Forsiga - Mode D'emploi, Prix, Avis, Analogues, Comprimés 10 Mg

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Forsiga

Forsiga: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Forxiga

Le code ATX: A10BX09

Ingrédient actif: Dapagliflozine (Dapagliflozine)

Producteur: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (États-Unis), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Porto Rico)

Description et mise à jour des photos: 2018-07-27

Prix en pharmacie: à partir de 2003 roubles.

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Forsiga est un médicament hypoglycémiant oral.

Forme de libération et composition

La forme posologique de Forsiga est constituée de comprimés pelliculés: jaunes, biconvexes; 5 mg chacun - rond, d'un côté gravé "5", de l'autre - "1427"; 10 mg - en forme de diamant, d'un côté gravé «10», de l'autre - «1428» (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 3 ou 9 blisters; 14 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 2 ou 4 cloque).

Composition de 1 comprimé:

• substance active: dapagliflozine - 5 ou 10 mg (dapagliflozine propanediol monohydraté - 6,15 ou 12,3 mg, respectivement);
• composants auxiliaires (5/10 mg): cellulose microcristalline - 85,725 / 171,45 mg; lactose anhydre - 25/50 mg; crospovidone - 5/10 mg; dioxyde de silicium - 1,875 / 3,75 mg; stéarate de magnésium - 1,25 / 2,5 mg;
• enveloppe (5/10 mg): Opadry II jaune (alcool polyvinylique partiellement hydrolysé - 2/4 mg; dioxyde de titane - 1,177 / 2,35 mg; macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talc - 0,74 / 1,48 mg; colorant oxyde de fer jaune - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Propriétés pharmacologiques

Principe actif La forsiga - dapagliflozine, est un puissant inhibiteur sélectif réversible [constante d'inhibition (K _i) - 0,55 nM] du cotransporteur sodium glucose de type 2 (SGLT2), qui est exprimé sélectivement dans les reins et dans plus de 70 autres tissus corporels (y compris le foie, les muscles squelettiques, le tissu adipeux, les glandes mammaires, la vessie et le cerveau) n'est pas détectable.

Le SGLT2 est le principal transporteur impliqué dans la réabsorption du glucose dans les tubules rénaux. Dans le diabète sucré de type 2 (T2DM), la réabsorption du glucose dans les tubules rénaux se poursuit, malgré l'hyperglycémie. La dapagliflozine, inhibant le transfert rénal du glucose, réduit sa réabsorption dans les tubules rénaux, ce qui conduit à l'excrétion du glucose par les reins. En raison de l'action de la dapagliflozine chez les patients atteints de DT2, la concentration de glucose à jeun et après un repas diminue, et la concentration d'hémoglobine glyquée diminue également.

L'effet glucosurique (excrétion du glucose) est observé après la prise de la première dose de Forsiga, l'effet persiste pendant les 24 heures suivantes et se poursuit pendant toute la durée d'utilisation. La quantité de glucose excrétée par les reins par ce mécanisme dépend du taux de filtration glomérulaire (DFG) et de la concentration de glucose dans le sang. La dapagliflozine ne perturbe pas la production normale de glucose endogène en réponse à une hypoglycémie. L'action de la substance ne dépend pas de la sécrétion d'insuline et de sa sensibilité. Une amélioration de la fonction des cellules β a été notée dans les études cliniques de Forsiga.

L'excrétion de glucose induite par la dapagliflozine par les reins s'accompagne d'une perte de calories et de poids. L'inhibition du cotransport sodium-glucose se produit avec de faibles effets natriurétiques et diurétiques transitoires.

La dapagliflozine n'a aucun effet sur les autres transporteurs du glucose qui transportent le glucose vers les tissus périphériques. La substance montre plus de 1400 fois plus de sélectivité pour SGLT2 que pour SGLT1, qui est le principal transporteur dans l'intestin responsable de l'absorption du glucose.

