Lercanorm - Mode D'emploi, Prix, Avis, Analogues De Comprimés De 10 Mg

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Lercanorm

Lercanorm: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Lerkanorm

Le code ATX: C08CA13

Ingrédient actif: lercanidipine (Lercanidipine)

Fabricant: JSC "VERTEX" (Russie)

Description et photo mises à jour: 2019-07-29

Prix en pharmacie: à partir de 262 roubles.

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Lercanorm est un antihypertenseur, un antagoniste du calcium de dernière génération pour le traitement d'un large éventail de patients, y compris ceux atteints de diabète sucré, d'obésité, d'hypertension sévère et de patients âgés.

Forme de libération et composition

Le médicament est produit sous forme de comprimés pelliculés: enveloppe biconvexe, ronde et jaune, noyau en coupe transversale jaune pâle (10, 15 ou 30 pièces. Dans une plaquette alvéolée en film PVC ou feuille d'aluminium et film PVC, dans une boîte en carton 3, 6 ou 9 paquets de 10 pièces, 2, 4 ou 6 - 15 pièces, 1, 2 ou 3 - 30 pièces.; 30, 60 ou 90 pièces dans une boîte en polyéthylène, en boîte en carton de 1 boîte (chaque boîte contient également des instructions d'utilisation de Lercanorm).

1 comprimé pelliculé contient:

• substance active: chlorhydrate de lercanidipine - 10 ou 20 mg;
• composants supplémentaires: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, carboxyméthylamidon sodique (glycolate d'amidon sodique de type A), stéarate de magnésium, poloxamère, povidone K30;
• enveloppe du film: hyprolose (hydroxypropylcellulose), dioxyde de titane, hypromellose, talc, oxyde de fer jaune (oxyde de fer).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

La lercanidipine appartient au groupe des inhibiteurs sélectifs des canaux calciques lents (CCB), dérivés de la 1,4-dihydropyridine. La substance active inhibe le mouvement des ions calcium à travers les membranes cellulaires vers les cellules musculaires lisses des parois vasculaires. Le mécanisme principal de l'action antihypertensive de Lercanorm est un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses vasculaires, ce qui conduit à une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale (OPSS). Bien que la lercanidipine ait une demi-vie relativement courte (T _1/2) du plasma sanguin, la substance présente un effet antihypertenseur à long terme en raison d'un coefficient de distribution membranaire suffisamment élevé.

L'effet thérapeutique du médicament est observé 5 à 7 heures après son administration orale et dure 24 heures. La lercanidipine a une sélectivité élevée pour les cellules musculaires lisses vasculaires, elle n'a donc pas d'effet inotrope négatif.

En raison du développement progressif de la vasodilatation lors de l'utilisation de Lercanorm, une diminution significative de la pression artérielle (TA), accompagnée d'une tachycardie réflexe, est rarement observée.

La lercanidipine est un mélange racémique d'énantiomères (+) R- et (-) S, son effet antihypertenseur, comme d'autres dérivés asymétriques de la 1,4-dihydropyridine, détermine principalement l'énantiomère S.

Pharmacocinétique

La lercanidipine est complètement absorbée après administration orale. Dans le plasma sanguin, la concentration maximale (C _max) de la substance active est atteinte 1,5 à 3 heures après la prise d'une dose de Lercanorm 10 mg et 20 mg et est respectivement de 3,3 ± 2,09 et 7,66 ± 5,90 ng / ml …

Les (+) R- et (-) S-énantiomères du médicament ont un profil pharmacocinétique similaire: ils ont le même T _1/2 et la période pour atteindre la C _max. L'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) et la _Cmax plasmatique dans le sang de l'énantiomère (-) S de la lercanidipine sont environ 1,2 fois plus élevées que celles de l'énantiomère R (+). Dans des expériences in vivo, l'interconversion des énantiomères n'a pas été enregistrée.

Avec le passage initial dans le foie, la biodisponibilité absolue de la lercanidipine due à une administration orale après les repas est d'environ 10%. Dans le cas de l'utilisation du médicament à jeun, la biodisponibilité est égale aux ⅓ de l'indicateur déterminé après avoir mangé. Prendre Lercanorm au plus tard 2 heures après avoir mangé des aliments riches en graisses augmente la biodisponibilité de 4 fois, le médicament doit donc être pris avant les repas.

