Taflotan
Taflotan: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale et hépatique
- 12. Interactions médicamenteuses
- 13. Analogues
- 14. Conditions de stockage
- 15. Conditions de délivrance des pharmacies
- 16. Avis
- 17. Prix en pharmacie
Nom latin: Taflotan
Le code ATX: S01EE05
Ingrédient actif: tafluprost (Tafluprostum)
Fabricant: Santen OY (Finlande)
Description et mise à jour des photos: 2018-08-07
Prix en pharmacie: à partir de 711 roubles.
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Taflotan est un agent antiglaucome, un miotique, un analogue de la prostaglandine.
Forme de libération et composition
Forme posologique de Taflotan - collyre: liquide transparent incolore (0,3 ml de solution dans un tube compte-gouttes, 10 tubes compte-gouttes soudés ensemble dans un sachet en aluminium, 3 ou 9 sachets dans une boîte en carton).
Composition de 1 ml de solution:
- substance active: tafluprost - 0,015 mg;
- composants auxiliaires: hydrogénophosphate de sodium dihydraté, glycérol, polysorbate 80, édétate disodique, hydroxyde de sodium et (ou) acide chlorhydrique pour correction du pH, eau pour injection.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le tafluprost est un analogue fluoré de la prostaglandine F2 a. Le métabolite actif du tafluprost est son acide, il est très actif et présente une sélectivité élevée vis-à-vis du récepteur FP-prostanoïde humain. L'affinité de l'acide tafluprost pour le récepteur FP est 12 fois plus élevée que celle du latanoprost. Des études chez le singe ont montré que le tafluprost réduit la pression intraoculaire (PIO) en augmentant le débit uvéoscléral de l'humeur aqueuse.
Des expériences sur des singes avec une PIO normale et augmentée ont révélé l'efficacité du tafluprost pour réduire la PIO. Des études sur l'effet d'abaissement de la PIO des métabolites du tafluprost ont montré que seul l'acide tafluprost réduit significativement la PIO.
Des études menées sur des lapins, au cours desquels pendant 4 semaines, ils ont reçu un traitement quotidien (1 fois par jour) avec du tafluprost à 0,0015%, ont révélé une augmentation significative (15%) du flux sanguin dans la tête du nerf optique par rapport au niveau de base lors de Flowgraphy au laser.
Après la première installation de Taflotan, la PIO commence à diminuer en 2 à 4 heures; l'effet maximal est atteint après 12 heures et dure au moins 1 jour.
Des études sur l'utilisation du tafluprost, contenant du chlorure de benzalkonium comme conservateur, ont révélé l'efficacité du tafluprost à la fois en monothérapie et en association avec le timolol. L'étude du tafluprost, menée pendant 6 mois, a démontré un effet de réduction de la PIO significatif (à différents moments de la journée): 6-8 mm Hg. Art., Tandis que le latanoprost a réduit la PIO de 7 à 9 mm Hg. Art.
Dans une autre étude clinique, qui a duré 6 mois, le tafluprost a réduit la PIO de 5 à 7 mm Hg. Art., Et timolol - par 4-6 mm Hg. Art. L'effet abaissant la PIO du tafluprost a persisté dans les études menées tout au long de l'année. Dans une étude de 6 semaines, l'effet thérapeutique du tafluprost a été comparé à celui d'une charge indifférente lorsqu'il est utilisé en association avec le timolol. Par rapport aux valeurs initiales (prises après une cure de 4 semaines de traitement par timolol), l'effet supplémentaire de réduction de la PIO était de 5 à 6 mm Hg. Art. lors de l'utilisation de tafluprost et 3-4 mm Hg. Art. lors de l'utilisation d'un enduit indifférent. Selon les résultats d'une étude croisée de 4 semaines, l'effet de réduction de la PIO du médicament avec et sans conservateur était similaire.
Également dans une étude américaine de 3 mois comparant le tafluprost sans conservateur aux formulations de timolol, le tafluprost a réduit la PIO de 6,2 à 7,4 mm Hg. Art., Et timolol - de 5,3 à 7,5 mm Hg. Art.
Pharmacocinétique
Lors de l'utilisation de tafluprost 0,0015% 1 goutte une fois par jour dans les deux yeux, sa concentration plasmatique est faible et similaire le 1er et le 8e jour. La concentration maximale du médicament dans le plasma est atteinte 10 minutes après l'installation et en moins d'une heure, elle est tombée en dessous de la limite de détection (10 pg / ml). Les valeurs moyennes de la C max et de l'ASCo-dernier étaient également similaires le 1er et le 8e jour, ce qui signifie qu'une concentration stable du médicament est obtenue au cours de la première semaine de traitement. Il n'y a pas de différences statistiquement significatives dans la biodisponibilité systémique entre les formes conservatrices et non conservatrices.
