Sulfate De Gentamicine

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Sulfate de gentamicine: mode d'emploi et avis

1. Forme et composition de la libération
2. Propriétés pharmacologiques
3. Indications d'utilisation
4. Contre-indications
5. Méthode d'application et dosage
6. Effets secondaires
7. Surdosage
8. Instructions spéciales
9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. Utilisation dans l'enfance
11. En cas d'insuffisance rénale
12. Utilisation chez les personnes âgées
13. Interactions médicamenteuses
14. Analogues
15. Conditions de stockage
16. Conditions de délivrance des pharmacies
17. Avis
18. Prix en pharmacie

Nom latin: sulfate de gentamicine

Le code ATX: J01GB03

Ingrédient actif: gentamicine (gentamicine)

Fabricant: SHANDONG WEIFANG PHARMACEUTICAL FACTORY, Co. Ltd. (Chine), JSC "Borisov usine de préparations médicales" (Biélorussie), Société pharmaceutique DOSFARM (Kazakhstan), CJSC "Société pharmaceutique" Darnitsa "(Ukraine)

Description et mise à jour photo: 2018-10-25

Solution injectable 4% de sulfate de gentamicine

Le sulfate de gentamicine est un médicament antibactérien à action bactéricide du groupe des aminosides.

Forme de libération et composition

La forme posologique du sulfate de gentamicine est une solution injectable: transparente, avec une légère teinte jaunâtre ou incolore [en ampoules en verre de 2 ml, dans un emballage en plastique de 5 ou 10 ampoules ou dans une boîte en carton 1 boîte de 10 ampoules ou 2 boîtes de 5 ampoules (en selon le fabricant)].

Composition de 1 ml de solution:

substance active: gentamicine (sous forme de sulfate de gentamicine) - 40 mg;
substances auxiliaires (selon le fabricant): métabisulfite de sodium, sel disodique d'acide éthylènediaminetétraacétique, eau pour injection; ou du sulfite de sodium anhydre et de l'eau pour injection.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le sulfate de gentamicine est un antibiotique aminoside avec un large spectre d'action. En pénétrant dans la membrane cellulaire bactérienne et en se liant de manière irréversible aux sous-unités 30S des ribosomes bactériens, il perturbe la synthèse protéique du pathogène. La gentamicine empêche la formation d'un complexe d'ARNt (acide ribonucléique de transport) et d'ARNm (acide ribonucléique modèle), par conséquent, le code génétique est lu par erreur à partir de l'ARNm et des protéines non fonctionnelles se forment.

L'antibiotique à fortes concentrations aide à réduire les fonctions de barrière des membranes plasmiques dans les cellules des micro-organismes, provoquant leur mort. Ceci est responsable de l'effet bactéricide de la gentamicine.

Des tests in vitro confirment l'activité du sulfate de gentamicine contre les types suivants de micro-organismes Gram négatif et Gram positif: Proteus spp. (indolégative et indole positive), Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Campylobacter spp., Shigella spp., Staphylococcus spp. (y compris les souches résistantes à la pénicilline et à la méthicilline), Pseudomonas spp. (y compris Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp.

Résistant à la gentamicine, en règle générale, les micro-organismes suivants: Streptococcus pneumoniae, la plupart des autres espèces de streptocoques, les entérocoques, Neisseria meningitides, Treponema pallidum et les microorganismes anaérobies tels que Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri.

La gentamicine en association avec des pénicillines (y compris la benzylpénicilline, l'ampicilline, l'oxacilline, la carbénicilline), qui affectent la paroi cellulaire des micro-organismes, est active contre Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Enterococcus avium, Enterococcus durans, y compris presque toutes les souches faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liquefaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium.

Le développement de la résistance des micro-organismes à la gentamicine est lent. Les souches présentant une résistance à la kanamycine et à la néomycine, en raison d'une résistance croisée incomplète, peuvent être résistantes à la gentamycine. L'antibiotique n'agit pas non plus sur les virus, les champignons, les protozoaires.

Après administration intraveineuse (intraveineuse) ou intramusculaire (intramusculaire), les concentrations thérapeutiques de gentamicine dans le sang sont atteintes en environ 0,5 à 1,5 heure et persistent de 8 à 12 heures.

