Inspra - Mode D'emploi Du Médicament, Prix, Analogues, Avis

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Inspra

Inspra: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Inspra

Le code ATX: C03DA04

Ingrédient actif: Eplerenon (Eplerenonum)

Producteur: Pfizer PGM (France)

Description et mise à jour photo: 18.10.2018

Prix en pharmacie: à partir de 3029 roubles.

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Inspra est un diurétique épargnant le potassium.

Forme de libération et composition

Forme pharmaceutique - comprimés pelliculés: en forme de losange, jaune, d'un côté il y a l'inscription Pfizer, de l'autre - l'inscription NSR au-dessus du numéro indiquant la posologie, "25" ou "50" (14 pcs. Sous blisters, dans une boîte en carton avec contrôle de première ouverture 2 blisters; 10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton avec contrôle de première ouverture 2, 3, 5, 10 ou 20 blisters et mode d'emploi d'Inspra).

Composition:

• ingrédient actif: éplérénone - 25 mg ou 50 mg dans 1 comprimé;
• excipients: croscarmellose sodique, hypromellose, cellulose microcristalline, laurylsulfate de sodium, stéarate de magnésium, talc, lactose monohydraté;
• enveloppe du film: Opadry jaune YS-1-12524-A (dioxyde de titane, polysorbate-80, hypromellose, macrogol, colorant fer oxyde rouge, colorant fer oxyde jaune).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

La substance active du médicament, l'éplérénone, est caractérisée par une sélectivité élevée vis-à-vis des récepteurs des minéralocorticoïdes chez l'homme. Il empêche la liaison de ces récepteurs à l'aldostérone, la principale hormone du système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA), qui régule la pression artérielle et est impliquée dans la pathogenèse des maladies du système cardiovasculaire.

Le médicament favorise une augmentation persistante de l'aldostérone sérique et de l'activité rénine plasmatique. La sécrétion de rénine est ensuite supprimée par l'aldostérone via un mécanisme de rétroaction, mais une augmentation de la concentration d'aldostérone circulante et de l'activité de la rénine n'affecte pas l'effet de l'éplérénone.

L'éplérénone a été étudiée dans le cadre de l'étude EPHESUS en double aveugle et contrôlée par placebo sur l'efficacité et la survie de l'insuffisance cardiaque après un infarctus du myocarde après un infarctus du myocarde, qui a recruté 6632 patients présentant des signes cliniques d'insuffisance cardiaque, d'infarctus aigu du myocarde et de dysfonctionnement ventriculaire gauche (fraction d'éjection <40%). … Dans les 3 à 14 jours suivant un infarctus aigu du myocarde, en plus du traitement de base standard, les patients ont reçu de l'éplérénone ou un placebo. La dose initiale était de 25 mg une fois par jour, au bout de 4 semaines, elle augmentait à 50 mg une fois par jour, à condition que la concentration de potassium dans le sérum sanguin ne dépasse pas 5,0 mmol / L. Le traitement standard comprenait l'utilisation d'acide acétylsalicylique, de bêtabloquants, de diurétiques de l'anse, de nitrates,inhibiteurs de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A réductase (HMG CoA réductase) ou des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

Le point principal de l'étude était la mortalité totale, le point combiné était la mortalité ou l'hospitalisation due à une maladie cardiovasculaire. Par rapport au placebo, le traitement par l'éplérénone a réduit le risque de mortalité toutes causes confondues de 15%, principalement en raison d'une diminution de la mortalité due aux maladies cardiovasculaires. Le risque de décès / hospitalisation dû à une maladie cardiovasculaire avec l'éplérénone a été réduit de 13%. La diminution du risque absolu pour les deux points étudiés était respectivement de 2,3% et 3,3%.

Dans les études étudiant la dynamique de l'électrocardiogramme chez des volontaires sains, aucun effet significatif de l'éplérénone sur la fréquence cardiaque, la durée des intervalles QT, PR, QRS n'a été trouvé.

L'étude clinique Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And Survival Study in Heart Failure (EMPHASIS-HF) pendant ~ 21 mois a impliqué 2737 patients de moins de 75 ans chez lesquels une insuffisance cardiaque chronique de classe fonctionnelle II (CHF II FC) a été diagnostiquée selon la classification Nouveau York Heart Association (NYHA) et dysfonctionnement systolique sévère. Les patients ont reçu des bêtabloquants, des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ou des inhibiteurs de l'ECA avant de commencer l'éplérénone active. L'objectif principal de l'étude était le décès par maladie cardiovasculaire ou l'hospitalisation due à une insuffisance cardiaque. Selon les résultats d'études chez des patients atteints d'ICC II FC, qui ont reçu de l'éplérénone à une dose moyenne de 25 à 50 mg par jour, la mortalité a diminué de 37%. L'efficacité du médicament chez les personnes âgées (plus de 75 ans) n'a pas été étudiée.

