Bicalutamide
Bicalutamide: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Bicalutamide
Le code ATX: L02BB03
Ingrédient actif: bicalutamide (bicalutamide)
Fabricant: Ozone LLC (Russie); Pharmasintez-Nord JSC (Russie); Technologie pharmaceutique (Russie); Biocad CJSC (Russie); Biosynthesis Laboratories Private Limited (Inde); Beijing Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Chine); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Chine), etc.
Description et photo mises à jour: 2019-08-27
Prix en pharmacie: à partir de 400 roubles.
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Le bicalutamide est un médicament hormonal anticancéreux qui supprime l'effet stimulant des androgènes.
Forme de libération et composition
Forme posologique à libération - comprimés pelliculés: biconvexes, ronds, blancs, gravés sur une face (selon la posologie) "50" ou "150"; couleur en coupe - blanc (en blisters de 7 pièces, en paquet de carton de 3 ou 4 paquets; en blisters de 10 ou 30 pièces, en carton de 1-6, 10 paquets; en blisters de 14 pièces, dans une boîte en carton 2 ou 20 paquets; dans des bocaux en plastique ou en verre foncé de 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 ou 100 pièces, dans une boîte en carton 1 boîte; chaque paquet contient également mode d'emploi du bicalutamide).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: bicalutamide - 50 ou 150 mg;
- composants auxiliaires (50/150 mg): lactose monohydraté - 61/183 mg; carboxyméthylamidon sodique - 7,5 / 22,5 mg; povidone - 5/15 mg; stéarate de magnésium - 1,5 / 4,5 mg;
- enveloppe (50/150 mg): pelliculage (dioxyde de titane, macrogol, hypromellose) - 3,8 / 11,3 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le bicalutamide est un mélange racémique qui présente un effet antiandrogénique non stéroïdien, principalement de l'énantiomère (R), et qui n'a aucune autre activité endocrinienne. En se liant aux récepteurs des androgènes, le bicalutamide supprime l'effet stimulant des androgènes sans activer l'expression génique. En conséquence, une régression des néoplasmes de la prostate se produit.
L'arrêt du bicalutamide chez certains patients peut provoquer un syndrome de sevrage antiandrogénique clinique.
En cas d'utilisation quotidienne d'une dose quotidienne de 150 mg de bicalutamide pour le traitement du cancer de la prostate localement avancé [taille T (tumeur) et propagation de la tumeur primaire - T3-T4; N (nodus) absence / présence de métastases dans les ganglions lymphatiques régionaux - aucune; M (métastases) - M0 (aucun signe de métastases à distance), ou à n'importe quelle valeur de T et N +, et M0] en monothérapie ou en traitement adjuvant, le risque de progression de la maladie et de métastases osseuses est cliniquement significativement réduit.
Dans le traitement du cancer de la prostate localement avancé dans les groupes de patients ayant utilisé le bicalutamide en monothérapie ou en traitement adjuvant à une dose de 150 mg, il y avait une tendance à une augmentation des indicateurs d'espérance de vie sans signe de progression de la maladie, par rapport au traitement standard (chirurgie, radiothérapie).
Une augmentation de l'espérance de vie a été cliniquement prouvée chez les patients atteints d'un cancer de la prostate localement avancé qui ont reçu du bicalutamide en monothérapie et en traitement adjuvant à une dose de 150 mg en association avec une radiothérapie.
Pharmacocinétique
Le bicalutamide après administration orale est absorbé rapidement et complètement dans le tractus gastro-intestinal (GIT), la biodisponibilité du médicament ne dépend pas de la prise alimentaire.
L'élimination de l'énantiomère (S) du corps se produit beaucoup plus rapidement que l'énantiomère (R). T 1/2 (demi-vie) de ce dernier est d'environ 7 jours.
La prise quotidienne de bicalutamide augmente la concentration de son énantiomère (R) dans le plasma sanguin d'environ 10 fois, en raison d'une longue T 1/2. Cela vous permet de prendre le médicament une fois par jour.
En raison de l'apport quotidien d'une dose de Bicalutamide 50 mg, la concentration plasmatique d'équilibre de l'énantiomère (Css) (R) est établie à moins de 9 μg / ml, avec un apport quotidien de 150 mg, ce chiffre est d'environ 22 μg / ml. À l'état d'équilibre, jusqu'à 99% de tous les énantiomères circulant dans le sang sont l'énantiomère (R) actif. L'indicateur de sa concentration moyenne dans le sperme des patients traités par Bicalutamide à une dose de 150 mg est de 4,9 μg / ml.
Jusqu'à 96% du mélange racémique se lie aux protéines plasmatiques, pour l'énantiomère (R) ce chiffre est de 99,6%. Le métabolisme intensif de la substance se produit dans le foie par oxydation avec formation de conjugués avec l'acide glucuronique. Les métabolites sont excrétés par le système génito-urinaire et le tractus gastro-intestinal en quantités approximativement égales.
