Ectalust - Mode D'emploi, Prix, Avis, Analogues De Comprimés

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Ectalust

Ectalust: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Ektalust

Code ATX: R03DC03

Ingrédient actif: montelukast (Montelukast)

Producteur: CJSC "Kanonfarma production" (Russie)

Description et mise à jour photo: 2019-08-07

Ectalust est un bloqueur des récepteurs des leucotriènes, un agent anti-inflammatoire anti-bronchoconstricteur.

Forme de libération et composition

Formes posologiques d'ectalust:

• comprimés pelliculés: ronds, convexes des deux côtés, presque blancs ou blancs; en coupe transversale - du presque blanc au jaune clair;
• comprimés à croquer: ronds, convexes des deux côtés, presque blancs ou blancs.

En boîtes en carton de 1, 2, 3 ou 4 emballages alvéolés contours contenant 7 comprimés; 2 à 3 emballages alvéolés contenant 10 comprimés; 1 à 2 emballages de contours cellulaires contenant 14 comprimés, ainsi que les instructions d'utilisation d'Ectalust.

Composition de 1 comprimé pelliculé:

• substance active: montélukast - 10 mg (sous forme de montélukast sodique - 10,4 mg);
• composants auxiliaires: mannitol, croscarmellose sodique, cellulose microcristalline, povidone, hydrogénophosphate de calcium, stéarate de magnésium, huile de ricin hydrogénée;
• gaine de film: opadray blanc, y compris le dioxyde de titane, hyprolose (hydroxypropylcellulose), hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), talc.

Composition de 1 comprimé à croquer:

• substance active: montélukast - 4 ou 5 mg (sous forme de montélukast sodique, respectivement 4,16 ou 5,2 mg);
• composants auxiliaires: salage (98% de cellulose microcristalline, 2% de dioxyde de silicium colloïdal), mannitol, aspartame, dextrates, stéarate de magnésium, arôme de fraise.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Ectalust est un agent anti-bronchoconstricteur. En tant qu'ingrédient actif, il contient du montélukast, un médicament qui a la capacité de supprimer le bronchospasme causé par l'inhalation de LTD4 à de très faibles doses. La bronchodilatation persiste pendant 2 heures après la prise du médicament. L'action du montélukast complète l'effet de bronchodilatation provoqué par les bêta-agonistes.

Ectalust supprime les phases précoce et tardive du bronchospasme qui s'est développé en réponse à l'administration d'antigène. Réduit le nombre d'éosinophiles dans le sang périphérique et les expectorations contenues dans les voies respiratoires. Améliore le contrôle de l'asthme bronchique. Augmente considérablement le volume expiratoire forcé du matin en 1 seconde (FEV1) et le débit volumétrique expiratoire maximal (MOBV). Réduit considérablement le besoin d'agonistes bêta-adrénergiques.

Le médicament affaiblit bien le bronchospasme qui se développe à la suite d'un effort physique. Chez les patients souffrant d'asthme bronchique, sensibles à l'acide acétylsalicylique et recevant des glucocorticostéroïdes inhalés (GCS), le montelukast renforce leur effet et améliore considérablement le contrôle des symptômes de la maladie.

Il existe des informations sur certains effets anti-inflammatoires d'Ectalust.

Pharmacocinétique

Les principales caractéristiques pharmacocinétiques du montélukast:

• absorption et biodisponibilité: à partir du tractus gastro-intestinal, le montélukast est absorbé rapidement et presque complètement. La biodisponibilité après la prise de comprimés à croquer de 5 mg est de 73% (avec la prise alimentaire, elle diminue à 63%), après la prise de comprimés pelliculés de 10 mg - 64%. La biodisponibilité et la concentration plasmatique maximale (Cmax) des comprimés enrobés ne sont pas affectées par les aliments. La Cmax après avoir pris le médicament à une dose de 4 et 5 mg à jeun est atteinte après 2 heures, à une dose de 10 mg à 3 heures. Chez les enfants, par rapport aux adultes prenant le médicament à une dose de 10 mg, la Cmax du montélukast est plus élevée et la concentration minimale moyenne (Cmin) au dessous de;
• distribution: le lien avec les protéines plasmatiques est supérieur à 99%. Le volume de distribution est en moyenne de 8 à 11 litres. Dans les études précliniques, une pénétration minimale du médicament à travers la barrière hémato-encéphalique a été établie. 24 heures après la prise d'Ectalust, ses concentrations dans tous les tissus corporels étaient minimes;
• métabolisme: le montélukast est activement métabolisé dans le foie. Après avoir atteint l'état d'équilibre du médicament utilisé à des doses thérapeutiques, les métabolites plasmatiques chez les adultes et les enfants ne sont pas déterminés. Les isoenzymes du cytochrome P ₄₅₀ CYP (3A4 et 2C9) sont vraisemblablement impliquées dans le métabolisme du montélukast. Aux doses thérapeutiques, Ectalust n'inhibe pas les isozymes CYP du cytochrome P ₄₅₀ tels que 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 et ZA4;
• Excrétion: chez des volontaires adultes sains, la clairance du montélukast est en moyenne de 45 ml / min. Environ 86% de la dose orale reçue est excrétée dans les selles en 5 jours, moins de 0,2% dans l'urine. Cela confirme la voie prédominante d'excrétion du montélukast et de ses métabolites dans la bile. La demi-vie (T _1/2) chez les adultes en bonne santé est de 2,7 à 5,5 heures.