Pharmacocinétique

Après administration orale de 100 mg d'éplérénone, la biodisponibilité absolue de la substance est de 69%. Son absorption ne dépend pas du régime et du régime. La concentration maximale (Cmax) dans le plasma sanguin est observée après 2 heures. La Cmax et l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) dépendent: linéairement de la dose ≤ 100 mg, non linéairement de la dose> 100 mg. L'état d'équilibre est atteint en 2 jours.

Le lien avec les protéines du plasma sanguin (principalement avec le groupe alpha-1-acide des glycoprotéines) est d'environ 50%. La substance ne se lie pas aux érythrocytes. Dans un état d'équilibre, le volume de distribution calculé est de 50 (± 7) litres.

L'éplérénone est métabolisée principalement avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4. Aucun métabolite actif n'a été identifié.

Après une administration orale unique d'éplérénone marquée, environ 67% de la dose prise est excrétée par les reins, environ 32% par les intestins, avec pas plus de 5% inchangés. La demi-vie est de 3 à 5 heures. La clairance plasmatique est d'environ 10 l / h.

La pharmacocinétique de l'éplérénone, administrée à une dose quotidienne de 100 mg, a été étudiée chez les hommes, les femmes et les patients âgés de plus de 65 ans. La pharmacocinétique ne différait pas significativement chez les hommes et les femmes. La Cmax et l'ASC chez les patients âgés étaient respectivement plus élevées de 22% et 45% que chez les patients âgés de 18 à 45 ans.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la Cmax et l'ASC sont respectivement plus élevées de 24% et 38% par rapport aux patients du groupe témoin. Chez les patients hémodialysés, ces paramètres étaient respectivement inférieurs de 3% et 26%. Aucune corrélation n'a été trouvée entre la clairance plasmatique de l'éplérénone et la clairance de la créatinine. L'éplérénone n'est pas éliminée par hémodialyse.

Par rapport à des volontaires sains chez des patients présentant une insuffisance hépatique modérée (7 à 9 points selon la classification de Child-Pugh), l'ASC et la Cmax à l'équilibre lors de la prise d'éplérénone à une dose de 400 mg sont respectivement 42% et 3,6% plus élevées. La pharmacocinétique de l'éplérénone chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n'a pas été étudiée, de sorte que le médicament n'est pas prescrit pour cette catégorie de patients.

Lors de l'étude de la pharmacocinétique de l'éplérénone, prescrite à une dose quotidienne de 50 mg, chez des patients atteints d'insuffisance cardiaque de classe fonctionnelle II-IV, il a été constaté que l'ASC et la Cmax à l'équilibre étaient respectivement 38% et 30% plus élevées que chez les volontaires sains appariés par sexe, âge et poids. Le taux de clairance de l'éplérénone chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque est similaire à celui des personnes âgées en bonne santé.

Indications pour l'utilisation

Selon les instructions, Inspra est utilisé en plus du traitement standard des maladies / affections suivantes:

• infarctus du myocarde - pour réduire le risque de mortalité et de morbidité chez les patients présentant des signes cliniques d'insuffisance cardiaque après un infarctus du myocarde et chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche stable (taux de fraction d'éjection <40%);
• insuffisance cardiaque chronique - afin de réduire le risque de mortalité et de morbidité chez les patients avec CHF II FC, avec dysfonctionnement ventriculaire gauche (fraction d'éjection <35%).

Contre-indications

Absolu:

• âge jusqu'à 18 ans;
• l'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium, de préparations potassiques ou de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, tels que l'itraconazole, le kétoconazole, le ritonavir, le nelfinavir, la clarithromycine, la télithromycine, la néfazodone;
• intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
• insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur l'échelle de Child-Pugh);
• insuffisance rénale de degré modéré ou sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min) chez les patients avec CHF II FC
• potassium sérique au début du traitement> 5,0 mmol / l;
• hyperkaliémie cliniquement significative;
• hypersensibilité au médicament.

