Invokana - Mode D'emploi, Comprimés 300 Mg, Prix, Avis, Analogues

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Invokana

Invokana: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Invokana

Code ATX: A10BX11

Ingrédient actif: canagliflozine (Canagliflozine)

Producteur: Janssen Ortho, LLS (Janssen Ortho, LLC) (Puerto Rico), Janssen-Cilag (Italie)

Description et mise à jour photo: 2019-11-07

Prix en pharmacie: à partir de 2479 roubles.

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Invokana est un médicament hypoglycémiant oral utilisé chez les adultes atteints de diabète de type 2.

Forme de libération et composition

Forme pharmaceutique - comprimés pelliculés: en forme de capsule, gravés sur une face "CFZ", le noyau dans la section transversale est presque blanc ou blanc; dosage 100 mg - jaune, gravé "100" sur l'autre face; dosage de 300 mg - presque blanc ou blanc, avec une gravure «300» sur l'autre face (dans une boîte en carton 1, 3, 9 ou 10 plaquettes thermoformées de 10 comprimés et mode d'emploi d'Invokana).

Composition de 1 comprimé:

• substance active: canagliflozine - 100 ou 300 mg (sous forme d'hémihydrate de canagliflozine - 102 ou 306 mg, respectivement);
• composants auxiliaires (100/300 mg): cellulose microcristalline - 39,26 / 117,78 mg; croscarmellose sodique - 12/36 mg; lactose anhydre - 39,26 / 117,78 mg; stéarate de magnésium - 1,48 / 4,44 mg; hyprolose - 6/18 mg;
• enveloppe du film: dosage 100 mg - Opadry II 85F92209 colorant jaune (alcool polyvinylique partiellement hydrolysé - 40%; macrogol 3350 - 20,2%; dioxyde de titane - 24,25%; talc - 14,8%; oxyde de fer jaune - 0, 75%) - 8 mg; dosage 300 mg - Opadry II 85F18422 colorant blanc (alcool polyvinylique partiellement hydrolysé - 40%; macrogol 3350 - 20,2%; dioxyde de titane - 25%; talc - 14,8%) - 18 mg.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Il a été constaté que dans le contexte du diabète sucré, il existe une augmentation de la réabsorption rénale du glucose, ce qui peut entraîner une augmentation persistante de la concentration de glucose. Le SGLT2 (cotransporteur sodium glucose de type 2), exprimé dans les tubules rénaux proximaux, est responsable de la majeure partie de la réabsorption du glucose de la lumière tubulaire.

La canagliflozine, l'ingrédient actif d'Invokana, est l'un des inhibiteurs du SGLT2. Avec l'inhibition du SGLT2, une diminution de la réabsorption du glucose filtré et une diminution du PPG (seuil rénal du glucose) sont observées, cela contribue à une augmentation de l'excrétion du glucose par les reins, ce qui conduit à une diminution de la concentration plasmatique de glucose dans le sang en utilisant un mécanisme indépendant de l'insuline chez les patients atteints de diabète de type 2. De plus, en raison d'une augmentation de l'excrétion du glucose par les reins en inhibant le SGLT2, le développement d'une diurèse osmotique est noté, l'effet diurétique aide à réduire la pression systolique. De plus, dans le contexte d'une augmentation de l'excrétion du glucose par les reins, il y a une perte de calories et, par conséquent, une perte de poids.

Dans les études de phase III, l'utilisation d'une dose de 300 mg d'Invokana avant les repas entraîne une diminution plus prononcée de l'augmentation postprandiale de la concentration de glucose que lors de la prise d'une dose de 100 mg. Compte tenu des concentrations transitoires élevées de la substance dans la lumière intestinale avant son absorption, cet effet peut être en partie associé à une inhibition locale du transporteur intestinal SGLT1 (la canagliflozine est un inhibiteur du SGLT1 de faible activité). Dans les études sur l'utilisation de la canagliflozine, aucune malabsorption du glucose n'a été détectée.

Après administration orale unique / multiple de canagliflozine dans les essais cliniques chez des patients atteints de diabète sucré de type 2, il y a eu une diminution dose-dépendante du seuil rénal de glucose et une augmentation de l'excrétion du glucose par les reins. Pour le glucose, la valeur initiale du seuil rénal est d'environ 13 mmol / L, la diminution maximale du seuil de glucose rénal moyen quotidien est observée lorsque 300 mg de canagliflozine est utilisé une fois par jour et est de 4 à 5 mmol / L. Cela indique un faible risque d'hypoglycémie pendant le traitement.