Pharmacodynamique

Selon les données des essais cliniques, avec le DT2 dans le contexte d'un long traitement (jusqu'à 2 ans) à une dose quotidienne de 10 mg, l'excrétion du glucose a été maintenue pendant toute la période de prise du médicament.

L'excrétion du glucose par les reins entraîne également une diurèse osmotique et une augmentation du volume urinaire qui persiste pendant 12 semaines (375 ml / jour). L'augmentation du volume urinaire s'est accompagnée d'une augmentation transitoire et insignifiante de l'excrétion de sodium par les reins, qui n'a pas entraîné de modification de la concentration sérique de sodium dans le sang.

En outre, selon les résultats de la recherche, il a été constaté que l'utilisation du médicament entraînait une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique (SBP et DBP) de 3,7 et 1,8 mm Hg. Art. (respectivement) à 24 semaines de prise de 10 mg de dapagliflozine par jour par rapport au groupe placebo (diminution de la SBP et de la DBP de 0,5 mm Hg). Un effet similaire a été observé pendant 104 semaines de traitement.

Lors de l'utilisation de 10 mg de dapagliflozine par jour chez des patients atteints de diabète de type 2 avec hypertension artérielle et contrôle glycémique insuffisant recevant des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, y compris en association avec d'autres antihypertenseurs, après 12 semaines de traitement par rapport au placebo il y avait une diminution de l'indice d'hémoglobine glycosylée de 3,1% et une diminution de la SBP de 4,3 mm Hg. Art.

Pharmacocinétique

La dapagliflozine après administration orale est complètement et rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Il est possible de prendre le médicament aussi bien pendant les repas qu'en dehors. La C _max (concentration maximale de la substance) de la dapagliflozine dans le plasma sanguin est généralement atteinte dans les 2 heures suivant la prise à jeun. Les valeurs de la C _max et de l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) augmentent proportionnellement à la dose reçue. La biodisponibilité absolue de la substance administrée par voie orale à une dose de 10 mg est de 78%. Chez les volontaires sains, la prise alimentaire a un effet modéré sur la pharmacocinétique de la dapagliflozine. Manger un repas riche en graisses a diminué la C _{max de la} dapagliflozine de 50%, allongé la T _max(temps pour atteindre la concentration maximale) dans le plasma pendant environ 1 heure, mais n'a eu aucun effet sur l'ASC par rapport au jeûne. Ces changements ne sont pas cliniquement significatifs.

La liaison de la dapagliflozine aux protéines plasmatiques est d'environ 91%. Les dysfonctionnements rénaux / hépatiques et d'autres maladies n'affectent pas cet indicateur.

La dapagliflozine est un glucoside C-lié, dont l'aglycone est liée au glucose par une liaison carbone-carbone. La substance est métabolisée pour former principalement la dapagliflozine-3-O-glucuronide (un métabolite inactif).

61% de la dose prise après administration orale de 50 mg de ¹⁴ C-dapagliflozine est métabolisée en dapagliflozine-3-O-glucuronide (elle représente 42% de la radioactivité plasmatique totale). La proportion du médicament inchangé est de 39% de la radioactivité plasmatique totale, les autres métabolites individuellement - jusqu'à 5%. La dapagliflozine-3-O-glucuronide et d'autres métabolites n'ont aucun effet pharmacologique.

Le T _1/2 (demi-vie) plasmatique moyen chez des volontaires sains est de 12,9 heures après une dose unique de 10 mg de dapagliflozine. L'excrétion de la substance et de ses métabolites se produit principalement par les reins, moins de 2% - inchangé. Après avoir pris 50 mg de ¹⁴ C-dapagliflozine, 96% de la radioactivité est détectée (dans l'urine - 75%, dans les selles - 21%). Environ 15% de la radioactivité trouvée dans les matières fécales est la dapagliflozine inchangée.