La triple association d'éplérénone avec des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et un inhibiteur de l'ECA ne doit pas être utilisée.

Relatif (nécessitant de la prudence):

• âge avancé;
• utilisation simultanée de warfarine et de digoxine à des doses proches du maximum thérapeutique, tacrolimus, cyclosporine, préparations de lithium, inhibiteurs de l'ECA, inducteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II;
• dysfonctionnement rénal (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min);
• microalbuminurie et diabète sucré de type 2.

Mode d'emploi d'Inspra: méthode et posologie

Les comprimés enrobés sont pris par voie orale une fois par jour. Manger de la nourriture n'affecte pas l'efficacité d'Inspra.

La dose initiale est de 25 mg, après 4 semaines, la posologie quotidienne est augmentée à 50 mg en 1 dose (sous contrôle des taux de potassium sérique).

La dose d'entretien pour l'infarctus du myocarde est généralement de 50 mg une fois par jour.

En cas d'insuffisance cardiaque chronique II FC selon la classification NYHA, après l'arrêt temporaire d'Inspra en raison d'une augmentation du potassium sérique ≥ 6 mmol / L, le traitement peut être repris après que le taux de potassium sérique atteint <5 mmol / L, la dose du médicament doit être 25 mg, pris une fois par jour tous les deux jours.

Lors de l'utilisation combinée de médicaments ayant un effet inhibiteur faible ou modérément prononcé sur l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, vérapamil, amiodarone, diltiazem, fluconazole, saquinavir ou érythromycine), la dose d'Inspra (initiale et d'entretien) est de 25 mg une fois par jour.

Sélection de la dose après le début du traitement en fonction de la teneur en potassium sérique:

• <5,0 mmol / l: la dose est augmentée à 25 mg une fois par jour si une dose de 25 mg a été prescrite tous les deux jours; jusqu'à 50 mg 1 fois par jour, si une dose de 25 mg 1 fois par jour a été prescrite;
• 5,0–5,4 mmol / l: la dose reste la même;
• 5,5-5,9 mmol / l: la dose est réduite à 25 mg une fois par jour si une dose de 50 mg une fois par jour a été prescrite; jusqu'à 25 mg tous les deux jours, si une dose de 25 mg a été prescrite une fois par jour, annuler temporairement le médicament si jusqu'à 25 mg ont été prescrits tous les deux jours;
• > 6,0 mmol / L: le médicament est arrêté.

Effets secondaires

Répartition des effets indésirables en fréquence: souvent - de> 1/100 à 1/1000 à <1/100, la fréquence est inconnue - selon les données disponibles, la fréquence ne peut être calculée.

Effets secondaires possibles par classe de système d'organe:

• système nerveux: souvent - vertiges, évanouissements; rarement - asthénie, malaise, hypesthésie, maux de tête;
• système respiratoire: souvent - toux, rarement - pharyngite;
• système cardiovasculaire: souvent - une diminution marquée de la pression artérielle, un infarctus du myocarde; rarement - fibrillation auriculaire, tachycardie, thrombose des artères des membres inférieurs, insuffisance ventriculaire gauche, hypotension orthostatique;
• tractus gastro-intestinal (GIT): souvent - constipation, diarrhée, nausées; rarement - flatulences, vomissements;
• reins et voies urinaires: souvent - insuffisance rénale;
• foie et voies biliaires: rarement - cholécystite;
• système hématopoïétique et système lymphatique: rarement - éosinophilie;
• système musculo-squelettique et tissu conjonctif: souvent - douleurs musculo-squelettiques, crampes dans les muscles du mollet; rarement - maux de dos;
• peau et graisse sous-cutanée: souvent - démangeaisons de la peau; rarement - éruption cutanée, transpiration accrue; fréquence inconnue - angio-œdème;
• troubles mentaux: rarement - insomnie;
• infections: rarement - gynécomastie, pyélonéphrite;
• troubles métaboliques et nutritionnels: souvent - hypercholestérolémie, hyperkaliémie, hypertriglycéridémie, déshydratation; rarement - hypothyroïdie, hyponatrémie;
• paramètres de laboratoire: rarement - une augmentation de la concentration sérique de glucose, une diminution de l'expression du récepteur du facteur de croissance épidermique, une augmentation de la concentration d'azote uréique résiduel et de créatinine.

