Tizanidine
Tizanidine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Tizanidine
Le code ATX: M03BX02
Ingrédient actif: Tizanidine (Tizanidine)
Fabricant: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Hongrie), usine pharmaceutique de Berezovsky (Russie)
Description et mise à jour photo: 2018-10-22
Prix en pharmacie: à partir de 119 roubles.
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La tizanidine est un médicament ayant un effet relaxant musculaire central, utilisé pour les spasmes musculaires douloureux.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique de Tizanidine - comprimés: biconvexes, ronds, presque blancs avec une teinte jaunâtre ou blanche (10 pièces de plaquettes thermoformées, dans une boîte en carton 3 ou 6 paquets; 15 pièces chacune dans une plaquette thermoformée, dans une boîte en carton 2 ou 4 emballage; 20 pièces sous blister, dans un paquet en carton 3 paquets; 30 pièces en blister, dans un paquet en carton 1 ou 2 paquets; 30, 60 ou 100 pièces dans des boîtes, dans un paquet en carton 1 boîte).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: tizanidine - 2 ou 4 mg (chlorhydrate de tizanidine - 2,288 ou 4,576 mg);
- composants auxiliaires (2/4 mg): stéarate de magnésium - 1,1 / 2,2 mg; cellulose microcristalline - 50,512 / 101,024 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 1,1 / 2,2 mg; lactose anhydre - 55/110 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La tizanidine est l'un des relaxants musculaires à action centrale.
Les principaux effets de la substance active:
- stimulation des récepteurs alpha-2-adrénergiques présynaptiques de la moelle épinière;
- suppression de la libération d'acides aminés neurotransmetteurs qui stimulent les récepteurs du N-méthyl-D-aspartate (récepteurs NMDA), qui est la cause de l'inhibition de la transmission polysynaptique de l'excitation dans la moelle épinière. Comme ce mécanisme est responsable d'un excès de tonus musculaire, lorsqu'il est supprimé, le tonus diminue;
- une diminution de la rigidité musculaire lors des mouvements passifs, en raison de laquelle il y a une diminution de la résistance aux mouvements passifs et une augmentation du volume des mouvements actifs;
- une augmentation de la force des contractions de la nature arbitraire des muscles squelettiques;
- réduction des crises cloniques et des spasmes.
Pharmacocinétique
Absorption: la substance est absorbée presque complètement et rapidement. La concentration plasmatique maximale - 12,3 et 15,6 ng / ml après une dose unique et multiple du médicament à une dose de 4 mg, respectivement, est atteinte après environ 1 heure. La biodisponibilité moyenne est d'environ 34% (associée à un métabolisme prononcé).
Distribution: liaison aux protéines plasmatiques - 30%; la valeur moyenne du volume de distribution est de 2,6 l / kg. La pharmacocinétique dans la gamme de doses de 4 à 20 mg est linéaire. Lorsqu'elle est prise par voie orale, la tizanidine peut prédire de manière fiable les valeurs de sa concentration plasmatique dans le sang.
Métabolisme: se produit rapidement, environ 95% - dans le foie, avec la formation ultérieure de métabolites inactifs. La tizanidine est principalement métabolisée par l'isoenzyme 1A2 du système cytochrome P450.
Excrétion: la demi-vie d'une substance dans la circulation sanguine varie de 2 à 4 heures Excrétée sous forme de métabolites principalement par les reins (environ 70% de la dose); substance inchangée - environ 4,5%.
La concentration maximale moyenne du médicament dans le plasma en cas d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine ≤ 25 ml / min) augmente de 2 fois par rapport à celles des volontaires sains, la demi-vie finale est de 14 heures, ce qui entraîne une augmentation significative de la biodisponibilité systémique de la substance.
Un dysfonctionnement hépatique peut entraîner une augmentation de l'exposition systémique à la tizanidine.
Indications pour l'utilisation
- spasmes musculaires douloureux;
- spasticité des muscles squelettiques associée à des maladies et à des lésions de la moelle épinière, sclérose en plaques.
Contre-indications
Absolu:
- dysfonctionnement hépatique en évolution sévère;
- utilisation combinée avec des agonistes alpha-2-adrénergiques, la fluvoxamine, la ciprofloxacine et d'autres inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP1A2;
- intolérance au galactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;
- Grossesse et allaitement;
- les enfants jusqu'à 18 ans;
- intolérance individuelle aux composants qui composent le médicament.
Relative (maladies / conditions en présence desquelles la tizanidine est prescrite avec prudence, dans certains cas - sous le contrôle des indicateurs de laboratoire de l'état fonctionnel du cœur et de la surveillance des indicateurs ECG):
- hypotension artérielle;
- dysfonctionnement hépatique modérément sévère;
- allongement congénital de l'intervalle QT;
- bradycardie;
- insuffisance rénale;
- utilisation combinée avec norfloxacine, ticlopidine, bêtabloquants, diurétiques, éthanol, contraceptifs oraux, antihypertenseurs, antiarythmiques et sédatifs, digoxine, cimétidine, rofécoxib;
- à partir de 65 ans.
