Heptrazan - Mode D'emploi, Avis, Prix, Comprimés, Analogues

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Heptrazan

Heptrazan: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Heptrasan

Le code ATX: A16AA02

Ingrédient actif: adémétionine (adémétionine)

Fabricant: Centre national de recherche médicale en cardiologie de l'institution budgétaire fédérale du ministère de la Santé de la Fédération de Russie (Russie), ZiO-Zdorovie CJSC (Russie)

Description et mise à jour photo: 2019-11-07

Heptrazan est un médicament hépatoprotecteur qui a un effet antidépresseur, antioxydant, hépatoprotecteur, détoxifiant et neuroprotecteur.

Forme de libération et composition

Formes posologiques de Heptrazan:

• lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse (i / v) et intramusculaire (i / m): masse lyophilisée de presque blanc à blanc; solvant - un liquide incolore, transparent ou jaune clair, après récupération, il se forme une solution claire d'incolore à jaunâtre ampoules sans couleur avec ou sans point de rupture), dans une boîte en carton 1 paquet ou dans une boîte en carton 6 ou 10 emballages (pour les hôpitaux); 5 flacons sous blisters et 5 ampoules de solvant sous blisters, dans une boîte en carton, 1 emballage avec flacons et ampoules,pour les hôpitaux - dans une boîte en carton de 6 ou 10 emballages avec flacons et ampoules avec solvant];
• comprimés entériques: pelliculés blancs ou presque blancs, ovales, biconvexes, à noyau - du presque blanc au blanc (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 1 ou 2 paquets; 20, 40 ou 50 pcs. en boîtes en polypropylène ou en polyéthylène, en boîte en carton 1 boîte).

Chaque pack contient également des instructions pour l'utilisation d'Heptrazan.

1 flacon de lyophilisat contient l'ingrédient actif - adémétionine 1,4-butanedisulfonate - à raison de 760 mg, soit 400 mg en termes d'ion adémétionine.

Composition du solvant: L-lysine monohydratée, hydroxyde de sodium, eau pour injection.

1 comprimé contient:

• substance active: 1,4-butanedisulfonate d'adémétionine - 760 mg, ce qui correspond à 400 mg d'ion adémétionine;
• composants auxiliaires: cellulose microcristalline, carboxyméthylamidon sodique, dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de magnésium;
• composition de l'enveloppe du film: copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (1: 1), dioxyde de silicium colloïdal, laurylsulfate de sodium, bicarbonate de sodium, macrogol, émulsion de siméthicone 30%, talc.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Heptrazan est un médicament hépatoprotecteur ayant une activité antidépressive, a un effet cholékinétique et cholérétique. Son principe actif - l'adémétionine - présente des propriétés détoxifiantes, antioxydantes, antifibrosantes, régénérantes et neuroprotectrices.

L'utilisation d'Heptrazan aide à combler la carence et à stimuler la production d'adémétionine dans le corps, principalement dans le cerveau et le foie. L'adémétionine (une molécule de S-adénosyl-L-méthionine) est un donneur du groupe méthyle dans les réactions de méthylation des phospholipides de la membrane cellulaire, des protéines, des hormones, des neurotransmetteurs. Parallèlement aux réactions biologiques de transméthylation, l'adémétionine, étant un précurseur de la cystéine, de la taurine, du glutathion, de la coenzyme d'acétylation, participe aux réactions de transsulfation. Favorise une augmentation de la teneur en cystéine et en taurine dans le plasma, glutamine - dans le foie. Normalise les réactions métaboliques dans le foie, réduisant la méthionine sérique.

Après décarboxylation, en tant que précurseur des polyamines, il participe aux processus d'aminopropylation de la putrescine (stimulant de la prolifération hépatocytaire et de la régénération cellulaire), de la spermidine et de la spermine, qui font partie de la structure du ribosome.

