Thiopental
Thiopental: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Thiopental Sodium
Le code ATX: N01AF03
Ingrédient actif: thiopental sodique (thiopental sodique)
Fabricant: MedPro Inc. (Lettonie)
Description et mise à jour photo: 2019-08-13
Le thiopental est un médicament pour l'anesthésie générale sans inhalation, a une activité hypnotique prononcée, un analgésique faible et une certaine activité relaxante musculaire.
Forme de libération et composition
La forme galénique de Thiopental est une poudre (lyophilisat) pour préparer une solution pour administration intraveineuse: blanc jaunâtre, hygroscopique, cristalline (en flacons de 500 ou 1000 mg, dans une boîte en carton de 1, 25 ou 50 flacons).
La substance active dans 1 bouteille de poudre lyophilisée: thiopental sodique - 500 ou 1000 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Thiopental - un dérivé de l'acide thiobarbiturique, un médicament destiné à l'anesthésie générale sans inhalation à action ultracourte, a une faible activité analgésique, hypnotique prononcée et une certaine activité relaxante musculaire.
Le thiopental agit sur le corps comme suit:
- supprime l'effet excitateur des acides aminés (glutamate, aspartate);
- active directement les récepteurs GABA et a un effet stimulant GABA (à fortes doses);
- ralentit le temps d'ouverture des canaux dépendants du GABA sur la membrane postsynaptique des neurones du cerveau;
- allonge le temps que les ions chlore pénètrent dans la cellule nerveuse;
- provoque une hyperpolarisation de la membrane;
- possède une activité anticonvulsivante (en augmentant le seuil d'excitabilité neuronale et en bloquant les processus de conduction et de propagation d'une impulsion convulsive à travers le cerveau);
- réduit le taux métabolique dans le cerveau, l'utilisation de l'oxygène et du glucose par le cerveau;
- favorise la relaxation musculaire (en supprimant les réflexes polysynaptiques et en ralentissant la conduction de l'impulsion à travers les neurones intercalaires de la moelle épinière);
- réduit la pression intracrânienne.
Après 30 à 40 secondes après l'administration intraveineuse de Thiopental, un état de sommeil s'installe, dont la profondeur peut augmenter au cours des 40 prochaines secondes. La durée de l'anesthésie générale est de 5 à 10 minutes. Ceci est suivi d'une période de sommeil post-médicamenteux, qui dure de 10 à 30 minutes. La durée utile de l'anesthésie générale (la période de manipulation) est de 5 à 8 minutes et se caractérise par une courte durée (avec l'introduction d'une dose unique, l'anesthésie générale peut durer de 10 à 30 minutes) et un réveil avec une amnésie rétrograde et une certaine somnolence.
Au stade chirurgical de l'anesthésie générale, on observe la disparition ou la diminution des réflexes cornéens et tendineux, le maintien de la taille normale ou une légère constriction des pupilles, la position immobile ou «flottante» des globes oculaires, la relaxation des muscles pharyngiens avec rétraction de la langue, une diminution de la pression artérielle et une diminution de la profondeur de la respiration. A la sortie de l'anesthésie générale, l'effet analgésique cesse lorsque le patient se réveille. Avec une administration répétée, l'effet du médicament est prolongé (un cumul a lieu).
Pharmacocinétique
Après administration intraveineuse, Thiopental pénètre rapidement dans le muscle squelettique, le tissu adipeux, le foie, les reins et le cerveau. La concentration maximale dans les tissus du cerveau est atteinte en 30 s, dans les muscles - 15 à 30 s. La concentration du médicament dans les dépôts de graisse dépasse la concentration plasmatique de 6 à 12 fois. Le volume de distribution est de 1,7 à 2,5 l / kg, chez les patients obèses - 7,9 l / kg, chez la femme enceinte - 4,1 l / kg. Le lien avec les protéines plasmatiques est de 76 à 86%.