Des études menées sur des lapins ont établi la comparabilité de l'absorption du tafluprost dans l'humeur aqueuse après une seule utilisation du médicament avec et sans conservateur.
Au cours des études menées sur des singes, la distribution spécifique du tafluprost radiomarqué dans le corps ciliaire, l'iris ou la choroïde de l'œil, y compris l'épithélium pigmentaire rétinien, n'a pas été établie, ce qui indique une faible affinité du médicament pour le pigment mélanique.
Une étude autoradiographique chez le rat a révélé que le niveau de radioactivité le plus élevé était observé dans la cornée, puis dans les paupières, la sclérotique et l'iris. La radioactivité s'est propagée de manière systémique à l'appareil lacrymal, au palais, à l'œsophage, au tractus gastro-intestinal, aux reins, au foie, à la vésicule biliaire et à la vessie. La liaison in vitro de l'acide tafluprost à l'albumine sérique humaine est de 99% pour 500 ng / ml d'acide tafluprost.
Le tafluprost est métabolisé dans l'organisme par hydrolyse, au cours de laquelle le métabolite pharmacologiquement actif de l'acide tafluprost est formé. Ensuite, il est métabolisé par bêta-oxydation ou glucuronidation pour former des acides 1, 2-dinor- et 1, 2, 3, 4-tétranor inactifs du tafluprost, qui peuvent être hydroxylés ou glucuronidés. Le système enzymatique du cytochrome P450 (CYP) ne participe pas au métabolisme de l'acide tafluprost.
Une étude réalisée sur les tissus de la cornée d'un lapin avec des enzymes raffinées a montré que la principale estérase responsable de l'hydrolyse ester de l'acide tafluprost est la carboxylestérase. La butyrylcholinestérase (mais pas l'acétylcholinestérase) peut également favoriser l'hydrolyse.
Dans une étude sur des rats, après une seule instillation de ZN-tafluprost (solution ophtalmique à 0,005%, 5 μl / œil) dans les deux yeux pendant 21 jours, environ 87% de la dose radioactive totale a été retrouvée dans les excréments. Environ 27 à 38% de la dose totale étaient excrétés dans l'urine et environ 44 à 58% dans les fèces.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Taflotan est indiqué pour abaisser la PIO chez les patients de plus de 18 ans souffrant d'hypertension ophtalmique et de glaucome à angle ouvert.
La monothérapie avec Taflotan est recommandée pour les patients qui reçoivent des gouttes ophtalmiques sans conservateur, qui ont des contre-indications aux médicaments de première intention, ne peuvent pas tolérer ces médicaments, ainsi que ceux qui y ont une réponse insuffisante.
Le médicament est recommandé en association avec des bêtabloquants.
Contre-indications
Augmentation de la sensibilité à l'un des composants de Taflotan.
Instructions pour l'utilisation de Taflotan: méthode et posologie
Il est recommandé d'instiller les gouttes oculaires Taflotan 1 fois par jour le soir, 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil / des yeux affectés.
N'installez pas le médicament plus d'une fois par jour, car cela peut réduire l'effet de la baisse de la PIO.
La solution dans un tube compte-gouttes suffit pour l'instillation dans les deux yeux; la solution non utilisée ne peut pas être conservée, il est recommandé de la jeter après utilisation.
Les restes du médicament doivent être retirés de la peau pour réduire le risque d'assombrissement des paupières. Après l'installation de Taflotan, ainsi que d'autres gouttes oculaires, une occlusion nasolacrymale est recommandée - fermeture douce des paupières; cela peut réduire l'absorption systémique des médicaments ophtalmiques.
Dans les cas où il est nécessaire d'utiliser plusieurs préparations ophtalmiques topiques, elles doivent être utilisées avec un intervalle d'au moins 5 minutes.
Effets secondaires
Au cours des essais cliniques sur le tafluprost associé à un conservateur (en monothérapie ou dans le cadre d'un traitement d'association avec du timolol 0,5%), menés avec la participation de plus de 1400 patients, l'effet indésirable le plus fréquent était des bouffées de chaleur. Il a été observé chez environ 13% des patients. L'hyperémie dans la plupart des cas était modérée, l'arrêt du traitement n'était nécessaire que chez 0,4% des patients. Dans une étude de phase III de 3 mois aux États-Unis, comparant des formulations sans conservateur de tafluprost 0,0015% et de timolol, des rougeurs oculaires ont été observées chez 4,1% des patients recevant Taflotan.
