Gabapentine
Gabapentine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Interactions médicamenteuses
- 13. Analogues
- 14. Conditions de stockage
- 15. Conditions de délivrance des pharmacies
- 16. Avis
- 17. Prix en pharmacie
Nom latin: Gabapentin
Le code ATX: N03AX12
Ingrédient actif: gabapentine (gabapentine)
Producteur: PIK-PHARMA (Russie), Kanonpharma production, CJSC (Russie), Aurobindo Pharma (Inde)
Description et mise à jour photo: 2019-02-09
Prix en pharmacie: à partir de 368 roubles.
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La gabapentine est un médicament analgésique et anticonvulsivant.
Forme de libération et composition
Le médicament est disponible sous forme de gélules: gélatineuses dures, blanches, taille n ° 0; contenu - poudre de blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre (10 pièces sous blister, dans une boîte en carton 5 paquets; 15 pièces dans des blisters, dans une boîte en carton 3 paquets; 50 pièces ou 100 pièces en boîtes en polymère, dans une boîte en carton 1 boîte et mode d'emploi de la gabapentine).
Composition de 1 capsule:
- substance active: gabapentine - 300 mg;
- composants auxiliaires: carboxyméthylamidon sodique de type A, cellulose microcristalline, stéarate de calcium;
- enveloppe de la capsule: dioxyde de titane, gélatine.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Structurellement, la gabapentine est similaire au neurotransmetteur GABA (acide gamma-aminobutyrique), mais son mécanisme d'action diffère des autres médicaments qui interagissent avec les récepteurs GABA (acide valproïque, barbituriques, benzodiazépines, inhibiteurs de l'absorption du GABA, inhibiteurs de la GABA transaminase, agonistes et agonistes du GABA formes de GABA).
La gabapentine n'a pas de propriétés GABA-ergiques et n'affecte pas la capture et le métabolisme du GABA. Selon des études préliminaires, la substance se lie à la sous -unité α 2 -δ des canaux calciques voltage-dépendants et réduit le flux d'ions calcium, qui joue un rôle important dans le développement de la douleur neuropathique.
D'autres mécanismes d'action pour la douleur neuropathique comprennent:
- augmentation de la synthèse du GABA;
- diminution de la mort neuronale dépendante du glutamate;
- suppression de la libération de neurotransmetteurs du groupe monoamine.
À des concentrations cliniquement significatives, la gabapentine ne se lie pas aux récepteurs d'autres médicaments ou neurotransmetteurs courants, y compris les récepteurs des récepteurs GABA B, GABA A, glycine, glutamate, N-méthyl-D-aspartate ou benzodiazépine.
La gabapentine, contrairement à la carbamazépine et à la phénytoïne, n'interagit pas avec les canaux sodiques in vitro. Au cours de la pharmacothérapie, dans certains tests in vitro, il y a un affaiblissement partiel des effets de l'agoniste des récepteurs du glutamate N-méthyl-D-aspartate, mais uniquement à une concentration> 100 μmol, ce qui n'est pas atteint in vivo. La gabapentine réduit légèrement la libération de neurotransmetteurs monoamines.
Pharmacocinétique
La biodisponibilité de la gabapentine n'est pas dose-dépendante et diminue avec l'augmentation de la dose. La C max (concentration maximale de la substance) de la gabapentine dans le plasma après administration orale est atteinte en 2-3 heures. La biodisponibilité absolue est d'environ 60%. Les aliments, y compris ceux contenant une grande quantité de graisses, n'affectent pas les paramètres pharmacocinétiques.
L'élimination de la matière du plasma est mieux décrite à l'aide d'un modèle linéaire. La T 1/2 (demi-vie) plasmatique est en moyenne de 5 à 7 heures et ne dépend pas de la dose. Avec une utilisation répétée, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas. La valeur des concentrations plasmatiques d'équilibre peut être prédite sur la base des résultats d'une dose unique du médicament.
La gabapentine ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques (<3%), Vd (volume de distribution) est de 57,7 litres. Il ne subit pas de métabolisme, il est excrété exclusivement sous forme inchangée par les reins.
La substance n'induit pas d'enzymes hépatiques oxydatives à fonction mixte, impliquées dans le métabolisme des médicaments. Chez les patients âgés et dans un contexte d'insuffisance rénale, la clairance plasmatique de la gabapentine diminue. La constante du taux d'élimination, la clairance rénale et la clairance plasmatique sont directement proportionnelles à la clairance de la créatinine. En hémodialyse, la gabapentine est éliminée du plasma. Il est recommandé aux patients présentant une insuffisance rénale et aux patients sous hémodialyse de procéder à un ajustement posologique.