À l'état d'équilibre (ASC moyenne), l'exposition systémique à la dapagliflozine chez les patients atteints de DT2 et d'insuffisance rénale légère, modérée ou sévère était respectivement de 32%, 60% et 87% supérieure à celle d'une fonction rénale normale. La quantité de glucose excrétée par les reins dans les 24 heures lorsque la dapagliflozine est prise à l'équilibre dépend de l'état de la fonction rénale. Chez les patients atteints de DT2 et de fonction rénale normale et d'insuffisance rénale légère, modérée ou sévère, 85, 52, 18 et 11 g de glucose sont respectivement excrétés par jour. Aucune différence dans la liaison de la dapagliflozine aux protéines chez des volontaires sains et chez des patients présentant une insuffisance rénale de gravité variable n'a été trouvée. On ne sait pas si l'hémodialyse affecte l'exposition à la dapagliflozine.

En cas d'insuffisance hépatique légère ou modérée, les valeurs moyennes de la C _max et de l'ASC de la dapagliflozine étaient 12% et 36% (respectivement) plus élevées par rapport aux volontaires sains (elles n'ont pas de signification clinique). En cas d'insuffisance hépatique sévère, les valeurs moyennes de ces indicateurs sont respectivement 40% et 67% plus élevées.

Chez les patients de plus de 65 ans, une augmentation de l'exposition peut être attendue, associée à une diminution de la fonction rénale.

L'ASC moyenne à l'état d'équilibre chez les femmes est 22% plus élevée que chez les hommes.

Avec une augmentation du poids corporel, des valeurs d'exposition plus faibles sont notées (sans signification clinique).

Indications pour l'utilisation

Forsyga est prescrit pour le traitement du diabète de type 2 en complément d'un régime alimentaire et de l'exercice pour améliorer le contrôle glycémique.

Le médicament peut être utilisé comme suit:

• monothérapie;
• début d'un traitement d'association avec la metformine (si cette association est appropriée);
• en plus du traitement par la metformine, les thiazolidinediones, les dérivés de sulfonylurée (y compris en association avec la metformine), les inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) (y compris en association avec la metformine), les préparations d'insuline (y compris associé à un ou deux hypoglycémiants oraux) en cas de manque de contrôle glycémique adéquat.

Contre-indications

Absolu:

• intolérance héréditaire au glucose-galactose, intolérance au lactose, déficit en lactase;
• diabète sucré de type 1;
• insuffisance rénale terminale ou insuffisance rénale de sévérité modérée / sévère (DFG <60 ml / min / 1,73 m ²);
• acidocétose diabétique;
• une thérapie d'association avec des diurétiques de l'anse ou une réduction du volume sanguin associée, par exemple, à une maladie aiguë (telle qu'une maladie gastro-intestinale);
• âge jusqu'à 18 ans;
• âge de 75 ans (pour commencer à utiliser);
• grossesse et période d'allaitement;
• intolérance individuelle aux composants du médicament.

Relatif (Forsiga est prescrit sous surveillance médicale):

• augmentation de l'hématocrite;
• Insuffisance cardiaque chronique;
• insuffisance hépatique sévère;
• le risque de diminution du volume de sang circulant;
• infections des voies urinaires;
• âge avancé.

Instructions pour l'utilisation de Forsiga: méthode et posologie

Forsyga est pris par voie orale. La prise de nourriture n'a aucun effet sur l'efficacité du traitement.

Le schéma posologique recommandé est de 10 mg une fois par jour.

Lors de la mise en œuvre d'un traitement d'association avec des préparations d'insuline ou des médicaments augmentant la sécrétion d'insuline (en particulier, avec des dérivés de sulfonylurée), il peut être nécessaire de réduire leur dose.

Si Forsiga est utilisé en association initiale avec la metformine, sa dose quotidienne est de 500 mg en 1 dose. Si le contrôle glycémique est insuffisant, la dose de metformine est augmentée.

La dose initiale en cas d'insuffisance hépatique sévère est de 5 mg. Avec une bonne tolérance, il est possible d'utiliser Forsiga 10 mg.

