Lozarel
Lozarel: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Losarel
Le code ATX: C09CA01
Ingrédient actif: losartan (losartan)
Fabricant: LEK dd (Slovénie)
Description et mise à jour photo: 28.11.2018
Prix en pharmacie: à partir de 200 roubles.
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Lozarel est un antihypertenseur, antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II.
Forme de libération et composition
Le médicament est disponible sous forme de comprimés pelliculés: blanc avec une teinte jaune ou blanc, rond, biconvexe, avec une ligne de démarcation sur un côté (30 pcs. Sous blisters, dans une boîte en carton 3 blisters et mode d'emploi de Lozarel).
1 comprimé contient:
- substance active: losartan potassique - 50 mg;
- composants auxiliaires: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium anhydre colloïdal, amidon prégélatinisé;
- composition de l'enveloppe du film: macrogol 400, hypromellose, dioxyde de titane (E171), hyprolose, talc.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Lozarel est un antihypertenseur dont le principe actif est le losartan, qui est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'angiotensine II (type AT 1). Dans les tissus musculaires lisses des vaisseaux sanguins, dans les tissus du cœur, des glandes surrénales, des reins, il existe des récepteurs AT 1, la liaison sélective de l'angiotensine II à ces derniers provoque une vasoconstriction, la libération d'aldostérone et la prolifération des muscles lisses. L'action du losartan et de son métabolite pharmacologiquement actif vise à bloquer tous les effets physiologiquement importants de l'angiotensine II, quelle que soit la nature de son origine. Dans le même temps, le losartan n'a pas d'effet inhibiteur sur la kinase II, une enzyme qui détruit la bradykinine.
Une manifestation de l'effet clinique après la prise de Lozarel est une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale, une diminution de la concentration d'aldostérone dans le sang, une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique (TA) et de la pression dans la circulation pulmonaire. En outre, le médicament a un effet diurétique, réduit la postcharge, empêche l'apparition de l'hypertrophie myocardique, chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique - contribue à augmenter la tolérance à l'exercice.
Dans le contexte d'une dose unique de la pilule, l'effet hypotenseur maximal est atteint après 6 heures, puis il diminue progressivement dans les 24 heures. Après 21 à 42 jours d'administration régulière de Lozarel, l'effet hypotenseur maximal se produit. N'inhibe pas l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), n'interfère pas avec la destruction de la bradykinine, ne provoque pas d'effets secondaires indirectement associés à la bradykinine.
En cas d'hypertension artérielle sans diabète sucré concomitant avec protéinurie, la prise de comprimés réduit significativement la protéinurie, l'excrétion des immunoglobulines G et de l'albumine.
Le losartan aide à stabiliser le taux d'urée dans le plasma sanguin, n'affecte pas les réflexes autonomes et n'affecte pas le taux de norépinéphrine dans le plasma sanguin pendant une longue période.
Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, une dose quotidienne allant jusqu'à 150 mg n'a aucun effet sur le taux de cholestérol total, de cholestérol à lipoprotéines de haute densité et de triglycérides dans le sérum sanguin, ni sur la glycémie à jeun.
Pharmacocinétique
Après administration orale, le losartan est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Lors du premier passage dans le foie, il est métabolisé par carboxylation avec la participation de l'isoenzyme CYP2C9 et la formation d'un métabolite actif. La biodisponibilité systémique du losartan est d'environ 33%. La concentration maximale (C max) de la substance active de Lozarel dans le sérum sanguin est atteinte après environ 1 heure et son métabolite actif - après 3-4 heures. La prise alimentaire concomitante n'affecte pas la biodisponibilité du losartan. À une dose allant jusqu'à 200 mg, le losartan conserve une pharmacocinétique linéaire.
Liaison aux protéines plasmatiques (principalement avec l'albumine) - plus de 99%.
V d (volume de distribution) est de 34 litres.
Presque ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique.
Jusqu'à 14% de la dose de losartan prise par voie orale est convertie en un métabolite actif.
La clairance plasmatique du losartan est de 600 ml / min, la clairance rénale est de 74 ml / min, son métabolite actif est de 50 ml / min et 26 ml / min, respectivement.
Par les reins, environ 4% sont excrétés inchangés, sous la forme d'un métabolite actif - jusqu'à 6% de la dose prise. Le reste est excrété par les intestins.
La demi-vie finale de la substance active inchangée est d'environ 2 heures et son métabolite actif peut aller jusqu'à 9 heures.
Dans le contexte de l'utilisation de Lozarel à une dose quotidienne de 100 mg, il existe une légère accumulation de losartan et de son métabolite actif dans le plasma sanguin.
Avec une gravité légère à modérée de la cirrhose alcoolique du foie, la concentration de losartan augmente 5 fois, et le métabolite actif - 1,7 fois, par rapport aux patients sans cette pathologie.