Le thiopental pénètre dans les organes (cerveau, poumons, cœur, foie) avec un flux sanguin intensif, après quoi il est rapidement redistribué dans le tissu musculaire. Les concentrations plasmatiques et musculaires à l'équilibre surviennent 15 à 30 minutes après l'injection. En raison d'un mauvais apport sanguin aux tissus adipeux, un équilibre entre les concentrations plasmatiques et adipeuses du tissu est observé après 1,5 à 2,5 heures.
Le thiopental traverse la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel. Après administration intraveineuse, la concentration maximale du médicament dans le cordon ombilical est atteinte en 2-3 minutes. Même avec des doses élevées, la concentration de thiopental dans le lait maternel est faible.
Le métabolisme du médicament se produit principalement dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. 3 à 5% de la dose reçue est désulfurée en pentobarbital, qui est également un anesthésique. Une petite partie du médicament est inactivée dans le cerveau et les reins. Le taux d'élimination du thiopental est limité par le lessivage du tissu adipeux.
La demi-vie d'une dose intraveineuse unique est de 3 à 8 heures. La demi-vie dans la phase de distribution est de 5 à 9 minutes, dans la phase d'élimination - de 3 à 8 heures (elle peut être étendue à 10-12 heures, chez les patients obèses - jusqu'à 27, 85 heures, chez la femme enceinte - jusqu'à 26,1 heures), chez l'enfant - 6,1 heures Clairance - de 1,6 à 4,3 ml / kg / min, chez la femme enceinte - 286 ml / min. Le médicament est principalement excrété par les reins par filtration glomérulaire. La réintroduction conduit à un cumul (associé à une accumulation dans le tissu adipeux).
Indications pour l'utilisation
- anesthésie générale pour les interventions chirurgicales courtes;
- anesthésie générale et d'induction de base (avant l'utilisation de relaxants musculaires et d'analgésiques);
- synthèse de médicaments / analyse de médicaments en psychiatrie;
- grandes crises d'épilepsie (pour le soulagement), état de mal épileptique;
- conditions convulsives observées pendant / après l'anesthésie par inhalation (pour le soulagement);
- hypoxie cérébrale dans le contexte de la circulation artificielle, de l'endartériectomie carotidienne et des opérations neurochirurgicales sur les vaisseaux du cerveau (à but préventif).
Contre-indications
Absolu:
- intoxication aiguë causée par des médicaments pour l'anesthésie générale, l'alcool, les analgésiques narcotiques et les hypnotiques;
- porphyrie, y compris aiguë intermittente (y compris une histoire personnelle ou familiale chargée);
- état asthmatique;
- maladies contre-indiquées pour l'anesthésie générale;
- hypertension maligne;
- choc;
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
Relative (l'utilisation de Thiopental nécessite de la prudence en présence des maladies / conditions suivantes):
- Diabète;
- insuffisance rénale / hépatique;
- obésité;
- cachexie;
- insuffisance surrénalienne;
- bronchopneumopathie chronique obstructive;
- l'asthme bronchique;
- myxœdème;
- insuffisance cardiovasculaire sévère;
- hypovolémie;
- violations graves de la fonction contractile du myocarde;
- hypotension artérielle;
- maladies du système cardiovasculaire;
- effondrer;
- myasthénie grave;
- prémédication excessive;
- dystrophie musculaire;
- myotonie;
- maladies inflammatoires du nasopharynx;
- état septique;
- anémie;
- états fébriles;
- enfance;
- grossesse et période d'allaitement (l'utilisation de Thiopental est possible dans les cas où le bénéfice escompté est supérieur au préjudice éventuel; il est recommandé aux femmes pendant l'allaitement après avoir utilisé le médicament de s'abstenir d'allaiter pendant 24 heures).
Instructions pour l'utilisation de Thiopental: méthode et posologie
Thiopental est destiné exclusivement à une administration intraveineuse.
Pour éviter une chute brutale de la pression artérielle et l'apparition d'un collapsus, il est recommandé d'injecter la solution lentement.
