Ténofovir
Ténofovir: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Tenofovir
Le code ATX: J05AF07
Ingrédient actif: ténofovir (ténofovir)
Producteur: "Pharmasintez" JSC (Russie), Hetero Labs Limited (Inde), "MAKIZ-PHARMA" LLC (Russie)
Description et photo mises à jour: 2018-11-23
Prix en pharmacie: à partir de 248 roubles.
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Le ténofovir est un médicament antiviral.
Forme de libération et composition
Le ténofovir est disponible sous forme de comprimés pelliculés: posologie 300 mg - triangulaire aux extrémités arrondies, biconvexes, gravé de chaque côté: d'un côté - H, de l'autre - "123", bleu clair; dosage 150 mg (rond) et dosage 300 mg (ovale) - biconvexe, du brun au brun clair, le noyau est blanc avec une teinte jaune ou blanche (dosage 150 mg et 300 mg: 10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 3, 6 ou 10 paquets; 30, 60, 100, 500 ou 1000 pièces dans des boîtes en polymère, dans une boîte en carton 1 boîte; dosage 300 mg: 30, 60, 100, 500 ou 1000 pièces en polymère bouteilles, dans une boîte en carton 1 bouteille; 500 ou 1000 pièces chacune dans des sacs en silicone, dans un sac de papier aluminium 5, 10, 25, 30 ou 50 sacs en silicone, dans un fût en plastique 1 sac).
1 comprimé pelliculé brun ou brun clair contient:
- substance active: fumarate de ténofovir disoproxil - 150 mg ou 300 mg;
- composants auxiliaires: lactose monohydraté, carboxyméthylamidon sodique (primogel), croscarmellose sodique, aérosil A-300 (dioxyde de silicium colloïdal), cellulose microcristalline, stéarate de magnésium;
- composition de la coque: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), macrogol 6000 (polyéthylèneglycol 6000), dioxyde de titane, colorant de fer oxyde jaune, colorant de fer oxyde rouge, talc.
1 comprimé pelliculé bleu clair contient:
- substance active: fumarate de ténofovir disoproxil - 300 mg;
- composants auxiliaires: lactose monohydraté, amidon prégélatinisé, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline;
- composition de la coque: triacétine (triacétine), hypromellose, charge - lactose monohydraté (lactose monohydraté), colorant - Opadray II bleu clair.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le ténofovir est un médicament antiviral ayant une activité spécifique contre le virus de l'hépatite B et le virus de l'immunodéficience humaine (VIH) de types 1 et 2. Après administration orale, le fumarate de ténofovir disoproxil est converti en ténofovir, qui est un analogue du nucléoside monophosphate (nucléotide) de l'adénosine monophosphate, suivi d'une biotransformation en un métabolite actif, le ténofovir diphosphate, un inhibiteur nucléotidique de la transcriptase inverse.
Le mécanisme d'action du médicament est dû à la capacité du ténofovir diphosphate à inhiber de manière compétitive la transcriptase inverse du VIH-1, provoquant la fin de la synthèse du brin d'ADN (acide désoxyribonucléique).
Étant un faible inhibiteur des ADN polymérases, à une concentration de 300 μmol / L, le ténofovir in vitro n'affecte pas la synthèse de l'ADN mitochondrial et la formation d'acide lactique.
L'activité antivirale du ténofovir dans la plage de concentrations efficaces de 0,04 à 8,5 µmol a été évaluée contre des souches cliniques et de laboratoire du VIH-1 sur des monocytes et macrophages primaires, des lignées de cellules lymphoblastoïdes et des lymphocytes du sang périphérique. Son effet antiviral à une concentration efficace de 0,5 à 2,2 µmol a été établi contre les sous-types A, B, C, D, E, F, G, O du VIH-1. À une concentration efficace de 1,6 à 5,5 µmol, le ténofovir a un effet dépresseur sur certaines souches de VIH-2.
Des effets additifs ou synergies ont été notés lorsqu'ils sont combinés avec des inhibiteurs de la protéase du VIH, des inhibiteurs nucléosidiques et non nucléosidiques de la transcriptase inverse du VIH-1.