La concentration de losartan dans le plasma sanguin chez les patients dont la clairance de la créatinine (CC) est supérieure à 10 ml / min est similaire à celle des patients dont la fonction rénale est normale. Lorsque la CC est inférieure à 10 ml / min, la valeur de la concentration totale du médicament (AUC) dans le plasma sanguin augmente d'environ 2 fois.
Pendant l'hémodialyse, le losartan et son métabolite actif ne sont pas éliminés du corps.
Chez les hommes âgés souffrant d'hypertension artérielle, le niveau de concentration du médicament dans le plasma sanguin ne diffère pas significativement des paramètres similaires chez les hommes jeunes.
Avec l'hypertension artérielle chez la femme, la concentration plasmatique du losartan est 2 fois plus élevée que chez l'homme. Le contenu du métabolite actif est similaire. Cette différence pharmacocinétique n'a aucune signification clinique.
Indications pour l'utilisation
- hypertension artérielle;
- insuffisance cardiaque chronique - avec l'inefficacité de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA;
- hypertension artérielle chez les patients atteints d'hypertrophie ventriculaire gauche - pour réduire le risque de complications cardiovasculaires et de mortalité;
- néphropathie dans le diabète sucré de type 2 - afin de réduire le risque de développer une protéinurie et une hypercréatininémie.
Contre-indications
- syndrome d'absorption altérée du glucose ou du galactose, galactosémie, intolérance au lactose;
- période de grossesse;
- allaitement maternel;
- âge jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité aux composants du médicament.
Les comprimés de Lozarel doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un équilibre hydrique et électrolytique altéré, une diminution du volume sanguin circulant (BCC), une insuffisance rénale, une sténose bilatérale de l'artère rénale ou une sténose d'une artère d'un seul rein.
Lozarel, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de Lozarel sont pris par voie orale, quel que soit le repas.
Dosage recommandé:
- hypertension artérielle: dose initiale et d'entretien - 50 mg une fois par jour. En l'absence d'effet clinique suffisant chez certains patients, il est permis d'augmenter la dose à 100 mg, dans ce cas les comprimés sont pris 1 ou 2 fois par jour. Avec un traitement concomitant avec des doses élevées de diurétiques, Lozarel doit être débuté avec 25 mg (1/2 comprimé) une fois par jour;
- insuffisance cardiaque chronique: dose initiale - 12,5 mg (1/4 comprimé) une fois par jour, tous les 7 jours, la dose est doublée, la portant progressivement à 50 mg par jour, en tenant compte de la tolérabilité du médicament;
- diabète sucré de type 2 avec protéinurie (pour réduire le risque d'hypercréatininémie et de protéinurie): la dose initiale est de 50 mg une fois par jour. En fonction des indicateurs de pression artérielle pendant le traitement, la dose peut être augmentée à 100 mg en 1 ou 2 doses;
- hypertension artérielle chez les patients présentant une hypertrophie ventriculaire gauche (diminution du risque de complications cardiovasculaires et de mortalité): la dose initiale est de 50 mg une fois par jour, si nécessaire, elle peut être augmentée à 100 mg.
Pour les patients présentant une insuffisance rénale (CC inférieure à 20 ml / min), des antécédents de maladie hépatique, de déshydratation, de plus de 75 ans ou pendant la dialyse, la dose quotidienne initiale de Lozarel doit être prescrite à raison de 25 mg (1/2 comprimé).
Effets secondaires
- du système respiratoire: souvent - infections des voies respiratoires supérieures, congestion nasale, gonflement de la muqueuse nasale, pharyngite, dyspnée, toux, bronchite;
- de la part du système cardiovasculaire: parfois - hypotension orthostatique dose-dépendante, palpitations, saignements de nez, tachycardie, arythmies, angine de poitrine, bradycardie, vascularite, infarctus du myocarde;
- des sens et du système nerveux: souvent - maux de tête, fatigue, étourdissements, insomnie, asthénie; parfois - somnolence, troubles du sommeil, anxiété, troubles de la mémoire, migraine, neuropathie périphérique, tremblements, ataxie, paresthésie, hypesthésie, syncope, dépression, déficience visuelle, conjonctivite, bourdonnements d'oreilles;
- du tube digestif: souvent - nausées, douleurs abdominales, diarrhée, symptômes dyspeptiques; parfois - sécheresse de la bouche, troubles du goût, maux de dents, flatulences, constipation, vomissements, anorexie, gastrite, dysfonctionnement hépatique, hépatite;
- du système musculo-squelettique: souvent - douleur dans le dos, la poitrine et / ou les jambes, crampes, myalgie; parfois - arthralgie, fibromyalgie, arthrite; rarement - rhabdomyolyse;
- de la part du système immunitaire: parfois - le développement de réactions allergiques sous forme d'urticaire, de prurit, d'éruption cutanée, d'œdème de Quincke;
- du côté du système hématopoïétique: parfois - éosinophilie, anémie, purpura thrombocytopénique, thrombocytopénie;
- du système urinaire: parfois - envie fréquente d'uriner, infections des voies urinaires, altération de la fonction rénale;
- du système reproducteur: parfois - diminution de la libido, impuissance;
- réactions dermatologiques: parfois - sudation accrue, peau sèche, hémorragie sous-cutanée, érythème, photosensibilité, alopécie;
- paramètres de laboratoire: souvent - hyperkaliémie; parfois - une teneur accrue en urée, en azote résiduel ou en créatinine dans le sérum sanguin; très rarement - hyperbilirubinémie, une augmentation modérée de l'activité de l'alanine aminotransférase (ALT) et de l'aspartate aminotransférase (AST);
- autres: la goutte.