L'âge du patient, l'insuffisance rénale, l'insuffisance légère et modérée de la fonction hépatique n'affectent pas les caractéristiques pharmacocinétiques de l'énantiomère (R). Il existe des preuves d'un ralentissement de l'élimination de l'énantiomère (R) du plasma en cas de dysfonctionnement hépatique sévère.
Indications pour l'utilisation
Bicalutamide 50 mg
Le médicament est prescrit pour le traitement du cancer de la prostate avancé en association avec un analogue de la GnRH (hormone de libération des gonadotrophines) ou la castration chirurgicale.
Bicalutamide 150 mg
- cancer de la prostate localement avancé (T3 - T4, tout N, M0; N +, T1 - T2, M0) - seul ou en traitement adjuvant en association avec une radiothérapie ou une prostatectomie radicale;
- cancer de la prostate non métastatique localement avancé dans les cas où la castration chirurgicale ou d'autres interventions médicales ne conviennent pas au patient ou sont inacceptables.
Contre-indications
Absolu:
- utilisation combinée avec la terfénadine, le cisapride et l'astémizole;
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
De plus, le bicalutamide n'est pas prescrit aux femmes et aux enfants.
Relatif (le bicalutamide est prescrit avec prudence en présence des maladies / conditions suivantes):
- troubles fonctionnels du foie;
- intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose et déficit en lactase.
Bicalutamide, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de bicalutamide sont pris par voie orale une fois par jour.
Pour les hommes adultes, y compris les patients âgés, le médicament est prescrit aux doses quotidiennes suivantes:
- cancer de la prostate avancé: 50 mg (en association avec un analogue de la GnRH ou une castration chirurgicale, la thérapie combinée commence en même temps);
- cancer de la prostate localement avancé: 150 mg. Le traitement est à long terme, pendant au moins deux ans. Le médicament est annulé en cas de signes de progression de la maladie.
En cas de troubles fonctionnels modérés / sévères du foie, une augmentation de l'accumulation du médicament peut être observée.
Effets secondaires
En général, le traitement par bicalutamide est bien toléré par les patients. En raison du développement d'effets indésirables, le médicament n'est annulé que dans de rares cas.
Violations possibles (très souvent - ≥ 10%; souvent - ≥ 1% et <10%; rarement - ≥ 0,1% et <1%; rarement - ≥ 0,01% et <0,1%; très rarement - < 0,01%, avec une fréquence inconnue - s'il est impossible d'estimer la fréquence des effets indésirables sur la base des données disponibles):
- système cardiovasculaire: très souvent - bouffées de chaleur; souvent - hypertension artérielle, infarctus du myocarde (il existe des preuves de cas mortels); rarement - insuffisance cardiaque;
- système nerveux: très souvent - vertiges; souvent - insomnie, somnolence, anxiété, paresthésie, maux de tête;
- système respiratoire, organes médiastinaux et thoraciques: très souvent - essoufflement; souvent - bronchite, rhinite, pharyngite, augmentation de la toux, pneumonie; rarement - maladie pulmonaire interstitielle (il existe des preuves de cas mortels);
- système digestif: très souvent - constipation, diarrhée, nausées, douleurs abdominales; souvent - flatulences, dyspepsie, vomissements;
- système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité (y compris urticaire et angio-œdème);
- système sanguin et lymphatique: souvent - anémie;
- système endocrinien: souvent - hyperglycémie; avec une fréquence inconnue - diminution de la tolérance au glucose;
- système musculo-squelettique: souvent - arthrite, arthralgie, myasthénie grave, fractures pathologiques, douleurs dans le dos et les os;
- psychisme: souvent - dépression, diminution de la libido;
- foie et voies biliaires: souvent - modifications transitoires du foie (hépatotoxicité), y compris jaunisse, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques et de la phosphatase alcaline (ces troubles étaient rarement considérés comme graves, dans la plupart des cas, ils étaient transitoires, après l'arrêt du bicalutamide, ils ont diminué ou complètement disparu); rarement - insuffisance hépatique (une relation causale fiable avec la prise du médicament n'a pas été établie);
- peau et tissu sous-cutané: très souvent - éruption cutanée; souvent - démangeaisons cutanées, peau sèche, alopécie, hirsutisme / repousse des cheveux, transpiration excessive;
- voies urinaires et reins: très souvent - hématurie, envie nocturne d'uriner; souvent - troubles urinaires, infections des voies urinaires, mictions fréquentes, incontinence / rétention urinaire;
- métabolisme et nutrition: très souvent - asthénie; souvent - anorexie, perte / perte de poids;
- organes génitaux et glande mammaire: très souvent - gynécomastie (la violation peut persister même après l'arrêt du traitement, en particulier en cas d'utilisation prolongée de bicalutamide) et sensibilité des seins; souvent - dysfonction érectile / impuissance;
- troubles généraux: très souvent - œdème périphérique, infections, douleurs thoraciques et pelviennes; souvent - syndrome pseudo-grippal.