Lorsqu'il est utilisé pendant 16 jours, 100 à 300 mg de canagliflozine 1 fois par jour chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, il y a eu une diminution constante du seuil rénal de glucose et une augmentation de l'excrétion du glucose par les reins. La diminution de la concentration plasmatique de glucose dans le sang s'est produite de manière dose-dépendante le premier jour de traitement et avait une tendance stable à l'avenir à jeun et après avoir mangé.

Une seule application d'une dose d'Invokana 300 mg avant un repas mixte a entraîné un retard de l'absorption du glucose dans l'intestin et une diminution de la glycémie postprandiale par des mécanismes extrarénaux et rénaux.

Dans une étude portant sur 60 volontaires sains, il a été constaté que la prise d'une dose de 300 et 1200 mg (4 fois plus élevée que la dose thérapeutique maximale) n'entraînait pas de changements significatifs dans l'intervalle QTc. La concentration plasmatique maximale de canagliflozine dans le sang à une dose de 1200 mg a dépassé celle après une dose unique de 300 mg d'environ 1,4 fois.

L'utilisation de la canagliflozine en monothérapie ou dans le cadre d'un traitement d'association (avec l'utilisation de 1 à 2 hypoglycémiants oraux), par rapport au placebo, conduit en moyenne à une modification de la glycémie à jeun du niveau initial de –1,2 à –1,9 mmol / L et de –1,9 à –2,4 mmol / l lors de la prise de 100 et 300 mg, respectivement. Cet effet après le premier jour de traitement était proche du maximum et persistait pendant toute la durée du traitement.

L'utilisation de la canagliflozine en monothérapie ou dans le cadre d'un traitement combiné (utilisant 1 à 2 agents hypoglycémiants oraux) a également été étudiée pour mesurer la glycémie postprandiale après un test de tolérance au glucose dans le contexte d'un petit-déjeuner mixte standardisé. Le traitement, par rapport au départ, a contribué à une diminution moyenne du taux de glycémie postprandiale par rapport au placebo de –1,5 à –2,7 mmol / L et de –2,1 à –3,5 mmol / L lors de la prise de 100 et 300 mg, respectivement, qui est associée à une diminution de la concentration de glucose avant les repas et à une diminution des fluctuations du niveau de glycémie postprandiale.

Selon des études chez des patients atteints de diabète sucré de type 2, l'utilisation de la canagliflozine améliore la fonction des cellules bêta (évaluée par le modèle de l'homéostasie en relation avec la fonction des cellules bêta) et le taux de sécrétion d'insuline (évalué par le test de tolérance au glucose avec un petit-déjeuner mixte).

Pharmacocinétique

Chez les sujets sains, la pharmacocinétique de la canagliflozine est similaire aux paramètres pharmacocinétiques de la substance chez les patients atteints de diabète sucré de type 2. Après une administration orale unique de 100 et 300 mg d'Invokana, la canagliflozine est rapidement absorbée par des volontaires sains, la T _max (temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de la substance) dans le plasma sanguin est en moyenne de 1 à 2 heures. La C _max plasmatique (concentration maximale de la substance) et l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) augmentent la dose proportionnellement lors de l'utilisation de canagliflozine dans la plage de doses de 50 à 300 mg. Le T _1/2 final apparent (demi-vie) lors de l'utilisation de 100 et 300 mg de canagliflozine est de 10,6 et 13,1 heures, respectivement. L'état d'équilibre est atteint 4 à 5 jours après le début du traitement.

La pharmacocinétique de la canagliflozine ne dépend pas du temps; après une utilisation répétée, l'accumulation de la substance dans le plasma atteint 36%.

La biodisponibilité absolue moyenne de la canagliflozine est d'environ 65%. La consommation d'aliments riches en graisses n'affecte pas la pharmacocinétique de la canagliflozine, par conséquent Invokana peut être utilisé avec ou sans nourriture. Cependant, étant donné la capacité de la canagliflozine à réduire l'augmentation de la glycémie postprandiale due au ralentissement de l'absorption du glucose dans l'intestin, il est recommandé de la prendre avant le premier repas.

