Naloxone
Naloxone: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Pharmacocinétique
- 4. Indications d'utilisation
- 5. Contre-indications
- 6. Méthode d'application et dosage
- 7. Effets secondaires
- 8. Surdosage
- 9. Instructions spéciales
- 10. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 11. Utilisation dans l'enfance
- 12. En cas d'insuffisance rénale
- 13. Pour les violations de la fonction hépatique
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Naloxone
Le code ATX: V03AB15
Ingrédient actif: naloxone (Naloxone)
Fabricant: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Espagne); Usine endocrinienne de Moscou FSUE (Russie); Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, SA (Pologne)
Description et mise à jour des photos: 2019-08-26
Prix en pharmacie: à partir de 183 roubles.
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La naloxone est un antagoniste compétitif des récepteurs opioïdes.
Forme de libération et composition
Forme posologique - solution injectable: liquide transparent incolore (1 ml chacun: en ampoules en verre sans couleur, 5 pièces. En palettes de polychlorure de vinyle, dans une boîte en carton 2 palettes; en ampoules, 5 pièces. Dans des supports en plastique, dans une boîte en carton 2 supports ou 10 pcs. Dans une boîte en carton; chaque boîte contient également des instructions pour l'utilisation de Naloxone).
L'ingrédient actif de Naloxone est le chlorhydrate de naloxone (sous forme de chlorhydrate de naloxone dihydraté), dans 1 ml - 0,4 mg.
Composants auxiliaires: acide chlorhydrique (jusqu'à pH 3-5), chlorure de sodium, eau pour injection.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La naloxone est un antagoniste spécifique des récepteurs opioïdes. Le mécanisme de son action est dû à la capacité de se lier de manière compétitive aux principaux types de récepteurs opioïdes et d'éliminer ou de prévenir l'action périphérique et centrale (y compris la dépression respiratoire) des peptides opioïdes endogènes et des opioïdes exogènes (analgésiques narcotiques et leurs substituts).
La naloxone affecte également les systèmes dopaminergiques et GABAergiques du cerveau. Avec la toxicomanie, il provoque le développement de symptômes de sevrage. Ne cause ni addiction ni dépendance aux drogues
Effets cliniquement significatifs de la naloxone: affaiblissement de l'effet hypotenseur, réduction des effets sédatifs et euphorisants, restauration de la respiration.
Le médicament n'a pas d'effet prononcé sur la dystrophie et les effets psychomimétiques causés par les analgésiques narcotiques du groupe agoniste-antagoniste (par exemple, pentazocine ou butophanol). Il est incapable d'inverser complètement les effets de la buprénorphine et est inefficace en tant qu'antagoniste du tramadol.
Chez les patients dépendants aux opioïdes, la naloxone entraîne un sevrage.
Pharmacocinétique
Après l'administration intraveineuse du médicament, l'effet se développe dans les 2 premières minutes, après l'administration intramusculaire et sous-cutanée - dans les 2 à 5 minutes. L'effet maximal est noté après 5 à 15 minutes, sa durée est de 20 à 45 minutes - avec administration intraveineuse et 2,5 à 3 heures - avec administration intramusculaire / sous-cutanée.
La naloxone traverse les barrières hémato-encéphalique et placentaire.
Il est métabolisé dans le foie avec la formation prédominante de glucuronides. Il est excrété par les reins, tandis que 70% de la dose administrée est excrétée du corps dans les 72 heures.
La demi-vie (T 1/2) du plasma sanguin est en moyenne de 1 heure (de 30 à 80 minutes). T 1/2 chez l'adulte - 64 ± 12 minutes, chez le nouveau-né (après injection dans la veine ombilicale) - 3,1 ± 0,5 heure, chez le prématuré - 51,8 ± 9,2 minutes.
Indications pour l'utilisation
- Intoxication aiguë, y compris dans le contexte d'une surdose d'analgésiques opioïdes (fentanyl, trimépéridine, morphine) et d'autres médicaments, dont l'effet toxique est dû à la présence d'un composant opioïde (méthadone, substituts opioïdes, pentazocine, butorphanol, buprénorphine, nalbuphine) dans le cadre de mesures complexes;
- Utilisation postopératoire (uniquement si des analgésiques narcotiques sont utilisés pendant l'opération) - pour accélérer la récupération après une anesthésie générale, avant la fin de la respiration contrôlée;
- Rétablissement de la respiration chez les nouveau-nés, dans le cas de l'administration d'analgésiques opioïdes à la mère pendant l'accouchement;
- Agent de diagnostic de la dépendance aux opioïdes (test à la naloxone).
Contre-indications
La naloxone est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité aux composants du médicament.
Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale, chez les enfants et chez les nouveau-nés.
Le rendez-vous pendant la grossesse et l'allaitement n'est possible qu'en cas de besoin urgent.
Naloxone, mode d'emploi: méthode et posologie
Le médicament Naloxon est destiné à une administration intraveineuse (i / v), intramusculaire (i / m) et sous-cutanée (s / c).
