Phthisopyram
Phthisopyram: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. En cas d'insuffisance rénale
- 11. Pour les violations de la fonction hépatique
- 12. Interactions médicamenteuses
- 13. Analogues
- 14. Conditions de stockage
- 15. Conditions de délivrance des pharmacies
- 16. Avis
- 17. Prix en pharmacie
Nom latin: Phtizopyramum
Le code ATX: J04AC51
Ingrédient actif: pyrazinamide (pyrazinamide), isoniazide (isoniazide)
Fabricant: Akrikhin, JSC (Russie)
Description et mise à jour photo: 28.11.2018
Le phthisopyram est un médicament antituberculeux combiné.
Forme de libération et composition
Le médicament est disponible sous forme de comprimés: presque blancs ou blancs, cylindriques plats, avec une ligne de séparation et un chanfrein (10 pièces. Sous blisters: dans une boîte en carton 5 ou 10 emballages et instructions pour l'utilisation de Phthisopyram, pour les hôpitaux - dans une boîte en carton 100 paquets; 50 ou 100 pièces en boîtes de polypropylène ou en polyéthylène, dans un paquet en carton 1 boîte; pour les hôpitaux: 500 ou 1000 pièces dans des sacs en polyéthylène, dans un contenant en polymère 1 sac; 100 pièces en boîtes, 25 boîtes dans une boîte en carton).
1 comprimé contient:
- ingrédients actifs: pyrazinamide - 500 mg, isoniazide - 150 mg;
- composants auxiliaires: acide stéarique, carboxyméthylamidon sodique, dioxyde de silicium colloïdal, fécule de pomme de terre, talc.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le phthisopyram est une préparation combinée contenant deux principes actifs à action antituberculeuse. Le mécanisme d'action de l'isoniazide est dû à sa capacité à supprimer la synthèse de l'acide mycolique, nécessaire à la formation de la paroi cellulaire des mycobactéries. Il a un effet bactéricide prononcé contre les populations à prolifération rapide de Mycobacterium tuberculosis. Le pyrazinamide est un dérivé de la nicotinamide. En fonction de sa concentration et de la sensibilité des microorganismes, il a un effet bactéricide ou bactériostatique.
Pharmacocinétique
Après administration orale, l'absorption de l'isoniazide et du pyrazinamide dans le tractus gastro-intestinal se produit rapidement. La prise alimentaire concomitante réduit l'absorption et la biodisponibilité de l'isoniazide. Avec une dose unique de 300 mg d'isoniazide, sa concentration plasmatique maximale (C max) est atteinte après 1 à 2 heures. Pour atteindre la C max dans le plasma, le pyrazinamide prend le même temps, l'acide pyrazinoïque (un métabolite actif du pyrazinamide) - 4-5 heures.
Liaison aux protéines plasmatiques: isoniazide - pas plus de 10%, pyrazinamide - 10–20%, acide pyrazinoïque - 31%.
Le pyrazinamide et l'isoniazide pénètrent bien dans divers liquides organiques et tissus. Dans le liquide céphalo-rachidien, la teneur en pyrazinamide peut être de 87 à 100% des concentrations plasmatiques. Les deux composants sont excrétés dans le lait maternel.
La principale voie métabolique de l'isoniazide est l'acétylation, qui se produit dans le foie. Sa vitesse dépend des caractéristiques individuelles du patient («acétylateurs rapides» et «acétylateurs lents»). Les métabolites de l'isoniazide n'ont aucune activité antimicrobienne.
La biotransformation du pyrazinamide se produit dans le foie par hydrolyse. À la suite de l'action des enzymes microsomales, un métabolite actif est formé - l'acide pyrazinoïque, qui est ensuite converti en acide 5-hydroxypyrazinoïque.
La demi-vie (T 1/2) de l'isoniazide dans les «acétylateurs rapides» est de 0,5 à 1,6 heure, dans les «acétylateurs lents» - de 2 à 5 heures.
La T 1/2 du pyrazinamide est d'environ 9,5 heures, l'acide pyrazinoïque - 12 heures.
L'isoniazide est principalement excrété par les reins (dans les 24 heures suivant l'administration): sous forme de métabolites (N-acétylisoniazide) - de 75 à 95% de la dose administrée, inchangé - jusqu'à 12% (en «acétylateurs rapides») et jusqu'à 27% (pour "acétylateurs lents").