Le schéma posologique est choisi individuellement, en tenant compte du poids du patient et de la présence de maladies concomitantes. Avant l'introduction de Thiopental, une prémédication avec de la métacine ou de l'atropine est effectuée.
La dose adulte moyenne pour une administration sous anesthésie générale est de 200 à 400 mg (50 à 100 mg à des intervalles de 30 à 40 secondes ou une administration unique à raison de 3 à 5 mg / kg de poids corporel). Pour évaluer la sensibilité individuelle, une dose d'essai de 25 à 75 mg doit être administrée avant l'administration de la dose principale de Thiopental, suivie d'une surveillance de l'état du patient pendant 1 minute. Pour maintenir l'anesthésie, 50 à 100 mg de solution sont injectés. Pour les opérations à court terme, la dose moyenne est de 400 à 800 mg.
En raison du risque de cumul, la dose maximale de 1000 mg ne doit pas être dépassée.
L'utilisation de Thiopental pour d'autres indications:
- soulagement des crises: 75 à 125 mg pendant 10 minutes;
- Convulsions secondaires sur fond d'introduction d'anesthésiques locaux: 125–250 mg;
- narcose / analyse de drogue: 100 mg pendant 1 minute. Le patient doit compter lentement à partir de 100, l'introduction est arrêtée lorsqu'il commence à s'endormir. Les patients doivent être endormis et capables de répondre aux questions.
Pour les enfants sous anesthésie générale, la solution est injectée une fois à raison de 3 à 5 mg / kg de poids (pendant 3 à 5 minutes), avec un poids corporel de 30 à 50 kg - 4 à 5 mg / kg. La dose d'entretien est de 25 à 50 mg.
Avant d'effectuer une anesthésie par inhalation sans prémédication préalable, Thiopental est utilisé aux doses suivantes:
- nouveau-nés: 3-4 mg / kg;
- 1 à 12 mois: 5 à 8 mg / kg;
- 1 à 12 ans: 5 à 6 mg / kg.
En cas d'insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine jusqu'à 10 ml / min, la dose est réduite de 25%.
Le thiopental est utilisé sous la forme d'une solution à 2,5–5% dans l'eau pour préparations injectables, qui est préparée immédiatement avant l'administration. Les solutions préparées doivent être absolument transparentes. Si des solutions avec une concentration allant jusqu'à 2% sont utilisées, une hémolyse peut se développer (avec une administration rapide).
Effets secondaires
- système cardiovasculaire: baisse de la pression artérielle, arythmie, tachycardie, collapsus (avec administration rapide de la solution);
- système nerveux: contractions musculaires, maux de tête, crises d'épilepsie, étourdissements, léthargie, amnésie antérograde, ataxie, somnolence en période postopératoire, anxiété (surtout avec douleur en période postopératoire), augmentation du tonus du nerf vague rarement - paralysie du nerf radial, psychose délirante postopératoire (sous forme d'anxiété, de maux de dos, d'anxiété, d'hallucinations, de confusion, d'agitation, de syndrome des jambes sans repos);
- système digestif: hoquet, hypersalivation, nausées, douleurs abdominales (en période postopératoire); rarement - vomissements;
- système respiratoire: toux, hypersécrétion de mucus bronchique, éternuements, laryngospasme, bronchospasme, hypoventilation des poumons, apnée et oppression du centre respiratoire (si administré trop rapidement);
- réactions locales: avec administration intraveineuse - douleur au site d'injection, thrombophlébite (avec introduction de concentrations élevées), spasme vasculaire et thrombose au site d'injection, nécrose, irritation tissulaire au site d'injection (sous forme d'hyperémie et desquamation de la peau);
- réactions allergiques: éruptions cutanées, rougeurs cutanées, démangeaisons; rarement - choc anaphylactique, anémie hémolytique avec insuffisance rénale (sous forme de douleur dans l'estomac, les jambes, la région lombaire, nausées, vomissements, perte d'appétit, faiblesse inhabituelle, fièvre, pâleur de la peau).