L'effet cholérétique d'Heptrazan est une conséquence de la stimulation de la synthèse de la phosphatidylcholine dans les hépatocytes, ce qui contribue à une augmentation de la mobilité des hépatocytes et à la polarisation de leurs membranes. La fonction des systèmes de transport des acides biliaires s'améliore, ce qui favorise le passage des acides biliaires dans le système d'excrétion de la bile. Efficace pour les troubles intralobulaires de la synthèse et de l'écoulement de la bile. Potentialise la détoxification des acides biliaires, augmente la teneur en acides biliaires conjugués et sulfatés dans les hépatocytes. Dans le contexte de la conjugaison de l'adémétionine avec la taurine, la solubilité des acides biliaires et leur excrétion de l'hépatocyte augmentent. La sulfatation des acides biliaires permet leur élimination par les reins, facilite le dépassement de la membrane hépatocytaire et l'excrétion dans la bile. Avec le,les acides biliaires sulfatés protègent la membrane des cellules hépatiques des effets toxiques des acides biliaires non sulfatés. Dans la cholestase intrahépatique, les acides biliaires non sulfatés sont présents en concentrations élevées dans les hépatocytes.

Chez les patients présentant un syndrome de cholestase intrahépatique chez les patients atteints de cirrhose hépatique ou d'hépatite, l'adémétionine aide à réduire la gravité des démangeaisons et des modifications des paramètres biochimiques tels que le taux de bilirubine directe, l'activité de la phosphatase alcaline, les aminotransférases.

L'efficacité des hépatopathies, causées par la prise de divers médicaments hépatotoxiques, a été confirmée.

Les effets hépatoprotecteurs et cholérétiques d'Heptrazan persistent pendant trois mois après la fin de son utilisation.

Pharmacocinétique

Après administration parentérale d'Heptrazan, la concentration plasmatique maximale (C _max) est atteinte en 3/4 heures, la biodisponibilité est de 96%.

Après la prise d'un comprimé entérique, la libération d'adémétionine due au pelliculage se produit dans le duodénum. Après des doses orales uniques de 400 à 1000 mg de C _max adémétionine plasmatique obtenue après 3-5 heures et 0,5-1 ml / l. La concentration plasmatique dépend de la dose. La biodisponibilité - 5%, lorsqu'elle est prise à jeun augmente. Dans les 24 heures, le plasma d'adémétionine C _max atteint le niveau initial.

La liaison aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%.

Il surmonte la barrière hémato-encéphalique, une augmentation significative de la concentration est notée dans le liquide céphalo-rachidien.

Le médicament est métabolisé dans le foie. Le cycle de l'adémétionine comprend les trois étapes suivantes: formation, consommation et reformation de l'adémétionine. Dans un premier temps, il est utilisé par les méthylases dépendantes de l'adémétionine comme substrat pour la synthèse de la S-adénosyl homocystéine, qui est ensuite hydrolysée en homocystéine et adénosine à l'aide de la S-adénosyl homocystéine hydralase. La biotransformation inverse de l'homocystéine en méthionine se produit à la suite du transfert d'un groupe méthyle du 5-méthyltétrahydrofolate. Le cycle est complété par la conversion de la méthionine en adémétionine.

La demi-vie (T _1/2) est de 1,5 heure. Il est excrété par les reins.

Dans les maladies hépatiques chroniques, les paramètres pharmacocinétiques d'Heptrazan ne sont pas violés.

Indications pour l'utilisation

L'utilisation d'Heptrazan est indiquée pour les affections cirrhotiques et pré-cirrhotiques pour le traitement de la cholestase intrahépatique, observée dans des maladies telles que:

• Hépatite chronique;
• dégénérescence graisseuse du foie;
• cirrhose du foie;
• lésions hépatiques toxiques de diverses étiologies, y compris alcooliques, virales, médicamenteuses (lors de la prise de médicaments antiviraux, antinéoplasiques et / ou antituberculeux, antidépresseurs tricycliques, antibiotiques, contraceptifs oraux);
• cholangite;
• encéphalopathie, y compris celles associées à une insuffisance hépatique (y compris alcoolique);
• cholécystite acalculeuse chronique.

De plus, Heptrazan est prescrit pour le traitement symptomatique de la dépression et de la cholestase intrahépatique chez la femme enceinte.

Contre-indications

Absolu:

• trouble bipolaire;
• la présence d'anomalies génétiques qui affectent le cycle de la méthionine, provoquant une homocystinurie et / ou une hyperhomocystéinémie (y compris une altération du métabolisme de la cyanocobalamine, un déficit en cystathionine bêta synthase);
• âge jusqu'à 18 ans;
• hypersensibilité aux composants du médicament.

Avec prudence, Heptrazan doit être prescrit en cas d'insuffisance rénale, d'utilisation concomitante d'inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, d'antidépresseurs tricycliques (y compris la clomipramine), de préparations à base de plantes ou de médicaments contenant du tryptophane chez les personnes âgées.