La résistance au fumarate de ténofovir disoproxil survient en présence d'un traitement antirétroviral antérieur à la suite de mutations K65R.
Pharmacocinétique
Après administration orale, le fumarate de ténofovir disoproxil est rapidement absorbé dans le ténofovir. Lorsque les comprimés sont pris à jeun, leur concentration maximale dans le sérum est atteinte après 1 heure, lorsqu'ils sont pris avec les repas - après 2 heures, et après une dose unique est de 0,213 à 0,375 mg / ml.
La biodisponibilité du ténofovir lorsqu'il est pris avant les repas est d'environ 25%, lorsque le médicament est pris avec de la nourriture, elle augmente.
La liaison in vitro du ténofovir aux protéines plasmatiques est jusqu'à 0,7%, avec les protéines sériques - 7,2%.
Le ténofovir n'est pas un substrat des isoenzymes humaines du cytochrome P450; in vitro n'affecte pas les processus métaboliques impliquant les isoenzymes du cytochrome P450, y compris CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Il y a eu une légère mais statistiquement significative diminution du métabolisme des substrats du CYP1A1 et du CYP1A2.
Par les reins, à la suite de la filtration glomérulaire et de la sécrétion tubulaire active, la majeure partie de la dose de ténofovir est excrétée.
La dose (comprise entre 75 et 600 mg), la fréquence d'administration ou le sexe du patient n'affectent pas la pharmacocinétique du ténofovir.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, le ténofovir est utilisé dans le cadre d'un traitement antirétroviral combiné pour l'infection par le VIH-1.
Contre-indications
- insuffisance rénale avec clairance de la créatinine (CC) inférieure à 30 ml / min, y compris la nécessité d'une hémodialyse;
- intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
- association avec la didanosine, l'adéfovir, les agents contenant du ténofovir;
- allaitement maternel;
- âge jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité aux composants du médicament.
Le ténofovir doit être prescrit avec prudence en cas d'insuffisance rénale avec une CC de 30 à 50 ml / min, pendant la grossesse, chez les patientes de plus de 65 ans.
Instructions pour l'utilisation du ténofovir: méthode et posologie
Les comprimés sont pris par voie orale avant les repas ou pendant les repas.
Dosage recommandé: 300 mg une fois par jour. Le médecin détermine la durée du traitement individuellement, en règle générale, le traitement antirétroviral est indiqué tout au long de la vie.
En cas de dysfonctionnement rénal léger (CC 50–80 ml / min), la correction du schéma posologique habituel n'est pas nécessaire; le traitement doit être accompagné d'une surveillance constante des paramètres biologiques de clairance de la créatinine et des taux de phosphate sérique.
En cas d'insuffisance rénale avec une CC de 30 à 49 ml / min, les patients doivent généralement prendre le médicament à une dose de 300 mg tous les deux jours.
En cas d'insuffisance hépatique, un ajustement de la dose du médicament n'est pas nécessaire.
Effets secondaires
- du système nerveux: maux de tête, vertiges, dépression;
- du tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, diarrhée, flatulences, vomissements, nausées, ballonnements, pancréatite, augmentation de l'activité amylase;
- de la part du système hépatobiliaire: activité accrue des enzymes hépatiques (le plus souvent - alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, gamma-glutamyl transpeptidase), hépatite, dégénérescence graisseuse du foie;
- du système immunitaire: réactions allergiques, angio-œdème;
- du système respiratoire: essoufflement;
- du côté du métabolisme: hypokaliémie, acidose lactique, hypophosphatémie;
- du système urinaire: insuffisance rénale, y compris insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle, syndrome de Fanconi, néphrite aiguë, tubulopathie rénale proximale, tubulopathie rénale aiguë, diabète insipide néphrogénique, protéinurie, polyurie, augmentation des taux de créatinine;
- du système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, rhabdomyolyse, myopathie, ostéomalacie (douleur osseuse, fractures osseuses);
- réactions dermatologiques: éruption cutanée;
- autres: fatigue accrue, asthénie.