Pharmacocinétique

absorption: la gentamicine n'est pratiquement pas absorbée dans le tube digestif, elle n'est donc pas utilisée pour l'administration orale. Après administration i / m, il est absorbé rapidement et complètement. Le délai d'apparition de la concentration plasmatique maximale (C _max) après une administration i / m est de 30 à 90 minutes, après une perfusion i / v d'une durée de 30 minutes à 30 minutes, après une perfusion i / v d'une durée de 60 minutes à 15 minutes. La valeur de C _max après introduction i / m ou i / v de sulfate de gentamicine à une dose de 1,5 mg / kg - 6 μg / ml;
distribution: jusqu'à 10% de la substance se lie aux protéines du plasma sanguin. Le volume de distribution (V _d) chez les patients adultes est de 0,26 l / kg, chez les enfants - de 0,2 à 0,4 l / kg, chez les nouveau-nés jusqu'à 1 semaine et pesant moins de 1,5 kg - jusqu'à 0,68 l / kg, s pesant plus de 1,5 kg - jusqu'à 0,58 l / kg. La gentamicine à des concentrations thérapeutiques est observée dans les reins, le foie, les poumons, les urines, les liquides synovial, péricardique, pleural, lymphatique, ascitique et péritonéal, dans l'écoulement des plaies, des granulations, du pus. À faibles concentrations, la substance se trouve dans les muscles, le tissu adipeux, le lait maternel, la bile, les os, l'humeur aqueuse de l'œil, le LCR (liquide céphalo-rachidien), les expectorations et les sécrétions bronchiques. Chez l'adulte, la gentamicine ne traverse pratiquement pas la BHE (barrière hémato-encéphalique) à des concentrations thérapeutiques, mais pénètre dans la barrière placentaire. Avec la méningite, sa concentration dans le LCR augmente. Chez les nouveau-nés, la concentration de la substance dans le LCR est plus élevée,que chez les adultes;
métabolisme: la gentamicine n'est pas métabolisée dans l'organisme;
élimination: T _1/2 (demi-vie) chez l'adulte - de 2 à 4 heures, chez l'enfant de 1 semaine à 6 mois - 3 à 3,5 heures, chez le nouveau-né et le prématuré pesant plus de 2 kg - 5,5 heures, avec un poids de 1,5 à 2 kg - 8 heures, avec un poids inférieur à 1,5 kg - 11,5 heures. Il est principalement excrété par les reins sous forme inchangée, avec de la bile - en petites quantités. Avec une fonction rénale normale, 70 à 95% de la gentamicine sont excrétés au cours des 24 premières heures, tandis que des concentrations urinaires supérieures à 100 μg / ml sont observées. Chez les patients présentant des troubles de la filtration glomérulaire, l'excrétion est considérablement ralentie.

La gentamicine est excrétée pendant l'hémodialyse, tandis que sa concentration diminue de 50% toutes les 4 à 6 heures. Pendant la dialyse péritonéale, 25% de la dose est excrétée en 48 à 72 heures.

Avec des injections répétées, la substance active s'accumule principalement dans les segments proximaux des tubules rénaux et dans l'espace lymphatique de l'oreille interne.

Indications pour l'utilisation

Selon les instructions, le sulfate de gentamicine doit être utilisé pour traiter les infections systémiques graves dans les cas où les micro-organismes à l'origine de la maladie sont résistants à des antibiotiques plus sûrs.

Le médicament est indiqué pour les infections bactériennes causées par des agents pathogènes sensibles à la gentamicine:

maladies infectieuses et inflammatoires des voies respiratoires supérieures et inférieures (y compris pneumonie, bronchite, abcès pulmonaire, empyème pleural);
septicémie, endocardite septique;
maladies infectieuses des reins et des voies urinaires (y compris pyélonéphrite, endométrite, prostatite, urétrite, cystite, gonorrhée);
infections du système nerveux central (y compris la méningite);
infections abdominales (péritonite, pelviopéritonite);
maladies infectieuses des tissus mous et de la peau, brûlures infectées;
infections articulaires et osseuses (y compris ostéomyélite).

Contre-indications

Absolu:

dysfonctionnement rénal chronique sévère avec urémie et azotémie;
forme aiguë d'insuffisance rénale;
névrite du nerf auditif;
otite moyenne, y compris celles transférées plus tôt;
Diabète;
myasthénie grave;
thérapie conjointe avec des diurétiques de l'anse, ainsi qu'avec d'autres médicaments ototoxiques et néphrotoxiques;
grossesse, période de lactation;
augmentation de la sensibilité individuelle à la gentamicine ou à d'autres aminosides (y compris des antécédents).

Relative (maladies / conditions dans lesquelles l'utilisation du sulfate de gentamicine nécessite de la prudence):

botulisme, parkinsonisme (les antibiotiques aminosides peuvent entraîner une altération de la conduction neuromusculaire et un affaiblissement supplémentaire des muscles squelettiques);
déshydratation;
la prématurité des enfants et la période néonatale;
âge avancé.