Instructions pour l'utilisation de Tizanidine: méthode et posologie
La tizanidine est prise par voie orale.
Le médecin sélectionne la dose individuellement, car le médicament a un indice thérapeutique étroit et une forte variabilité de la concentration plasmatique dans le sang.
Le risque minimum de développer des effets indésirables est observé lors de la prise du médicament 3 fois par jour, 2 mg. Pour les spasmes musculaires douloureux, une dose unique peut être augmentée à 4 mg. Dans les cas graves, un médecin peut prescrire 2 ou 4 mg supplémentaires au coucher.
Avec la spasticité des muscles squelettiques associée à des maladies neurologiques, le schéma posologique est défini individuellement.
La dose quotidienne maximale au début du traitement est de 6 mg en 3 doses fractionnées. À l'avenir, avec un intervalle de 3 à 7 jours, il peut augmenter de 2 à 4 mg.
L'effet thérapeutique optimal, en règle générale, est obtenu avec une dose quotidienne de 12 à 24 mg en 3-4 doses divisées en respectant des intervalles de temps égaux. La dose maximale est de 36 mg par jour.
Il est conseillé aux patients de plus de 65 ans de commencer à prendre Tizanidine avec la dose minimale. À l'avenir, le schéma posologique est défini en tenant compte du rapport optimal d'efficacité et de tolérance.
La dose initiale recommandée pour une clairance de la créatinine ≤ 25 ml / min est de 2 mg une fois par jour. L'augmentation de la dose doit être effectuée lentement, progressivement, en tenant compte de l'efficacité et de la tolérabilité. Si un effet plus prononcé est requis, il est recommandé d'augmenter d'abord la dose unique, puis la fréquence d'utilisation.
L'annulation de la tizanidine doit être effectuée progressivement, ce qui réduira la probabilité d'une augmentation de rebond de la pression artérielle et de la tachycardie. Cela est particulièrement vrai dans les cas d'utilisation à long terme du médicament ou de thérapie à fortes doses.
Effets secondaires
Effets indésirables possibles (> 10% - très fréquent;> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1% - rarement; <0,01% - très rare, compte tenu des rapports de cas individuels):
- système digestif: très souvent - troubles gastro-intestinaux, xérostomie; souvent - nausées;
- système cardiovasculaire: souvent - abaissement de la pression artérielle (dans certains cas, elle est prononcée, jusqu'à perte de conscience et collapsus); rarement - bradycardie;
- système nerveux: très souvent - vertiges, somnolence;
- système musculo-squelettique: très souvent - faiblesse musculaire;
- tissu sous-cutané / peau: réactions allergiques (en particulier, éruption cutanée);
- psychisme: souvent - hallucinations, insomnie, troubles du sommeil;
- paramètres de laboratoire: souvent - activité accrue des enzymes microsomales hépatiques;
- troubles généraux: très souvent - fatigue accrue, syndrome de sevrage.
Avec un arrêt brutal de Tizanidine après son utilisation prolongée ou sa prise à fortes doses, ainsi qu'après une utilisation combinée avec des médicaments à action antihypertensive, le développement d'une tachycardie et une augmentation de la pression artérielle ont été notés. Dans certains cas, cela a conduit à des troubles aigus de la circulation cérébrale. En relation avec ce qui précède, l'annulation du traitement doit être effectuée progressivement.
De telles violations ont été signalées (aucune relation de cause à effet n'a été établie, la fréquence d'apparition de ces effets secondaires ne peut pas être établie):
- système nerveux: vertiges;
- psychisme: troubles anxieux, hallucinations, confusion;
- voies biliaires, foie: insuffisance hépatique, hépatite aiguë;
- organe de la vision: vision floue;
- troubles généraux: asthénie, syndrome de sevrage.
Surdosage
Les principaux symptômes: vomissements, nausées, baisse marquée de la pression artérielle, allongement de l'intervalle QTc, somnolence, vertiges, anxiété, myosis, coma, insuffisance respiratoire.
Thérapie: pour éliminer la tizanidine du corps, il est recommandé d'effectuer un lavage gastrique, l'ingestion d'une grande quantité de liquide, l'administration répétée de charbon actif. En outre, l'excrétion accélérée de la substance est facilitée par la diurèse forcée. À l'avenir, un traitement symptomatique est effectué.
La récupération dans tous les cas de surdosage, y compris la prise de 400 mg de tizanidine, s'est déroulée sans incident.
instructions spéciales
Pendant la prise de Tizanidine, une hypotension peut se développer. Avec une diminution prononcée de la pression artérielle, un collapsus et une perte de conscience sont possibles.
Vous devez vous abstenir de boire de l'alcool pendant le traitement.
