholestase, jaunisse, hépatite;
- Réactions allergiques: démangeaisons, urticaire, vascularite allergique, éruption cutanée;
- Déficience visuelle.
Surdosage
Symptômes
En cas de surdosage aigu ou avec un traitement prolongé avec des doses élevées de glimépiride, il existe un risque de développer une hypoglycémie sévère menaçant la vie.
Traitement
Lors du diagnostic d'un surdosage, vous devez immédiatement consulter un médecin. Presque toujours, l'hypoglycémie peut être rapidement arrêtée par un apport immédiat de glucides (un morceau de sucre, de glucose, de thé ou de jus de fruits sucré), de sorte que le patient doit toujours avoir 4 morceaux de sucre (20 g de glucose) avec lui. Les substituts du sucre sont inefficaces dans le traitement de l'hypoglycémie.
Le patient doit être sous étroite surveillance médicale jusqu'au moment où le médecin décide qu'il n'y a pas de risque de complications. Il faut envisager la possibilité d'une reprise de l'hypoglycémie après la restauration de la glycémie.
Lors du traitement d'un patient diabétique avec différents médecins (par exemple, le week-end ou lors de son hospitalisation à la suite d'un accident), il doit absolument informer de sa maladie, ainsi que des traitements antérieurs.
Dans certains cas, une hospitalisation peut être nécessaire. Un surdosage important accompagné d'une réaction sévère (perte de conscience ou autres troubles neurologiques graves) est une urgence médicale et nécessite une hospitalisation et un traitement immédiats.
Lorsque le patient est inconscient, une solution concentrée de glucose (dextrose) à 20% est injectée par voie intraveineuse (pour les adultes, une dose de 40 ml de solution est indiquée). Chez les adultes, une option de traitement alternative est le glucagon intraveineux, intramusculaire ou sous-cutané (0,5 à 1 mg).
Si Amaril est accidentellement pris par de jeunes enfants ou des nourrissons, la dose de dextrose administrée pour l'hypoglycémie doit être soigneusement ajustée en fonction de la probabilité d'une hyperglycémie dangereuse. L'introduction de dextrose doit être effectuée sous surveillance constante de la glycémie.
En cas de surdosage, un lavage gastrique et l'administration de charbon actif peuvent être nécessaires.
La restauration rapide de la glycémie nécessite l'administration intraveineuse obligatoire d'une concentration plus faible de solution de dextrose afin d'éviter la récidive de l'hypoglycémie. Chez ces patients, la concentration de glucose dans le sang doit être constamment surveillée pendant 1 jour. Dans les cas graves, avec une évolution prolongée de l'hypoglycémie, le risque d'abaisser la teneur en glucose à un niveau hypoglycémique persiste pendant plusieurs jours.
instructions spéciales
En cas d'effets indésirables après la prise d'Amaril et d'aggravation de l'état général, vous devez immédiatement demander l'avis de votre médecin.
Au cours du traitement médicamenteux, il est recommandé de surveiller régulièrement la glycémie et la fonction hépatique.
L'utilisation du médicament nécessite une prudence accrue lorsque l'on travaille avec des mécanismes complexes et le contrôle du transport.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, l'utilisation d'Amaril est contre-indiquée. Avec une grossesse planifiée ou avec le début de la grossesse pendant le traitement médicamenteux, une femme doit être transférée à une insulinothérapie.
Le glimépiride étant excrété dans le lait maternel, l'utilisation d'Amaril pendant l'allaitement est contre-indiquée. Dans ce cas, le passage à l'insulinothérapie ou l'arrêt de l'allaitement est indiqué.
Utilisation pendant l'enfance
Amaryl est contre-indiqué pour le traitement des patients dans l'enfance.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale sévère, l'utilisation d'Amaril est contre-indiquée.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas de dysfonctionnement hépatique sévère, l'utilisation d'Amaril est contre-indiquée.
Interactions médicamenteuses
Le glimépiride est métabolisé par l'isoenzyme CYP2C9 du système du cytochrome P4502C9, qui doit être pris en compte lorsqu'il est utilisé avec des inducteurs (par exemple, la rifampicine) ou des inhibiteurs (par exemple, le fluconazole) du CYP2C9. Lorsqu'il est associé aux médicaments énumérés ci-dessous, une potentialisation de l'action hypoglycémique peut se développer et, dans certains cas, le développement d'une hypoglycémie en résultant: insuline et autres médicaments hypoglycémiants pour administration orale, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, hormones sexuelles mâles, stéroïdes anabolisants, dérivés de la coumarine, chloramphénicol, disloopyramide, féniramidol, fenfluramine, fluoxétine, fibrates, ifosfamide, guanéthidine, inhibiteurs de la monoamine oxydase, fluconazole, pentoxifylline (à doses parentérales élevées), acide para-aminosalicylique, azapropazone, phénylbutazone, probénécide,oxyphénbutazone, salicylates, quinolones, clarithromycine, sulfinpyrazone, tétracyclines, sulfamides, trophosphamide, tritoqualine.