Chez les personnes en bonne santé, après une seule perfusion intraveineuse, la moyenne V _d (volume de distribution) de canagliflozine dans l'état d'équilibre est de 119 litres, ce qui témoigne d'une vaste distribution dans les tissus. La substance se lie aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine, dans une large mesure (au niveau de 99%). Le lien avec les protéines ne dépend pas de la concentration plasmatique de canagliflozine. Dans le contexte d'une insuffisance rénale / hépatique, le lien avec les protéines plasmatiques ne change pas de manière significative.

La principale voie métabolique de la canagliflozine est la O-glucuronidation. Le processus se produit principalement avec la participation de l'UGT1A9 et de l'UGT2I34 avec la formation de deux métabolites O-glucuroconjugués inactifs. Dans le corps humain, le métabolisme oxydatif (médié par le CYPZA4) de la canagliflozine est minime (environ 7%).

Après administration orale d'une dose unique de ¹⁴ C-kanagliflozina volontaires sains a été détectée dans les selles de 3,2; 7 et 41,5% de la dose radioactive administrée sous forme de métabolite O-glucuronide, métabolite hydroxylé et canagliflozine, respectivement. La circulation intestinale-hépatique de la substance est négligeable.

Environ 33% de la dose radioactive se trouve dans l'urine, principalement sous forme de métabolites O-glucuroconjugués (30,5%). Moins de 1% de la dose est excrétée par les reins sous la forme d'une substance inchangée. Lorsque 100 et 300 mg de canagliflozine sont utilisés, la clairance rénale est comprise entre 1,3 et 1,55 ml / min.

La canagliflozine est un médicament à faible clairance; après administration intraveineuse chez des individus en bonne santé, la clairance systémique moyenne est d'environ 192 ml / min.

L'utilisation de la canagliflozine en cas d'insuffisance rénale sévère, d'insuffisance rénale chronique terminale, ainsi que chez les patients dialysés n'est pas recommandée, car le médicament ne devrait pas être efficace dans ce groupe de patients. Avec la dialyse, il y a une excrétion minimale de canagliflozine.

En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée, un ajustement posologique d'Invokana n'est pas nécessaire. Les patients présentant une fonction hépatique gravement altérée (sur l'échelle Child-Pugh - classe C) ne se voient pas prescrire le médicament, ce qui est dû au manque d'expérience clinique de son utilisation dans cette catégorie de patients.

Les paramètres pharmacocinétiques de la canagliflozine chez les enfants n'ont pas été étudiés.

Indications pour l'utilisation

Invokana est prescrit pour améliorer le contrôle glycémique en monothérapie et dans le cadre d'un traitement combiné (avec d'autres agents hypoglycémiants, y compris l'insuline) pour le diabète sucré de type 2 chez l'adulte en association avec l'exercice et un régime.

Contre-indications

• diabète sucré de type 1;
• insuffisance rénale / hépatique sévère;
• acidocétose diabétique;
• Grossesse et allaitement;
• âge jusqu'à 18 ans;
• l'intolérance individuelle aux composants d'Invokana.

Invokana, mode d'emploi: méthode et posologie

Les comprimés d'Invokan doivent être pris par voie orale, de préférence avant le petit-déjeuner, une fois par jour.

La dose quotidienne recommandée est de 100 ou 300 mg.

Si Invokana est utilisé en complément de l'insuline ou de médicaments augmentant sa sécrétion (en particulier des dérivés de sulfonylurée), afin de réduire le risque d'hypoglycémie, ces médicaments peuvent être prescrits à une dose plus faible.

La canagliflozine a un effet diurétique. Chez les patients traités par diurétiques, ainsi que chez les personnes présentant une insuffisance rénale modérée (à un débit de filtration glomérulaire de 30 à 60 ml / min / 1,73 m ²) et chez les patients de plus de 75 ans, il y a un développement plus fréquent d'effets indésirables associés avec une diminution du volume intravasculaire (par exemple, hypotension artérielle / orthostatique, étourdissements posturaux). Pour ce groupe de patients, il est recommandé de débuter le traitement avec une dose quotidienne de 100 mg. Il a été conseillé aux patients présentant des signes d'hypovolémie de corriger cette affection avant de débuter un traitement par canagliflozine. Si la dose de 100 mg est bien tolérée et qu'un contrôle glycémique supplémentaire est nécessaire, il est conseillé d'augmenter la dose à 300 mg.