Lors de l'utilisation de doses supérieures à 50 mg, les paramètres pharmacocinétiques du montélukast restent presque linéaires.

Pharmacocinétique d'Ectalust dans des cas particuliers:

• origine ethnique: aucune différence cliniquement significative n'a été trouvée chez les patients de races différentes;
• sexe: chez les femmes et les hommes, les caractéristiques pharmacocinétiques du montélukast sont similaires;
• âge: lors de la prise d'une dose de 10 mg une fois par jour, la biodisponibilité et le profil pharmacocinétique du montélukast chez les patients âgés sont similaires à ceux du groupe d'âge plus jeune;
• fonction rénale: le montélukast et ses métabolites ne sont pas excrétés par les reins, par conséquent, la pharmacocinétique d'Ectalust n'a pas été étudiée chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire;
• Fonction hépatique: en cas d'insuffisance hépatique légère à modérée avec manifestations cliniques de cirrhose, le métabolisme du montélukast ralentit, ce qui s'accompagne d'une augmentation de l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) d'environ 41% après une dose unique de 10 mg. Il y avait également une légère augmentation de l'excrétion du médicament du corps chez ces patients (jusqu'à 7,4 heures en moyenne) par rapport aux volontaires sains. Cependant, une modification de la dose d'Ectalust n'est pas nécessaire. Il n'y a pas de données sur la pharmacocinétique du montélukast chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (sur l'échelle de Child-Pugh dépassant 9 points).

Indications pour l'utilisation

• traitement à long terme et prévention de l'asthme bronchique, y compris la prévention des symptômes nocturnes et diurnes de la maladie;
• prévention du bronchospasme induit par l'exercice;
• traitement de l'asthme à l'aspirine;
• soulagement des symptômes diurnes et nocturnes de la rhinite allergique saisonnière / persistante.

Contre-indications

Dans toutes les formes posologiques, Ectalust est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue à l'un de ses composants.

Les comprimés pelliculés ne sont pas prescrits aux enfants de moins de 15 ans.

Les comprimés à croquer sont contre-indiqués pour la phénylcétonurie, ainsi que pour les enfants de moins de 2 ans - à la dose de 4 mg, pour les enfants de moins de 6 ans - à la dose de 5 mg.

Pendant la grossesse et l'allaitement, Ectalust n'est utilisé qu'après une évaluation minutieuse des bénéfices et des risques.

Ectalusta, mode d'emploi: méthode et posologie

Comprimés pelliculés

Les comprimés pelliculés d'Ectalust doivent être pris par voie orale 1 fois par jour, quelle que soit l'heure des repas.

Dans le traitement de l'asthme bronchique, les comprimés doivent être pris le soir, en cas de rhinite allergique - à tout moment opportun de la journée.

Les adultes et adolescents à partir de 15 ans se voient prescrire 1 comprimé par jour.

Tablette mastiquables

Sous forme de comprimés à croquer, Ectalust doit être pris une fois par jour, mâché, 2 heures avant les repas ou 2 heures après les repas.

Doses recommandées en fonction de l'âge:

• enfants de 2 à 5 ans: 1 comprimé à la dose de 4 mg;
• enfants et adolescents de 6 à 14 ans: 1 comprimé à la dose de 5 mg;
• adolescents et adultes de plus de 15 ans: il est recommandé d'utiliser Ectalust sous forme de comprimés pelliculés.

Lors du traitement de l'asthme bronchique, il est nécessaire de prendre le médicament avant le coucher, avec une rhinite allergique - à tout moment de la journée.

Recommandations générales

L'effet thérapeutique du montélukast en relation avec les symptômes de l'asthme bronchique apparaît au cours du premier jour. Le traitement par Ectalust doit être poursuivi non seulement avec une exacerbation de la maladie, mais également au cours de son évolution contrôlée.

Dans l'asthme bronchique, Ectalust peut être prescrit en complément d'autres types de traitement, y compris les bronchodilatateurs et les glucocorticostéroïdes inhalés.

