Anastrozole-TL
Anastrozole-TL: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Anastrozole-TL
Le code ATX: L02BG03
Ingrédient actif: anastrozole (anastrozole)
Fabricant: Drug Technology, LLC (Russie); R-Pharm, JSC (Russie)
Description et mise à jour photo: 2019-10-07
Anastrozole-TL est un médicament anticancéreux utilisé pour traiter le cancer du sein chez les femmes ménopausées.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - comprimés pelliculés: blancs, ronds, biconvexes, gravés «H» sur une face et «1» - sur l'autre face; le noyau du comprimé va du presque blanc au blanc (28 ou 30 comprimés dans une boîte, dans une boîte en carton 1 boîte; 7 comprimés dans un blister, dans une boîte en carton 1 ou 4 paquets; 10 comprimés dans un blister, dans une boîte en carton 1 ou 3 boîtes, 14 comprimés sous plaquettes thermoformées, dans une boîte en carton 1 ou 2. Chaque boîte contient également des instructions pour l'utilisation d'Anastrozole-TL).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: anastrozole - 1 mg;
- composants auxiliaires: lactose monohydraté - 65 mg; carboxyméthylamidon sodique - 5 mg; cellulose microcristalline - 25 mg; stéarate de magnésium - 1 mg; hypromellose - 3 mg;
- enveloppe du film: Aquarius Prime BAP218010 blanc [dioxyde de titane - 25%; hypromellose - 65%; polyéthylène glycol (macrogol) - 10%] - 3 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Anastrozole - la substance active d'Anastrozole-TL, est un inhibiteur sélectif non stéroïdien de l'aromatase. Chez les femmes ménopausées, il a une activité antitumorale contre les tumeurs du sein œstrogéno-dépendantes. Réduit la quantité d'estradiol en circulation. Il ne possède pas d'activité androgénique, progestative et oestrogénique, il n'affecte pas la sécrétion de glucocorticostéroïdes et de minéralocorticoïdes endogènes.
Pharmacocinétique
L'anastrozole est absorbé rapidement, la concentration plasmatique maximale après administration orale à jeun est atteinte en environ 2 heures. La nourriture a un effet insignifiant sur la vitesse d'absorption, la réduisant, mais ne modifiant pas son degré, ce qui n'entraîne pas d'effet cliniquement significatif sur la concentration plasmatique d'équilibre de l'anastrozole avec une seule dose quotidienne. L'anastrozole atteint 90 à 95% de la concentration plasmatique d'équilibre après environ 7 jours de traitement.
Il n'y a pas de données sur la dépendance des paramètres pharmacocinétiques de la substance à la dose ou à l'heure d'administration. La pharmacocinétique de l'anastrozole ne dépend pas de l'âge des femmes ménopausées; les paramètres pharmacocinétiques n'ont pas été étudiés chez les enfants.
L'anastrozole se lie aux protéines plasmatiques du sang à un taux de 40%. L'élimination de la substance est effectuée lentement, la demi-vie plasmatique est comprise entre 40 et 50 heures. Chez les femmes ménopausées, la substance est largement métabolisée. Moins de 10% de la dose est excrétée sous forme inchangée par les reins dans les 72 heures suivant la prise d'Anastrozole-TL.
Les principales voies métaboliques de l'anastrozole sont la N-désalkylation, l'hydroxylation et la glucuronidation. L'excrétion des métabolites se fait principalement par les reins. Le principal métabolite détecté dans le plasma, le triazole, n'inhibe pas l'aromatase.
En cas de cirrhose du foie ou d'insuffisance rénale, la clairance de l'anastrozole après administration orale ne change pas.
Indications pour l'utilisation
Anastrozole-TL est prescrit aux femmes ménopausées pour traiter les maladies suivantes:
- cancer du sein précoce avec récepteurs hormonaux positifs: traitement adjuvant, y compris après 2 à 3 ans de traitement adjuvant par le tamoxifène;
- cancer du sein localement avancé ou métastatique avec récepteurs hormonaux inconnus ou positifs: première ligne de traitement;
- cancer du sein avancé avec tamoxifène: deuxième ligne de traitement.