Si vous oubliez de prendre la prochaine dose d'Invokana, vous devez la prendre dès que possible, mais vous ne devez pas prendre de double dose en un jour.

Effets secondaires

Effets indésirables observés dans les essais cliniques (monothérapie et utilisation combinée avec la metformine, les dérivés de sulfonylurée et la metformine, ainsi que la metformine et la pioglitazone) avec une fréquence ≥ 2% (systématisée en fonction de la fréquence de survenue selon la classification suivante: très souvent - ≥ 1/10, souvent - ≥ 1/100 et <1/10, rarement - ≥ 1/1000 et <1/100, rarement - ≥ 1/10 000 et <1/1000, très rarement - <1/10 000, y compris les cas isolés):

• tractus gastro-intestinal: souvent - soif (y compris pathologiquement forte - polydipsie), constipation, xérostomie;
• organes génitaux et glande mammaire: souvent - balanite et balanoposthite, candidose vulvo-vaginale, infections vaginales;
• reins et voies urinaires: souvent - polyurie et pollakiurie (y compris nycturie), urosepsie, envie d'uriner, infection des voies urinaires (y compris cystite et infections rénales).

Dans les études contrôlées versus placebo portant sur la canagliflozine à une dose de 100 et 300 mg avec une fréquence <2%, le développement d'effets indésirables associés à une diminution du volume intravasculaire (vertiges orthostatiques, hypotension artérielle / orthostatique, évanouissements et déshydratation), urticaire et éruption cutanée ont été notés.

L'incidence de ces troubles chez les patients âgés (≥ 75 ans), les patients présentant une insuffisance rénale modérée (avec un débit de filtration glomérulaire de 30 à 60 ml / min / 1,73 m ²), ainsi qu'en association avec des diurétiques de l'anse est plus élevée. Lors de la réalisation d'une étude sur les risques cardiovasculaires, la fréquence des effets indésirables graves associés à une diminution du volume intravasculaire n'a pas augmenté avec l'utilisation d'Invokana. Ces phénomènes indésirables n'ont pas souvent conduit à la nécessité d'arrêter le traitement.

Le développement d'une hypoglycémie pendant le traitement par Invokana en plus de l'insuline ou des dérivés de sulfonylurée a été rapporté plus souvent, ce qui est cohérent avec l'augmentation attendue de l'incidence de l'hypoglycémie dans les cas où un médicament, dont l'utilisation n'est pas accompagnée du développement de cette affection, est ajouté à l'insuline ou à des médicaments augmentant sa sécrétion.

Chez 4,4% des patients recevant 100 mg de canagliflozine, 7% des patients recevant 300 mg de canagliflozine et 4,8% des patients recevant le placebo, il y a eu des cas d'augmentation de la kaliémie (> 5,4 mEq / L et au-dessus de la concentration initiale de quinze%). Chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée, une augmentation parfois plus prononcée de la concentration sérique de potassium a été observée (généralement dans ce groupe de patients, une augmentation de la concentration de potassium a été notée et / ou ils ont reçu plusieurs médicaments qui réduisent l'excrétion de potassium - diurétiques épargneurs de potassium et inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine). En général, ce trouble est transitoire et ne nécessite pas de traitement particulier.

Au cours des six premières semaines de traitement, il y a une légère augmentation moyenne (<5%) de la concentration de créatinine avec une diminution proportionnelle du taux de filtration glomérulaire, après quoi il y a une tendance générale, caractérisée par un retour aux valeurs de base. De plus, pendant cette période, la concentration d'urée augmentera modérément (15–20%), en outre la valeur de cet indicateur reste stable. Dans un contexte d'insuffisance rénale modérée, une augmentation de la concentration de créatinine et d'urée a été observée respectivement dans 10 à 11 et environ 12% des cas.