Instructions pour l'utilisation du sulfate de gentamicine: méthode et posologie

Le sulfate de gentamicine est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse.

Pour une perfusion intraveineuse, la dose du médicament est diluée avec un solvant (solution saline stérile ou solution de glucose à 5%). Pour les adultes, le volume habituel de solvant est de 50 à 300 ml, pour les enfants, il doit être réduit en conséquence. En solution, la concentration de gentamicine ne doit pas dépasser 0,1% (1 mg / ml). La durée de la perfusion intraveineuse de sulfate de gentamicine est de 1 à 2 heures.

La voie d'administration et le schéma posologique du sulfate de gentamicine dépendent de l'état du patient et de la gravité de la maladie. La dose est calculée en fonction du poids du patient.

En raison du fait que la gentamicine est distribuée dans le liquide extracellulaire et ne s'accumule pas dans le tissu adipeux, en cas d'obésité, sa dose doit être réduite. La dose doit être calculée sur PMT (poids corporel réel) si le patient n'est pas en surpoids [c'est-à-dire pas plus de 20% supplémentaire à l'IMC (poids corporel idéal)]. Si le surpoids est de 20% ou plus de l'IMC, la dose pour ce poids corporel (DMT) est calculée en utilisant la formule: DMT = IMC + 0,4 (FMI - IMC).

Schéma posologique recommandé:

pour les adultes et les enfants de plus de 14 ans: pour les infections modérées à sévères, la dose quotidienne habituelle de gentamicine est de 3 mg / kg de poids corporel, répartie en 2-3 injections. La dose quotidienne maximale est de 5 mg / kg, divisée en 3-4 injections;
pour les enfants: moins de 3 ans Le sulfate de gentamicine est prescrit exclusivement pour des raisons de santé. La dose quotidienne pour les nouveau-nés et les nourrissons est de 2 à 5 mg / kg, pour les enfants de 1 à 5 ans - 1,5 à 3 mg / kg, pour les enfants de 6 à 14 ans - 3 mg / kg. La dose quotidienne maximale pour les enfants de tous les groupes d'âge est de 5 mg / kg. Le médicament est administré 2 à 3 fois par jour. Chez tous les enfants, quel que soit leur âge, il est recommandé de vérifier quotidiennement la concentration de gentamicine dans le sérum (1 heure après l'injection, elle doit être d'environ 4 μg / ml);
pour les patients présentant une insuffisance rénale: le schéma posologique doit être choisi de manière à fournir l'adéquation thérapeutique de l'antibiotique. Avant de commencer et pendant toute la durée du traitement, il est nécessaire de contrôler la concentration sérique de gentamicine. La dose unique initiale pour les patients atteints d'insuffisance rénale chronique stable est de 1 à 1,5 mg / kg. Dans les 30 à 60 minutes suivant l'administration i / m, la concentration du médicament dans le sérum sanguin doit être de 5 à 10 mcg / ml. À l'avenir, la dose et l'intervalle entre les injections sont déterminés en fonction du CC (clairance de la créatinine).

La durée habituelle du traitement par le sulfate de gentamicine pour tous les patients est de 7 à 10 jours. Si nécessaire, dans le cas de maladies infectieuses graves et compliquées, le traitement peut être prolongé. Étant donné que la toxicité de l'antibiotique apparaît après 10 jours d'utilisation, il est recommandé de surveiller le fonctionnement des reins, de l'appareil vestibulaire et de l'audition avec un traitement plus long.

Si une dialyse est nécessaire, les patients adultes atteints de maladies infectieuses se voient prescrire 1 à 1,5 mg / kg de gentamicine à la fin de chaque procédure.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants des systèmes et des organes sont possibles lors de l'utilisation du sulfate de gentamicine:

système digestif: nausées / vomissements, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité enzymatique des transaminases hépatiques;
organes hématopoïétiques: leucopénie, anémie, thrombocytopénie, granulocytopénie;
système nerveux: paresthésie, contractions musculaires, somnolence, maux de tête, convulsions, crises d'épilepsie, engourdissement, psychose (chez l'enfant);
système urinaire: en raison de la néphrotoxicité - altération de la fonction rénale (microhématurie, protéinurie, oligurie); rarement - OTN (nécrose tubulaire aiguë);
organes de l'appareil auditif et vestibulaire: en raison de l'ototoxicité - perte auditive, acouphène, surdité irréversible, labyrinthe et troubles vestibulaires;
réactions allergiques: démangeaisons, éruptions cutanées, fièvre, éosinophilie, angio-œdème;
tests de laboratoire: chez les enfants - hypokaliémie, hypocalcémie, hypomagnésémie; très rarement - une augmentation du nombre de réticulocytes;
autres: développement de surinfection, fièvre; très rarement - perte d'appétit, augmentation de la salivation, perte de poids, douleur dans les muscles, les articulations, œdème laryngé, hypotension, dépression respiratoire, blocage de la transmission neuromusculaire;
réactions au site d'injection: avec injection i / m - douleur, hyperémie, resserrement de la peau, atrophie / nécrose du tissu sous-cutané; avec perfusion intraveineuse - le développement de la phlébite et de la périphlébite.