Dans la gamme des doses thérapeutiques, la pharmacocinétique de la substance active est non linéaire. Lors de l'utilisation de doses de Lercanorm de 10, 20 et 40 mg, l'ASC a été déterminée dans un rapport de 1: 4: 18 et la C _max dans le plasma dans un rapport de 1: 3: 8, respectivement, ce qui indique une saturation croissante lors du passage primaire dans le foie. Ainsi, on peut conclure que la biodisponibilité du médicament augmente avec une augmentation de la dose prise.

La lercanidipine se caractérise par une distribution rapide du plasma aux tissus et organes. La substance active se lie aux protéines du plasma sanguin à plus de 98%. En présence d'un dysfonctionnement rénal et hépatique sévère, la fraction libre de lercanidipine peut augmenter, car dans le contexte de telles maladies, le taux plasmatique de protéines dans le sang diminue.

Le processus de métabolisme de la substance active se déroule avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4 à la formation de métabolites inactifs. L'élimination de la lercanidipine s'effectue principalement par biotransformation. Environ 50% de la dose prise est excrétée par les reins, environ 50% par les intestins. La valeur T _1/2 est en moyenne de 8 à 10 heures. Avec l'administration orale répétée, l'accumulation de lercanidipine n'est pas enregistrée.

La pharmacocinétique de Lercanorm chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine (CC) supérieure à 30 ml / min, chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée et chez les personnes âgées est similaire à la pharmacocinétique chez des volontaires sains.

Indications pour l'utilisation

Lercanorm est recommandé pour le traitement de l'hypertension essentielle de grade I - II.

Contre-indications

Absolu:

• obstruction de la voie de sortie du ventricule gauche;
• une angine instable;
• insuffisance cardiaque non traitée;
• une période de 1 mois après avoir subi un infarctus du myocarde;
• insuffisance hépatique sévère;
• insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min);
• syndrome de malabsorption du glucose-galactose, déficit en lactase, intolérance au lactose;
• âge jusqu'à 18 ans;
• Grossesse et allaitement;
• la non-utilisation de méthodes de contraception fiables par les femmes en âge de procréer;
• thérapie d'association avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 tels que l'érythromycine, le kétoconazole, la troléandomycine, le ritonavir, l'itraconazole;
• utilisation simultanée avec de la cyclosporine et du jus de pamplemousse;
• hypersensibilité à la lercanidipine ou à d'autres dérivés de la dihydropyridine, ou à tout autre composant supplémentaire du médicament.

Relatif (les comprimés de Lercanorm doivent être pris avec prudence):

• dysfonctionnement du ventricule gauche;
• syndrome des sinus malades, sans stimulateur cardiaque (en raison du risque existant d'augmentation de la fréquence des crises d'angor);
• insuffisance cardiaque chronique (ICC) (doit être compensée avant d'utiliser le médicament);
• cardiopathie ischémique (CHD);
• insuffisance rénale légère à modérée (CC supérieure à 30 ml / min);
• insuffisance hépatique légère à modérée;
• âge avancé;
• utilisation simultanée avec des substrats et des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, la digoxine.

Lercanorm, mode d'emploi: méthode et posologie

Les comprimés de Lercanorm doivent être pris par voie orale 1 fois par jour le matin, au moins 15 minutes avant les repas, sans casser ni mâcher, en buvant beaucoup d'eau.

La dose initiale recommandée est de 10 mg. Compte tenu de la tolérance individuelle de Lercanorm et de son effet thérapeutique, il peut être augmenté à 20 mg. La sélection de la dose est requise progressivement, car l'effet antihypertenseur maximal est observé environ 2 semaines après le début du traitement.

Avec une augmentation de la dose quotidienne de plus de 20 mg, il est peu probable que l'efficacité du médicament augmente, mais la menace d'effets secondaires augmentera.

Effets secondaires

• système cardiovasculaire: rarement - rougeurs du visage, tachycardie, palpitations; rarement - douleur thoracique, angine de poitrine; extrêmement rarement - une diminution prononcée de la pression artérielle, des évanouissements, un infarctus du myocarde; en présence d'angine de poitrine, une augmentation de la durée, de la fréquence et de la gravité des crises est possible;
• système musculo-squelettique: rarement - myalgie;
• système nerveux: rarement - étourdissements, maux de tête; rarement - somnolence;
• système digestif: rarement - dyspepsie, nausées, douleurs abdominales, diarrhée, vomissements;
• système urinaire: rarement - polyurie; extrêmement rare - une augmentation de la fréquence des mictions (pollakiurie);
• réactions allergiques: extrêmement rares - réactions d'hypersensibilité;
• peau: rarement - éruption cutanée;
• paramètres de laboratoire: extrêmement rarement - une augmentation réversible de l'activité des transaminases hépatiques;
• autres: rarement - œdème périphérique; rarement - fatigue accrue, asthénie; extrêmement rare - hyperplasie gingivale.

