Spironolactone
Spironolactone: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Spironolactone
Le code ATX: C03DA01
Ingrédient actif: spironolactone (Spironolactone)
Fabricant: Ozone LLC (Russie); Synthesis JSC (Russie); CJSC Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukraine)
Description et mise à jour des photos: 2019-08-26
Prix en pharmacie: à partir de 43 roubles.
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La spironolactone est un diurétique épargnant le potassium.
Forme de libération et composition
Forme posologique - comprimés: cylindriques plats, du blanc au blanc avec une teinte crème, avec un biseau, avec une faible odeur spécifique ou presque inodore (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 1 ou 2 paquets; 20 pièces. boîtes en polymère, dans un paquet de carton 1 boîte).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: spironolactone - 25 mg;
- composants supplémentaires: crospovidone (Kollidon CL-M), copovidone (Kollidon VA-64), talc, fécule de pomme de terre, stéarate de calcium (acide stéarique de calcium), cellulose microcristalline.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La spironolactone est un diurétique épargnant le potassium. Son mécanisme d'action est dû à l'antagonisme de l'aldostérone, une hormone minéralocorticostéroïde du cortex surrénalien, qui favorise la réabsorption des ions sodium dans les tubules rénaux et améliore l'excrétion des ions potassium.
La spironolactone est un antagoniste compétitif de l'aldostérone en relation avec l'effet sur le néphron distal (entre en compétition pour les sites de liaison sur les récepteurs des protéines cytoplasmiques; dans la partie dépendant de l'aldostérone des canaux collecteurs et des tubules distaux, elle réduit la synthèse des perméases). Réduit l'excrétion des ions urée et potassium, réduit l'acidité de l'urine, augmente l'excrétion des ions eau, chlore et sodium. Le renforcement de la diurèse contribue au développement d'un effet hypotenseur, qui n'est pas permanent.
L'effet diurétique de la spironolactone se développe après 2 à 5 jours de traitement.
Pharmacocinétique
Après son entrée dans le tractus gastro-intestinal, la spironolactone est rapidement et complètement absorbée. La biodisponibilité du médicament est de 100%.
Avec une dose quotidienne de 100 mg pendant 15 jours, la concentration maximale de la substance (C max) est de 80 ng / mg. C max après la prise du lendemain matin atteint dans les 2,6 heures.
Il est métabolisé dans le foie. À la suite de la biotransformation, plusieurs métabolites actifs contenant du soufre (80%) se forment, dont la canrénone (20%) - sa C max est déterminée 2 à 4 heures après la prise de spironolactone.
Les protéines plasmatiques se lient à 98% (canrénone - 90%). Pénètre mal dans les tissus et les organes. Le volume de distribution est de 0,05 l / kg. La spironolactone traverse la barrière placentaire, la canrénone - dans le lait maternel.
Il est excrété du corps principalement par les reins (sous forme de métabolites - 50%, inchangé - 10%), partiellement par les intestins. La demi-vie (T 1/2) est de 13 à 24 heures. Canrenon est excrété en deux phases, T 1/2 dans la première - 2-3 heures, dans la seconde - 12-96 heures.
T 1/2 augmente avec l'insuffisance cardiaque chronique et la cirrhose hépatique. Il n'y a aucun signe d'accumulation du médicament, mais le risque augmente avec l'insuffisance rénale chronique et l'hyperkaliémie.
Indications pour l'utilisation
- syndrome œdémateux dans l'insuffisance cardiaque chronique;
- hypertension essentielle (dans le cadre d'une polythérapie);
- hypokaliémie / hypomagnésémie (pour la prophylaxie comme adjuvant lors de la prise de diurétiques s'il est impossible d'utiliser d'autres méthodes de correction des taux de potassium);
- hyperaldostéronisme primaire (syndrome de Connes) - pour le diagnostic, ainsi que pour un court traitement préopératoire;
- syndrome néphrotique, cirrhose du foie, accompagnée d'œdème et / ou d'ascite, ainsi que d'autres conditions accompagnées d'œdème, dans lesquelles un hyperaldostéronisme secondaire peut être détecté.