Surdosage

En cas d'administration de doses accrues de sulfate de gentamicine, les symptômes suivants peuvent apparaître: nausées / vomissements, manifestations ototoxiques et néphrotoxiques, altération de la transmission neuromusculaire (arrêt respiratoire).

En cas de surdosage du médicament, il est recommandé aux adultes d'administrer par voie intraveineuse des médicaments anticholinestérases (par exemple, la prosérine), ainsi que des préparations de calcium (10% de chlorure de calcium - 5-10 ml, 10% de gluconate de calcium - 5-10 ml). Avant l'introduction du méthylsulfate de néostigmine (prosérine), 0,5 à 0,7 mg d'atropine est injecté par voie intraveineuse, 1,5 à 2 minutes après l'augmentation du pouls, 1,5 mg (solution à 0,05% - 3 ml) prosérine. En cas d'effet insuffisant de cette dose, la même dose de méthylsulfate de néostigmine est à nouveau injectée (avec le développement de la bradycardie, une injection d'atropine est en outre réalisée).

Les enfants avec une surdose de gentamicine doivent recevoir des suppléments de calcium. En cas d'insuffisance respiratoire, une ventilation mécanique est nécessaire (ventilation artificielle des poumons).

Le sulfate de gentamicine peut être éliminé par hémodialyse et dialyse péritonéale. L'hémodialyse est plus efficace.

instructions spéciales

Le sulfate de gentamicine ayant un large spectre d'action, il peut être utilisé pour les infections mixtes, ainsi que dans les cas où l'agent causal de l'infection n'a pas été identifié, en règle générale, en association avec des pénicillines semi-synthétiques (carbénicilline, ampicilline).

Le traitement par gentamicine ne peut être effectué qu'à des fins médicales et sous stricte surveillance clinique en raison de la toxicité potentielle du médicament.

Pendant toute la durée du traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement la concentration de l'antibiotique dans le plasma sanguin pour assurer un traitement adéquat et pour éviter les niveaux toxiques du médicament dans le sang.

Pendant le traitement, une quantité suffisante de liquide doit être consommée.

Lors de l'utilisation de sulfate de gentamicine, il est nécessaire de vérifier le fonctionnement des reins 1 ou 2 fois par semaine, et chez les patients sous traitement pendant plus de 10 jours ou recevant des doses élevées de patients - quotidiennement. Pour éviter l'effet ototoxique de l'antibiotique, il est recommandé d'examiner la fonction vestibulaire 1 à 2 fois par semaine et de déterminer la perte auditive aux hautes fréquences.

Dans certains cas, une déficience auditive est survenue après la fin du traitement.

Si vous ressentez des symptômes tels que des sifflements ou des acouphènes, une sensation de perte auditive de quelque degré que ce soit, une altération de la coordination des mouvements, des étourdissements, des picotements de la peau, des engourdissements, des crampes musculaires, des contractions, à tout moment pendant toute la durée du traitement, vous devez en informer votre médecin. comment les symptômes peuvent indiquer la manifestation de réactions indésirables neurologiques.

Le développement d'une fonction rénale altérée, de lésions de l'appareil auditif ou vestibulaire nécessite l'abolition du sulfate de gentamicine et seulement dans des cas exceptionnels - correction de la dose d'antibiotique.

Le sulfate de gentamicine doit être pris avec prudence en cas d'hypocalcémie, de déshydratation, de fonction rénale diminuée, d'obésité. Il n'est pas recommandé (en raison du manque d'expérience clinique) d'administrer la totalité de la dose quotidienne du médicament aux patients atteints de cystofibrose, d'ascite, d'endocardite, de septicémie, de brûlures d'une surface supérieure à 20%, d'insuffisance rénale chronique pendant l'hémodialyse. L'administration rapide d'un antibiotique peut initialement conduire à une augmentation de la concentration de gentamicine à des niveaux neurotoxiques. Il est important d'administrer la dose quotidienne du médicament aux intervalles de temps recommandés.