L'utilisation d'Heptrazan au cours des trimestres I-II de la grossesse et de l'allaitement n'est autorisée que dans des cas exceptionnels lorsque le bénéfice potentiel du traitement pour la mère est supérieur au risque possible pour le fœtus ou l'enfant.

Heptrazan, mode d'emploi: méthode et posologie

Lyophilisat pour la préparation de solution pour administration intraveineuse et intramusculaire

La solution lyophilisée prête à l'emploi est destinée à une administration intramusculaire et intraveineuse.

La dissolution du lyophilisat doit être effectuée immédiatement avant l'administration en utilisant un solvant spécial fourni dans le kit. Le reste du médicament doit être éliminé.

Ne mélangez pas Heptrazan avec des ions calcium et des solutions alcalines!

Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament si, lors de l'inspection visuelle du contenu du flacon, il s'avère que la couleur du lyophilisat ne correspond pas à celle déclarée par le fabricant dans les instructions.

IV Heptrazan doit être administré très lentement.

La dose du traitement initial est déterminée à raison de 5 à 12 mg pour 1 kg de poids corporel du patient par jour.

Dosage quotidien recommandé:

• cholestase intrahépatique: 400 à 800 mg (1-2 flacons) par jour. La durée du traitement est de 14 jours;
• dépression: 400 à 800 mg par jour pendant 15 à 20 jours.

Si nécessaire, il est recommandé de continuer à prendre des comprimés Heptrazan à raison de 2 à 4 pièces comme traitement d'entretien. par jour pendant 14 à 28 jours.

Chez les patients âgés, l'utilisation d'une solution lyophilisée doit être débutée avec la dose minimale recommandée de 5 mg / kg.

Comprimés entériques

Les comprimés d'Heptrazan sont pris par voie orale, en avalant entiers (sans violer l'intégrité de la pellicule), en les sortant de la plaquette avant de les prendre directement, de préférence pendant la pause entre les repas du matin.

Si la couleur du comprimé diffère de celle décrite dans les instructions (du blanc au blanc avec une teinte jaune), il ne peut pas être pris.

La dose du traitement initial est déterminée à raison de 10 à 25 mg pour 1 kg de poids corporel du patient par jour.

Pour la cholestase intrahépatique et la dépression, la dose quotidienne recommandée est de 800 à 1600 mg. Le médecin prescrit la durée du traitement individuellement.

Chez les patients âgés, Heptrazan doit être démarré avec une dose quotidienne de 10 mg / kg. Il est nécessaire de prendre en compte la forte probabilité de présence de pathologies concomitantes dans cette catégorie de patients, y compris des troubles de la fonction rénale, hépatique ou cardiaque liés à l'âge, ainsi qu'un traitement simultané avec d'autres médicaments.

Effets secondaires

Evénements indésirables d'Heptrazan (classés comme suit: très souvent - ≥ 1/10, souvent - ≥ 1/100 et <1/10, rarement - ≥ 1/1000 et <1/100, rarement - ≥ 1/10 000 et <1 / 1000, très rarement - <1/10 000, y compris les cas isolés):

• du tractus gastro-intestinal: souvent - bouche sèche, douleurs abdominales, nausées, diarrhée; rarement - vomissements, dyspepsie, troubles gastro-intestinaux, flatulences, douleurs gastro-intestinales et / ou saignements; rarement - œsophagite, ballonnements;
• du système nerveux: souvent - maux de tête; rarement - paresthésie, vertiges;
• du système immunitaire: rarement - réactions d'hypersensibilité, essoufflement, rougeur de la peau, bronchospasme et autres symptômes de réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes, y compris maux de dos, gêne thoracique, hypotension artérielle, hypertension artérielle, modifications de la fréquence cardiaque (tachycardie, bradycardie);
• du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: rarement - œdème laryngé;
• du côté des vaisseaux: rarement - hypotension artérielle, bouffées de chaleur, phlébite;
• du système musculo-squelettique: rarement - spasmes musculaires, arthralgie;
• de la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - démangeaisons cutanées; rarement - réactions allergiques (y compris démangeaisons, éruptions cutanées, érythème, urticaire), angio-œdème, augmentation de la transpiration;
• troubles mentaux: souvent - insomnie, anxiété; rarement - confusion, agitation;
• pathologies infectieuses et parasitaires: rarement - infections des voies urinaires;
• troubles généraux et troubles au site d'injection: rarement - fièvre, frissons, asthénie, réactions au site d'injection, œdème, nécrose cutanée au site d'injection; rarement - malaise.