Surdosage
Symptômes: baisse marquée de la pression artérielle, tachycardie, bradycardie.
Traitement: diurèse forcée, nomination d'un traitement symptomatique. L'hémodialyse est inefficace.
instructions spéciales
Il convient de garder à l'esprit que les médicaments qui ont un effet sur le système RAAS (système rénine-aldostérone-angiotensine) peuvent augmenter la concentration sérique de créatinine et d'urée dans la sténose bilatérale de l'artère rénale ou la sténose d'une artère d'un seul rein.
Chez les patients déshydratés, avant la nomination de Losartan, il est nécessaire de corriger la déshydratation, cela réduira le risque d'hypotension artérielle symptomatique.
L'utilisation à long terme du losartan doit être accompagnée d'une surveillance régulière de la teneur en potassium dans le plasma sanguin.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Lozarel n'affecte pas la capacité du patient à conduire des véhicules, y compris une voiture, et à travailler avec des mécanismes complexes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de Lozarel est contre-indiquée pendant la période de gestation et d'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
L'efficacité et la sécurité de l'utilisation du losartan chez les patients de moins de 18 ans n'ont pas été établies, par conséquent, Lozarel ne doit pas être prescrit pendant l'enfance et l'adolescence.
Avec une fonction rénale altérée
La prudence est de mise dans le traitement des patients présentant une insuffisance rénale, une sténose bilatérale de l'artère rénale, une sténose de l'artère d'un seul rein.
Posologie recommandée en cas d'insuffisance rénale (CC inférieure à 20 ml / min): dose initiale - 25 mg (1/2 comprimé) une fois par jour.
Pour les violations de la fonction hépatique
Des précautions doivent être prises lors du traitement de patients présentant une insuffisance hépatique.
La dose quotidienne initiale de Lozarel pour les patients ayant des antécédents de maladie hépatique doit être de 25 mg (1/2 comprimé).
Utilisation chez les personnes âgées
La posologie recommandée pour les patients de plus de 75 ans: la dose initiale de Lozarel est de 25 mg (1/2 comprimé) une fois par jour.
Interactions médicamenteuses
Interactions médicamenteuses possibles lors de l'utilisation de Lozarel:
- hydrochlorothiazide, digoxine, warfarine, cimétidine, phénobarbital, kétoconazole, érythromycine: ces médicaments ne provoquent pas d'interaction pharmacocinétique avec le losartan;
- rifampicine, fluconazole: le taux du métabolite actif du losartan dans le plasma sanguin peut diminuer lors de la prise de rifampicine ou de fluconazole;
- diurétiques épargneurs de potassium (y compris spironolactone, triamtérène, amiloride), préparations potassiques, sels contenant du potassium: le risque d'hyperkaliémie augmente;
- AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens), y compris l'acide acétylsalicylique (à une dose quotidienne de 3 g ou plus), inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2: les AINS peuvent réduire l'efficacité du médicament, provoquer un dysfonctionnement rénal réversible, y compris une augmentation des taux plasmatiques de potassium et une insuffisance rénale aiguë, en particulier chez les patients présentant une fonction rénale réduite;
- préparations de lithium: le risque d'augmentation cliniquement significative de la concentration de lithium dans le plasma sanguin augmente, par conséquent, l'association de losartan et de lithium n'est autorisée qu'après une évaluation approfondie des bénéfices et des risques et doit être accompagnée d'une surveillance régulière de la teneur en lithium dans le plasma sanguin;
- diurétiques, bêtabloquants, sympatholytiques: un effet additif se produit.
Analogues
Les analogues de Lozarel sont: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Lozarelle
Les commentaires des patients et des spécialistes sur Lozarel sont positifs. Les médecins notent que le médicament, en plus de son action antihypertensive, a un effet diurétique supplémentaire. La prise de Lozarel réduit la charge et prévient l'apparition et le développement de l'hypertrophie myocardique. Avec l'insuffisance cardiaque chronique, la capacité de résister à l'activité physique augmente.
Chez les patients atteints de diabète sucré et de néphropathie, la prise de Lozarel soulage l'œdème.
Le prix du Lozarel en pharmacie
Le prix de Lozarel pour un pack contenant 30 comprimés peut aller de 236 roubles.
Lozarel: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Lozarel 50 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 200 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
