Mezavant
Mezavant: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Mezavant
Code ATX: A07EC02
Ingrédient actif: mésalazine (mésalazine)
Fabricant: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Italie)
Description et mise à jour photo: 2019-08-10
Prix en pharmacie: à partir de 3366 roubles.
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Mesavant est un médicament à action antimicrobienne et anti-inflammatoire locale.
Forme de libération et composition
Le médicament est disponible sous forme de comprimés gastro-résistants à action prolongée: biconvexes, oblongs, de couleur rouge-brun, gravés «8476» sur une face; la section transversale montre un noyau blanc ou presque blanc (12 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 5 blisters et mode d'emploi de Mezavant).
Composition pour un comprimé:
- substance active: mésalazine - 1200 mg;
- composants auxiliaires du noyau du comprimé: acide stéarique, talc, carmellose sodique (7MF et 7HXF), stéarate de magnésium, cire de carnauba, carboxyméthylamidon sodique (type A), dioxyde de silicium colloïdal;
- enrobage entérique: copolymère de méthacrylate de méthyle et d'acide méthacrylique (1: 1), dioxyde de titane, copolymère de méthacrylate de méthyle et d'acide méthacrylique (2: 1), macrogol 6000, talc, citrate de triéthyle, colorant rouge d'oxyde de fer.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La mésalazine est un dérivé de l'acide 5-aminosalicylique. Le mécanisme d'action exact du médicament n'est pas entièrement compris, mais on sait qu'il a une activité anti-inflammatoire locale contre l'épithélium intestinal. Dans les maladies inflammatoires chroniques de l'intestin dans sa membrane muqueuse, la formation de métabolites de l'acide arachidonique par les voies de la lipoxygénase et de la cyclooxygénase est améliorée. On suppose que la mésalazine atténue le processus inflammatoire en inhibant la synthèse des prostaglandines et en inhibant les cyclooxygénases dans le gros intestin. Il peut supprimer l'activation du NF-kB (facteur nucléaire kappa-B) et, par conséquent, la production de cytokines pro-inflammatoires majeures. Il n'y a pas si longtemps, une hypothèse a été émise selon laquelle le développement de la colite ulcéreuse pourrait être dû à une insuffisance de récepteurs nucléaires PPAR-γ (récepteurs γ,activé par le proliférateur de peroxysome). Les agonistes des récepteurs PPAR-γ se sont révélés efficaces chez les patients atteints de colite ulcéreuse. Les données disponibles à ce jour suggèrent que l'effet de la mésalazine peut être lié à son effet sur les récepteurs PPAR-γ.
Pharmacocinétique
Les comprimés de Mezavant sont enrobés d'un enrobage entérique de copolymères d'acide méthacrylique et à l'intérieur se trouve un noyau contenant de la mésalazine. L'enveloppe est conçue de telle sorte que la libération de la substance active ne commence qu'à un pH supérieur à 7.
Après avoir pris le médicament à l'intérieur, la mésalazine traverse rapidement le tractus gastro-intestinal supérieur (tractus gastro-intestinal) sans changement. Des traces de la substance active sont détectées dans tout le côlon. La désintégration complète et la libération de la mésalazine se produisent après environ 17,4 heures L'absorption de la mésalazine après une dose unique de Mezavant à une dose de 2,4 ou 4,8 g pendant deux semaines est égale à 21-22% de la dose par voie orale. Dans le plasma sanguin, la mésalazine est dosée 2 heures après la prise à jeun et la concentration maximale est atteinte après 9 à 12 heures.
La pharmacocinétique du médicament montre une grande variabilité. L'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) est directement proportionnelle à la dose prise (dans la plage de doses de 1,2 à 4,8 g). La concentration plasmatique maximale dans la gamme de doses de 1,2 à 2,4 g a augmenté presque en proportion directe, et dans la gamme de doses de 2,4 à 4,8 g, elle a augmenté moins que proportionnellement à la dose prise.