Surdosage

Les symptômes d'un surdosage d'Heptrazan n'ont pas été établis.

Traitement: surveillance attentive de l'état du patient, si nécessaire, nomination d'un traitement symptomatique.

instructions spéciales

Il n'est pas recommandé de prendre Heptrazan avant le coucher.

La prise du médicament pour la cirrhose du foie dans un contexte d'hyperazotémie doit être accompagnée d'une surveillance régulière de la teneur en azote dans le sang du patient, avec un traitement prolongé - en surveillant le taux de créatinine et d'urée dans le sérum sanguin.

Le traitement par adémétionine augmente le risque de suicide et d'autres effets indésirables graves chez les patients souffrant de dépression, par conséquent, ces patients doivent être sous surveillance médicale pour évaluer les symptômes et traiter la dépression.

Lorsque l'anxiété apparaît ou augmente, le patient doit en informer le médecin, généralement en réduisant la dose d'adémétionine vous permet d'arrêter le phénomène indésirable, sinon Heptrazan doit être annulé.

Une carence en cyanocobalamine et en acide folique dans le plasma sanguin contribue à une diminution de la teneur en adémétionine pendant la grossesse, chez les patients souffrant d'anémie, d'insuffisance hépatique et d'autres maladies, ou suivant un régime (par exemple, chez les végétariens). Il est nécessaire de contrôler le niveau de vitamines, en cas d'insuffisance, de prendre des mesures pour le restaurer.

Il convient de garder à l'esprit que l'analyse immunologique peut donner un faux indicateur du taux d'homocystéine dans le sang, par conséquent, pendant la période d'utilisation d'Heptrazan, il est recommandé d'utiliser d'autres méthodes d'analyse pour déterminer le niveau d'homocystéine.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Pendant la période de traitement par Heptrazan, il est conseillé aux patients d'être particulièrement prudents lorsqu'ils effectuent des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une vitesse élevée de réactions psychomotrices et une attention accrue. Il est possible de conduire des véhicules et des mécanismes à condition que le médicament ne provoque pas de vertiges et d'autres effets secondaires chez le patient.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation d'Heptrazan pendant les trimestres I-II de la période de gestation et pendant l'allaitement n'est possible que dans les cas où le bénéfice potentiel du traitement pour la mère est supérieur au risque possible pour le fœtus ou l'enfant.

Utilisation pendant l'enfance

L'efficacité et la sécurité de l'utilisation de l'adémétionine pour le traitement des enfants et des adolescents n'ont pas été établies, par conséquent, la nomination d'Heptrazan est contre-indiquée chez les patients de moins de 18 ans.

Avec une fonction rénale altérée

Les patients insuffisants rénaux doivent prendre Heptrazan avec prudence.

Pour les violations de la fonction hépatique

Aucun ajustement posologique n'est nécessaire en cas de maladie hépatique chronique.

Utilisation chez les personnes âgées

Il est recommandé de prescrire Heptrazan avec prudence aux patients âgés.

Lors du choix d'une dose, il convient de prendre en compte la forte probabilité que le patient présente des pathologies concomitantes, ainsi que la nécessité d'une utilisation régulière d'autres médicaments. Par conséquent, la dose initiale d'Heptrazan ne doit pas dépasser la limite inférieure de l'intervalle posologique: lorsqu'elle est prise sous forme de comprimés entériques, la dose quotidienne est de 10 mg / kg, lors de l'utilisation d'une solution lyophilisée, la dose minimale recommandée est de 5 mg / kg.

Interactions médicamenteuses

Il existe un risque d'interaction cliniquement significative avec l'utilisation simultanée de l'adémétionine avec des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, de la clomipramine et des antidépresseurs tricycliques similaires, des phytopréparations, des médicaments contenant du tryptophane.

Analogues

Les analogues de Heptrazan sont: Ademetionine, Ademetionine-Vial, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix, etc.

Termes et conditions de stockage

Garder hors de la portée des enfants.

Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Heptrazan

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Prix pour Heptrazan en pharmacie

Le prix d'Heptrazan pour un emballage contenant 20 comprimés peut être de 880 roubles, 5 flacons de lyophilisat (avec 5 ampoules de solvant) - de 1122 roubles.

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!