Surdosage
Il n'y a pas de données sur le surdosage de Bicalutamide chez l'homme.
L'antidote spécifique du médicament est inconnu. Étant donné que le bicalutamide se lie fortement aux protéines plasmatiques et n'est pas excrété inchangé par les reins, la dialyse est inefficace. Un ensemble de mesures pour le traitement de soutien général et la surveillance des fonctions vitales du corps est recommandé.
instructions spéciales
Avec la progression de la maladie dans le contexte d'une augmentation de la concentration d'antigène prostatique spécifique (PSA), il est nécessaire d'envisager la question de l'arrêt de la prise de bicalutamide.
Lors de l'utilisation d'agonistes de la GnRH, il est possible de développer une diminution de la tolérance au glucose, ce qui peut entraîner l'apparition d'un diabète sucré ou une diminution de la tolérance au glucose chez les patients atteints de diabète sucré (pendant la période de traitement d'association avec les agonistes de la GnRH, il est nécessaire de contrôler la concentration de glucose dans le sang).
En cas de troubles fonctionnels du foie, il est conseillé d'évaluer périodiquement la fonction hépatique. En règle générale, des modifications de la fonction hépatique se développent au cours du premier semestre de l'année d'utilisation du bicalutamide. Avec le développement de changements prononcés, la thérapie est annulée.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période de traitement, une somnolence et des étourdissements peuvent se développer. Dans ces cas, il est recommandé de refuser de conduire et d'autres activités nécessitant une attention accrue.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Le bicalutamide n'est pas utilisé pour traiter les patientes.
Utilisation pendant l'enfance
Le médicament n'est pas utilisé en pédiatrie.
Avec une fonction rénale altérée
Les patients présentant une insuffisance rénale (insuffisance rénale) ne nécessitent pas d'ajustement posologique.
Pour les violations de la fonction hépatique
Les patients présentant une insuffisance hépatique légère (insuffisance hépatique) ne nécessitent pas d'ajustement posologique de Bicalutamide.
Avec une insuffisance hépatique de degré modéré et sévère, son cumul accru est possible. Mais malgré le fait que chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la T 1/2 de l' énantiomère actif du bicalutamide augmente de 76%, un ajustement posologique n'est pas nécessaire.
Interactions médicamenteuses
Il n'y a aucune preuve d'interaction pharmacodynamique ou pharmacocinétique entre les analogues de la GnRH et le bicalutamide.
Lors de la réalisation d'un traitement pendant 28 jours tout en prenant du midazolam, l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) de ce dernier a augmenté de manière significative.
L'utilisation simultanée de terfénadine, d'astémizole et de cisapride est contre-indiquée.
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation combinée avec les médicaments / substances suivants:
- cyclosporine ou inhibiteurs calciques lents: leur dose peut devoir être réduite, notamment en cas de réactions indésirables après le début du traitement par le bicalutamide ou son annulation, il est recommandé de surveiller attentivement la concentration plasmatique de cyclosporine dans le sang et l'état clinique du patient;
- médicaments qui inhibent les enzymes microsomales hépatiques, y compris la cimétidine, le kétoconazole: une augmentation de la concentration plasmatique de bicalutamide dans le sang et une augmentation de l'incidence des effets secondaires sont possibles;
- anticoagulants indirects de la série des coumarines, y compris la warfarine: le bicalutamide renforce leur effet (il est recommandé de surveiller régulièrement le temps de prothrombine).
Analogues
Les analogues du bicalutamide sont le Bicaluthera, Androblock, Bicalutamide Kabi, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamide-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sombre et sec à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 4 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Bicalutamide
Selon les critiques, le bicalutamide est un médicament efficace pour le traitement du cancer de la prostate. Les patients recommandent de respecter strictement les prescriptions du médecin, ce qui prolongera la période de rémission. Il est conseillé de se méfier des contrefaçons et de n'acheter le médicament que dans des pharmacies fiables. Il est à noter que l'effet peut diminuer avec le temps, car la dépendance au bicalutamide est possible. Certains patients se plaignent de réactions secondaires sous forme de douleurs abdominales et de jaunisse.
Prix du bicalutamide en pharmacie
Le prix approximatif du bicalutamide 150 mg (pour 30 comprimés dans un emballage) est de 1364 roubles.
Bicalutamide: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Bicalutamide 50 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 400 RUB Acheter |
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Bicalutamide Canon 50 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 545 RUB Acheter |
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Bicalutamide Canon 150 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 987 r Acheter |
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Bicalutamide Kabi 50 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 1025 RUB Acheter |
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Bicalutamide 150 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 1360 RUB Acheter |
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Bicalutamide 150 mg comprimés pelliculés 28 pcs. 1575 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