La proportion de patients présentant une diminution plus significative du taux de filtration glomérulaire (> 30%), par rapport au niveau de base observé à tout stade du traitement, était de 2 et 4,1% lors de l'utilisation de 100 et 300 mg de canagliflozine, respectivement, lors de l'utilisation d'un placebo - 2,1 %. Ce trouble était souvent transitoire, avec moins de patients à la fin de l'étude. Sur la base d'une analyse groupée de patients atteints d'insuffisance rénale modérée, la proportion de patients présentant une diminution plus significative du taux de filtration glomérulaire (> 30%), par rapport au niveau de base observé à tout stade du traitement, était de 9,3% et 12,2% lors de l'utilisation de 100 et 300 mg de canagliflozine, respectivement, avec un placebo - 4,9%. Ces modifications des paramètres de laboratoire après l'arrêt de l'administration d'Invokana ont eu une tendance positive ou sont revenues aux valeurs de base.

Au cours du traitement par canagliflozine, une augmentation dose-dépendante de la concentration de LDL (lipoprotéines de basse densité) a été observée. Les variations moyennes de cet indicateur, en pourcentage de la concentration initiale, par rapport au placebo, étaient de 0,11 mmol / L (4,5%) et 0,21 mmol / L (8%) lors de l'utilisation de 100 et 300 mg de canagliflozine, respectivement. Les concentrations moyennes de LDL de base avec 100 et 300 mg de canagliflozine et le placebo étaient de 2,76; 2,7 et 2,83 mmol / L, respectivement.

L'acceptation de 100 et 300 mg de canagliflozine a entraîné une légère augmentation du pourcentage moyen de variation de la concentration d'hémoglobine (3,5 et 3,8%, respectivement), par rapport à une légère diminution dans le groupe de patients ayant utilisé le placebo (de 1,1%). Il y avait une petite augmentation comparable de la variation moyenne en pourcentage du nombre de globules rouges et de l'hématocrite. Chez la plupart des patients, la concentration d'hémoglobine a augmenté (> 20 g / l), cette violation a été observée chez 6% des patients recevant 100 mg de canagliflozine, et chez 5,5% des patients recevant 300 mg de canagliflozine, ainsi que chez 1% des patients recevant un placebo. La plupart des valeurs n'allaient pas au-delà de la plage normale.

L'utilisation de 100 et 300 mg de canagliflozine a entraîné une diminution modérée de la concentration moyenne d'acide urique (de 10,1 et 10,6%, respectivement), par rapport au placebo, qui a montré une augmentation de la concentration moyenne de 1,9% par rapport à la concentration initiale. Ces troubles étaient maximaux ou proches du maximum à la sixième semaine de traitement et ont persisté pendant toute l'utilisation d'Invokana. Une augmentation transitoire de la concentration d'acide urique dans l'urine a également été observée. Selon les résultats de l'analyse groupée de l'utilisation de la canagliflozine aux doses recommandées, l'incidence de la néphrolithiase n'a pas augmenté.

Surdosage

Les cas de surdosage d'Invokana ne sont pas connus. La prise de doses uniques de canagliflozine chez des individus en bonne santé, atteignant 1600 mg, et chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, 600 mg par jour en 2 doses fractionnées pendant 12 semaines a été généralement bien tolérée.

Thérapie: les mesures de soutien habituelles sont indiquées, par exemple l'élimination des substances non absorbées du tractus gastro-intestinal, la mise en œuvre d'une observation clinique et d'un traitement d'entretien tenant compte de l'état clinique du patient.

Au cours d'une dialyse de quatre heures, la canagliflozine n'est pratiquement pas excrétée. La dialyse péritonéale ne devrait pas éliminer la substance.

instructions spéciales

L'utilisation d'Invokana chez les patients atteints de diabète sucré de type 1 n'a pas été étudiée, c'est pourquoi sa nomination chez les patients de cette catégorie est contre-indiquée.

D'après les résultats d'études pharmacologiques de sécurité, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité, de toxicité ontogénétique et reproductive, Invokana ne présente pas de danger particulier pour l'homme.

L'effet de la canagliflozine sur la fertilité humaine n'a pas été étudié. Aucun effet sur la fertilité n'a été noté dans les études animales.