Après avoir pris Mezavant avec de la nourriture ordinaire (une fois et à plusieurs reprises à des doses de 2,4 et 4,8 g), la mésalazine est retrouvée dans le plasma après environ 4 heures et la concentration maximale est atteinte après 8 heures. Les aliments gras ralentissent la phase d'absorption (lorsqu'ils sont pris à une dose de 4, 8 g de mésalazine sont détectés dans le plasma seulement après 6 heures), cependant, cela augmente l'exposition systémique à la mésalazine.
Le volume de distribution du médicament est relativement petit et est d'environ 18 litres. La connexion de la mésalazine avec les protéines plasmatiques (si sa concentration dans le plasma ne dépasse pas 2,5 μg / ml) n'est pas supérieure à 43%.
Le seul métabolite important du médicament est l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique inactif, qui se forme dans le cytosol des cellules de la muqueuse du côlon et des cellules hépatiques sous l'action de l'enzyme N-acétyltransférase-1.
L'excrétion de Mesavant s'effectue principalement par les reins (excrété sous forme de métabolite et sous une forme inchangée). Sur 21 à 22% de la mésalazine absorbée, moins de 8% sont excrétés sous forme inchangée dans l'urine dans les 24 heures et environ 13% sont excrétés sous forme d'acide N-acétyl-5-aminosalicylique dans les 4 heures. La demi-vie du médicament après avoir pris des doses de 2,4 et 4,8 g en moyenne 7-9 et 8-13 heures, respectivement.
Il n'existe pas de données sur l'utilisation de la mésalazine chez les patients présentant une insuffisance hépatique. L'exposition systémique au médicament chez les patients âgés après une dose unique de 4,8 g était presque 2 fois plus élevée que chez les patients plus jeunes. La valeur de l'exposition systémique à la mésalazine est inversement proportionnelle à la fonction rénale (évaluée par la clairance de la créatinine). Ce fait doit être pris en compte lors de la prescription de Mezavant aux patients de plus de 65 ans.
En cas d'insuffisance rénale, une diminution du taux d'excrétion et une augmentation de la concentration plasmatique de mésalazine sont possibles, ce qui augmente le risque d'effets secondaires indésirables du système urinaire.
Chez les femmes, l'aire sous la courbe AUC est 2 fois plus élevée que chez les hommes.
Indications pour l'utilisation
Mesavant est utilisé pour induire une rémission par des paramètres endoscopiques et cliniques chez les patients atteints de colite ulcéreuse légère ou modérée.
Le médicament est également prescrit aux patients atteints de colite ulcéreuse pour maintenir la rémission.
Contre-indications
Absolu:
- dysfonctionnement rénal sévère (débit de filtration glomérulaire inférieur à 30 ml / min);
- dysfonctionnement hépatique sévère;
- enfants et adolescents jusqu'à 18 ans;
- augmentation de la sensibilité individuelle aux salicylates (y compris la mésalazine) ou aux ingrédients auxiliaires du médicament.
Relatif (les comprimés Mezavant sont utilisés avec prudence):
- dysfonctionnement rénal / hépatique léger à modéré;
- les maladies qui prédisposent au développement d'une péricardite ou d'une myocardite;
- altération chronique de la fonction pulmonaire (y compris l'asthme bronchique);
- allergie à la sulfasalazine (car une hypersensibilité croisée à la mésalazine est possible);
- la période de grossesse et d'allaitement. les alicylates, y compris la sensibilité à la mésalazine et à d'autres salicylates, ainsi que les ients
Mezavant, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de Mezavant se prennent par voie orale, au cours des repas, sans mâcher, ni casser ni écraser, mais avaler entiers.
Pour induire une rémission, les adultes, y compris les patients âgés (de plus de 65 ans), se voient prescrire 2 à 4 comprimés (2,4 à 4,8 g) de Mezavant une fois par jour. Si le patient n'est pas sensible à la dose minimale, il est recommandé d'utiliser le médicament à la dose quotidienne maximale, qui est de 4 comprimés (4,8 g). L'effet du traitement lors de la prise de la dose quotidienne maximale doit être évalué au plus tôt après 8 semaines.
Pour maintenir la rémission, Mezavant est prescrit 2 comprimés (2,4 g) une fois par jour.
