Metostabil
Metostabil: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Metostabil
Code ATX: N07XX
Ingrédient actif: succinate d'éthylméthylhydroxypyridine (succinate d'éthylméthylhydroxypyridine)
Fabricant: LLC "Ozon" (Russie)
Description et mise à jour photo: 09.10.2019
Metostabil est un médicament antioxydant pour le traitement des maladies du système nerveux, un inhibiteur des processus oxydatifs.
Forme de libération et composition
- solution pour administration intraveineuse et intramusculaire: liquide clair, incolore ou légèrement jaunâtre [2 ou 5 ml en ampoules de verre neutre de protection contre la lumière de type 1 sans / avec un anneau de rupture coloré / un point coloré et une encoche (en plus, de un à trois anneaux colorés, et / ou codage alphanumérique et / ou code-barres bidimensionnel), sous blisters / barquettes en carton avec cellules de 5 ampoules, dans une boîte en carton Boîtes de 1 ou 2 cellules / plateaux en carton sans / avec scarificateur d'ampoules / couteau et instructions pour l'utilisation de Metostabil];
- comprimés pelliculés: biconvexe, rond, enveloppe pelliculaire allant du blanc presque au blanc, un noyau allant du blanc avec une teinte jaunâtre au blanc se détache en coupe transversale (5, 10, 25 ou 30 pièces sous blister, en carton un paquet de 1–6, 8 ou 10 paquets avec mode d'emploi; 10, 20, 25, 30, 40, 50 ou 100 pièces chacune dans des boîtes de médicaments en polyéthylène téréphtalate / polypropylène scellées avec des couvercles en polyéthylène haute pression avec contrôle de la première ouverture / couvercles en polypropylène avec système «push-turn» / couvercles en polyéthylène basse pression avec commande de première ouverture, dans une boîte en carton 1 bidon avec mode d'emploi).
Composition pour 1 ml de solution:
- ingrédient actif: succinate d'éthylméthylhydroxypyridine - 50 mg;
- ingrédients auxiliaires: disulfite de sodium - 1 mg; eau pour préparations injectables - jusqu'à 1 ml.
Composition pour un comprimé:
- ingrédient actif: succinate d'éthylméthylhydroxypyridine - 125 mg;
- ingrédients auxiliaires: MCC (cellulose microcristalline) - 191,4 mg; stéarate de magnésium - 3,5 mg; povidone (plasdone) K-25 - 14 mg; croscarmellose sodique - 14 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 2,1 mg;
- enveloppe du film: macrogol-4000 - 1,25 mg; hypromellose - 6 mg; dioxyde de titane - 2,75 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le composant actif de Metostabil est le succinate d'éthylméthylhydroxypyridine (2-éthyl-6-méthyl-3-hydroxypyridine), appartenant à la classe des 3-hydroxypyridines, est un protecteur de membrane, inhibe le cours des processus radicalaires, a un effet antihypoxique et améliore la résistance au stress de l'organisme. Le mécanisme d'action du succinate de 2-éthyl-6-méthyl-3-hydroxypyridine est déterminé par ses effets antioxydants et protecteurs de la membrane. Le médicament stimule la croissance de l'activité de la superoxyde oxydase, inhibe la peroxydation lipidique, augmente le rapport lipides et protéines, améliore la structure et la fonction de la membrane plasmique.