Lorsqu'ils sont associés aux médicaments listés ci-dessous, un affaiblissement de l'effet hypoglycémiant peut être observé, ainsi qu'une augmentation de la glycémie associée à ceci: acétazolamide, glucocorticostéroïdes, barbituriques, diurétiques, épinéphrine, autres médicaments sympathomimétiques, glucagon, acide nicotinique (doses élevées), laxatifs (en cas d'utilisation à long terme), progestatifs, œstrogènes, rifampicine, phénytoïne, phénothiazines, hormones thyroïdiennes iodées.
Lorsqu'ils sont utilisés avec des bêtabloquants, des bloqueurs des récepteurs H 2 -histamine, de la clonidine et de la réserpine, un affaiblissement et un renforcement de l'effet hypoglycémiant du glimépiride sont possibles.
Lors de la prise de médicaments sympatholytiques (bêtabloquants, guanéthidine, réserpine et clonidine), les signes de contre-régulation adrénergique peuvent être absents ou diminués dans l'hypoglycémie.
L'utilisation combinée de glimépiride et de dérivés de coumarine peut renforcer ou affaiblir l'effet de ce dernier.
Dans le cas d'une consommation unique ou chronique d'alcool, l'effet hypoglycémiant du glimépiride peut à la fois augmenter et diminuer.
Utilisation avec des séquestrants d'acides biliaires: le colesevelam, se liant au glimépiride, réduit son absorption par le tractus gastro-intestinal; lors de l'utilisation du glimépiride 4 heures avant la prise de colesevelam, aucune interaction n'a été enregistrée.
Analogues
Les analogues structurels d'Amaril comprennent les médicaments suivants: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Conditions et périodes de stockage
Le médicament doit être conservé dans un endroit sec et sombre à une température de l'air ne dépassant pas 25 ° C.
La durée de conservation d'Amaril est de 3 ans à compter de la date de production.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Amaril
Les examens d'Amaril indiquent que la clé de l'efficacité du médicament est la sélection correcte de la dose et du schéma thérapeutique. Dans le même temps, certains rapports contiennent des informations selon lesquelles, au stade initial de la prise d'Amaril chez les patients, le taux de sucre dans le sang a fortement changé. Selon les experts, ce phénomène peut être traité en ajustant la dose par le médecin (si le médicament est pris de manière analphabète, le risque de développer des complications de la maladie augmente).
Prix de l'amaryl en pharmacie
Le prix approximatif d'Amaryl est de: 30 comprimés 1 mg - 330 roubles, 30 comprimés 2 mg - 620 roubles, 30 comprimés 3 mg - 940 roubles, 30 comprimés 4 mg - 1200 roubles, 90 comprimés 2 mg - 1700 roubles., 90 comprimés 3 mg - 2200 roubles, 90 comprimés 4 mg - 2900 roubles.
Amaryl: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Amaryl 1 mg comprimés 30 pcs. 301 RUB Acheter |
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Amaryl comprimés 1 mg 30 pcs. 336 r Acheter |
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Amaryl 2 mg comprimés 30 pcs. 428 r Acheter |
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Amaryl 3 mg comprimés 30 pcs. 573 r Acheter |
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Amaryl 2 mg comprimés 30 pcs. 601 RUB Acheter |
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Amaryl M 2 mg + 500 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 698 r Acheter |
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Comprimés Amaryl M p.p. 2 mg + 500 mg 30 pièces. 746 RUB Acheter |
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Amaryl 3 mg comprimés 30 pcs. 857 r Acheter |
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Amaryl 4 mg comprimés 30 pcs. 1098 RUB Acheter |
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Amaryl 2 mg comprimés 90 pcs. 1160 RUB Acheter |
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Amaryl comprimés 4 mg 30 pcs. 1169 RUB Acheter |
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Amaryl comprimés 2 mg 90 pcs. 1459 RUB Acheter |
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Amaryl 3 mg comprimés 90 pcs. 1627 RUB Acheter |
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Amaryl 3 mg comprimés 90 pcs. 2166 RUB Acheter |
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Amaryl 4 mg comprimés 90 pcs. 2400 RUB Acheter |
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Amaryl 4 mg comprimés 90 pcs. 2873 RUB Acheter |
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Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