Effets secondaires
Troubles indésirables survenant lors de la prise de Mezavant (la classification suivante de fréquence d'apparition est utilisée: très souvent - ≥ 1/10, souvent - ≥ 1/100 et <1/10, rarement - ≥ 1/1000 et <1/100, rarement - ≥ 1 / 10 000 et <1/1 000, très rarement - <1/10 000, avec une fréquence inconnue - il n'est pas possible de déterminer la fréquence des effets indésirables):
- système digestif: souvent - troubles dyspeptiques, nausées, douleurs abdominales, vomissements, ballonnements, diarrhée, flatulences, tests de la fonction hépatique anormaux; rarement - pancréatite, colite, polype rectal; avec une fréquence inconnue - cholélithiase, hépatite;
- système respiratoire: rarement - douleur dans le larynx et / ou le pharynx; avec une fréquence inconnue - bronchospasme;
- système cardiovasculaire: souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement - hypotension, tachycardie; avec une fréquence inconnue - péricardite, myocardite;
- système nerveux central: souvent - maux de tête; rarement - tremblements, somnolence, vertiges; avec une fréquence inconnue - neuropathie;
- système lymphatique et sang: rarement - une diminution du nombre de plaquettes; rarement - agranulocytose; avec une fréquence inconnue - une diminution du nombre de leucocytes (y compris les neutrophiles), une anémie aplasique, une carence en érythrocytes, leucocytes et plaquettes;
- système musculo-squelettique: souvent - maux de dos, arthralgie; rarement - myalgie;
- système urinaire: rarement - insuffisance rénale; avec une fréquence inconnue - néphrite interstitielle;
- peau et graisse sous-cutanée: souvent - éruption cutanée, démangeaisons; rarement - calvitie pathologique, acné;
- système immunitaire: rarement - éruption cutanée; avec une fréquence inconnue - angio-œdème, pneumopathie (y compris alvéolite éosinophile et interstitielle, ainsi que allergique), réactions anaphylactiques, syndrome DRESS;
- autres réactions: souvent - fièvre, asthénie; rarement - faiblesse, gonflement du visage.
Surdosage
Mesavant appartient aux aminosalicylates, donc les signes d'intoxication médicamenteuse sont similaires aux symptômes d'intoxication avec d'autres salicylates. En particulier, le patient présente les réactions suivantes: maux de tête, somnolence, acouphènes, hyperthermie, vertiges, hyperventilation, vomissements, diarrhée, transpiration accrue (contre laquelle une déshydratation est possible), œdème pulmonaire, hypoglycémie, altération du pH et de l'équilibre électrolytique du sang, confusion de conscience.
Les méthodes de traitement de l'intoxication au salicylate sont standard. Le traitement comprend la correction du déséquilibre hydro-électrolytique et de l'hypoglycémie, ainsi que le maintien d'une fonction rénale adéquate.
instructions spéciales
Avant de commencer le traitement par Mezavant, ainsi qu'au moins 2 fois par an pendant le traitement avec le médicament, il est nécessaire d'examiner la fonction rénale.
Les patients asthmatiques sont particulièrement à risque de développer des réactions d'hypersensibilité, ils doivent donc être surveillés.
Dans de rares cas, pendant le traitement avec le médicament, une violation grave de la composition sanguine se développe. Si le patient présente des saignements inexpliqués, des ecchymoses ou un purpura, de la fièvre et un mal de gorge, du sang doit être prélevé pour analyse. Si vous suspectez une modification de la composition cellulaire du sang, le traitement par mésalazine doit être interrompu.
Mesavant peut provoquer un syndrome d'intolérance aiguë, souvent difficile à distinguer d'une exacerbation du processus inflammatoire dans l'intestin. La fréquence de ce phénomène n'est pas exactement connue, mais dans des études contrôlées sur la sulfasalazine et la mésalazine, elle était jusqu'à 3%. Les principaux symptômes du syndrome sont: des douleurs abdominales aiguës, des crampes intestinales, une diarrhée sanglante, parfois une éruption cutanée, des maux de tête et de la fièvre. Si vous suspectez un syndrome d'intolérance aiguë, Mezavant doit être annulé et ne plus être utilisé.
Une obstruction du tractus gastro-intestinal supérieur (fonctionnel ou organique) peut inhiber l'apparition de l'effet thérapeutique.
