Tizanil
Tizanil: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Tizanil
Le code ATX: M03BX02
Ingrédient actif: tizanidine (tizanidine)
Fabricant: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (Inde)
Description et photo mises à jour: 20.11.2018
Prix en pharmacie: à partir de 126 roubles.
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Tizanil est un médicament à action relaxante musculaire centrale qui réduit la tension des tissus musculaires.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique Tizanil - comprimés: cylindriques plats, avec un biseau double face, du blanc au presque blanc:
- dosage de 2 mg: d'un côté du risque, de l'autre - le numéro 2 (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 3 blisters);
- dosage de 4 mg: d'un côté il y a un risque cruciforme, de l'autre - le numéro 4 (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 1 ou 3 blisters);
- dosage de 6 mg: d'un côté il y a un risque cruciforme, de l'autre - le numéro 6 (10 pcs. sous blisters, dans une boîte en carton 3 blisters).
Composition:
- substance active: tizanidine - 2, 4 ou 6 mg (sous forme de chlorhydrate de tizanidine - 2,288; 4,576 ou 6,864 mg);
- composants auxiliaires: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, acide stéarique, dioxyde de silicium anhydre colloïdal.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le composant actif de Tizanil - la tizanidine - est un relaxant musculaire à action centrale qui réduit le tonus des muscles squelettiques, réduit la gravité des spasmes, augmente la force des contractions volontaires et réduit la rigidité du système musculaire lors des mouvements passifs.
Agissant directement sur la moelle épinière, la tizanidine stimule les récepteurs α1-adrénergiques présynaptiques, supprimant la libération d'acides aminés qui excitent les récepteurs du N-méthyl-D-aspartate (récepteurs NMDA), ce qui supprime la transmission polysynaptique de l'excitation au niveau des neurones intermédiaires de la moelle épinière. Lorsque ce mécanisme, responsable de l'excès de tonus musculaire, est supprimé, la tension musculaire minimale qui reste au repos et à la relaxation est réduite au maximum.
Pharmacocinétique
- absorption: après administration orale, la tizanidine est bien absorbée; en 1 heure atteignant la concentration plasmatique maximale (Cmax); biodisponibilité ~ 34%. Le régime (à l'heure des repas) n'affecte pas la pharmacocinétique de la substance;
- distribution: en équilibre Vd (volume de distribution) - 160 l; la tizanidine se lie aux protéines plasmatiques de 30%. La pharmacocinétique dans la plage des doses quotidiennes recommandées de 4 à 20 mg est linéaire;
- métabolisme: le tizanyl est rapidement et largement métabolisé par l'isoenzyme CYP1A2 dans le foie (jusqu'à 95%) avec la formation de métabolites inactifs;
- excrétion: la tizanidine est excrétée principalement par les reins, jusqu'à 70% sous forme de métabolites, 2,7% - inchangé. L'excrétion se produit en 2 étapes: demi-vie (T1 / 2) au premier stade - 2,5 heures; T1 / 2 final - 22 heures. Le T1 / 2 moyen de la substance inchangée est de 2 à 4 heures.
En cas d'insuffisance rénale avec clairance de la créatinine (CC) inférieure à 25 ml / min, la valeur Cmax double, la moyenne T1 / 2 augmente à 14 heures et l'ASC (aire sous la courbe pharmacocinétique concentration-temps) augmente 6 fois.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Tizanil est recommandé pour les spasmes musculaires douloureux de diverses étiologies, ainsi que pour soulager la spasticité dans la sclérose en plaques, les lésions de la moelle épinière et les lésions cérébrales traumatiques.
Contre-indications
Absolu:
- dysfonctionnement hépatique sévère;
- utilisation en association avec de puissants inhibiteurs des isoenzymes CYP1A2 (y compris ciprofloxacine, fluvoxamine);
- déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;
- enfants et adolescents de moins de 18 ans;
- hypersensibilité individuelle à la tizanidine et (ou) à l'un des composants du médicament.
Contre-indications relatives pour lesquelles Tizanil doit être utilisé avec prudence: hypotension artérielle, insuffisance rénale, bradycardie, prise en même temps que des contraceptifs oraux, personnes âgées à partir de 65 ans.
Vous ne pouvez pas arrêter brusquement de prendre Tizanil, la dose du médicament doit être réduite progressivement.
Instructions pour l'utilisation de Tizanil: méthode et posologie
Les comprimés de Tizanil sont pris par voie orale.
Dosage recommandé:
- spasmes musculaires douloureux (pour le soulagement): 2-4 mg trois fois par jour; en cours sévère - 2 à 4 mg supplémentaires avant de se coucher le soir;
- spasticité des muscles squelettiques due à des maladies neurologiques (thérapie): la dose initiale est de 2 mg trois fois par jour, la dose est ensuite progressivement augmentée de 2 à 4 mg avec un intervalle de 3 à 7 jours. La dose quotidienne optimale est de 12 à 24 mg, divisée en 3-4 doses, la dose quotidienne maximale autorisée est de 36 mg.