Contre-indications
- insuffisance rénale chronique sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / minute);
- hyponatrémie;
- hyperkaliémie;
- anurie;
- La maladie d'Addison;
- intolérance à la lactase, carence en lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
- grossesse;
- enfants de moins de 3 ans;
- période de lactation;
- hypersensibilité aux composants de la spironolactone.
Soigneusement:
- acidose métabolique;
- hypercalcémie;
- insuffisance hépatique;
- diabète sucré avec insuffisance rénale chronique confirmée ou suspectée;
- néphropathie diabétique;
- bloc auriculo-ventriculaire;
- gynécomastie ou utilisation concomitante de médicaments qui provoquent la gynécomastie;
- dysménorrhée;
- anesthésie locale et générale;
- interventions chirurgicales;
- âge avancé.
Instructions pour l'utilisation de la spironolactone: méthode et posologie
Les comprimés de spironolactone doivent être pris par voie orale.
Schémas posologiques recommandés pour les adultes:
- syndrome œdémateux dû à une insuffisance cardiaque chronique: 100 à 200 mg par jour pendant 2-3 doses pendant 5 jours en association avec des diurétiques thiazidiques ou de l'anse. La dose quotidienne d'entretien est choisie individuellement: minimum - 25 mg, maximum - 200 mg;
- Hypertension essentielle: 50-100 mg une fois par jour, si nécessaire, la dose est progressivement augmentée (une fois toutes les 2 semaines) jusqu'à 200 mg. Une réponse adéquate au traitement est généralement notée après 2 semaines;
- hypokaliémie et hypomagnésémie provoquées par l'utilisation de diurétiques: 25-100 mg par jour en une ou plusieurs prises. Si les préparations orales de potassium ou d'autres méthodes pour compenser sa carence sont inefficaces, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'au maximum autorisé - 400 mg;
- œdème dû au syndrome néphrotique (en cas d'inefficacité d'autres types de traitement): 100-200 mg;
- œdème dû à une cirrhose du foie: si le rapport des ions sodium et potassium dans l'urine dépasse 1 - 100 mg par jour, s'il est inférieur à 1 - 200-400 mg. La dose d'entretien est choisie individuellement;
- hyperaldostéronisme idiopathique: 100 à 400 mg par jour;
- hyperaldostéronisme sévère et hypokaliémie: 300-400 mg par jour pour 2-3 doses. Après amélioration de l'état, la dose quotidienne est progressivement réduite à une dose d'entretien de 25 mg.
Les enfants souffrant d'œdème se voient prescrire 1 à 3,3 mg / kg de poids corporel (30 à 90 mg / m 2) par jour pour 1 à 4 doses. Après 5 jours, la dose est ajustée. Si nécessaire, il peut être multiplié par 3 par rapport à la valeur initiale.
L'utilisation de la spironolactone pour le diagnostic de l'hyperaldostéronisme:
- test de diagnostic court: 400 mg par jour (en plusieurs doses) pendant 4 jours. Si la concentration de potassium a augmenté pendant la prise du médicament, puis a diminué après son retrait, nous pouvons supposer la présence d'un hyperaldostéronisme primaire;
- test de diagnostic à long terme: 400 mg par jour (en plusieurs doses) pendant 3-4 semaines. Si pendant cette période il est possible de corriger l'hypokaliémie et l'hypertension artérielle, on peut supposer la présence d'un hyperaldostéronisme primaire.
Après avoir établi le diagnostic «d'hyperaldostéronisme primaire» à l'aide de méthodes de diagnostic plus précises, la spironolactone est prescrite pour une courte cure de traitement préopératoire - 100 à 400 mg par jour (pour 1 à 4 doses) pendant toute la période préparatoire. Si l'opération n'est pas indiquée, le médicament est utilisé pour un traitement d'entretien à long terme à la dose efficace la plus faible, que le médecin sélectionne individuellement pour chaque patient.