Le pyrazinamide est principalement excrété dans l'urine dans les 72 heures: inchangé - environ 3%, sous forme d'acide pyrazinoïque - 33%, sous forme d'autres métabolites - 36%.
En cas d'altération de la fonction hépatique, T 1/2 des composants actifs est allongé. Pour le pyrazinamide, il passe à 26 heures et pour l'acide pyrazinoïque, jusqu'à 22 heures.
En cas d'insuffisance rénale sévère chez les patients présentant un faible taux d'acétylation, une accumulation d'isoniazide est possible.
Indications pour l'utilisation
L'utilisation de Phthisopyram est indiquée pour le traitement de toutes les formes et localisations de tuberculose causées par des mycobactéries sensibles à l'isoniazide et au pyrazinamide.
Contre-indications
- insuffisance coronaire sévère;
- hypertension artérielle incontrôlée;
- épilepsie et autres maladies, accompagnées d'une tendance aux convulsions;
- hépatite aiguë;
- cirrhose du foie;
- ulcère peptique de l'estomac et du duodénum;
- myxœdème;
- goutte;
- l'asthme bronchique;
- hyperuricémie;
- psoriasis;
- période de grossesse;
- allaitement maternel;
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
La prudence est de rigueur lors de la prescription de comprimés de Phthisopyram à des patients atteints d'insuffisance rénale chronique, d'insuffisance hépatique, de malnutrition, de dépendance chronique à l'alcool.
Phthisopyram, mode d'emploi: méthode et posologie
La prescription d'une dose de Phthisopyram est effectuée à raison de 5 à 10 mg d'isoniazide pour 1 kg de poids du patient.
Les comprimés sont pris par voie orale après les repas, une fois par jour, pendant la période de soins intensifs (dans les 90 à 120 jours) - tous les jours, puis tous les deux jours. La durée du traitement général dépend de la nature de la maladie, de la tolérabilité du traitement et de l'effet thérapeutique individuel.
Effets secondaires
- du côté du système hépatobiliaire: dysfonctionnement hépatique (y compris jaunisse), plus souvent avec hypotrophie, antécédents de maladies hépatiques, chez le patient âgé;
- du système digestif: goût de métal dans la bouche, douleurs abdominales, nausées, vomissements, perte d'appétit, diarrhée, exacerbation des ulcères peptiques;
- du système nerveux: hyperexcitabilité, maux de tête, troubles du sommeil, vertiges, dépression; rarement - insomnie, irritabilité, psychose, euphorie; parfois - neuropathie périphérique (plus souvent chez les personnes âgées, pendant la grossesse, malnutrition, diabète sucré, maladies hépatiques chroniques, alcoolisme); dans certains cas - convulsions, hallucinations, confusion; chez les patients atteints d'épilepsie - augmentation de la fréquence des crises;
- du côté du système cardiovasculaire: augmentation de la pression artérielle (TA), palpitations, angine de poitrine;
- du système hémostatique et des organes hématopoïétiques: augmentation de la coagulation sanguine, thrombocytopénie, porphyrie, anémie sidéroblastique, splénomégalie, vacuolisation des érythrocytes;
- du système urinaire: néphrite interstitielle, dysurie;
- du côté du système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie;
- réactions allergiques: démangeaisons cutanées, éruptions cutanées, urticaire, photosensibilité;
- autres: hyperthermie, hyperuricémie, acné, augmentation des taux sériques de fer, arthrite goutteuse; très rarement - gynécomastie, ménorragie.
Surdosage
Symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, insuffisance respiratoire, augmentation des taux d'enzymes hépatiques, jaunisse, convulsions, troubles de la conscience, œdème pulmonaire aigu, hyperglycémie, acidocétose métabolique, coma.
Traitement: lavage gastrique immédiat, prise de charbon actif, prescription de diurèse forcée, hémodialyse, prise de mesures générales pour maintenir les fonctions vitales du corps.
instructions spéciales
L'utilisation d'alcool et de médicaments contenant de l'éthanol est contre-indiquée tout au long du traitement médicamenteux.
Il est recommandé de surveiller régulièrement les indicateurs de la fonction hépatique et la formule sanguine complète chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou, si nécessaire, un traitement à long terme. Une surveillance périodique des taux d'acide urique sérique est nécessaire, surtout s'il y a des antécédents de crises de goutte.
Il existe un risque de développer une neuropathie périphérique pendant le traitement par isoniazide, par conséquent, l'administration simultanée de pyridoxine (vitamine B 6) est recommandée pour sa prévention et son traitement.