Indications pour l'utilisation
La gabapentine est utilisée chez les enfants de plus de 12 ans et les adultes comme agent unique ou supplémentaire pour les crises partielles sans ou avec généralisation secondaire.
Il est également prescrit pour les douleurs neuropathiques (adultes de plus de 18 ans uniquement).
Contre-indications
La gabapentine est contre-indiquée chez les patients de moins de 12 ans (avec des crises partielles), les enfants et adolescents de moins de 18 ans (lorsqu'il est prescrit comme analgésique) et les patients présentant une sensibilité individuelle accrue aux composants du médicament.
Le médicament est utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance rénale.
Pendant la grossesse, la gabapentine ne peut être prise que dans les cas où le bénéfice escompté est supérieur au préjudice possible. Il n'y a pas de données pour étayer la sécurité et l'efficacité du traitement. Pendant l'allaitement, le médicament est contre-indiqué.
Gabapentine, mode d'emploi: méthode et posologie
Les gélules de gabapentine sont prises par voie orale, indépendamment de la nourriture, lavées avec beaucoup de liquide. La capsule doit être avalée entière sans être mâchée.
La réduction de dose, le retrait du médicament ou son remplacement par un médicament alternatif doivent être effectués progressivement, sur au moins une semaine.
Pour les crises partielles, la dose efficace est de 900 à 2400 mg par jour. Le traitement peut être débuté immédiatement avec 300 mg trois fois par jour ou augmenter progressivement la dose à 900 mg par jour selon le schéma suivant: le premier jour - 300 mg une fois par jour, le deuxième jour - 300 mg deux fois par jour, le troisième jour - 300 mg trois fois par jour. À l'avenir, la dose de gabapentine peut être augmentée jusqu'à un maximum, qui est de 3600 mg par jour en trois doses fractionnées. Lors de l'utilisation du médicament trois fois par jour, l'intervalle entre les doses ne doit pas dépasser 12 heures, sinon les crises peuvent reprendre.
Pour les douleurs neuropathiques, la dose initiale est de 900 mg par jour en trois doses fractionnées. Il est également permis d'augmenter progressivement la dose pendant les trois premiers jours selon le schéma décrit ci-dessus. Si nécessaire, la dose est augmentée jusqu'à un maximum de 3600 mg par jour en trois doses fractionnées.
Chez les patients insuffisants rénaux, la dose de gabapentine est réduite en tenant compte du CC (clairance de la créatinine):
- CC> 80 - 900-2400 mg par jour;
- CC 50–79 - 600–1200 mg par jour;
- CC 30–49 - 300–600 mg par jour;
- CC 15-29 - 300 mg par jour ou 300 mg par jour tous les deux jours;
- CC <15 - 300 mg par jour tous les deux jours.
Les patients sous hémodialyse qui n'ont jamais pris de gabapentine se voient prescrire le médicament à une dose saturante de 300 à 400 mg. Par la suite, il est recommandé de prendre 200 à 300 mg de gabapentine toutes les 4 heures d'hémodialyse.
Effets secondaires
Effets secondaires possibles lors du traitement des crises partielles:
- système digestif: maladies dentaires, sécheresse de la bouche ou du pharynx, gingivite, augmentation de l'appétit, troubles dyspeptiques, anorexie, nausées et / ou vomissements, flatulences, constipation ou diarrhée, douleurs abdominales;
- système cardiovasculaire: augmentation de la pression artérielle ou symptômes de vasodilatation;
- système respiratoire: rhinite, pharyngite, toux, pneumonie;
- système lymphatique et hématopoïétique: purpura, diminution du nombre de leucocytes;
- système nerveux: insomnie ou somnolence, étourdissements, nervosité, amnésie, confusion, dépression, nystagmus, tremblements, hyperkinésie, paresthésie, ataxie, mauvaise coordination, labilité émotionnelle, troubles de la pensée, hostilité, anxiété, contractions musculaires, dysarthrie, affaiblissement, renforcement ou manque de réflexes;
- organes des sens: déficience visuelle, diplopie, amblyopie;
- système musculo-squelettique: myalgie, fractures, arthralgie;
- système génito-urinaire: impuissance, infection des voies urinaires;
- peau et graisse sous-cutanée: démangeaisons, éruptions cutanées, écorchures, acné;
- autres réactions: maux de tête, malaise général, mal de dos, asthénie, fatigue, œdème facial, œdème périphérique, prise de poids, infection virale, fièvre.
