Lovastatine
Lovastatine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Lovastatin
Code ATX: C10AA02
Ingrédient actif: lovastatine (lovastatine)
Fabricant: Replekpharm AD (République de Macédoine), Lekpharm (République de Biélorussie), MAKIZ-PHARMA (Russie), Kievmedpreparat (Ukraine)
Description et mise à jour photo: 2018-10-25
La lovastatine est un médicament à action hypocholestérolémique et hypolipidémique.
Forme de libération et composition
Forme posologique de Lovastatine - comprimés: cylindriques plats, ronds, blancs avec une teinte jaunâtre, avec un biseau (dans une boîte en carton 1-3 plaquettes de 10, 15 ou 20 comprimés chacune).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: lovastatine - 20 ou 40 mg (en termes de matière sèche à 100%);
- composants auxiliaires: dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de magnésium, amidon de maïs, butylhydroxyanisole, cellulose microcristalline, sucre de lait.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La lovastatine est un inhibiteur de la synthèse du cholestérol endogène dans le foie. Une substance dans le corps sous forme de lactone inactive est directement hydrolysée en la forme thérapeutiquement active correspondante, qui agit comme un inhibiteur compétitif de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A réductase (HMG-CoA réductase). C'est une enzyme qui catalyse la conversion de HMG-CoA en mévalonate, qui est la première étape de la biosynthèse du cholestérol.
Les principaux effets de la lovastatine:
- diminution du cholestérol sanguin total et du cholestérol dans la composition des LDL et VLDL (lipoprotéines de basse densité et lipoprotéines de très basse densité);
- affaiblissement de la diminution de la teneur en apolipoprotéine B, de la concentration de triglycérides dans le plasma sanguin et d'une augmentation modérée de la concentration de HDL (lipoprotéine de haute densité);
- stabilisation des plaques, amélioration de la fonction endothéliale, effets anti-thrombogènes et anti-inflammatoires (contribuent à l'effet anti-athéroscléreux).
L'effet thérapeutique prononcé de la lovastatine apparaît dans les 14 jours et le maximum - après 1 à 1,5 mois d'administration systématique. Pendant la même période après l'arrêt du traitement, l'effet persiste. Avec une utilisation prolongée (jusqu'à 5 ans), l'efficacité de la lovastatine ne diminue pas.
Pharmacocinétique
La lovastatine est absorbée dans le tractus gastro-intestinal (tube digestif) lentement et pas complètement - environ 30% de la dose. Lorsqu'il est pris à jeun, l'absorption est réduite de 1/3 par rapport à l'utilisation avec de la nourriture.
Le Tmax (temps pour atteindre la concentration maximale) est compris entre 2 et 4 heures, la Cmax (concentration maximale) est de 7,8 et 11,9 ng / ml (pour la lovastatine et le bêta-hydroxy acide), puis la concentration plasmatique diminue rapidement. Après 24 heures, c'est 10% du maximum. Communication avec les protéines du plasma sanguin - 95%. Avec une dose unique la nuit, la clairance de la lovastatine et de ses métabolites actifs est atteinte après 48 à 72 heures.
Pénètre la barrière hémato-encéphalique et placentaire.
Lors du premier passage dans le foie, la lovastatine subit un métabolisme intensif, s'oxyde en acide bêta-hydroxy, son dérivé 6-hydroxy et d'autres métabolites, certains d'entre eux présentent une activité pharmacologique (blocage de l'HMG-CoA réductase). Les isoenzymes CYP3A4, CYP3A7 et CYP3A5 sont impliquées dans le métabolisme de la lovastatine.
T 1/2 (demi-vie) est de 3 heures. 83% de la dose est excrétée par les intestins, 10% - par les reins.
Indications pour l'utilisation
- taux sériques élevés de cholestérol total, de cholestérol LDL et de triglycérides dans le sérum sanguin chez les patients atteints d'hypercholestérolémie primaire (selon les types de Fredrickson IIa et IIb), y compris l'hyperlipidémie mixte familiale, l'hypercholestérolémie polygénique et l'hypercholestérolémie hétérozygote: la lovastatine est prescrite pour réduire leur efficacité en thérapie diététique autres activités non liées à la drogue;
- l'athérosclérose coronaire chez les patients atteints de cardiopathie ischémique (cardiopathie ischémique): un traitement est effectué pour ralentir sa progression.
Contre-indications
Absolu:
- une maladie hépatique en phase active ou une augmentation persistante de l'activité des transaminases hépatiques d'origine inconnue;
- intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose ou déficit en lactase;
- Grossesse et allaitement;
- âge jusqu'à 18 ans;
- intolérance individuelle à tout composant du médicament.