Surdosage
Les symptômes de surdosage n'ont pas été établis, la prise du médicament à une dose quotidienne de 600 mg pendant 28 jours n'a pas provoqué d'effets secondaires graves.
En cas de signes de toxicité, l'utilisation d'un traitement d'entretien standard est recommandée, si nécessaire, une hémodialyse est prescrite. L'efficacité de la dialyse péritonéale n'a pas été établie.
instructions spéciales
Lors de la prescription du ténofovir, le médecin doit informer les patients de la nécessité d'utiliser des méthodes de contraception de barrière, car la prise des pilules n'empêche pas la transmission de l'infection par le VIH au partenaire sexuel.
La capacité du médicament à provoquer divers degrés de gravité des dommages mitochondriaux doit être prise en compte. Parmi les manifestations les plus typiques du dysfonctionnement mitochondrial figurent la neutropénie, l'anémie, l'hyperlactatémie, l'acidose lactique, l'augmentation de l'activité des lipases plasmatiques, l'hépatomégalie sévère avec dégénérescence graisseuse.
Il existe un risque élevé de développer une acidose lactique, en particulier chez les femmes en surpoids, ainsi que dans l'hépatomégalie, la stéatose hépatique, l'hépatite et la présence de facteurs de risque de lésions hépatiques. Par conséquent, si des phénomènes indésirables apparaissent sous la forme d'un malaise général, d'une perte d'appétit, de douleurs abdominales, de nausées, de vomissements, de troubles de la fonction respiratoire et motrice, d'une faiblesse musculaire, vous devez consulter un médecin. En cas d'hépatotoxicité sévère ou en cas de taux sérique d'acide lactique supérieur à 5 mmol / l, le médicament doit être temporairement arrêté.
En raison d'une infection à VIH progressive ou d'un traitement antirétroviral à long terme, une ostéonécrose est probable. Les facteurs de risque de développement de l'ostéonécrose comprennent la consommation d'alcool, l'immunosuppression aiguë, la prise de glucocorticostéroïdes et une augmentation de l'indice de poids corporel du patient. Si des difficultés de mouvement, une léthargie, une raideur ou des douleurs articulaires apparaissent pendant la période de traitement, il est conseillé aux patients de demander l'avis de leur médecin.
Le traitement doit être accompagné d'une surveillance régulière du CQ et des taux de phosphore sérique; une surveillance plus attentive est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament en association ou après une utilisation récente de médicaments néphrotoxiques.
Lors de la prescription d'un médicament pour le traitement de l'infection à VIH, il est nécessaire de mener une étude pour déterminer si un patient est atteint d'hépatite B ou C. résultat mortel. Leur traitement doit avoir lieu sous étroite surveillance clinique et de laboratoire. Après l'arrêt du ténofovir chez les patients infectés par le VIH et atteints d'hépatite B, une exacerbation sévère de l'hépatite est possible. Par conséquent, dans les maladies hépatiques sévères (cirrhose), il n'est pas recommandé d'arrêter le traitement, car une exacerbation de l'hépatite survenant après l'arrêt du médicament peut entraîner une décompensation de la fonction hépatique.
Si la fonction hépatique est altérée, l'utilisation du ténofovir en association à un traitement antirétroviral doit être étroitement surveillée. En cas de symptômes indiquant une détérioration de l'état fonctionnel du foie, le traitement doit être annulé.
Avec la thérapie trithérapie nucléosidique, qui implique la prise de ténofovir en association avec l'abacavir et la lamivudine, le taux de réponse virologique peut diminuer et une résistance peut se développer à un stade précoce du traitement, lorsque ces médicaments sont pris une fois par jour. Dans ce cas, il est recommandé de modifier le schéma thérapeutique.
Un régime de trithérapie utilisant deux inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse en combinaison avec un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse ou un inhibiteur de la protéase du VIH-1 est considéré comme plus efficace.