Les principales propriétés pharmacologiques du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine:
- modulation de l'activité des enzymes liées à la membrane (adénylate cyclase, acétylcholinestérase, phosphodiestérase indépendante du calcium) et des complexes récepteurs [benzodiazépine, acétylcholine, GABA (acide gamma-aminobutyrique)], ce qui conduit à une augmentation de leur capacité à se lier aux ligands fonctionnels, permettant de maintenir le transport de la biomembrane neurotransmetteurs et transmission synaptique améliorée; augmentation de la teneur en dopamine dans le cerveau;
- amélioration de l'activation compensatrice de la glycolyse aérobie dans des conditions d'hypoxie et diminution du degré d'inhibition des processus oxydatifs dans le cycle de Krebs avec une augmentation du taux d'acides adénosine triphosphorique et créatine phosphorique, activation des fonctions de synthèse d'énergie des mitochondries;
- une augmentation de la résistance du corps à divers facteurs dommageables dans des conditions pathologiques telles qu'une circulation cérébrale altérée, une hypoxie et une ischémie, une intoxication à l'éthanol et des neuroleptiques;
- préservation de l'organisation structurelle et fonctionnelle des membranes de cardiomyocytes dans des conditions de diminution critique du flux sanguin coronaire, stimulation de l'activité de telles enzymes membranaires telles que l'adénylate cyclase, l'acétylcholinestérase, la phosphodiestérase;
- soutien de l'activation de la glycolyse aérobie qui se développe dans l'ischémie aiguë et la promotion de la restauration des processus d'oxydoréduction mitochondriale dans des conditions hypoxiques, augmentation de la synthèse d'adénosine triphosphate et de créatine phosphate; assurer l'intégrité des fonctions physiologiques et des structures morphologiques du myocarde ischémique;
- l'amélioration du tableau de l'évolution clinique de l'infarctus du myocarde et de l'efficacité du traitement thrombolytique (fibrinolytique), en réduisant l'incidence des arythmies et des troubles de la conduction cardiaque;
- normalisation des processus métaboliques dans le myocarde ischémique, augmentation de l'activité anti-angineuse des nitrates, amélioration des propriétés rhéologiques du sang, diminution des conséquences du syndrome de reperfusion chez les patients souffrant d'insuffisance coronaire aiguë;
- diminution chez les patients atteints de pancréatite aiguë de la gravité de la toxémie enzymatique et de l'intoxication endogène;
- augmentation du métabolisme et de l'apport sanguin au cerveau, amélioration de la microcirculation et des propriétés rhéologiques du sang, réduction de l'agrégation plaquettaire, membranes stabilisées des éléments des cellules sanguines (érythrocytes et plaquettes), réduction du risque d'hémolyse;
- une diminution de la concentration de cholestérol total et de lipoprotéines de basse densité due à l'effet hypolipidémique;
- la préservation des cellules ganglionnaires rétiniennes et des fibres nerveuses optiques chez les patients atteints de neuropathie progressive se développant à la suite d'une ischémie chronique et d'une hypoxie; amélioration de l'activité fonctionnelle de la rétine et du nerf optique, augmentation de l'acuité visuelle (solution pour administration intraveineuse et intramusculaire).
Pharmacocinétique
- absorption et distribution: à la suite de l'administration parentérale de 400 à 500 mg de Metostabil, la concentration maximale de sa substance active (C max) dans le plasma sanguin atteint 3,5 à 4 μg / ml. En utilisation unique et en cure, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (T Cmax) dans le plasma sanguin est de 0,58 h. Après administration orale, la période de demi-absorption est de 0,08 à 1 h, la C max atteint un niveau de 50 à 100 ng / ml, et la valeur T Cmax varie entre 0,46 et 0,5 heure La substance est rapidement distribuée dans les tissus et les organes. Le temps moyen auquel le succinate de 2-éthyl-6-méthyl-3-hydroxypyridine est déterminé dans le corps pour une administration parentérale et orale est de 0,7-1,3 et 4,9-5,2 heures, respectivement;
- métabolisme: la biotransformation du succinate de 2-éthyl-6-méthyl-3-hydroxypyridine se produit dans le foie par glucuronidation. En conséquence, 5 métabolites identifiables sont formés: 1er - phosphate de 3-hydroxypyridine (formé dans le foie et avec la participation de la phosphatase alcaline se décompose en 3-hydroxypyridine et acide phosphorique); 2e - est pharmacologiquement actif, se forme en grande quantité et est dosé dans l'urine 1 à 2 jours après l'utilisation de Metostabil; 3e - éliminé en grande quantité dans l'urine; Les quatrième et cinquième sont des conjugués de glucuron;
- élimination: 4 heures après l'administration parentérale de 2-éthyl-6-méthyl-3-hydroxypyridine, le succinate n'est pratiquement pas détecté dans le plasma sanguin. Lorsqu'il est pris par voie orale, il est excrété le plus intensément pendant les 4 premières heures, T 1/2 (demi-vie) est de 4,7 à 5 heures. La substance est rapidement éliminée dans les urines, principalement sous forme de métabolites - jusqu'à 50% en 12 heures, une quantité insignifiante est excrétée sous la forme d'une substance inchangée - 0,3% en 12 heures Les caractéristiques quantitatives de l'élimination du médicament inchangé et de ses métabolites par le système urinaire sont caractérisées par une variabilité individuelle significative.