Surdosage

Aucun cas de surdosage d'éplérénone n'a été rapporté. Les symptômes les plus probables sont l'hyperkaliémie et une baisse marquée de la pression artérielle. En cas d'hyperkaliémie, un traitement standard est recommandé, avec une diminution de la pression artérielle, un traitement de soutien. L'hémodialyse est inefficace. L'éplérénone se lie activement au charbon actif.

instructions spéciales

Avant le début du traitement, au cours de la première semaine de traitement, un mois après la nomination du médicament, puis périodiquement, la teneur en potassium du sérum sanguin doit être déterminée.

Inspra peut contribuer au développement de l'hyperkaliémie, qui est due au mécanisme d'action de l'éplérénone. À cet égard, avant de prescrire le médicament et lors du changement de dose, il est nécessaire de contrôler le taux de potassium dans le sérum sanguin. Avec la poursuite du traitement, une surveillance de la concentration de potassium doit être effectuée chez les patients à risque de développer une hyperkaliémie. Il s'agit notamment des personnes âgées, des personnes atteintes de diabète et des personnes souffrant d'insuffisance rénale. Pour la même raison, il n'est pas recommandé de prendre des préparations potassiques après la fin du traitement Insproy. La diminution de la dose d'éplérénone contribue à réduire le potassium sérique. L'étude a révélé que l'utilisation simultanée d'hydrochlorothiazide empêche une augmentation des taux de potassium sérique.

En association avec des inducteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4, l'utilisation d'Inspra n'est pas recommandée.

Vous devez également éviter l'utilisation combinée de médicaments contenant du lithium, du tacrolimus et de la cyclosporine.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

L'effet de l'éplérénone sur les fonctions psychomotrices et cognitives n'a pas été étudié, cependant, le médicament peut provoquer des étourdissements et des évanouissements. Par conséquent, pendant le traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et du travail avec des conséquences potentiellement dangereuses.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Il n'existe pas de données sur la sécurité de l'utilisation d'Inspra chez la femme enceinte. Le médicament ne peut être prescrit qu'en cas de besoin urgent, lorsque le bénéfice attendu pour la femme l'emporte largement sur les risques potentiels pour le fœtus.

On ne sait pas si l'éplérénone est excrétée dans le lait maternel, il est donc nécessaire d'évaluer la situation individuellement avec un médecin - il vaut la peine d'interrompre l'allaitement ou de s'abstenir de prescrire le médicament.

Utilisation pendant l'enfance

Il n'y a pas d'expérience avec l'éplérénone chez les patients de moins de 18 ans. Il n'est pas recommandé de prescrire le médicament aux enfants et aux adolescents.

Avec une fonction rénale altérée

Une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min) est une contre-indication à l'utilisation du médicament.

Inspra doit être utilisé avec prudence lors du traitement de patients dont la clairance de la créatinine est <50 ml / min.

Les patients atteints d'ICC II FC et d'insuffisance rénale concomitante de sévérité modérée (clairance de la créatinine de 30 à 60 ml / minute) doivent commencer le traitement avec une dose de 25 mg tous les deux jours, puis la posologie peut être ajustée en fonction du taux de potassium dans le sérum sanguin.

En cas d'insuffisance rénale légère, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Étant donné qu'en cas de détérioration du rein, le degré d'hyperkaliémie augmente, il est recommandé de surveiller la teneur en potassium du sérum sanguin.

Pour les violations de la fonction hépatique

Les dysfonctionnements hépatiques sévères (classe C sur l'échelle Child-Pugh) sont une contre-indication à l'utilisation d'Inspra.

L'insuffisance hépatique légère à modérée ne nécessite pas d'ajustement de la dose initiale d'éplérénone.

Utilisation chez les personnes âgées

Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajuster la dose initiale du médicament.

En raison de la diminution de la fonction rénale liée à l'âge chez les personnes âgées, le risque de développer une hyperkaliémie augmente, en particulier s'il existe des maladies concomitantes qui contribuent à une augmentation de la concentration d'éplérénone dans le sérum sanguin - dysfonctionnement hépatique léger à modéré. Pour cette raison, la détermination de la concentration de potassium dans le sérum sanguin est indiquée périodiquement au cours du traitement par Insproy.