Surdosage
En cas de surdosage de Thiopental, les symptômes suivants sont observés:
hyperréactivité, convulsions, dépression du système nerveux central, laryngospasme, dépression respiratoire pouvant aller jusqu'à l'apnée, tachycardie, diminution marquée de la pression artérielle, troubles hydro-électrolytiques, délire post-anesthésique. Lors de l'utilisation de très fortes doses, il est possible de développer un œdème pulmonaire, un collapsus circulatoire, un arrêt cardiaque.
L'antidote est la bemegrid. Traitement recommandé:
- arrêt respiratoire - 100% d'oxygène, ventilation artificielle;
- laryngospasme - 100% d'oxygène sous pression, relaxants musculaires;
- collapsus avec une diminution prononcée de la pression artérielle - l'introduction de médicaments à effet inotrope positif et / ou de médicaments vasopresseurs, de solutions de substitution du plasma;
- convulsions - administration intraveineuse de phénytoïne ou de diazépam, si elles sont inefficaces - myorelaxants et ventilation artificielle.
La diurèse forcée, péritonéale ou hémodialyse augmente l'excrétion du thiopental.
instructions spéciales
Thiopental ne doit être utilisé que par les anesthésiologistes-réanimateurs d'un service spécialisé, si des fonds sont nécessaires pour maintenir l'activité cardiaque, assurer la perméabilité des voies respiratoires et assurer une ventilation mécanique. Il convient de tenir compte du fait que pour obtenir et maintenir une anesthésie générale de la durée et de la profondeur requises, il est nécessaire de prendre en compte la sensibilité individuelle du patient à l'action du médicament.
La prémédication peut être effectuée par l'un quelconque des moyens classiques, à l'exception des dérivés de phénothiazine.
Dans les maladies inflammatoires des voies respiratoires supérieures, la perméabilité des voies respiratoires supérieures doit être assurée, jusqu'à l'intubation trachéale.
La dose de Thiopental est réduite dans les cas suivants:
- utilisation combinée avec la digoxine, les diurétiques;
- prémédication avec de la morphine;
- administration antérieure de diazépam, d'atropine.
Pour les patients obèses, ainsi que pour les patients qui ont déjà subi une anesthésie générale au cours des 36 dernières heures, l'utilisation de doses plus faibles peut être suffisante pour atteindre la profondeur d'anesthésie souhaitée.
En cas d'anesthésie prolongée, lorsque l'effet hypnotique provoqué par Thiopental est soutenu par l'utilisation intraveineuse d'anesthésiques par inhalation / anesthésiques à action prolongée, il n'est pas recommandé de dépasser la dose de 1000 mg (en raison de la probabilité existante d'un effet cumulatif).
Afin de détecter en temps opportun les signes de dépression respiratoire, d'hémolyse, d'abaissement de la tension artérielle chez les enfants de moins de 18 ans par injection intraveineuse de jet, une surveillance attentive de la maladie est nécessaire.
À condition qu'une ventilation artificielle des poumons soit réalisée, une utilisation combinée avec des myorelaxants est possible.
En présence d'une forte dépendance à l'alcool et aux drogues, il est difficile de réaliser une anesthésie générale avec l'utilisation isolée de Thiopental, par conséquent, l'utilisation d'agents supplémentaires pour l'anesthésie générale peut être nécessaire.
Une injection intra-artérielle non intentionnelle du médicament peut entraîner un vasospasme instantané, accompagné d'une circulation altérée en aval du site d'injection (une thrombose du vaisseau principal peut se développer, suivie d'une gangrène et d'une nécrose). Les premiers signes de ce trouble: plaintes d'une sensation de brûlure qui se propage le long de l'artère (chez les patients conscients), blanchiment transitoire, peau foncée / cyanose tachetée (chez les patients sous anesthésie générale). Mesures thérapeutiques: arrêt de l'administration de Thiopental, injection intra-artérielle d'une solution d'héparine sur le site de la lésion, suivie d'un traitement anticoagulant; l'introduction d'une solution de glucocorticostéroïdes suivie d'une thérapie systémique;réalisation d'un blocage sympathique ou d'un blocage du plexus brachial (injection intra-artérielle de procaïne).