Relatif (la lovastatine est prescrite sous surveillance médicale):
- une histoire de maladie du foie;
- alcoolisme chronique;
- traitement immunosuppresseur concomitant;
- greffe d'organe;
- CRF (insuffisance rénale chronique);
- thérapie d'association avec gemfibrozil, fénofibrate et autres fibrates, acide nicotinique (à partir de 1000 mg par jour), cyclosporine, néfazodone, macrolides (érythromycine, clarithromycine), inhibiteurs de protéase du VIH (ritonavir), agents antifongiques du groupe azole (kétoconazole);
- interventions chirurgicales urgentes, y compris les procédures dentaires.
Instructions pour l'utilisation de la lovastatine: méthode et posologie
La lovastatine est prise par voie orale, de préférence avec les repas.
Avant de prescrire un traitement, ainsi que pendant l'utilisation du médicament, le patient doit suivre un régime hypocholestérolémiant standard.
Hyperlipidémie
La dose quotidienne recommandée de lovastatine est de 10 à 80 mg une fois par jour.
Chez les patients présentant une hypercholestérolémie modérée, la dose initiale est généralement de 20 mg une fois par jour le soir, avec une évolution prononcée de la maladie (cholestérol total plasmatique dans le sang - à partir de 7,8 mmol / l) - 40 mg. Pour atteindre les taux de cholestérol cibles, la dose peut être augmentée à 80 mg (maximum) en une ou plusieurs doses (matin et soir).
Vous devez changer la dose à des intervalles d'au moins 4 semaines. Si le niveau de concentration de cholestérol total dans le plasma sanguin a diminué à 140 mg / 100 ml ou de cholestérol LDL à 75 mg / 100 ml, la dose de Lovastatine peut être réduite. Lorsqu'il est combiné avec de la cyclosporine, des fibrates ou de l'acide nicotinique (à partir de 1000 mg par jour), la dose du médicament ne doit pas dépasser 20 mg par jour. Pour les patients présentant une insuffisance rénale sévère avec une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min, le médicament est prescrit sous surveillance médicale (dose maximale - 20 mg par jour).
Athérosclérose coronarienne
La lovastatine est prescrite à raison de 20 à 80 mg par jour en 1 à 2 doses. La durée du traitement est déterminée individuellement par le médecin.
Effets secondaires
En règle générale, la lovastatine est bien tolérée par les patients.
Effets indésirables possibles (> 10% - très fréquent;> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1% - rarement; <0,01%, y compris les messages individuels - très rare):
- système musculo-squelettique: souvent - crampes musculaires, myalgie; rarement - myopathie, dermatomyosite, myosite; très rarement - rhabdomyolyse (lorsqu'elle est utilisée en association avec la cyclosporine, le gemfibrozil ou l'acide nicotinique);
- système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; très rarement - troubles du sommeil, y compris insomnie, neuropathie périphérique, paresthésies, faiblesse générale, troubles mentaux (y compris anxiété);
- système digestif: souvent - brûlures d'estomac, nausées, douleurs abdominales, constipation / diarrhée, troubles dyspeptiques, flatulences; très rarement - hépatite, xérostomie, perversion du goût, jaunisse cholestatique, cholestase biliaire, gastralgie, hépatite, dysfonctionnement hépatique, pancréatite en phase aiguë;
- organes sensoriels: très rarement - atrophie du nerf optique, brouillard devant les yeux, cataractes, opacité du cristallin;
- organes hématopoïétiques: leucopénie, anémie hémolytique, thrombocytopénie;
- réactions allergiques: très rarement - syndrome d'hypersensibilité (urticaire, angio-œdème, anaphylaxie, arthralgie, syndrome de type lupique, érythème polymorphe, y compris syndrome de Stevens-Johnson), éruption cutanée toxique, nécrolyse épidermique (syndrome de Lyell), prurit;
- paramètres de laboratoire: une augmentation modérée de l'activité de l'ALT (alanine aminotransférase) et de l'AST (asparagine aminotransférase); rarement - une augmentation de l'activité de la CPK (créatine phosphokinase); très rarement - une augmentation de la bilirubine et de la phosphatase alcalines;
- autres réactions: très rarement - diminution de la puissance, insuffisance rénale aiguë, douleur thoracique, palpitations, alopécie.
Surdosage
Il n'y a pas de symptômes spécifiques d'un surdosage de Lovastatin.
Traitement: retrait du médicament, mesures générales visant à maintenir et à surveiller les fonctions vitales, la fonction hépatique et l'activité de la CPK, empêchant une nouvelle absorption du médicament (prise de laxatifs / charbon actif, lavage gastrique).