Il a été montré que la canagliflozine, lorsqu'elle est utilisée en monothérapie ou en complément de médicaments hypoglycémiants, qui ne s'accompagne pas de développement d'une hypoglycémie, conduit rarement à une hypoglycémie. Il a été établi que l'insuline et les hypoglycémiants, qui augmentent sa sécrétion, contribuent à la survenue d'une hypoglycémie. Avec le traitement par Invokana en complément de ces médicaments, l’incidence de l’hypoglycémie est plus élevée qu’avec le placebo. Ainsi, pour réduire le risque d'hypoglycémie, il est recommandé de réduire la dose d'insuline ou de médicaments qui augmentent sa sécrétion.

La canagliflozine, en augmentant l'excrétion du glucose par les reins, a un effet diurétique et provoque une diurèse osmotique, qui peut entraîner une diminution du volume intravasculaire. Dans les études cliniques sur la canagliflozine, une augmentation de la fréquence des effets indésirables associés à ce trouble a été plus souvent observée au cours des trois premiers mois de traitement par 300 mg d'Invokana. Les patients plus sensibles à une réduction du volume intravasculaire associée à des effets indésirables comprennent les patients de plus de 75 ans, les patients recevant des diurétiques de l'anse et les patients atteints d'insuffisance rénale modérée.

Les signes cliniques de diminution du volume intravasculaire doivent être signalés au médecin. Cela conduit souvent à l'annulation d'Invokana. Avec l'administration continue de canagliflozine, une correction du schéma thérapeutique antihypertenseur (y compris les diurétiques) est souvent nécessaire. Avant de commencer le traitement, les patients présentant une diminution du volume intravasculaire doivent corriger cette condition.

L'incidence de candidose vulvo-vaginale (y compris les mycoses vulvo-vaginales et la vulvovaginite) observée dans les études cliniques chez les femmes traitées par canagliflozine était plus élevée que dans le groupe placebo. Les patients ayant des antécédents de candidose vulvo-vaginale étaient plus susceptibles de développer cette infection. Parmi les femmes traitées par canagliflozine, 2,3% d'entre elles ont développé plus d'un épisode infectieux. Le plus souvent, ce trouble s'est développé au cours des quatre premiers mois de traitement par Invokana. Le médicament a été arrêté en raison d'une candidose vulvo-vaginale chez 0,7% de tous les patients. Dans les études cliniques, l'efficacité du traitement antifongique oral ou local, prescrit par un médecin ou effectué indépendamment, dans le contexte d'une administration continue de canagliflozine, a été notée.

La balanoposthite ou balanite à Candidal était plus fréquente chez les patients ayant reçu Invokana aux doses recommandées par rapport au placebo. Tout d'abord, ces maladies se sont développées chez des hommes qui n'avaient pas été circoncis, et plus souvent chez des patients aux antécédents chargés. Pendant le traitement, 0,9% des patients ont eu plus d'un épisode d'infection. Dans 0,5% des cas, l'administration de canagliflozine a été annulée en raison d'une balanoposthite à candidose ou d'une balanite. Dans les essais cliniques, l'infection a été le plus souvent traitée avec des antifongiques topiques prescrits par un médecin ou pris seuls, sans annuler Invokana. Il existe des informations sur de rares cas de phimosis, parfois une opération de circoncision était nécessaire.

Lors de la réalisation d'études sur les résultats cardiovasculaires chez 4327 patients atteints de maladies cardiovasculaires confirmées ou à haut risque cardiovasculaire, la prévalence des fractures osseuses était de 16,3; 16,4 et 10,8 pour 1000 patients-années d'utilisation d'Invokana aux doses de 100 et 300 mg et dans le groupe placebo, respectivement. Un déséquilibre par rapport à l'incidence des fractures est survenu au cours des 26 premières semaines de traitement.

Dans une analyse groupée d'autres études du médicament, qui ont inclus environ 5800 patients diabétiques de la population générale, avec un traitement par Invokana à des doses de 100 et 300 mg et dans le groupe placebo, la prévalence des fractures osseuses était de 10,8; 12 et 14,1 pour 1000 patients-années, respectivement.

Pendant 104 semaines de traitement, le médicament n'a eu aucun effet négatif sur la densité minérale osseuse.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Lors de la conduite de véhicules à moteur, il est nécessaire de prendre en compte le risque d'hypoglycémie si Invokana est utilisé en complément d'insuline ou de médicaments augmentant sa sécrétion, un risque accru d'effets indésirables associé à une diminution du volume intravasculaire (y compris des vertiges posturaux), et une détérioration de la capacité à conduire des véhicules avec le développement d'effets indésirables réactions.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de la canagliflozine chez la femme enceinte n'a pas été étudiée. Dans les études animales, aucun effet toxique nocif direct ou indirect sur le système reproducteur n'a été identifié. Cependant, Invokana n'est pas prescrit pendant la grossesse.