Interactions médicamenteuses

Interactions pharmacodynamiques

• préparations contenant du lithium: il existe un risque d'augmentation de la concentration en lithium et de développement d'intoxication. Dans les cas où l'utilisation simultanée de médicaments est cliniquement justifiée, il est nécessaire de contrôler la concentration de lithium dans le plasma sanguin;
• anti-inflammatoires non stéroïdiens: risque de développer une insuffisance rénale aiguë, en particulier chez les patients à risque (déshydratation, vieillesse). Si l'utilisation simultanée de médicaments est cliniquement justifiée, il est nécessaire d'assurer le contrôle de la fonction rénale et un régime hydrique adéquat;
• diurétiques épargneurs de potassium et suppléments potassiques: le risque d'hyperkaliémie augmente (association non recommandée);
• triméthoprime: le risque de développer une hyperkaliémie augmente. Si l'utilisation simultanée de médicaments est cliniquement justifiée, il est nécessaire de surveiller la kaliémie et la fonction rénale, en particulier chez les personnes âgées et les patients souffrant d'insuffisance rénale;
• amifostine, baclofène, neuroleptiques, antidépresseurs tricycliques: l'effet antihypertenseur peut augmenter et / ou le risque d'hypotension orthostatique peut augmenter;
• antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, inhibiteurs de l'ECA: la probabilité de développer une hyperkaliémie augmente, en particulier chez les personnes âgées et les patients présentant une insuffisance rénale, en conséquence, une surveillance étroite des taux de potassium sérique est nécessaire; une triple association d'éplérénone avec un IEC et un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II ne doit pas être utilisée;
• tétracosactide, glucocorticoïdes: une rétention sodée et hydrique est possible;
• bloqueurs alpha1-adrénergiques (alfuzosine, prazosine): l'action antihypertensive peut augmenter, le risque d'hypotension orthostatique peut augmenter, pour cette raison, un contrôle de la pression artérielle est indiqué, en particulier lors du changement de position du corps;
• tacrolimus, cyclosporine: il existe un risque d'altération de la fonction rénale, la probabilité de développer une hyperkaliémie augmente. De telles combinaisons doivent être évitées autant que possible. Si pendant le traitement Insproy nécessite la prise de tacrolimus ou de cyclosporine, il est recommandé de surveiller attentivement la fonction rénale et la kaliémie.

Interactions pharmacocinétiques

• warfarine: aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative n'a été identifiée. Il faut être prudent si la warfarine est utilisée à une dose proche de la dose thérapeutique maximale;
• digoxine: son ASC augmente de 16%. Il faut être prudent si la digoxine est utilisée à une dose proche de la dose thérapeutique maximale;
• Substrats isoenzymes CYP3A4 (par exemple, midazolam, cisapride): aucun signe d'interaction pharmacocinétique n'a été identifié;
• antiacides: aucune interaction significative n'est attendue;
• inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4: millepertuis - diminue l'ASC de l'éplérénone de 30%, la rifampicine et d'autres inducteurs plus puissants - peut-être une diminution plus prononcée de l'ASC et de l'efficacité de l'éplérénone (association non recommandée);
• inhibiteurs faibles et modérés de l'isoenzyme CYP3A4 (amiodarone, érythromycine, vérapamil, fluconazole, diltiazem, saquinavir): le degré d'augmentation de l'ASC varie de 98% à 187%. Si une telle association est nécessaire, la dose d'éplérénone ne doit pas dépasser 25 mg;
• inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 (néfazod, télithromycine, clarithromycine, ritonavir, itraconazole, nelfinavir, kétoconazole): une interaction pharmacocinétique significative est possible (associations contre-indiquées).

Selon des études in vitro, l'éplérénone n'inhibe pas les isoenzymes CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2. La substance n'est ni un substrat ni un inhibiteur de la glycoprotéine P.

Analogues

Les analogues d'Inspra sont: Dekriz, Espiro, Renial, Epletor.

Durée et conditions de stockage

La durée de conservation est de 3 ans.

Garder hors de la portée des enfants. Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Inspra

Les avis sur Inspra par les médecins qui prescrivent le médicament selon les indications sont positifs. Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique et les patients après un infarctus du myocarde, un œdème des tissus mous et une diminution de la congestion, l'hypertension artérielle diminue, la fonction diastolique du ventricule s'améliore, il y a une diminution significative de la pré- et postcharge sur le cœur, le développement et la progression de l'hypertrophie ventriculaire gauche ralentissent.

Prix pour Inspra dans les pharmacies

Le prix d'Inspra est de 2250-2800 pour 30 comprimés à une dose de 25 mg, 2450-3200 pour 30 comprimés à une dose de 50 mg.

Inspra: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Inspra 25 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 3029 RUB Acheter

Inspra 50 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 3630 RUB Acheter

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!