Effets secondaires
- système digestif: diarrhée ou constipation, douleurs abdominales, coliques intestinales, gastrite, nausées, vomissements, dysfonctionnement hépatique, ulcération et saignement dans le tractus gastro-intestinal;
- système endocrinien: avec une utilisation prolongée chez les hommes - dysfonction érectile, diminution de la puissance, gynécomastie; chez la femme - grossissement de la voix, hirsutisme, hypertrichose, sensibilité des seins, aménorrhée, dysménorrhée, métrorragie pendant la période climatérique, carcinome du sein;
- système urinaire: hyperuricémie, hypercréatininémie, augmentation de la concentration d'urée, insuffisance rénale aiguë;
- système nerveux: maux de tête, ataxie, somnolence, léthargie, étourdissements, confusion, spasmes musculaires, léthargie;
- organes hématopoïétiques: agranulocytose, mégaloblastose, thrombocytopénie;
- métabolisme: violation de l'état acido-basique et du métabolisme hydroélectrolytique (acidose hypochlorémique métabolique ou alcalose);
- réactions dermatologiques et allergiques: alopécie, urticaire, prurit, fièvre médicamenteuse, éruptions érythémateuses et maculopapuleuses;
- autres: spasmes musculaires, crampes des muscles du mollet.
Surdosage
Symptômes: diarrhée, nausées, vomissements, déshydratation, hypercalcémie, hyponatrémie (soif, bouche sèche, somnolence), hyperkaliémie (faiblesse, myasthénie grave, paresthésie, arythmies), augmentation de la concentration d'urée, diminution de la tension artérielle, vertiges, éruption cutanée.
Un lavage gastrique est recommandé. Le traitement de l'hypotension artérielle et de la déshydratation est symptomatique. En cas d'hyperkaliémie, la normalisation du métabolisme hydroélectrolytique avec des diurétiques excréteurs de potassium, une administration parentérale rapide d'une solution de dextrose à 5–20% (glucose) avec de l'insuline à un taux de 0,25 à 0,5 U pour 1 g de dextrose (glucose) est indiquée. Si nécessaire, du dextrose (glucose) est réinjecté. En cas d'intoxication sévère, une hémodialyse est effectuée.
instructions spéciales
Bien que la spironolactone n'ait aucun effet direct sur le métabolisme des glucides, en raison du risque d'hyperkaliémie, elle doit être utilisée avec prudence dans le diabète sucré, en particulier lorsqu'elle est accompagnée d'une néphropathie diabétique.
Les personnes âgées, les patients atteints de maladies du foie et des reins, ainsi que les patients recevant simultanément des anti-inflammatoires non stéroïdiens, nécessitent une surveillance régulière de la fonction rénale et des électrolytes sériques.
Pendant le traitement, il est recommandé d'exclure les aliments riches en potassium de l'alimentation; l'alcool est interdit.
La spironolactone rend difficile la détection de l'adrénaline, de la digoxine et du cortisol dans le sang.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Au début du traitement, il faut s'abstenir de conduire une voiture et d'effectuer des travaux potentiellement dangereux qui nécessitent une concentration d'attention et une vitesse de réaction élevées. De plus, le degré de restriction est déterminé individuellement.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Il n'y a pas de données confirmant l'effet négatif de la spironolactone sur le développement fœtal. Néanmoins, au premier trimestre de la grossesse, le médicament est contre-indiqué, au cours des deuxième et troisième trimestres, il peut être utilisé selon les directives d'un médecin, sous sa surveillance étroite.
Le métabolite de la spironolactone (canrénone) étant excrété dans le lait maternel, l'allaitement doit être interrompu si le traitement pendant l'allaitement est cliniquement justifié.
Utilisation pendant l'enfance
Selon les instructions, la spironolactone est interdite pour le traitement des enfants de moins de 3 ans (en raison de la forme posologique solide).