La canagliflozine, selon les données pharmacodynamiques / toxicologiques disponibles, obtenues au cours des études précliniques, passe dans le lait maternel. À cet égard, pendant la période d'allaitement, l'utilisation d'Invokana est contre-indiquée.

Utilisation pendant l'enfance

Le profil de sécurité d'Invokana chez les patients de moins de 18 ans n'a pas été étudié, par conséquent, le médicament est contre-indiqué dans ce groupe de patients.

Avec une fonction rénale altérée

Il est contre-indiqué d'utiliser les comprimés Invokan en cas d'insuffisance rénale sévère.

Dans l'acidocétose diabétique, l'insuffisance rénale chronique terminale et chez les patients sous dialyse, l'utilisation d'Invokana sera inefficace, par conséquent, sa nomination pour ce groupe de patients est inappropriée.

Pour les violations de la fonction hépatique

Il est contre-indiqué d’utiliser Invokan en cas d’insuffisance hépatique sévère.

Utilisation chez les personnes âgées

La dose quotidienne initiale pour les patients âgés (à partir de 75 ans) est de 100 mg. Si un contrôle glycémique supplémentaire est nécessaire, il peut être augmenté à 300 mg, mais uniquement si la dose précédente est bien tolérée.

Interactions médicamenteuses

La canagliflozine n'induit pas l'expression des isoenzymes du système CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 et 2B6) dans la culture d'hépatocytes humains. Il n'inhibe pas non plus les isoenzymes du cytochrome P ₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 ou 2B6) et inhibe faiblement les CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. La canagliflozine est un substrat des enzymes de métabolisation des médicaments UGT2B4 et UGTIA9, ainsi que des transporteurs de médicaments P-gp (glycoprotéine P) et MRP2. La canagliflozine est l'un des inhibiteurs faibles de la P-gp. La substance subit un métabolisme oxydatif au minimum. Par conséquent, un effet cliniquement significatif d'autres médicaments via le _système du cytochrome P ₄₅₀ sur la pharmacocinétique de la canagliflozine est peu probable.

Sur la base des données cliniques, on peut supposer que la probabilité d'interactions significatives avec des médicaments pris en association avec Invokana est faible.

Avec l'utilisation simultanée de la rifampicine, l'exposition à la canagliflozine et, par conséquent, son efficacité diminue. S'il est nécessaire de l'utiliser simultanément avec la rifampicine et d'autres inducteurs de la famille d'enzymes UGT et porteurs de médicaments (y compris la phénytoïne, le phénobarbital, le ritonavir) chez les patients recevant 100 mg de canagliflozine, il est nécessaire de contrôler la concentration d'hémoglobine glyquée Hb _A1c. Si un contrôle glycémique supplémentaire est nécessaire, la possibilité d'augmenter la dose de canagliflozine à 300 mg doit être envisagée.

Dans les études cliniques, la canagliflozine n'a pas eu d'effet significatif sur les paramètres pharmacocinétiques de la metformine, des contraceptifs oraux (éthinylestradiol et lévonorgestrel), de la simvastatine, du glibenclamide, de la warfarine ou du paracétamol.

La canagliflozine, lorsqu'elle est associée à la digoxine, affecte de manière insignifiante ses concentrations plasmatiques, ce qui nécessite une surveillance appropriée.

Analogues

Forsiga et Jardins sont des analogues d'Invokana.

Termes et conditions de stockage

Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Invokan

Les avis sur Invokan sont rares. Habituellement, les patients soulignent la grande efficacité du médicament, tandis que le principal inconvénient est son coût élevé.

Prix pour Invokana dans les pharmacies

Le prix approximatif d'Invokana est de 2000 à 3245 roubles. (dans un emballage de 30 comprimés de 100 mg) ou 4300-5430 roubles. (dans un emballage de 30 comprimés de 300 mg).

Invokana: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Invokana 100 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 2479 RUB Acheter

Invokana 300 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 2698 RUB Acheter

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!