Effets secondaires possibles du traitement de la douleur neuropathique:
- système digestif: bouche sèche, nausées et vomissements, troubles dyspeptiques, flatulences, constipation ou diarrhée, douleurs abdominales;
- système respiratoire: pharyngite, essoufflement;
- système nerveux: somnolence, étourdissements, amnésie, confusion, tremblements, hypesthésie, ataxie, troubles de la pensée et de la démarche;
- organes des sens: amblyopie;
- peau et graisse sous-cutanée: éruption cutanée;
- autres réactions: maux de tête, maux de dos, asthénie, œdème périphérique, douleur de localisation variée, prise de poids, infection, syndrome grippal, blessure accidentelle.
Surdosage
Les principaux symptômes: diarrhée, vision double, étourdissements, somnolence, troubles de la parole, léthargie.
Thérapie: lavage gastrique, prise de charbon actif, traitement symptomatique. En cas d'insuffisance rénale sévère, une hémodialyse peut être envisagée.
instructions spéciales
Chez les patients présentant des crises partielles, l'arrêt brutal des antiépileptiques n'est pas recommandé, car des crises peuvent se développer avec un arrêt unique du traitement.
La gabapentine est inefficace en l'absence d'épilepsie.
En cas d'utilisation simultanée de morphine, une augmentation de la dose de gabapentine peut être nécessaire. Il est également nécessaire de surveiller attentivement les patients pour le développement de la somnolence. Si des signes de somnolence apparaissent, la dose de morphine ou de gabapentine doit être réduite de manière adéquate.
Lorsque le médicament a été utilisé avec d'autres anticonvulsivants, des résultats faussement positifs ont été observés dans la détermination des protéines urinaires à l'aide des bandelettes réactives Ames N-Multistix SG (il est recommandé d'utiliser des méthodes plus spécifiques, par exemple la méthode de précipitation à l'acide sulfosalicylique).
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant le traitement par gabapentine, il est nécessaire d'abandonner la conduite de véhicules et d'effectuer d'autres travaux qui nécessitent une concentration élevée d'attention et une vitesse de réaction.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
- grossesse: la gabapentine ne peut être utilisée que si le bénéfice escompté est supérieur au préjudice potentiel;
- période de lactation: le traitement est contre-indiqué.
Utilisation pendant l'enfance
Contre-indication:
- jusqu'à 12 ans: avec des crises partielles;
- jusqu'à 18 ans: avec douleur neuropathique.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale, la gabapentine doit être utilisée avec prudence.
Si la fonction rénale est altérée et chez les patients sous hémodialyse, un ajustement posologique est recommandé.
Interactions médicamenteuses
Lorsqu'il est pris en association avec la morphine, l'incidence des effets secondaires de la morphine n'a pas augmenté.
Il n'y a pas eu d'interaction cliniquement significative de la gabapentine avec la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital, l'acide valproïque, les contraceptifs oraux avec l'éthinylestradiol et / ou la noréthistérone, ainsi qu'avec d'autres anticonvulsivants, la cimétidine et le probénécide.
Les antiacides contenant du magnésium et de l'aluminium réduisent la biodisponibilité de la gabapentine d'environ 20%, de sorte que l'intervalle entre la prise de ces médicaments doit être d'au moins 2 heures.
Analogues
Les analogues de la gabapentine sont: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sec et sombre, hors de la portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Gabapentin
Les examens de la gabapentine indiquent son efficacité, beaucoup signalant le développement d'effets secondaires graves, y compris la dépression et la dépendance. Le coût par rapport aux analogues est estimé comme abordable, alors que dans certains cas, il est à noter que la gabapentine est inférieure à certains analogues en termes d'efficacité.
Prix de la gabapentine en pharmacie
Le prix approximatif de la gabapentine (50 gélules) est de 377 à 495 roubles.
Gabapentine: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Gabapentine Canon 300mg capsules 50 pcs. 368 RUB Acheter |
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Gabapentine 300 mg gélule 50 pcs. 368 RUB Acheter |
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Gabapentine 300 mg gélule 50 pcs. 395 RUB Acheter |
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Gabapentine 300 mg gélules 50 pcs. 443 r Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