En cas d'insuffisance légère et modérée de la fonction hépatique, d'insuffisance rénale et chez les personnes âgées, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose du médicament.

Effets secondaires

En général, Ectalust est bien toléré. Les effets secondaires qui en résultent sont généralement bénins et ne nécessitent pas l'arrêt du médicament. L'incidence globale des événements indésirables avec le montélukast est comparable à celle avec le placebo.

Réactions secondaires possibles:

• du système respiratoire: saignements de nez, rhinorrhée, sinusite, pharyngite, infections des voies respiratoires supérieures, toux;
• du côté du cœur: palpitations;
• du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité, y compris anaphylaxie, dans de très rares cas - infiltration hépatique éosinophile;
• de la part des systèmes circulatoire et lymphatique: tendance accrue aux saignements;
• du tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, nausées, sécheresse de la bouche, dyspepsie, diarrhée, vomissements, pancréatite;
• du système nerveux central et périphérique: somnolence, maux de tête, vertiges, hyperkinésie, paresthésie / hypesthésie; très rarement - convulsions;
• du côté de la psyché: agitation, y compris comportement agressif ou hostilité, désorientation, anxiété, hallucinations, rêves pathologiques, insomnie, somnambulisme, anxiété, irritabilité, tremblements, dépression, pensées et comportements suicidaires (suicidalité);
• du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie, y compris spasmes musculaires;
• du système hépatobiliaire: augmentation de l'activité des transaminases hépatiques dans le sang (alanine aminotransférase et aspartate aminotransférase); très rarement - hépatite (y compris des lésions hépatiques cholestatiques, hépatocellulaires et mixtes);
• de la part de l'organe auditif: otite moyenne (y compris moyenne);
• de la peau et des tissus sous-cutanés: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, érythème noueux, tendance à la formation d'hématomes, angio-œdème, érythème polymorphe;
• autres: soif, fatigue, œdème, pyrexie; rarement chez les patients souffrant d'asthme bronchique - syndrome de Churg (Churg) - Strauss.

Surdosage

Dans les études de surdosage, lorsque des patients souffrant d'asthme bronchique ont pris du montélukast à des doses quotidiennes de plus de 200 mg pendant 22 semaines et à une dose quotidienne de 900 mg pendant 1 semaine, aucun symptôme indésirable n'a été détecté. Il existe des cas connus de surdosage aigu chez les enfants qui ont pris le médicament à une dose d'au moins 150 mg par jour. Les réactions suivantes ont été le plus souvent notées: soif, douleurs abdominales, somnolence, hyperkinésie, mydriase.

Il n'y a pas de données sur le traitement spécifique du surdosage. La thérapie est symptomatique. Il n'y a aucune information sur l'efficacité de la dialyse péritonéale et de l'hémodialyse pour l'élimination du montélukast.

instructions spéciales

L'efficacité du montélukast pris par voie orale contre les crises aiguës d'asthme bronchique n'a pas été établie, par conséquent, l'utilisation d'Ectalust n'est pas recommandée pour soulager les crises. Cependant, vous ne devez pas arrêter de le prendre pendant une exacerbation.

Le traitement médicamenteux ne doit pas remplacer les glucocorticostéroïdes oraux ou inhalés. Ectalust renforce leur effet, cependant, il n'y a pas de données sur la possibilité de réduire la dose de corticostéroïdes oraux.

Il existe de rares cas de développement d'éosinophilie systémique chez les patients souffrant d'asthme bronchique, parfois accompagnés de manifestations cliniques du syndrome de Churge-Strauss et de vascularite. Dans ce cas, l'objectif des CGV est indiqué. Il n'existe aucun moyen disponible pour ni confirmer ni nier l'association possible des antagonistes des récepteurs des leucotriènes avec la survenue d'une granulomatose éosinophile avec angiopathie. Les médecins doivent envisager la probabilité de développer une éosinophilie, une éruption vasculaire, une neuropathie, des complications cardiaques et / ou une augmentation des symptômes pulmonaires pendant le traitement par montelukast. En cas de l'un des effets indésirables listés, un réexamen et une révision du schéma thérapeutique sont nécessaires.

Les patients ayant une allergie établie à l'acide acétylsalicylique et / ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ne doivent pas utiliser ces médicaments pendant le traitement par Ectalust. Cela est dû au fait que, bien que le montélukast améliore la fonction respiratoire, il n'est pas capable de prévenir complètement la bronchoconstriction causée par les AINS.