Surdosage

Vraisemblablement, un surdosage de lercanidipine s'accompagne de symptômes similaires à ceux d'un surdosage d'autres dihydropyridines, à savoir: vasodilatation périphérique avec tachycardie réflexe et diminution significative de la pression artérielle, nausées.

Le traitement est symptomatique. En cas de diminution prononcée de la pression artérielle et de perte de conscience, un traitement cardiovasculaire est recommandé, avec l'apparition d'une bradycardie, l'administration intraveineuse (i / v) d'atropine est indiquée. Il n'y a pas de données sur l'utilisation de l'hémodialyse, mais connaissant le degré élevé de liaison du médicament aux protéines plasmatiques, on peut supposer que la dialyse sera inefficace.

3 cas de surdosage de lercanidipine ont été enregistrés à des doses de 150, 280 et 800 mg. Les patients ont survécu dans les trois cas.

Une somnolence a été observée dans le contexte de l'utilisation simultanée de lercanidipine à une dose de 150 mg avec de l'éthanol à une dose inconnue. Dans cette condition, un lavage gastrique et une prise de charbon actif ont été effectués.

Dans le cas d'une association de lercanidipine à une dose de 280 mg et de moxonidine à une dose de 5,6 mg, des troubles tels qu'une insuffisance rénale légère, une ischémie myocardique sévère et un choc cardiogénique ont été observés. Avec ces symptômes, des diurétiques (furosémide), des glycosides cardiaques, des catécholamines à fortes doses, des substituts plasmatiques ont été administrés.

Lors de la prise de lercanidipine à une dose de 800 mg, des nausées et une diminution significative de la pression artérielle ont été observées. Traitement - prise orale de laxatifs et de charbon actif, dopamine intraveineuse.

instructions spéciales

Lercanorm est prescrit avec une extrême prudence chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche, bien que les études hémodynamiques contrôlées n'aient pas trouvé de détérioration de la fonction ventriculaire gauche.

Les patients atteints de maladie coronarienne recevant un traitement avec des dihydropyridines à courte durée d'action peuvent vraisemblablement présenter un risque élevé de maladies du système cardiovasculaire.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Pendant la période de traitement par Lercanorm, en raison du risque d'étourdissements, de maux de tête, de somnolence et d'asthénie (en particulier au début du cours et en cas d'augmentation de la dose), il est nécessaire de conduire des véhicules et d'autres mécanismes complexes et potentiellement dangereux avec une extrême prudence.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Selon les résultats d'études menées sur des animaux, le médicament n'a pas montré d'effets tératogènes. Dans le même temps, cet effet a été enregistré pendant le traitement avec d'autres dérivés de la dihydropyridine. Par conséquent, l'utilisation de Lercanorm pendant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de contraceptifs fiables est contre-indiquée.

Pendant l'allaitement, la prise d'un antihypertenseur est également contre-indiquée, car, en raison de sa lipophilie élevée, on suppose qu'il peut pénétrer dans le lait maternel.

Utilisation pendant l'enfance

Pour les patients de moins de 18 ans, le traitement par Lercanorm est contre-indiqué en raison du manque de données confirmant son efficacité et sa sécurité chez les enfants et les adolescents.

Avec une fonction rénale altérée

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, avec une CC inférieure à 30 ml / min, et chez les personnes sous hémodialyse, la teneur plasmatique en lercanidipine dans le sang augmente en moyenne de 70%.

En cas d'insuffisance rénale sévère, l'utilisation de Lercanorm est contre-indiquée. Les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou légère doivent utiliser le médicament avec prudence, en commençant le traitement par une dose quotidienne de 10 mg. À l'avenir, la dose devra être augmentée à 20 mg en tenant compte de la gravité de l'effet hypotenseur.

Pour les violations de la fonction hépatique

En présence d'insuffisance hépatique modérée à sévère, la biodisponibilité systémique de la lercanidipine est vraisemblablement augmentée, car le médicament est métabolisé principalement dans le foie.

Le traitement par Lercanorm est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger ou modéré, la dose quotidienne initiale du médicament ne doit pas dépasser 10 mg. L'augmentation de la dose à 20 mg par jour, en particulier dans les premiers stades du traitement, est recommandée avec une extrême prudence. Dans le cas où un effet antihypertenseur fortement prononcé est observé après augmentation de la dose, la dose doit être réduite.

