Urotol
Urotol: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Urotol
Le code ATX: G04BD07
Ingrédient actif: toltérodine (toltérodine)
Fabricant: Zentiva ks (République tchèque)
Description et mise à jour photo: 2018-10-26
Prix en pharmacie: à partir de 324 roubles.
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L'urotol est un médicament à action antidysurique m-anticholinergique.
Forme de libération et composition
Forme posologique de libération d'Urotol - comprimés pelliculés: ronds biconvexes; 1 mg - jaune; 2 mg - blanc (dans une boîte en carton 2 ou 4 plaquettes thermoformées de 14 comprimés chacune).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: hydrotartrate de toltérodine - 1 ou 2 mg;
- composants auxiliaires (1 ou 2 mg, respectivement): stéaryl fumarate de sodium - 1,5 / 3 mg; cellulose microcristalline - 73/146 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 1/2 mg; carboxyméthylamidon sodique (type A) - 3,5 / 7 mg;
- enveloppe (1 ou 2 mg, respectivement): hypromellose 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; macrogol 6000 - 0,3 / 0,6 mg; colorant oxyde de fer jaune - 0,05 / 0 mg; talc - 0,25 / 0,5 mg; dioxyde de titane - 0,15 / 0,4 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'urotol est l'un des m-anticholinergiques.
La toltérodine et son dérivé 5-hydroxyméthylé sont hautement spécifiques des récepteurs muscariniques, ils bloquent de manière compétitive les récepteurs m-cholinergiques avec la plus haute sélectivité pour les récepteurs de la vessie (par rapport aux récepteurs des glandes salivaires).
L'urotol réduit l'activité contractile du détrusor, le tonus des muscles lisses des voies urinaires et réduit également la salivation.
Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques plus élevées, il augmente la quantité d'urine résiduelle et provoque une vidange incomplète de la vessie.
N'inhibe pas les CYP2D6, 2C19, 1A2 ou 3A4.
L'effet thérapeutique d'Urotol est atteint après 4 semaines d'utilisation.
Pharmacocinétique
Après administration orale, la toltérodine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Le temps pour atteindre la C max (concentration maximale) dans le sérum est de 1 à 2 heures.
Dans la gamme des doses thérapeutiques (de 1 à 4 mg), il existe une relation linéaire entre la dose du médicament et la valeur de la C max sérique dans le sang.
La biodisponibilité absolue de la toltérodine est de 17% (chez la plupart des patients) et de 65% (chez les individus présentant un déficit en CYP2D6).
La nourriture n'affecte pas la biodisponibilité du médicament, bien que la concentration de toltérodine augmente lorsqu'elle est prise avec de la nourriture.
La liaison de la toltérodine et du métabolite 5-hydroxyméthyle se produit principalement avec les fractions orosomucoïdes non liées - 3,7% et 36%, respectivement. V d (volume de distribution) de la toltérodine est de 113 litres.
L'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) de la toltérodine chez les personnes présentant un déficit en CYP2D6 correspond approximativement à la somme des valeurs AUC de la toltérodine et du métabolite 5-hydroxyméthyl chez la plupart des patients ayant le même schéma posologique. Ainsi, la tolérance, l'innocuité et l'effet clinique d'Urotol ne dépendent pas de l'activité du CYP2D6.
La toltérodine est métabolisée principalement dans le foie par l'enzyme polymorphe CYP2D6. En conséquence, un métabolite 5-hydroxyméthyle pharmacologiquement actif est formé, qui est ensuite métabolisé en acide 5-carboxylique N-désalkylé et en acide 5-carboxylique. Le métabolite 5-hydroxyméthyl a des propriétés pharmacologiques proches de la toltérodine, dans la plupart des cas, il améliore considérablement l'effet du médicament.
La toltérodine à métabolisme réduit (avec déficit en CYP2D6) subit une désalkylation par les isoenzymes CYP3A4 pour former la toltérodine N-désalkylée, qui ne possède pas d'activité pharmacologique.
Chez la plupart des patients, la clairance sérique systémique de la toltérodine est d'environ 30 L / h. T 1/2 (demi-vie) de la toltérodine varie dans les 2-3 heures, métabolite 5-hydroxyméthyl - de 3 à 4 heures. Avec un métabolisme réduit, ce chiffre est d'environ 10 heures.
Une diminution de la clairance du composé d'origine chez les patients présentant un déficit en CYP2D6 entraîne une augmentation de la concentration de toltérodine (environ 7 fois) dans le contexte de concentrations indétectables du métabolite 5-hydroxyméthyle.
Environ 17% de la toltérodine sont excrétés dans les selles, 77% dans les urines. Moins de 1% de la dose est excrétée sous forme inchangée, environ 4% sous forme de métabolite 5-hydroxyméthyle. L'acide 5-carboxylique N-désalkylé et l'acide 5-carboxylique représentent respectivement environ 29% et 51% de la quantité excrétée dans l'urine.
Dans la cirrhose du foie, la valeur AUC de la toltérodine et de son métabolite 5-hydroxyméthyl actif augmente d'environ 2 fois.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (débit de filtration glomérulaire ≤ 30 ml / min), l'ASC moyenne de la toltérodine et du métabolite 5-hydroxyméthyle est 2 fois plus élevée. Chez ces patients, la teneur plasmatique des autres métabolites est significativement plus élevée (la signification clinique est inconnue).
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Urotol est prescrit pour le traitement de l'hyperréflexie (hyperactivité, instabilité) de la vessie, qui se manifeste sous la forme d'un besoin urgent et fréquent d'uriner, d'une fréquence accrue des mictions et / ou d'une incontinence urinaire.