Les effets indésirables suivants ont été identifiés dans les essais cliniques du tafluprost en Europe et aux États-Unis après leur extension maximale à 2 ans:
- organes de la vision: souvent - sécheresse oculaire, irritation, douleur, démangeaisons dans les yeux, hyperémie de la conjonctive / des yeux, modifications des cils (augmentation de l'épaisseur, de la longueur et du nombre de cils), décoloration des cils, sensation de corps étranger dans les yeux, érythème des paupières, kératite ponctuée superficielle, augmentation du larmoiement, photophobie, vision trouble, diminution de l'acuité visuelle, augmentation de la pigmentation de l'iris; rarement - une sensation d'inconfort dans les yeux, l'apparition d'un écoulement des yeux, une blépharite, une pigmentation et un œdème des paupières, un œdème de la conjonctive, une asthénopie, une inflammation ou une fleur de la chambre antérieure de l'œil, une pigmentation de la conjonctive, une folliculite conjonctivale, une conjonctivite allergique et une sensation atypique dans l'œil;
- système nerveux: souvent - maux de tête;
- peau et tissu sous-cutané: rarement - hypertrichose des paupières.
Surdosage
Aucun cas de surdosage n'a été signalé. Lors de l'utilisation de Taflotan conformément aux instructions d'utilisation, un surdosage est peu probable; si cela se produit, un traitement symptomatique est recommandé.
instructions spéciales
L'utilisation de gouttes pour les yeux Taflotan peut entraîner un assombrissement de la peau des paupières, une croissance excessive des cils, ainsi qu'une augmentation de la pigmentation de l'iris de l'œil. Certains de ces changements peuvent être permanents; si le médicament est instillé dans un œil, cela peut entraîner des différences dans l'apparence des yeux.
Les changements de pigmentation de l'iris sont lents et peuvent ne pas être perceptibles pendant plusieurs mois. Les changements de couleur des yeux sont particulièrement visibles chez les patients présentant des iris de couleur mixte. Lors du traitement d'un œil, il existe un risque de développer une hétérochromie persistante.
Il n'y a pas d'expérience d'utilisation du tafluprost en cas de glaucome à angle fermé, à angle fermé, néovasculaire ou congénital. L'expérience de l'utilisation de Taflotan chez les patients atteints de glaucome pigmentaire ou pseudoexfoliatif et d'aphakie est limitée. Il est recommandé d'utiliser le médicament avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque de développement d'œdème maculaire kystique, d'iritis / uvéite, ainsi qu'en cas d'aphakie, de pseudophakie, de lésions de la capsule postérieure du cristallin ou d'implantation du cristallin dans la chambre antérieure de l'œil.
Il n'y a pas de données sur l'utilisation du tafluprost chez les patients souffrant d'asthme sévère et, par conséquent, l'utilisation de Taflotan dans ce groupe de patients nécessite de la prudence.
Pour les femmes en âge de procréer, il est recommandé d'utiliser Taflotan uniquement en cas de contraception fiable.
Dans les études menées sur des rats, le tafluprost n'a pas affecté leur capacité à s'accoupler (chez les mâles et les femelles).
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Il n'y a pas de données suffisantes sur l'utilisation de Taflotan chez la femme enceinte. Le tafluprost peut avoir un effet indésirable sur le déroulement de la grossesse, ainsi que sur le fœtus ou le nouveau-né. Des études menées sur des animaux ont montré des effets toxiques sur le système reproducteur, par conséquent, l'utilisation de Taflotan pendant la grossesse est contre-indiquée, sauf s'il n'y a pas d'autres options de traitement.
Il n'existe aucune donnée indiquant si le tafluprost (ou ses métabolites) est capable de passer dans le lait maternel humain. Des expériences sur des rats ont établi son excrétion dans le lait maternel après application topique. En relation avec ce qui précède, Taflotan est contre-indiqué pendant l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
Il n'y a pas de données disponibles sur la sécurité et l'efficacité de Taflotan chez les personnes de moins de 18 ans.
En cas d'insuffisance rénale et hépatique
L'effet de Taflotan sur les patients souffrant de troubles rénaux et hépatiques n'a pas été étudié, par conséquent, les patients appartenant à ces catégories doivent être prudents lors de son utilisation.
Interactions médicamenteuses
La concentration de tafluprost dans la circulation systémique est faible et, par conséquent, aucune interaction croisée avec d'autres médicaments n'est prévue; par conséquent, aucune étude spéciale sur l'interaction du médicament avec d'autres médicaments n'a été réalisée.
Lors de l'utilisation du tafluprost en association avec le timolol, il n'y avait aucun signe d'interaction.
Analogues
Il n'y a aucune information sur les analogues de Taflotan.
Termes et conditions de stockage
Conserver entre 2 et 8 ° C, hors de la portée des enfants. Après avoir ouvert le sac avec le tube compte-gouttes, il est recommandé de les conserver dans le sac à des températures allant jusqu'à 25 ° C pendant 4 semaines maximum. Après une seule utilisation, le tube compte-gouttes doit être jeté avec le reste de la solution.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Taflotan
Il n'y a aucun avis sur Taflotan.
Prix du Taflotan en pharmacie
Prix approximatif pour Taflotan (0,0015%, 0,3 ml, 30 pièces) - 920 roubles.
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Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