Indications pour l'utilisation
Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire
La solution Metostabil pour administration intraveineuse et intramusculaire est recommandée pour une utilisation dans le traitement complexe des maladies / affections suivantes:
- états d'anxiété avec syndromes de niveau névrotique (névrosés et névrosés);
- HIGM (ischémie cérébrale chronique);
- SVD (syndrome de dystonie végétative);
- trouble cognitif léger de la genèse athéroscléreuse;
- ONMK (troubles aigus de la circulation cérébrale);
- syndrome de sevrage alcoolique avec prédominance de troubles végétatifs-vasculaires et de type névrose;
- POAG (glaucome primaire à angle ouvert) de divers stades;
- intoxication aiguë aux neuroleptiques;
- traumatisme cranio-cérébral, conséquences d'un traumatisme cranio-cérébral;
- infarctus aigu du myocarde.
Comprimés pelliculés
Indications pour l'utilisation des comprimés Metostabil:
- les conséquences d'un accident vasculaire cérébral, y compris les conditions après des accidents ischémiques transitoires, dans la phase de sous-compensation - à des fins de prévention;
- traumatisme cranio-cérébral mineur, conséquences d'un traumatisme cranio-cérébral;
- pathologies encéphalopathiques d'origines diverses (dysmétaboliques, dyscirculatoires, post-traumatiques, mixtes);
- SVD;
- trouble cognitif léger de la genèse athéroscléreuse;
- états d'anxiété avec syndromes de niveau névrotique (névrosés et névrosés);
- IHD (cardiopathie ischémique) - dans le cadre d'un traitement combiné;
- syndrome de sevrage alcoolique avec une prédominance de troubles végétatifs-vasculaires et de type névrose - soulagement de la maladie; troubles post-sevrage;
- intoxication aiguë aux neuroleptiques;
- syndrome asthénique; exposition à des facteurs et charges extrêmes - prévention du développement de maladies somatiques;
- exposition à des facteurs de stress.
Contre-indications
Absolu:
- insuffisance hépatique / rénale aiguë;
- grossesse et période d'allaitement;
- enfants et adolescents jusqu'à 18 ans;
- hypersensibilité au succinate d'éthylméthylhydroxypyridine et / ou aux composants auxiliaires de Metostabil.
Le médicament doit être utilisé avec prudence s'il existe des données sur les antécédents de maladies allergiques du patient.
Metostabil, mode d'emploi: méthode et posologie
Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire
La solution de Metostabil est administrée par voie intramusculaire ou intraveineuse (jet ou goutte à goutte).
Pour l'administration par perfusion, la solution doit être diluée dans une solution de chlorure de sodium à 0,9%.
Le temps de l'injection par jet d'une dose unique est de 5 à 7 minutes; débit de perfusion goutte à goutte - 40-60 gouttes / min.