La vitesse d'administration est choisie individuellement, en tenant compte de la réaction du patient au médicament et des doses uniques précédentes.
Pour une utilisation en perfusion, la solution de naloxone doit être diluée dans une solution de dextrose à 5% ou une solution de chlorure de sodium à 0,9%, en respectant la proportion de 1 ampoule du médicament pour 100 ml de milieu de perfusion. Préparez une solution avant l'utilisation directe.
La dose et le mode d'administration sont prescrits par le médecin, en tenant compte de l'état du patient, du type et de la quantité d'opioïde qu'il prend.
Posologie recommandée en cas d'intoxication aiguë (surdosage) avec des analgésiques opioïdes:
- Adultes: dose unique initiale - 0,4-2 mg. Dans des conditions potentiellement mortelles, le médicament doit être administré lentement par voie intraveineuse, pendant 2-3 minutes. Pour obtenir un effet clinique, une administration répétée est indiquée en 2-3 minutes, la procédure est répétée jusqu'à la restauration d'une respiration et d'une conscience uniformes. Si la conscience et la respiration ne sont pas rétablies après une dose totale de 10 mg, une cause non opioïde doit être envisagée. Peut être utilisé dans / m ou s / c;
- Enfants: la dose unique initiale est de 0,01 mg pour 1 kg de poids de l'enfant, de préférence par voie intraveineuse pendant 2-3 minutes. Si nécessaire, l'administration répétée d'une dose de 0,1 mg pour 1 kg de poids corporel est indiquée en 2-3 minutes. En cas d'impossibilité d'administration intraveineuse, le médicament est administré en doses fractionnées par voie intramusculaire ou sous-cutanée avec un intervalle de 2-3 minutes, auquel cas l'effet apparaît plus lentement. Pour obtenir une action plus longue, une seule administration intramusculaire ou sous-cutanée est recommandée à une dose d'environ 0,2 mg ou 0,06 mg pour 1 kg de poids de l'enfant.
Utilisation postopératoire de Naloxone:
- Adultes: i.v., 0,1-0,2 mg à intervalles de 2-3 minutes jusqu'à ce qu'une ventilation pulmonaire normale apparaisse et que le patient se réveille, mais en l'absence de sensations distinctes d'inconfort et de douleur. Les symptômes d'un dépassement de la dose minimale requise peuvent être une augmentation de la pression artérielle (TA), un arrêt de l'analgésie, des sueurs, des nausées, des vomissements, une crise dyscirculatoire. Parfois, en particulier dans les cas d'analgésiques opioïdes à action prolongée, une administration intramusculaire supplémentaire de naloxone est nécessaire pendant 1 à 2 heures. Le médicament peut également être administré par perfusion intraveineuse;
- Enfants: in / in à 0,01 mg pour 1 kg de poids, en l'absence de l'effet souhaité, vous pouvez en plus saisir une dose correspondant à 0,1 mg pour 1 kg de poids de l'enfant. En l'absence de possibilité d'administration intraveineuse, une administration intramusculaire ou sous-cutanée fractionnée est indiquée toutes les 2-3 minutes. Une dose unique ne doit pas dépasser 0,2 mg du médicament. De plus, l'administration par perfusion est indiquée.
Dans le cas de l'utilisation d'analgésiques opioïdes pendant l'accouchement pour rétablir la respiration chez les nouveau-nés, l'administration intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée de Naloxone est indiquée. Assurez-vous que les voies respiratoires du nourrisson sont dégagées avant l'administration. La dose recommandée est de 0,01 mg pour 1 kg de poids corporel, il est possible de répéter la dose en 2-3 minutes. À des fins de prophylaxie, un nouveau-né peut entrer 0,2 mg une fois / m ou 0,06 mg pour 1 kg de poids corporel.
En tant qu'outil de diagnostic de la dépendance aux médicaments (opioïdes), le médicament est utilisé par administration intraveineuse d'une dose de 0,0005 mg pour 1 kg de poids du patient. Cette dose vous permet d'établir si la difficulté de miction et la dépression respiratoire sont causées par les opioïdes. Après cela, la dose peut être légèrement augmentée, mais pas à des doses élevées, car des doses élevées éliminent complètement l'effet de l'opioïde, y compris l'effet analgésique, provoquent une excitation du système circulatoire et du système sympathique.
Effets secondaires
L'utilisation de Naloxone pendant la période postopératoire peut provoquer les effets indésirables suivants: suffocation, augmentation ou diminution de la pression artérielle, tachycardie ventriculaire et fibrillation ventriculaire, œdème pulmonaire, arrêt cardiaque (ces effets peuvent dans de rares cas entraîner un coma et une encéphalopathie, pouvant aller jusqu'à la mort). L'utilisation de doses supérieures à celles recommandées peut provoquer une agitation psychomotrice et la disparition de l'analgésie.