Effets secondaires

Des étourdissements, des infections des voies urinaires, des nausées, des éruptions cutanées, une augmentation de la concentration de créatinine dans le sang sont parmi les événements indésirables les plus fréquents conduisant à l'annulation de Forsiga. Dans un cas, le développement d'un phénomène hépatique indésirable (hépatite auto-immune et / ou médicamenteuse) a été noté. Le plus souvent, une hypoglycémie est survenue pendant le traitement.

Effets indésirables possibles (> 10% - très fréquents;> 1% et 0,1% et <1% - rarement):

• système urinaire: souvent - dysurie, polyurie; rarement - nycturie;
• système digestif: rarement - constipation;
• système musculo-squelettique: souvent - maux de dos;
• invasions / infections: souvent - balanite, vulvovaginite et infections similaires des organes génitaux, infection des voies urinaires; rarement - démangeaisons vulvo-vaginales;
• données instrumentales / de laboratoire: souvent - dyslipidémie, augmentation de l'hématocrite; rarement - une augmentation de la concentration d'urée et de créatinine dans le sang;
• peau / tissu sous-cutané: rarement - augmentation de la transpiration;
• métabolisme: très souvent - hypoglycémie (lorsqu'il est utilisé en association avec un dérivé de sulfonylurée ou de l'insuline); rarement - soif, diminution du volume de sang en circulation.

Surdosage

Selon les instructions, Forsiga est un médicament sûr; lorsqu'il est pris une fois à des doses allant jusqu'à 500 mg par des volontaires en bonne santé, il est bien toléré. En cas de surdosage, l'incidence des événements indésirables, y compris l'hypotension artérielle ou la déshydratation, est similaire à celle du groupe placebo, sans modification cliniquement significative et dose-dépendante des paramètres de laboratoire.

En cas de surdosage, un traitement de soutien doit être effectué en tenant compte de l'état du patient. L'élimination de la dapagliflozine par hémodialyse n'a pas été étudiée.

instructions spéciales

L'efficacité de Forsiga dépend de la fonction rénale: chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée, elle est réduite et, en cas de maladie grave, elle est probablement absente.

Il est recommandé de surveiller l'état fonctionnel des reins comme suit: avant le début de la prise de Forsiga, par la suite - au moins une fois par an; avant de commencer à prendre des médicaments concomitants qui peuvent affecter la fonction rénale, puis périodiquement; chez les patients présentant une insuffisance rénale proche de sévérité modérée - au moins 2 à 4 fois par an, avec une diminution de la clairance de la créatinine <60 ml / min, ou un DFG estimé <60 ml / min / 1,73 m ², le médicament est annulé.

En cas de dysfonctionnement hépatique sévère, l'exposition à la dapagliflozine est augmentée.

À des concentrations de glucose sanguin très élevées, l'effet diurétique peut être plus prononcé.

Les patients pour lesquels la diminution de la pression artérielle causée par la dapagliflozine peut être un risque, par exemple, avec des antécédents chargés de maladies cardiovasculaires, d'hypotension artérielle, ainsi que pendant le traitement antihypertenseur et chez les patients âgés, des précautions doivent être prises pendant la période de traitement.

Lors de la prise de Forsiga, il est recommandé de surveiller attentivement le volume de sang circulant et les concentrations d'électrolytes (en particulier, examen physique, tests de laboratoire, y compris l'hématocrite, mesure de la pression artérielle) dans le contexte de conditions concomitantes pouvant entraîner une diminution de cet indicateur. Lorsqu'il diminue jusqu'à la correction de cette condition, un arrêt temporaire du traitement est indiqué.

Si pendant la période de traitement des symptômes tels que douleurs abdominales, nausées, essoufflement, malaise, vomissements apparaissent, il est nécessaire de contrôler le patient pour une acidocétose (même en cas de glycémie jusqu'à 14 mmol / l). Si vous soupçonnez le développement de ce trouble, vous devez envisager la possibilité d'annulation / arrêt à court terme de l'utilisation de Forsiga et procéder immédiatement à un examen.