Avec une fonction rénale altérée
La spironolactone est contre-indiquée en cas d'insuffisance rénale chronique sévère (clairance de la créatinine <10 ml / min).
Les patients atteints d'insuffisance rénale, de néphropathie diabétique et d'anurie doivent prendre Spironolactone avec prudence.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique et de cirrhose hépatique, la spironolactone doit être utilisée avec prudence.
Utilisation chez les personnes âgées
Les patients âgés doivent être traités avec prudence. Au début du traitement, il est recommandé de prendre la dose minimale avec une nouvelle titration jusqu'à ce que la dose requise soit atteinte. Au cours du traitement, il est nécessaire de surveiller les fonctions des reins et du foie.
Interactions médicamenteuses
L'effet de la spironolactone sur des substances / médicaments pris simultanément:
- améliore le métabolisme du phénazole (antipyrine);
- réduit l'efficacité des anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine, héparine, indandione) et des anticoagulants;
- réduit la toxicité des glycosides cardiaques (en raison de la normalisation des taux de potassium dans le sang);
- améliore l'effet de la buséréline, de la triptoréline, de la gonadoréline;
- réduit la sensibilité des vaisseaux sanguins à la norépinéphrine (des précautions doivent être prises lors de l'anesthésie);
- accélère le métabolisme et l'excrétion de la carbénoxolone;
- augmente la demi-vie de la digoxine, ce qui entraîne une intoxication possible;
- réduit l'action du mitotane;
- réduit la clairance et améliore l'effet toxique du lithium;
- améliore l'effet des diurétiques et des antihypertenseurs.
L'effet d'autres substances / médicaments sur l'action de la spironolactone:
- cholestyramine et chlorure d'ammonium: favorisent le développement de l'acidose métabolique hyperkaliémique;
- glucocorticostéroïdes: renforcent l'effet diurétique et natriurétique dans l'hyponatrémie et / ou l'hypoalbuminémie;
- indométacine et salicylates: réduisent l'effet diurétique;
- fludrocortisone: provoque une augmentation paradoxale de la sécrétion tubulaire de potassium;
- carbénoxolone: favorise la rétention de sodium;
- anti-inflammatoires non stéroïdiens: réduisent les effets diurétiques et natriurétiques, augmentant le risque de développer une hyperkaliémie;
- diurétiques (acide éthacrynique, furosémide, dérivés de benzothiazine): renforcent et accélèrent les effets diurétiques et natriurétiques de la spironolactone;
- cyclosporine, indométacine, inhibiteurs de l'aldostérone, antagonistes de l'angiotensine II, préparations potassiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, suppléments potassiques et diurétiques épargneurs de potassium: augmentent le risque d'hyperkaliémie.
Analogues
Les analogues de la spironolactone sont Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C dans un endroit sec, sombre et hors de portée des enfants.
La durée de conservation est de 5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Spironolactone
Selon les critiques, la spironolactone est un diurétique efficace et peu coûteux. Cependant, il a de nombreuses contre-indications et peut provoquer des effets secondaires, il ne doit donc être utilisé que selon les directives d'un médecin et sous sa étroite surveillance.
Le prix de la spironolactone en pharmacie
Selon la chaîne de pharmacies, le prix de la spironolactone varie de 37 à 76 roubles. par boîte de 20 comprimés de 25 mg.
Spironolactone: prix dans les pharmacies en ligne
Nom du médicament Prix Pharmacie |
Spironolactone 25 mg comprimés 20 pcs. 43 rbl. Acheter |
Spironolactone 25 mg comprimés 20 pcs. 43 rbl. Acheter |
Spironolactone 25 mg comprimés 20 pcs. 70 RUB Acheter |
Spironolactone 50 mg gélule 30 pcs. 144 RUB Acheter |
Spironolactone 100 mg capsules 30 pcs. 204 RUB Acheter |
Gélules de spironolactone 100 mg 30 pcs. 236 r Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!