L'arrêt soudain du médicament peut entraîner des sueurs, des nausées, des vomissements, un œdème pulmonaire, une augmentation de la pression artérielle, une tachycardie, une tachycardie ventriculaire, une fibrillation ventriculaire, des tremblements et des crampes dans le corps, un arrêt cardiaque, y compris la mort.
Symptômes de sevrage dans la dépendance aux opioïdes: faiblesse, nausées, vomissements, fièvre, transpiration, crampes épigastriques, diarrhée, augmentation de la pression artérielle, tachycardie, rhinite, éternuements, piloérection, nervosité, irritabilité, bâillements, anxiété, tremblements, douleur de localisation inconnue; chez les nouveau-nés - pleurs incontrôlables, convulsions, hyperréflexie.
Surdosage
Aucun cas de surdosage aigu n'a été signalé.
Avec l'introduction de Naloxone à fortes doses (à partir de 4 mg / kg), les symptômes suivants sont possibles: frissons, nausées, vomissements, diminution ou augmentation marquée de la pression artérielle, bradycardie, hyperventilation, convulsions. Un traitement conservateur en soins intensifs est montré.
À une dose de 2 mg / kg, le médicament peut provoquer des troubles cognitifs et comportementaux, y compris le manque d'appétit, la tension, l'anxiété, la dépression, la suspicion, l'irritabilité, des difficultés de concentration. Les symptômes comportementaux peuvent durer 2 à 3 jours.
Il est également possible de développer des signes somatiques, comme des douleurs à l'estomac, une sensation de lourdeur, des nausées, des sueurs, des vertiges.
Le traitement est symptomatique.
instructions spéciales
Le médicament Naloxone est utilisé dans des conditions d'hospitalisation, avec la possibilité de mesures de réanimation (y compris des mesures cardiopulmonaires) et d'oxygénothérapie.
Les nouveau-nés doivent être traités avec prudence si la mère a des antécédents de dépendance aux opioïdes, car un arrêt brutal complet du médicament peut potentialiser le développement d'un sevrage aigu.
Patients présentant une pathologie des poumons, du cœur, une insuffisance rénale et / ou hépatique, une dépendance physique suspectée ou établie aux opioïdes, pendant la grossesse, l'allaitement, dans l'enfance, il est recommandé d'utiliser le médicament sous étroite surveillance médicale.
Étant donné que la réponse à l'utilisation de Naloxone dans le traitement de la dépression respiratoire pendant la prise de buprénorphine peut être incomplète et qu'il existe un risque de diminution de l'activité respiratoire, le patient peut avoir besoin d'une ventilation mécanique.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période d'utilisation de la naloxone, le patient est interdit de toute activité liée à la gestion des véhicules et des mécanismes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse et l'allaitement, la naloxone peut être prescrite en cas de besoin urgent.
Utilisation pendant l'enfance
En pédiatrie, l'utilisation de la Naloxone est autorisée si elle est indiquée. Il faut prendre soin de prescrire le médicament à des doses tenant compte de l'âge de l'enfant.
La prudence est de mise lors du traitement des nouveau-nés dont la mère a des antécédents de dépendance aux opioïdes, car l'arrêt complet et brutal du médicament peut entraîner un sevrage aigu.
Avec une fonction rénale altérée
La naloxone doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Pour les violations de la fonction hépatique
La naloxone doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
Interactions médicamenteuses
Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la naloxone ne doit pas être mélangée avec d'autres agents et le médicament est également incompatible avec les solutions contenant des bisulfites.
Le médicament réduit l'effet hypotenseur de la clonidine, l'effet des analgésiques opioïdes (nalbuphine, butorphanol, pentazocine, rémifentanil, fentanyl), ce qui contribue à accélérer l'apparition du syndrome de sevrage.
L'utilisation simultanée de méthohexital bloque la période aiguë d'abstinence survenue lors de l'utilisation de la naloxone chez les patients toxicomanes.
Compatible avec une solution de dextrose à 5%, une solution de chlorure de sodium à 0,9% et de l'eau stérile pour injection.
Analogues
Les analogues de la naloxone sont Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor, etc.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver dans un endroit sombre à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
La durée de conservation est de 4 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Naloxone
Les avis sur la naloxone sont rares, mais surtout positifs. Certains patients craignent que le médicament puisse causer des problèmes de santé retardés. Cependant, selon les rapports, cela ne se produit pas.
Les médecins parlent positivement de la naloxone. Ils soutiennent que le médicament aide à sauver la vie de nombreux patients en cas de surdoses accidentelles et délibérées d'analgésiques et / ou d'opioïdes. De plus, ce médicament vous permet d'identifier la toxicomanie latente.
Le prix de la naloxone dans les pharmacies
En moyenne, le prix de la naloxone est de 200 roubles. pour 10 ampoules de solution injectable 0,4 mg / ml.
Naloxone: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Solution de naloxone pour in. 0,4 mg / ml 1 ml 10 pièces 183 r Acheter |
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Naloxone 0,4 mg / ml solution injectable 1 ml 10 pcs. 183 r Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