Il n'y a pas d'antidote spécifique, l'hémodialyse n'est pas efficace.
instructions spéciales
Le contrôle du taux d'enzymes doit être effectué avant le début du traitement et à intervalles réguliers au cours du traitement (pendant 12 mois, puis au moins une fois tous les 6 mois).
La lovastatine doit être interrompue en cas d'augmentation de l'activité de l'ACT et / ou de l'ALT dans le sérum 3 fois par rapport au VGN (limite supérieure de la normale). En outre, le traitement est interrompu avec une augmentation persistante de l'activité CPK (cela doit être pris en compte lors du diagnostic différentiel de la douleur thoracique).
La prise de Lovastatin peut entraîner l'apparition d'une myopathie, qui à son tour peut provoquer le développement d'une rhabdomyolyse et d'une insuffisance rénale. Le risque de cette pathologie est plus élevé en cas d'utilisation combinée avec un ou plusieurs des médicaments suivants: néfazodone, cyclosporine, fibrates (gemfibrozil, fénofibrate), macrolides (érythromycine, clarithromycine), azoles antifongiques (kétoconazole, itraconazole) et inhibiteurs de protéase VIH (ritonavir). La probabilité de développer une myopathie augmente également avec une insuffisance rénale sévère.
Si une douleur musculaire inexpliquée se développe, le médecin doit en être informé, surtout si elle s'accompagne de fièvre ou de malaise.
Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote rare, la lovastatine est moins efficace, ce qui peut être dû à l'absence de récepteurs LDL fonctionnels dans ce groupe de patients. On suppose également que leur activité des transaminases hépatiques augmente plus rapidement.
La lovastatine n'est pas indiquée dans les cas où la pathologie principale est l'hypertriglycéridémie (c'est-à-dire, selon Fredrickson, l'hyperlipidémie des types I, IV et V), car le médicament n'a qu'un effet modéré sur la réduction des taux de triglycérides.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Selon les instructions, la lovastatine n'est pas prescrite aux femmes pendant la grossesse / l'allaitement.
Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception fiable pendant qu'elles prennent le médicament.
Utilisation pendant l'enfance
Pour les patients de moins de 18 ans, le traitement est contre-indiqué.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale chronique, la lovastatine est prescrite avec prudence.
Pour les violations de la fonction hépatique
- maladie du foie en phase active ou augmentation persistante de l'activité des transaminases hépatiques d'origine inconnue: le traitement est contre-indiqué;
- antécédents de maladie du foie: la lovastatine est prescrite avec prudence.
Interactions médicamenteuses
- colestipol, cholestyramine: diminution de la biodisponibilité (vous pouvez prendre la lovastatine 2 à 4 heures après la prise de ces médicaments, tandis que le développement d'un effet additif est noté);
- warfarine: augmentation de son effet sur les paramètres de la coagulation sanguine, ce qui peut augmenter le risque de saignement (jusqu'à ce que des indicateurs stables soient atteints, un contrôle du temps de prothrombine est nécessaire);
- acide nicotinique (à une dose de 1000 mg par jour), cyclosporine, antibiotiques macrolides (érythromycine, clarithromycine), antifongiques azolés (kétoconazole, itraconazole), inhibiteurs de la protéase du VIH (ritonavir), néfazodone: augmentation de la concentration plasmatique de la lovastatine dans le sang ce qui peut provoquer le développement d'une myopathie avec rhabdomyolyse et insuffisance rénale;
- dérivés de l'acide fibrique (fibrates): développement de myopathies (le mécanisme n'est pas clair);
- jus de pamplemousse (à partir de 1000 ml par jour): une augmentation de la Cmax et de l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) de la lovastatine et le développement de myopathies.
Analogues
Les analogues de la lovastatine sont: Holetar, Médostatine, Cardiostatine, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de l'humidité à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Lovastatin
Selon les critiques, la lovastatine est un médicament sûr et efficace utilisé dans le traitement complexe et pour la prévention de l'athérosclérose et de ses complications. Il est généralement bien toléré même avec un long cours. Des effets secondaires (flatulences, diarrhée / constipation, douleurs abdominales, insomnie, douleurs musculaires) sont rarement rapportés.
Le prix de la lovastatine en pharmacie
Le prix de la lovastatine est inconnu, car il n'est pas disponible en pharmacie. Le prix approximatif des analogues: Cardiostatine (30 comprimés de 20 mg chacun) - 121-280 roubles, Holetar (20 comprimés de 20 mg) - 258-342 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