Contre-indications
Absolu:
- glaucome à angle fermé, réfractaire au traitement;
- retard de la miction;
- myasthénie grave;
- megacolon;
- colite ulcéreuse sévère;
- âge jusqu'à 18 ans;
- période de lactation;
- intolérance individuelle à tout composant du médicament.
Relatif (Urotol est prescrit sous surveillance médicale):
- obstruction sévère des voies urinaires inférieures (associée au risque de rétention urinaire);
- neuropathie;
- risque accru de péristaltisme diminué du tractus gastro-intestinal;
- insuffisance rénale / hépatique;
- maladies obstructives du tractus gastro-intestinal (en particulier, sténose pylorique);
- hernie de l'ouverture œsophagienne du diaphragme;
- grossesse.
Instructions pour l'utilisation d'Urotol: méthode et posologie
Les comprimés d'Urotol sont pris par voie orale, quel que soit le repas.
Schéma posologique recommandé: 2 mg 2 fois par jour.
En fonction de la tolérance individuelle du médicament, une dose unique peut être réduite à 1 mg. À la même dose, Urotol est prescrit pour une fonction rénale / hépatique altérée, ainsi que dans le contexte d'une utilisation simultanée avec le kétoconazole ou d'autres inhibiteurs puissants du CYP3A4.
L'efficacité du traitement doit être réévaluée 2-3 mois après le début du médicament.
Effets secondaires
- peau: peau sèche;
- système nerveux: paresthésie, étourdissements, troubles de la conscience, nervosité, hallucinations, somnolence, maux de tête;
- système immunitaire: très rarement - œdème de Quincke, réactions allergiques;
- organes sensoriels: violation de l'accommodation, syndrome de l'œil sec;
- système urinaire: rétention urinaire;
- système digestif: xérostomie, vomissements, dyspepsie, douleurs abdominales, constipation, flatulences; rarement - reflux gastro-œsophagien;
- système cardiovasculaire: rarement - augmentation de la fréquence cardiaque, tachycardie, arythmie;
- autres: prise de poids, douleur thoracique, fatigue, bronchite, œdème périphérique.
Surdosage
Les principaux symptômes: rétention urinaire, mydriase, parésie de l'accommodation, envie douloureuse d'uriner, hallucinations, convulsions, agitation sévère, tachycardie, insuffisance respiratoire, allongement de l'intervalle QT.
Thérapie: la nomination de charbon actif, lavage gastrique. D'autres mesures dépendent des symptômes du surdosage:
- convulsions ou agitation sévère: anxiolytiques benzodiazépines;
- hallucinations, agitation sévère: physostigmine;
- tachycardie: bêta-bloquants;
- insuffisance respiratoire: ventilation artificielle;
- mydriase: transfert du patient dans une chambre noire et / ou pilocarpine en collyre;
- rétention d'urine: cathétérisme de la vessie.
instructions spéciales
Avant de commencer le cours, les causes organiques d'envie impérieuse et fréquente d'uriner doivent être exclues.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période de traitement, lors de la conduite de véhicules à moteur, des précautions doivent être prises, ce qui est associé à la probabilité de développer des troubles de l'accommodation.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
- grossesse: le traitement peut être effectué sous surveillance médicale après évaluation de l'équilibre entre les bénéfices et les risques;
- période d'allaitement: il est contre-indiqué d'utiliser Urotol (les données indiquant si la substance active est excrétée dans le lait maternel ne sont pas présentées).
Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception fiables pendant le traitement.
Utilisation pendant l'enfance
Les patients de moins de 18 ans ne se voient pas prescrire de comprimés d'Urotol (le profil de sécurité n'a pas été étudié).
Avec une fonction rénale altérée
Urotol chez les patients présentant une insuffisance rénale doit être utilisé sous surveillance médicale à une dose quotidienne de 2 mg.
Pour les violations de la fonction hépatique
Urotol chez les patients présentant une insuffisance hépatique doit être utilisé sous surveillance médicale à une dose quotidienne de 2 mg.
Interactions médicamenteuses
Interactions possibles:
- antibiotiques macrolides (érythromycine, clarithromycine), inhibiteurs de protéase, agents antifongiques (miconazole, kétoconazole, itraconazole) et autres inhibiteurs puissants du CYP3A4: augmentation de la concentration sérique de toltérodine dans le sang, ce qui entraîne un risque accru de surdosage d'Urotol (l'association n'est pas recommandée);
- médicaments à action anticholinergique: augmentation de l'action de l'urotol et augmentation du risque de réactions indésirables;
- agonistes des récepteurs cholinergiques muscariniques: diminution de l'efficacité de la toltérodine;
- procinétique (métoclopramide, cisapride): affaiblissement de leur action;
- médicaments métabolisés par les isoenzymes CYP2D6 ou CYP3A4 (inducteurs et inhibiteurs): probabilité d'interaction pharmacocinétique.
Analogues
Les analogues de l'urotol sont: Detrusitol, Uroflex, Roliten.
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C dans son emballage d'origine. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Urotol
Les avis sur Urotol sont différents. Ils notent sa grande efficacité et sa bonne tolérance. Dans d'autres cas, ils indiquent un manque d'effet thérapeutique et un coût élevé.
Prix de l'urotol dans les pharmacies
Le prix approximatif de l'urotol (56 pièces dans un emballage de 1 ou 2 mg) est de 519-597 ou 594-674 roubles.
Urotol: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Urotol 2 mg comprimés pelliculés 56 pcs. 324 r Acheter |
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Urotol 1 mg comprimés pelliculés 56 pcs. 549 r Acheter |
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Comprimés d'urotol p.p. 1 mg 56 pièces 578 r Acheter |
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Comprimés d'urotol p.p. 2 mg 56 pièces 620 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