Parmi les antibiotiques du groupe des aminosides, une hypersensibilité croisée est probable.

Une résistance aux antibiotiques peut se développer dans le contexte d'un traitement par gentamicine. Dans de tels cas, le sulfate de gentamicine doit être annulé et la sensibilité des micro-organismes doit être étudiée.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Vous devez vous abstenir de conduire et de tout type d'activités nécessitant une attention accrue et des réactions motrices / mentales rapides, car le sulfate de gentamicine affecte la vitesse de transmission neuromusculaire.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse, car la gentamicine traverse la barrière placentaire et peut avoir un effet néphrotoxique sur le fœtus.

Le sulfate de gentamicine a tendance à pénétrer dans le lait maternel, par conséquent, s'il est nécessaire de l'utiliser chez une femme pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Utilisation pendant l'enfance

L'utilisation du sulfate de gentamicine chez les enfants est possible selon le schéma posologique.

Avec une fonction rénale altérée

Chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique sévère avec urémie et azotémie, ainsi que chez les patients souffrant d'insuffisance rénale aiguë, l'utilisation du médicament est contre-indiquée.

Le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques avec le traitement par gentamicine est augmenté en cas d'insuffisance rénale. Par conséquent, avant de commencer et pendant toute la durée du traitement, il est nécessaire de contrôler la concentration de gentamicine dans le sang, ainsi que de vérifier le fonctionnement des reins.

Appliquer le sulfate de gentamicine en cas d'insuffisance rénale selon le schéma posologique.

Utilisation chez les personnes âgées

La prescription du médicament à des patients âgés nécessite de la prudence.

Interactions médicamenteuses

Il convient de garder à l'esprit que la gentamicine présente une incompatibilité pharmaceutique (elle ne peut pas être mélangée dans une seringue) avec d'autres médicaments (y compris d'autres aminosides, héparine, amphotéricine B, ampicilline, cloxacilline, benzylpénicilline, capréomycine, carbénicilline).

L'utilisation concomitante de gentamicine avec certains médicaments peut entraîner le développement des effets suivants:

médicaments curariformes: amélioration de leur action relaxante musculaire;
méthoxyflurane, polymyxines pour administration parentérale et autres médicaments bloquant la conduction neuromusculaire (analgésiques narcotiques, hydrocarbures halogénés avec anesthésie par inhalation, transfusion de grandes portions de sang avec des conservateurs de citrate): risque accru d'effet néphrotoxique et d'arrêt respiratoire (en raison de l'aggravation des troubles neuromusculaires). blocus);
médicaments anti-myasthéniques: réduisant leur effet;
diurétiques de l'anse: otoxicité et néphrotoxicité accrues (dues à une diminution de la sécrétion tubulaire de gentamicine);
antibiotiques de la série des pénicillines (carbénicilline, ampicilline): action antimicrobienne accrue due à une expansion du spectre d'activité;
indométacine (administration parentérale): risque accru de développer des effets toxiques de la gentamicine (en raison d'une augmentation de la T _{1/2 du} médicament et d'une diminution de la clairance);
cisplatine et autres médicaments oto- et néphrotoxiques: augmentation de la toxicité;
streptomycine, tobramycine, kanamycine, néomycine, polymyxine B, biomycine, paromomycine, céphaloridine, vancomycine, amikacine, colistine et autres antibiotiques neuro- ou néphrotoxiques: leur utilisation combinée avec la gentamicine doit être évitée;
amphotéricine B, cyclosporine, foscarnet, méthoxyflurane, pipéracilline, clindamycine, agents de radiocontraste pour administration intraveineuse, cisplatine: risque accru de dysfonctionnement rénal, appareils vestibulaires et auditifs.

Analogues

Les analogues du sulfate de gentamicine sont: Gentamicin, Gentamicin-K, Gentamicin-Ferein.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Gentamicin sulfate

Dans les examens du sulfate de gentamicine, les utilisateurs notent qu'il s'agit d'un médicament très puissant en termes d'effet sur presque toutes les maladies infectieuses courantes. Son utilisation dans le schéma posologique recommandé par l'instruction garantit un résultat positif du traitement. Cependant, les effets secondaires peuvent être assez graves, c'est pourquoi une surveillance médicale et des tests de laboratoire appropriés réguliers sont nécessaires.

Prix du sulfate de gentamicine dans les pharmacies

Le prix moyen du sulfate de gentamicine est d'environ 33 roubles par paquet de 10 ampoules.

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!