Schéma posologique recommandé de Metostabil:
- troubles aigus de la circulation cérébrale: les 10 à 14 premiers jours - 200 à 500 mg par voie intraveineuse goutte à goutte 2 à 4 fois par jour, puis dans les 14 jours - 200 à 250 mg par voie intramusculaire de 2 à 3 fois par jour; cours général - 24-28 jours;
- traumatisme cranio-cérébral, conséquences d'un traumatisme cranio-cérébral: 200-500 mg par voie intraveineuse, 2 à 4 fois par jour; cours - 10-15 jours;
- CCI au stade de la décompensation: les 14 premiers jours - 200 à 500 mg par voie intraveineuse (jet ou goutte à goutte) 1 à 2 fois par jour; puis dans les 14 jours - 100 à 250 mg par voie intramusculaire 1 fois par jour; cours général - 28 jours;
- ischémie chronique: 200 à 250 mg par voie intramusculaire 2 fois par jour; cours 10-14 jours;
- troubles cognitifs légers chez les patients âgés, troubles anxieux: 100 à 300 mg par voie intramusculaire 1 fois par jour; cours de 14 à 30 jours;
- SVD: 50-400 mg par voie intramusculaire 1 fois par jour; cours - 14 jours;
- symptômes de sevrage: 200-500 mg par voie intraveineuse / intramusculaire 2-3 fois par jour; cours - 5-7 jours (le traitement doit être arrêté progressivement, en réduisant la dose pendant 2-3 jours);
- intoxication aiguë aux neuroleptiques: 200 à 500 mg par voie intraveineuse 1 fois par jour; cours - 7-14 jours;
- infarctus aigu du myocarde: pendant les 5 premiers jours, pour obtenir l'effet clinique maximal, il est recommandé d'administrer la solution lentement par voie intraveineuse (pour éviter les réactions secondaires) par perfusion goutte à goutte, d'une durée de 30 à 60 minutes, elle doit être diluée dans 100-150 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou Solution de dextrose à 5% (si nécessaire, Metostabil peut également être injecté lentement dans un jet pendant au moins 5 minutes); les 9 jours suivants, la solution est administrée par voie intramusculaire. La perfusion et les injections sont effectuées 3 fois par jour à intervalles réguliers (1 fois en 8 heures); la dose thérapeutique est déterminée à partir du calcul: quotidiennement - 6-9 mg / kg du poids corporel du patient; dose unique - 2-3 mg / kg, tandis que la dose unique maximale ne doit pas dépasser 250 mg, dose quotidienne - 800 mg; cours - 14 jours (dans le contexte du traitement standard de l'infarctus du myocarde);
- glaucome: 100–300 mg par voie intramusculaire 1 fois par jour; cours - 14 jours.
La dose quotidienne maximale pour l'administration parentérale de Metostabil est de 1 200 mg.
Comprimés pelliculés
Les comprimés Metostabil sont destinés à une administration orale.
Schéma posologique recommandé: 3 fois par jour, 1 à 2 comprimés (125 à 250 mg). Le cours du traitement dure de 2 à 6 semaines.
Pour le soulagement du sevrage alcoolique au début du traitement, prendre 1 à 2 fois par jour, 1 à 2 comprimés (125 à 250 mg), la dose est progressivement augmentée jusqu'à l'obtention d'un effet thérapeutique stable. Le cours de la thérapie est de 5 à 7 jours. Le traitement doit être complété par une diminution progressive de la dose sur 2-3 jours.
La dose quotidienne maximale pour l'administration orale de Metostabil est de 800 mg.
La durée du traitement chez les patients atteints de maladie coronarienne doit être d'au moins 1,5 à 2 mois.
Sur recommandation d'un médecin, il est possible d'organiser des cours répétés, qu'il est souhaitable de suivre au printemps-automne.
Effets secondaires
Avec l'administration intramusculaire ou intraveineuse de la solution de Metostabil, les réactions secondaires négatives suivantes des organes et des systèmes sont possibles:
- système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale / goût métallique dans la bouche, nausées, diarrhée, flatulences;
- système nerveux: violation de l'endormissement, somnolence;
- système respiratoire: inconfort dans la poitrine, mal de gorge, sensation de manque d'air (est de courte durée, le plus souvent associé à un taux d'administration trop élevé de la solution);
- système cardiovasculaire: augmentation à court terme de la pression artérielle;
- autres: réactions d'hypersensibilité, odeur désagréable, sensation de propagation de la chaleur dans tout le corps.