Avec l'administration sous-cutanée, une irritation chimique des tissus se développe, qui est associée à une valeur pH élevée de la solution (10–11), pour une résorption rapide de l'infiltrat, un anesthésique local est injecté et un réchauffement est effectué (pour activer la circulation locale). Un gonflement sous-cutané est un signe d'extravasation.
Après l'utilisation ambulatoire de Thiopental, le patient ne peut sortir qu'avec un accompagnateur; pendant 24 heures, des précautions doivent être prises lors de la conduite et de l'exécution d'autres travaux potentiellement dangereux.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
La nomination de Thiopental pendant la grossesse n'est possible qu'après une évaluation minutieuse des avantages possibles pour la mère et des dommages potentiels pour le fœtus. Lors de l'utilisation du médicament pendant l'allaitement après une dose, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement pendant 24 heures.
Utilisation pendant l'enfance
Dans l'enfance, le thiopental est utilisé comme moyen d'anesthésie de base, principalement avec une excitabilité nerveuse accrue.
Avec une fonction rénale altérée
Il est interdit d'utiliser le médicament pour une maladie rénale organique.
Pour les violations de la fonction hépatique
Selon les instructions, Thiopental est interdit d'utiliser pour les maladies organiques du foie.
Interactions médicamenteuses
Avec l'utilisation combinée de Thiopental avec certains médicaments / substances, les effets suivants peuvent se développer:
- glucocorticostéroïdes, contraceptifs hormonaux, anticoagulants indirects, griséofulvine, phénylbutazone, phénazone, phénytoïne: diminution de leur activité;
- méthotrexate: augmentation de sa toxicité;
- bemegrid: développement de l'antagonisme;
- médicaments qui contribuent à l'apparition de l'hypothermie: augmentation de leur effet;
- éthanol, tranquillisants, antipsychotiques, antihistaminiques et autres médicaments qui dépriment la fonction du système nerveux central: amélioration mutuelle de l'action;
- acide valproïque, inhibiteurs de la monoamine oxydase: amélioration et prolongation de l'action;
- diurétiques, médicaments à effet antihypertenseur: augmentation de l'effet antihypertenseur;
- médicaments bloquant la sécrétion tubulaire (probénécide), H 1 -histaminoblokatory: renforçant l'effet du Thiopental;
- diazoxide: augmentation de la probabilité d'abaisser la tension artérielle;
- kétamine: augmentation de la probabilité d'abaisser la tension artérielle et de supprimer la respiration;
- sulfate de magnésium (administration parentérale): effet inhibiteur accru sur le système nerveux central;
- analgésiques opioïdes: diminution de la sévérité de l'action analgésique de Thiopental;
- solutions à pH bas, agents oxydants: incompatibilité chimique;
- antibiotiques (benzylpénicilline, amikacine, céphalosporines), analgésiques narcotiques (codéine, morphine), atropine, phénothiazine, épinéphrine, éphédrine, relaxants musculaires (suxaméthonium, tubocurarine), tranquillisants, dipyridamole, acide chloropromocinique, acide non corrosif (vous ne pouvez pas mélanger les médicaments dans une seule seringue);
- analeptiques, aminophylline, certains antidépresseurs: affaiblissement de l'effet de Thiopental;
- diazoxide: peut-être abaissement de la pression artérielle.
Analogues
L'analogue de Thiopental est le thiopental sodique.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sombre à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 4 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Libéré pour les hôpitaux.
Avis sur Thiopental
Les critiques de Thiopental indiquent qu'avec le dosage correct et en suivant les instructions, l'utilisation du médicament ne provoque pas le développement de complications postopératoires.
Le prix du Thiopental en pharmacie
Le prix approximatif du Thiopental est de 250 roubles par bouteille de 10 ml.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