Les principaux facteurs prédisposant au développement de l'acidocétose comprennent une diminution de la dose d'insuline, une faible activité fonctionnelle des cellules β due à un dysfonctionnement du pancréas, une diminution de l'apport calorique ou un besoin accru d'insuline en raison d'une infection, d'une maladie, d'un abus d'alcool ou d'une intervention chirurgicale. Le médicament doit être administré avec prudence à ce groupe de patients.

Lorsque le glucose est excrété par les reins, il peut y avoir un risque accru d'infections des voies urinaires et, par conséquent, lors du traitement de l'urosepsie ou de la pyélonéphrite, la possibilité d'annuler temporairement Forsig doit être envisagée.

Après l'enregistrement, des infections graves des voies urinaires ont été signalées, y compris le développement d'urosepsie et de pyélonéphrite, qui ont nécessité l'hospitalisation de patients prenant Forsyga et d'autres inhibiteurs du SGLT2. Étant donné que la probabilité d'infections des voies urinaires augmente pendant le traitement par les inhibiteurs du SGLT2, l'état des patients doit être surveillé pour le développement de telles infections. Si le diagnostic est confirmé, un traitement immédiat est nécessaire.

L'expérience de l'utilisation de Forsyga chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique de classe fonctionnelle I - II selon la classification NYHA est limitée, au cours des essais cliniques, le médicament n'a pas été utilisé chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique de classe III-IV.

En raison du mécanisme d'action de Forsiga pendant le traitement, les résultats d'un test de glycémie urinaire seront positifs.

Il n'est pas recommandé d'évaluer le contrôle glycémique en utilisant la détermination du 1,5-anhydroglucitol, car la mesure du 1,5-anhydroglucitol n'est pas une méthode fiable pour les patients prenant des inhibiteurs du SGLT2. Pour évaluer le contrôle glycémique, des méthodes alternatives doivent être utilisées.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Le profil de sécurité n'a pas été étudié; par conséquent, Forsiga n'est pas prescrit aux femmes enceintes et allaitantes.

Utilisation pendant l'enfance

Le profil de sécurité n'a pas été étudié, par conséquent, les patients de moins de 18 ans ne se voient pas prescrire le médicament.

Avec une fonction rénale altérée

Les patients présentant une insuffisance rénale terminale ou une insuffisance rénale modérée / sévère (avec une clairance de la créatinine <60 ml / min ou un DFG <60 ml / min / 1,73 m ²) sont contre-indiqués pour prendre Forsyga.

Pour les violations de la fonction hépatique

En cas d'insuffisance hépatique sévère, le traitement doit être administré avec prudence.

Utilisation chez les personnes âgées

Le profil de sécurité de Forsiga n'a pas été étudié; par conséquent, les patients de plus de 75 ans sont contre-indiqués pour commencer le traitement.

Interactions médicamenteuses

Interactions possibles:

• diurétiques thiazidiques et de l'anse: augmentant leur effet diurétique et augmentant la probabilité d'hypotension artérielle et de déshydratation;
• l'insuline et les médicaments qui augmentent la sécrétion d'insuline: le développement de l'hypoglycémie; l'association nécessite de la prudence et, éventuellement, un ajustement posologique de ces médicaments.

Analogues

Il n'y a aucune information sur les analogues de Forsiga.

Termes et conditions de stockage

Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Forsyge

Selon les critiques, Forsiga est un médicament efficace utilisé pour éliminer le glucose du corps. Dans certains cas, la thérapie vous permet d'abandonner complètement l'insuline. Cependant, beaucoup notent le développement de réactions indésirables sévères, notamment des mictions trop fréquentes, une exacerbation de maladies inflammatoires du système génito-urinaire, des troubles du sommeil, des démangeaisons, de la fièvre, un essoufflement.

Prix pour Forsyga en pharmacie

Le prix approximatif de Forsyga 10 mg (30 comprimés par boîte) est de 1 470 à 2 580 roubles.

Forsiga: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Forsiga 10 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 2003 RUB Acheter

Onglet Forsiga. p / o captivité. 10 mg n ° 30 2062 RUB Acheter

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!