À la suite de la prise de Metostabil sous forme de comprimés, une sécheresse de la muqueuse buccale et / ou une diarrhée peuvent se développer à partir du système digestif, ainsi que des effets indésirables sous forme de réactions d'hypersensibilité et / ou de somnolence.
Surdosage
En raison de la faible toxicité du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine, un surdosage de Metostabil est peu probable. Les réactions possibles en cas de surdosage accidentel sont la somnolence et la sédation. L'administration intraveineuse de doses élevées du médicament peut provoquer une augmentation de la pression artérielle.
En règle générale, les symptômes d'un surdosage disparaissent d'eux-mêmes en 1 jour et ne nécessitent pas de mesures thérapeutiques supplémentaires. En cas d'augmentation excessive de la pression artérielle, il est recommandé d'utiliser des antihypertenseurs sous le contrôle de l'état du patient.
Pour une intoxication sévère, accompagnée d'insomnie, le diazépam - 5 mg, le nitrazépam - 10 mg ou l'oxazépam - 10 mg sont prescrits.
instructions spéciales
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période de traitement par Metostabil, les patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent et exécutent d'autres types de travail potentiellement dangereux qui nécessitent une concentration d'attention accrue et une vitesse élevée de réactions psychomotrices.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Au cours des études expérimentales sur le succinate d'éthylméthylhydroxypyridine, aucun effet mutagène, embryotoxique et tératogène de la substance n'a été révélé. Mais des études cliniques adéquates et strictement contrôlées sur son utilisation pendant la grossesse et pendant l'allaitement n'ont pas été menées.
Metostabil est contre-indiqué chez les femmes enceintes et allaitantes, car les données sur l'efficacité / la sécurité du traitement pendant ces périodes sont insuffisantes.
Utilisation pendant l'enfance
En pratique pédiatrique, Metostabil est contre-indiqué pour le traitement des enfants et adolescents de moins de 18 ans en raison d'une connaissance insuffisante de son efficacité / sécurité.
Avec une fonction rénale altérée
Metostabil est contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale aiguë.
Pour les violations de la fonction hépatique
Metostabil est contre-indiqué en cas d'insuffisance hépatique aiguë.
Interactions médicamenteuses
Le succinate d'éthylméthylhydroxypyridine potentialise l'effet des médicaments suivants: anxiolytiques antiparkinsoniens (lévodopa), antiépileptiques (carbamazépine) et benzodiazépines.
Metostabil réduit l'effet toxique de l'alcool éthylique.
Analogues
Les analogues de Metostabil sont Astrox, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksikor, Meksilek-Lekpharm, Meksiprim, Meksifin, MetucinVel, Neurocard, Neuroks, Proinin, Cerecard, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants. Ne congelez pas la solution et conservez-la dans un endroit hors de portée de la lumière.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Metostable
Il est extrêmement rare sur les forums et sites spécialisés de trouver des avis sur Metostable. Cela pourrait être dû à un manque de médicaments dans la plupart des pharmacies. Une situation a été décrite lorsque le médicament a aidé une femme en période postménopausique à résoudre des problèmes d'endormissement, d'insomnie, de dépressions nerveuses, ce qui a considérablement amélioré sa qualité de vie.
Il est important de prendre en compte que Metostabil agit sur chaque personne individuellement, par conséquent, les critiques rédigées par un patient spécifique reflètent l'effet du médicament exclusivement sur son corps.
Prix du Metostabil en pharmacie
Prix estimé de Metostabil, comprimés pelliculés, 125 mg, pour 30 pcs. dans le paquet peut être de 158 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!