Il existe des informations sur des cas de développement de violations de la fonction hépatique, cependant, cela se produit rarement lors de la prise du médicament à une dose quotidienne de 12 mg. En relation avec ce qui précède, il est recommandé aux patients utilisant Tizanidine à une dose de 12 mg par jour, au cours des 4 premiers mois de traitement, de surveiller les tests de la fonction hépatique fonctionnelle une fois par mois. En outre, la fonction hépatique doit être surveillée lorsque des signes cliniques apparaissent suggérant un dysfonctionnement hépatique, y compris des nausées, anorexie et fatigue inexpliquées. Avec une augmentation constante des taux sériques d'alanine aminotransférase et d'aspartate aminotransférase de 3 fois par rapport à la limite supérieure de la norme, le médicament est annulé.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Compte tenu du profil des effets indésirables, il est recommandé de refuser de conduire pendant la période de traitement.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Selon les instructions, la tizanidine est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement (il n'y a pas de données cliniques confirmant l'innocuité / l'efficacité du médicament dans ce groupe de patients).
Utilisation pendant l'enfance
La tizanidine n'est pas prescrite aux enfants de moins de 18 ans, ce qui est dû au manque de preuves d'efficacité / de sécurité.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale avec clairance de la créatinine ≤ 25 ml / min, le traitement doit être effectué avec prudence.
Pour les violations de la fonction hépatique
Dans les troubles hépatiques sévères, la tizanidine n'est pas prescrite, avec modérée - le médicament doit être utilisé avec prudence.
Utilisation chez les personnes âgées
La tizanidine est prescrite aux patients de plus de 65 ans avec prudence; au début du traitement, les doses minimales sont indiquées. À l'avenir, le schéma posologique est défini en tenant compte du rapport optimal d'efficacité et de tolérance.
Interactions médicamenteuses
Caractéristiques de l'utilisation combinée de la tizanidine avec des inducteurs / inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2:
- inhibiteurs: une augmentation de la concentration plasmatique de la tizanidine dans le sang, qui peut provoquer des symptômes de surdosage, y compris un allongement de l'intervalle QTc; l'utilisation avec la fluvoxamine et la ciprofloxacine est contre-indiquée, car cela peut entraîner une diminution prolongée de la pression artérielle, accompagnée de vertiges, de somnolence, d'une diminution de la vitesse des réactions psychomotrices (dans certains cas, jusqu'à une perte de conscience et un collapsus); l'association avec d'autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2, y compris les antiarythmiques, la cimétidine, certaines fluoroquinolones, le rofécoxib, les contraceptifs oraux et la ticlopidine, n'est pas recommandée;
- inducteurs: une diminution du taux plasmatique de tizanidine, ce qui peut entraîner une diminution de l'efficacité du médicament.
Combinaisons qui nécessitent une prudence lors de la prescription:
- les médicaments qui prolongent l'intervalle QT, y compris l'amitriptyline, le cisapride, l'azithromycine;
- rifampicine: une diminution significative de la concentration plasmatique de tizanidine dans le sang est possible. En cas de nécessité d'une utilisation combinée, une augmentation de la dose de Tizanidine est recommandée;
- autres agonistes alpha-2-adrénergiques (y compris la clonidine): cette association peut potentiellement augmenter l'effet hypotenseur (l'association est recommandée à éviter);
- médicaments à effet antihypertenseur, y compris les diurétiques: une diminution marquée de la pression artérielle (dans certains cas jusqu'à perte de conscience et collapsus) et une bradycardie sont possibles Avec l'arrêt brutal de la tizanidine après le traitement combiné, on a noté l'apparition d'une tachycardie et une augmentation de la pression artérielle, ce qui, dans certains cas, peut entraîner une perturbation aiguë de la circulation cérébrale;
- médicaments ayant des effets sédatifs et hypnotiques (benzodiazépine, baclofène) et certains autres médicaments, tels que les antihistaminiques: l'effet sédatif de la tizanidine peut augmenter;
- éthanol: une augmentation de la probabilité de développer des réactions indésirables;
- tabagisme: la biodisponibilité systémique de la tizanidine chez les fumeurs de sexe masculin est considérablement réduite; avec un traitement prolongé, des doses plus élevées du médicament peuvent être nécessaires.
Analogues
Les analogues de la tizanidine sont Sirdalud, Tizalud, Tizanil.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Tizanidine
Selon les critiques, la tizanidine est un médicament efficace, cependant, des effets secondaires importants sont fréquents. Ceux-ci incluent la somnolence, la faiblesse, des étourdissements sévères et une envie de vomir, qui peuvent conduire à un arrêt du médicament.
Le prix de la tizanidine en pharmacie
Le prix approximatif de la tizanidine (30 comprimés par boîte) est de 110 à 160 roubles.
Tizanidine: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Tizanidine comprimés 4 mg 30 pcs. 152 RUB Acheter |
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Tizanidine 4 mg comprimés 30 pcs. 185 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