Contre-indications
Absolu:
- insuffisance rénale sévère (chez les patients dont la clairance de la créatinine est <20 ml / min);
- insuffisance hépatique sévère;
- tumeurs du sein œstrogéno-dépendantes pendant la préménopause;
- utilisation combinée avec du tamoxifène ou des médicaments contenant des œstrogènes;
- période de préménopause;
- âge jusqu'à 18 ans;
- Grossesse et allaitement;
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
Relatif (les comprimés d'Anastrozole-TL sont utilisés sous surveillance médicale):
- hypercholestérolémie;
- l'ostéoporose;
- déficit en lactase, intolérance au galactose, malabsorption du glucose-galactose;
- ischémie cardiaque.
Anastrozole-TL, mode d'emploi: méthode et posologie
Anastrozole-TL est pris par voie orale, indépendamment de la prise alimentaire, à la même heure, une fois par jour. Le comprimé doit être avalé entier avec de l'eau.
La dose quotidienne recommandée est de 1 mg. La durée du cours est déterminée par la gravité et la forme de la maladie (lorsqu'elle est utilisée comme traitement adjuvant - 5 ans).
Si des signes apparaissent, indiquant la progression de la maladie, l'administration d'Anastrozole-TL est annulée.
Effets secondaires
Effets indésirables possibles [> 10% - très fréquents; (> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1%) - rarement; <0,01% - très rare)]:
- tissu musculo-squelettique et conjonctif: très fréquent - arthrite, arthralgie / raideur articulaire; souvent - myalgie, douleur osseuse; rarement - doigt de déclenchement;
- vaisseaux: très souvent - rougeur du visage, afflux de sang à la tête;
- foie et voies biliaires: souvent - activité accrue de la phosphatase alcaline, de l'aspartate aminotransférase, de l'alanine aminotransférase; rarement - une augmentation de la concentration de bilirubine et de l'activité de la gamma-glutamyl transférase, hépatite;
- système nerveux: très souvent - maux de tête; souvent - somnolence, troubles de la sensibilité (y compris paresthésie, perversion ou perte de goût), syndrome du canal carpien (observé principalement en présence de facteurs de risque de la maladie);
- système digestif: très souvent - nausées; souvent - vomissements, diarrhée;
- peau et tissu sous-cutané: très souvent - éruption cutanée; souvent - réactions allergiques, alopécie, amincissement des cheveux; rarement - urticaire; rarement - réactions anaphylactoïdes, érythème polymorphe, vascularite cutanée (y compris des cas isolés de purpura - syndrome de Shenlein-Genoch); très rarement - angio-œdème, syndrome de Stevens-Johnson;
- organes génitaux et glande mammaire: souvent - saignements vaginaux, sécheresse de la muqueuse vaginale (en règle générale, pendant les premières semaines après l'annulation ou le changement du traitement hormonal précédent en Anastrozole-TL);
- métabolisme: souvent - hypercholestérolémie, anorexie; rarement - hypercalcémie (avec ou sans diminution de la concentration d'hormone parathyroïdienne); une diminution de la densité minérale osseuse est possible (associée à une diminution de la concentration d'estradiol circulant, contre laquelle la probabilité d'ostéoporose et de fractures osseuses augmente);
- troubles généraux: très souvent - asthénie légère ou modérée.
Troubles dont le développement a été noté pendant la période des essais cliniques, mais non associé à l'utilisation d'Anastrozole-TL: insomnie, paresthésie, anxiété, étourdissements, constipation, anémie, dyspepsie, douleurs abdominales, maux de dos, augmentation de la pression artérielle, prise de poids, dépression.
Surdosage
La taille d'une dose unique d'Anastrozole-TL qui pourrait entraîner des symptômes potentiellement mortels n'a pas été établie.
Thérapie: symptomatique et de soutien (y compris induction de vomissements, dialyse). Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la fonction des organes et systèmes vitaux. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
instructions spéciales
L'efficacité d'Anastrozole-TL dans les tumeurs à récepteurs négatifs aux œstrogènes n'a pas été démontrée à moins qu'il n'y ait eu une réponse positive préalable au tamoxifène.
En cas de doute sur l'état hormonal de la patiente, la ménopause doit être confirmée en déterminant les hormones sexuelles dans le sérum sanguin.
Dans les cas où les saignements utérins persistent dans le contexte de la thérapie, la consultation et la surveillance d'un gynécologue sont nécessaires.