Les comprimés à croquer contiennent de l'aspartame (0,8 mg - en comprimés à 4 mg, 1 mg - en comprimés à 5 mg), ce qui doit être pris en compte chez les patients atteints de phénylcétonurie.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Il n'y a pas de données sur l'impact négatif du montélukast sur la capacité de conduire une voiture, de travailler avec des mécanismes complexes et d'exécuter des fonctions qui ont des conséquences potentiellement dangereuses. Cependant, chez certains patients, l'utilisation d'Ectalust provoque de la somnolence et des étourdissements, par conséquent, il est recommandé d'être prudent lors d'activités nécessitant une vitesse de réaction élevée et / ou une concentration accrue.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Pour les femmes enceintes et allaitantes, Ectalust n'est prescrit que si le médecin estime que les avantages de la prise du médicament sont supérieurs aux risques potentiels.

Utilisation pendant l'enfance

Les comprimés à croquer à une dose de 4 mg sont contre-indiqués chez les enfants de moins de 2 ans, à une dose de 5 mg - jusqu'à 6 ans.

Les comprimés pelliculés ne doivent pas être utilisés par les enfants et adolescents de moins de 15 ans.

Avec une fonction rénale altérée

Les reins ne sont pas impliqués dans l'élimination du montélukast du corps, par conséquent, en cas d'insuffisance rénale, une correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Pour les violations de la fonction hépatique

Pour les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, une réduction de dose d'Ectalust n'est pas nécessaire.

La pharmacocinétique du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (sur l'échelle de Child-Pugh dépassant 9 points) n'a pas été étudiée.

Utilisation chez les personnes âgées

La biodisponibilité et le profil pharmacocinétique du montélukast chez les personnes âgées sont similaires à ceux des patients jeunes, il n'est donc pas nécessaire d'ajuster le schéma thérapeutique avec Ectalust.

Interactions médicamenteuses

Ectalust peut être utilisé en association avec d'autres médicaments traditionnellement utilisés pour le traitement à long terme et la prévention de l'asthme bronchique.

Montelukast complète l'effet thérapeutique du GCS inhalé. Après stabilisation de la condition, leur dose peut être réduite, cependant, progressivement, sous la surveillance étroite d'un médecin. Chez certains patients, Ectalust vous permet d'annuler complètement le GCS. Le remplacement brusque du GCS inhalé par du montelukast n'est pas recommandé.

Montelukast complète l'effet thérapeutique des bronchodilatateurs inhalés. Après stabilisation de la condition, leur dose peut être progressivement réduite.

Ectalust aux doses cliniques recommandées n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: prednisolone, prednisone, théophylline, warfarine, digoxine, terfénadine, contraceptifs oraux (avec un rapport éthinylestradiol / noréthindrone - 35 ÷ 1).

Une prudence accrue doit être observée, en particulier lors du traitement des enfants, en cas d'utilisation concomitante de médicaments induisant l'isoenzyme CYP3A4, tels que la rifampicine, le phénobarbital, la phénytoïne. Le phénobarbital réduit l'ASC du montélukast d'environ 40%, mais ne nécessite pas d'ajustement posologique.

Le montélukast, utilisé à des doses 20 et 60 fois supérieures à celles recommandées pour les adultes, réduit la concentration plasmatique de la théophylline prise simultanément. Cependant, lors de la prise d'Ectalust à des doses thérapeutiques (10 mg), cet effet est absent.

Des études in vitro ont montré que le montélukast est un inhibiteur potentiel du CYP2C8. Cependant, lors de l'étude de l'interaction avec la rosiglitazone (un substrat préliminaire d'un représentant de médicaments principalement métabolisés par l'isoenzyme CYP2C8), il a été constaté que le montélukast ne supprime pas l'isoenzyme CYP2C8 in vivo. Par conséquent, il ne peut pas avoir d'effet significatif sur la biotransformation des médicaments métabolisés avec la participation de cette enzyme (par exemple, la rosiglitazone, le répaglinide et le paclitaxel).

Analogues

Les analogues d'Ectalust sont Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplier, Singular, etc.

Termes et conditions de stockage

A conserver hors de la portée des enfants, à l'abri de l'humidité et de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 ° C.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Ectalust

Sur les sites et forums spécialisés, il y a peu de critiques sur Ectalust, mais la plupart d'entre elles sont positives: le médicament élimine efficacement la bronchodilatation et empêche le développement d'un bronchospasme, ne provoque pas d'effets indésirables, coûte un ordre de grandeur moins cher que l'analogue populaire contenant le même principe actif.

Les comprimés à croquer Ectalust sont mentionnés séparément. Ils ont un goût agréable, alors les enfants les prennent avec plaisir.

Prix pour Ectalusta dans les pharmacies

Prix approximatifs pour Ectalust (14 comprimés par paquet):

• comprimés à croquer, 4 mg - 441-475 roubles;
• comprimés à croquer, 5 mg - 473–560 roubles;
• comprimés pelliculés, 10 mg - 575 roubles.

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!