L'effet du pyrazinamide sur le temps de coagulation sanguine doit être pris en compte lors de la prescription de Phthisopyram à des patients souffrant d'anémie hypoplasique.
Il est recommandé d'évaluer la fonction hépatique mensuellement et de surveiller l'activité de l'alanine aminotransférase (ALT) et de l'aspartate aminotransférase (AST) dans le plasma.
En cas d'augmentation transitoire asymptomatique du taux d'enzymes hépatiques, vous ne devez pas arrêter de prendre Phthisopyram. Si le niveau d'ALT ou d'AST dépasse la limite supérieure de la norme de plus de 3 fois, le sevrage de l'isoniazide est nécessaire. En outre, le médicament doit être annulé lorsqu'une forme aiguë ou chronique d'hépatite se développe; dans ce dernier cas, le traitement à l'isoniazide ne peut pas être repris.
Il convient de garder à l'esprit que l'isoniazide peut augmenter l'excrétion des ions zinc, réduisant leur concentration dans le sang.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
En prenant de fortes doses de Phthisopyram, il est possible de développer une neuropathie périphérique et d'autres phénomènes indésirables du système nerveux, qui ont un impact négatif sur la capacité du patient à conduire des véhicules ou à travailler avec des mécanismes complexes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de comprimés de Phthisopyram pendant la gestation et l'allaitement est contre-indiquée.
La prescription du médicament aux femmes enceintes n'est autorisée que dans des cas particuliers pour des raisons de santé.
Si nécessaire, en prenant de l'isoniazide et du pyrazinamide pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
Avec une fonction rénale altérée
Il est recommandé d'utiliser Phthisopyram avec prudence pour le traitement des patients atteints d'insuffisance rénale chronique.
Pour les violations de la fonction hépatique
L'utilisation de Phthisopyram est contre-indiquée dans l'hépatite aiguë et la cirrhose hépatique.
Le médicament peut avoir un effet hépatotoxique, il doit donc être prescrit avec prudence en cas d'altération de la fonction hépatique, d'alcoolisme chronique.
Interactions médicamenteuses
Interactions médicamenteuses possibles lors de l'utilisation de Phthisopyram:
- phénytoïne, carbamazépine, valproate: ces médicaments, sous l'influence de l'isoniazide, ralentissent leur métabolisme, par conséquent, lorsqu'ils sont associés au médicament, il est recommandé de réduire leurs doses; l'isoniazide augmente les concentrations sériques de carbamazépine et de phénytoïne, augmente les effets secondaires de cette dernière;
- disulfirame: l'utilisation concomitante avec l'isoniazide contribue au développement de troubles mentaux, cette association doit donc être évitée;
- kétoconazole, cyclosporine: peuvent diminuer leurs concentrations sanguines et réduire leur efficacité;
- antiacides: aident à réduire l'absorption de l'isoniazide;
- glipizide, tolbutamide, contraceptifs oraux, théophylline, tolazamide: en association avec l'isoniazide, ils diminuent leur efficacité thérapeutique;
- phénytoïne: lorsqu'il est pris avec l'isoniazide, les effets secondaires de la phénytoïne augmentent;
- triazolam: l'isoniazide inhibe l'excrétion du triazolam;
- éthanol: lorsqu'il est associé à l'isoniazide, le risque de développer une hépatite augmente;
- allopurinol, colchicine, sulfinpyrazone, probénécide: lorsqu'ils sont pris en même temps que le pyrazinamide, ils réduisent leur efficacité, car ils augmentent la concentration d'acide urique dans le sérum sanguin (dans ce cas, vous devez envisager d'augmenter la dose des médicaments anti-goutte);
- vitamine B 1: l'isoniazide augmente l'excrétion de la vitamine B 1, réduisant son efficacité.
Analogues
Les analogues du phthisopyram sont: Phthisopyram B 6, Protubpira, Protubetam, Phtizoetam, Mak-Paz plus, Iso-Eremfat, Izosid Comp., Isoniazid, etc.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C, à l'abri de l'humidité et de la lumière.
La durée de conservation est de 2,5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Phthisopyram
Il n'y a actuellement aucun avis de patients sur Phthisopyram sur les réseaux sociaux.
Prix du phthisopyram en pharmacie
Le prix du phthisopyram pour un emballage contenant 50 comprimés dans un polymère peut être de 152 roubles, 100 comprimés - à partir de 218 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