Les médicaments contenant des œstrogènes ne doivent pas être prescrits simultanément avec Anastrozole-TL, car cela entraînera une diminution significative de l'effet thérapeutique de ce dernier. L'anastrozole dans le contexte d'une diminution de la concentration d'estradiol circulant peut entraîner une diminution de la densité minérale osseuse.
En cas d'ostéoporose ou à risque d'ostéoporose, la densité minérale osseuse doit être évaluée par densitométrie, par exemple en utilisant l'absorptiométrie à rayons X bi-énergie (DEXA) au début du traitement et dans le temps.
Si nécessaire, sous la surveillance étroite d'un médecin, un traitement ou une prévention de l'ostéoporose est effectué. Il n'y a actuellement pas d'informations suffisantes concernant l'effet positif des bisphosphonates sur la perte de densité minérale osseuse associée à la prise d'anastrozole, ou leurs bénéfices lorsqu'ils sont utilisés à titre prophylactique.
Il n'y a pas d'informations sur l'utilisation combinée d'Anastrozole-TL avec des médicaments - analogues de l'hormone de libération des gonadotrophines.
Il n'a pas été établi si les résultats du traitement s'améliorent dans le contexte de l'utilisation simultanée d'Anastrozole-TL et de médicaments de chimiothérapie.
Les données de sécurité pour l'utilisation à long terme du médicament n'ont pas encore été obtenues.
Dans les cas où l'anastrozole a été utilisé plus souvent que dans le traitement par le tamoxifène, le développement de maladies ischémiques a été observé, alors qu'aucune signification clinique n'a été notée. Quel que soit l'état des récepteurs hormonaux, l'innocuité et l'efficacité de l'anastrozole et du tamoxifène lorsqu'ils sont utilisés en association sont comparables à celles traitées par le tamoxifène seul. Le mécanisme exact de ce phénomène est actuellement inconnu.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
En cas de certains effets secondaires d'Anastrozole-TL, y compris l'asthénie et la somnolence, la prudence est de rigueur lors de la conduite.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Anastrozole-TL n'est pas prescrit pendant la grossesse / l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
L'efficacité et l'innocuité de l'utilisation des comprimés d'Anastrozole-TL chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies, par conséquent, l'utilisation du médicament est contre-indiquée avant l'âge de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 20 ml / min (avec une insuffisance rénale sévère) ne se voient pas prescrire Anastrozole-TL.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique sévère, Anastrozole-TL n'est pas prescrit.
Interactions médicamenteuses
Selon les résultats d'une étude sur les interactions médicamenteuses avec la warfarine et la phénazone (Antipyrin), avec l'utilisation combinée d'anastrozole avec d'autres médicaments, des interactions médicamenteuses cliniquement significatives médiées par le cytochrome P 450 ne devraient pas être attendues.
La cimétidine (un faible inhibiteur non spécifique du cytochrome P 450) ne modifie pas la concentration plasmatique de l'anastrozole. Le degré d'influence des puissants inhibiteurs du cytochrome P 450 sur cet indicateur n'a pas été établi.
Les médicaments contenant des œstrogènes réduisent l'effet pharmacologique de l'anastrozole, par conséquent, leur administration simultanée n'est pas recommandée. Le tamoxifène ne doit pas être prescrit en association avec l'anastrozole, car cela peut conduire à un affaiblissement de l'action pharmacologique de ce dernier.
Il n'existe actuellement aucune donnée sur l'utilisation de l'anastrozole en association avec d'autres médicaments anticancéreux.
Analogues
Les analogues de l'anastrozole-TL sont Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozole, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazole, Selana.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Anastrozole-TL
Dans les critiques sur Anastrozole-TL, les patients indiquent à plusieurs reprises le faible effet thérapeutique du médicament par rapport aux analogues. En outre, le développement d'effets secondaires graves, tels que nausées, vomissements, douleurs articulaires sévères, est souvent noté. Cependant, il est impossible d'établir de manière fiable le lien entre leur apparence et la qualité du médicament.
Anastrozole-TL est inclus dans la liste des médicaments à prestations fédérales et peut être obtenu gratuitement, ce qui est son avantage significatif.
Prix pour Anastrozole-TL en pharmacie
Prix approximatif d'Anastrozole-TL, comprimés pelliculés de 1 mg, 28 pcs. dans le paquet est de 990 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