Utilisation chez les personnes âgées

Les patients âgés n'ont pas besoin de changer la dose de Lercanorm, mais pendant la période de traitement, en particulier au début du cours, il est recommandé d'être prudent.

Interactions médicamenteuses

• bêtabloquants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, diurétiques: l'administration simultanée de ces médicaments avec la lercanidipine est autorisée;
• érythromycine, itraconazole, ritonavir, kétoconazole, troléandomycine (inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4): l'association est contre-indiquée, car les inducteurs et inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, lorsqu'ils sont utilisés en association avec la lercanidipine, peuvent affecter son métabolisme et son excrétion;
• métoprolol: il y a une diminution de 50% de la biodisponibilité de la lercanidipine, un ajustement posologique de cette dernière peut être nécessaire pour obtenir l'effet du traitement;
• cyclosporine: une augmentation du taux plasmatique des deux substances dans le sang est enregistrée, ce qui entraîne une contre-indication de l'association avec la lercanidipine;
• midazolam: chez le sujet âgé, une augmentation de la biodisponibilité de la lercanidipine de 40% en moyenne peut être observée lorsqu'elle est associée à cette dernière à la dose de 20 mg;
• amiodarone, quinidine et autres antiarythmiques de classe III, astémizole, terfénadine (substrats de l'isoenzyme CYP3A4): des précautions doivent être prises en cas d'association avec la lercanidipine;
• inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 [rifampicine, anticonvulsivants (carbamazépine, phénytoïne)]: il est possible d'affaiblir l'effet hypotenseur de la lercanidipine; besoin d'une surveillance régulière de la pression artérielle;
• digoxine: chez les patients recevant constamment de la digoxine, l'interaction pharmacocinétique de cet agent avec la lercanidipine, prise simultanément à une dose de 20 mg, n'est pas enregistrée; cependant, des volontaires sains qui ont reçu de la digoxine ont montré une augmentation de sa C _max dans le plasma d'environ 33% après l'administration orale de lercanidipine à une dose de 20 mg à jeun, alors qu'aucun changement significatif de la clairance rénale et de l'ASC de la digoxine n'a été observé; avec cette association, une surveillance attentive des symptômes possibles d'intoxication à la digoxine doit être effectuée;
• warfarine: aucune modification des paramètres pharmacocinétiques de cette substance n'a été observée lorsqu'elle est associée à la lercanidipine à une dose de 20 mg chez des volontaires sains;
• simvastatine (40 mg): il y a une augmentation de l'ASC de la simvastatine et de son métabolite actif β-hydroxyacide de 56 et 28%, respectivement, lorsqu'ils sont associés à la lercanidipine (20 mg); les interactions indésirables peuvent être évitées en utilisant des fonds à différents moments de la journée (simvastatine - le soir, lercanidipine - le matin);
• cimétidine (jusqu'à 800 mg): aucune modification significative de la concentration plasmatique de la lercanidipine n'est détectée; en cas d'utilisation de fortes doses de cimétidine, il est possible d'augmenter la biodisponibilité de la lercanidipine et l'effet antihypertenseur de son administration;
• fluoxétine (inhibiteur des CYP3A4 et CYP2D6): il n'y a pas de modification cliniquement significative des paramètres pharmacocinétiques de la lercanidipine chez les patients âgés;
• éthanol, jus de pamplemousse: peuvent renforcer l'effet hypotenseur de la lercanidipine.

Analogues

Les analogues de Lercanorm sont: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor, etc.

Termes et conditions de stockage

A conserver hors de la portée des enfants, à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 ° C.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Lercanorm

Actuellement, il n'y a pas assez d'avis sur Lercanorm laissés par les patients sur les sites médicaux, selon lesquels il serait possible d'évaluer objectivement l'efficacité et les inconvénients d'un antihypertenseur.

Prix du Lercanorm en pharmacie

Prix pour Lercanorm, comprimés pelliculés, par boîte de 30 pièces. peut être: dosage 10 mg - 290-320 roubles, dosage 20 mg - 360-480 roubles.

Lercanorm: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Lercanorm 10 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 262 RUB Acheter

Comprimés de Lercanorm p.p. 10 mg 30 pièces 292 r Acheter

Lercanorm 20 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 459 r Acheter

Comprimés de Lercanorm p.p. 20 mg 30 pièces 483 r Acheter

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!