La mésalazine peut faussement augmenter les taux de normétanéphrine urinaire lorsqu'elle est testée par chromatographie liquide, car les chromatogrammes de la normétanéphrine et de l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique (le principal métabolite de la mésalazine) sont similaires. Une méthode alternative est recommandée pour déterminer la concentration de normétanéphrine.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
On pense que Mezavant n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec d'autres mécanismes potentiellement dangereux et complexes, cependant, aucune étude spéciale n'a été menée sur ce sujet.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Les données sur l'utilisation de Mezavant pendant la grossesse sont limitées. La mésalazine passe à travers le placenta jusqu'au fœtus, mais sa concentration dans les tissus fœtaux est nettement inférieure aux concentrations thérapeutiques. Les études animales n'ont révélé aucun effet indésirable de la mésalazine sur le fœtus, la grossesse, l'accouchement et le développement ultérieur de la progéniture. Chez l'homme, l'utilisation de Mezavant pendant la grossesse est possible après évaluation du bénéfice attendu pour la mère et du risque potentiel pour le fœtus. Lors de la prescription de fortes doses du médicament aux femmes enceintes, des précautions doivent être prises.
Une certaine quantité de mésalazine est sécrétée dans le lait maternel. La concentration du métabolite dans le lait maternel est légèrement plus élevée. Le médicament est utilisé avec prudence pendant l'allaitement, en tenant compte du rapport avantages pour la mère et des risques pour l'enfant. Des cas de diarrhée sporadique ont été signalés chez des bébés allaités dont les mères prenaient de la mésalazine.
Selon les données disponibles, Mezavant n'affecte pas la capacité des patients de sexe masculin à concevoir.
Utilisation pendant l'enfance
Il n'est pas recommandé de prescrire Mezavant aux personnes de moins de 18 ans, car il n'y a pas de données sur l'efficacité et la sécurité de la mésalazine chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée doivent être prudents lorsqu'ils prennent Mezavant.
Le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (à un débit de filtration glomérulaire inférieur à 30 ml / min).
Pour les violations de la fonction hépatique
Étant donné qu'au cours du traitement par mésalazine, il y a eu des cas d'augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, Mezavant doit être prescrit avec prudence en cas de dysfonctionnement hépatique léger ou modéré.
Pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, Mezavant est contre-indiqué.
Interactions médicamenteuses
La mésalazine n'interagit pas avec les quatre agents antimicrobiens les plus couramment utilisés dans la pratique médicale (métronidazole, amoxicilline, sulfaméthoxazole et ciprofloxacine).
Mesavant doit être utilisé avec prudence en association avec des agents néphrotoxiques, y compris l'azathioprine et des anti-inflammatoires non stéroïdiens, car le risque d'effets indésirables rénaux augmente.
La mésalazine peut inhiber l'activité de l'enzyme thiopurine méthyltransférase, elle est donc utilisée avec prudence en association avec la mercaptopurine et l'azathioprine (en raison du risque de violation de la composition cellulaire du sang).
Mesavant peut réduire l'activité des anticoagulants coumariniques. Si l'utilisation de cette association est nécessaire, le temps de prothrombine doit être surveillé régulièrement.
Analogues
Les analogues de Mezavant sont: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol et Ulcolfri.
Termes et conditions de stockage
Tenir hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C.
La durée de conservation des comprimés est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Mezavant
Selon les critiques, Mezavant est un très bon médicament pour le traitement de la colite ulcéreuse. Les patients notent qu'il est plus efficace que les autres médicaments contenant de la mésalazine. Le médicament provoque rarement des effets secondaires.
Le principal inconvénient est le prix des comprimés, qui est nettement supérieur à la moyenne. Mezavant n'est pas toujours disponible en pharmacie.
Le prix de Mezavant en pharmacie
Le prix de Mezavant sous forme de comprimés entérosolubles (60 pièces par boîte) est de 3990 à 4120 roubles.
Mezavant: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Mezavant 1200 mg comprimés entérosolubles d'action prolongée 60 pcs. 3366 RUB Acheter |
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Comprimés Mezavant p.p. action prolongée 1200mg 60 pcs. 4034 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