Avec l'infection par le VIH dans le contexte d'une thérapie antirétrovirale combinée, il existe une possibilité de développer un syndrome de reconstitution immunitaire. L'apparition de tout symptôme de nature inflammatoire nécessite une évaluation de l'état du patient par un spécialiste expérimenté dans le traitement de l'infection par le VIH et la nomination d'un traitement symptomatique approprié.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Compte tenu du profil des effets secondaires, pendant toute la durée du traitement, il faut être prudent lors de la conduite de véhicules et de mécanismes complexes, ou pour abandonner les types de travail qui nécessitent une vitesse élevée de réactions psychomotrices et une concentration accrue de l'attention.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation du ténofovir pendant la gestation est autorisée à condition que l'effet thérapeutique attendu pour la mère l'emporte sur le risque éventuel pour le fœtus.
Il est contre-indiqué de prendre le médicament pendant l'allaitement. S'il est nécessaire de prescrire le médicament pour prévenir le risque de transmission postnatale du VIH, l'allaitement doit être interrompu.
Utilisation pendant l'enfance
Le traitement des enfants de moins de 18 ans est contre-indiqué en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité du ténofovir.
Avec une fonction rénale altérée
La nomination du ténofovir est contre-indiquée en cas d'insuffisance rénale avec CC inférieure à 30 ml / min.
La prudence est de mise en cas d'insuffisance rénale avec CC 30-50 ml / min.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique, un ajustement de la dose du médicament n'est pas nécessaire.
Utilisation chez les personnes âgées
Les patients de plus de 65 ans doivent prendre les pilules avec prudence.
Interactions médicamenteuses
- didanosine: son exposition systémique augmente de 40 à 60%, ce qui entraîne une augmentation du risque de développer des effets indésirables, y compris une pancréatite, une acidose lactique, y compris mortelles, par conséquent, l'utilisation conjointe avec le ténofovir n'est pas recommandée;
- darunavir: provoque une augmentation de la concentration plasmatique du ténofovir de 20 à 25%; l'utilisation de doses standard en association est indiquée sous étroite surveillance pour la détection de la néphrotoxicité du ténofovir;
- atazanavir: sa pharmacocinétique change, de sorte que l'association d'atazanavir à une dose de 300 mg avec le ténofovir n'est possible qu'en association avec 100 mg de ritonavir;
- contraceptifs oraux, abacavir, éfavirenz, lamivudine, indinavir, emtricitabine, ritonavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, ribavirine: ne provoquent pas d'interactions médicamenteuses cliniquement significatives;
- ganciclovir, valganciclovir et cidofovir: sont des concurrents actifs du ténofovir pour la sécrétion tubulaire rénale, entraînant une augmentation de la concentration de ténofovir dans le plasma sanguin et augmentant le risque de développer ses effets indésirables;
- aminosides, amphotéricine B: augmentent le risque de néphrotoxicité, peuvent augmenter les taux de créatinine sérique, il est donc recommandé d'éviter d'associer le ténofovir à ces médicaments; lorsque cela est cliniquement nécessaire, une association avec des aminosides ou de l'amphotéricine B nécessite une surveillance attentive de la fonction rénale;
- tacrolimus: augmente le risque de néphrotoxicité.
Analogues
Les analogues du ténofovir sont: Tenofovir Canon, Tenofovir VM, Tenofovir-TL, Viread, Tenoflek.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Tenofovir
Les patients qui ont pris les pilules pendant trois mois dans les revues de Tenofovir ne rapportent aucune charge virale pendant cette période. L'arrêt du médicament triple la charge virale, ce qui nécessite la reprise du traitement. Selon les patients, l'évaluation de l'efficacité thérapeutique du médicament peut être effectuée après un an et demi de prise régulière de comprimés.
Des réactions secondaires négatives du médicament telles que nausées, perte d'appétit, maux de tête sont décrites.
Le prix du ténofovir dans les pharmacies
Le prix de Tenofovir, comprimés pelliculés (300 mg), 30 pcs. dans le paquet peut être de 3559 à 8027 p.
Ténofovir: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Ténofovir 300 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 248 r Acheter |
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Ténofovir 300 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 407 r Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