Effets secondaires
- système nerveux central: étourdissements, insomnie, somnolence, troubles du sommeil, hallucinations;
- système cardiovasculaire: bradycardie, diminution de la pression artérielle (pression artérielle), dans certains épisodes prononcée, jusqu'à perte de conscience et collapsus;
- système digestif: nausées, sécheresse de la bouche, dyspepsie, insuffisance hépatique, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hépatite;
- système musculo-squelettique: faiblesse musculaire;
- autres réactions: hypercréatininémie, fatigue accrue.
En raison de l'annulation soudaine de Tizanil après un traitement prolongé et (ou) de l'utilisation de tizanidine à fortes doses, ainsi qu'après application simultanée de médicaments antihypertenseurs, il est possible de: augmenter la pression artérielle, tachycardie, accident vasculaire cérébral aigu.
Surdosage
Les symptômes d'un surdosage de Tizanil sont: nausées, vomissements, diminution de la tension artérielle, agitation, anxiété, myosis, étourdissements, somnolence, allongement de l'intervalle QT, insuffisance respiratoire, coma.
Pour le traitement de la maladie, il est recommandé de faire un lavage gastrique, de donner au patient du charbon actif, de procéder à une diurèse forcée et, si nécessaire, d'effectuer un traitement symptomatique.
instructions spéciales
Il existe des preuves de dysfonctionnements hépatiques associés à la prise de tizanidine, mais si les exigences relatives au schéma posologique et à l'utilisation de doses quotidiennes du médicament jusqu'à 12 mg ont été observées, de tels cas ont été rarement observés. Afin d'éviter les maladies du foie, il est recommandé de surveiller les tests de la fonction hépatique une fois par mois pendant les 4 premiers mois de traitement lors de la prise de tizanidine à une dose quotidienne de 12 mg ou plus, ainsi que chez les patients présentant des signes cliniques suggérant un dysfonctionnement hépatique: nausées inexpliquées, anorexie sensation de fatigue chronique. Si l'activité sérique de l'AST (aspartate aminotransférase) et de l'ALT (alanine aminotransférase) dépasse constamment la limite supérieure de la norme de trois fois ou plus, Tizanyl doit être annulé.
Des études précliniques de toxicité chronique du médicament chez l'animal (chien) ont été réalisées, au cours desquelles une augmentation de l'intervalle QT a été notée dans le cas de l'utilisation de la tizanidine à des doses équivalentes aux doses maximales pour l'homme. Par conséquent, avec le syndrome d'allongement congénital de l'intervalle QT, Tizanil doit être pris avec prudence.
Les patients atteints de maladie coronarienne (cardiopathie ischémique) et (ou) d'insuffisance cardiaque doivent être surveillés régulièrement au moyen d'un électrocardiogramme (ECG).
Avec la myasthénie grave, le médicament est prescrit avec une extrême prudence, après une évaluation minutieuse du rapport des bénéfices attendus du traitement, avec le risque possible d'effets indésirables.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
À la suite de la prise de Tizanil, des étourdissements, de la somnolence et une diminution de la pression artérielle peuvent se développer, ce qui nécessite de s'abstenir d'activités potentiellement dangereuses, y compris la conduite de véhicules ou l'utilisation de mécanismes complexes.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Aucune étude contrôlée n'ayant été menée sur l'utilisation de la tizanidine chez la femme enceinte, elle ne doit pas être utilisée pendant la grossesse, à moins que le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Tizanil pénètre légèrement dans le lait maternel; pendant l'allaitement, le médicament doit être arrêté.
Utilisation pendant l'enfance
L'utilisation de Tizanil est contre-indiquée pour le traitement des enfants et adolescents de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Tizanil doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance rénale.
Avec CC <25 ml / min, le traitement commence par une dose de 2 mg une fois par jour. Si nécessaire, il est progressivement augmenté en tenant compte de la portabilité. Lorsqu'un effet thérapeutique plus prononcé est nécessaire, il est tout d'abord recommandé d'augmenter la dose prescrite une fois par jour, après quoi il est possible d'augmenter la fréquence de son administration.
Pour les violations de la fonction hépatique
Tizanil n'est pas prescrit pour un dysfonctionnement hépatique sévère.
Utilisation chez les personnes âgées
Tizanil doit être utilisé avec prudence chez les patients âgés de plus de 65 ans.
Interactions médicamenteuses
- fluvoxamine, ciprofloxacine (inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2): capables d'augmenter l'ASC de la tizanidine de 33 fois, ce qui peut entraîner une diminution prolongée et cliniquement significative de la pression artérielle, entraînant une faiblesse, une somnolence et un ralentissement des réactions psychomotrices, jusqu'à une perte de conscience, ainsi qu'un allongement de l'intervalle QT;
- autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2 - antiarythmiques (amiodarone, propafénone, mexilétine), cimétidine, fluoroquinolones (énoxacine, norfloxacine, péfloxacine), rofécoxib, contraceptifs oraux, ticlopidine: utilisation concomitante avec la tizanidine;
- médicaments antihypertenseurs: le risque de diminution prononcée de la pression artérielle et de bradycardie augmente;
- médicaments qui dépriment le système nerveux central, éthanol: la potentialisation de l'effet sédatif de la tizanidine est possible, l'utilisation simultanée n'est pas recommandée.
Analogues
Les analogues de Tizanil sont Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C dans un endroit sec et sombre. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Tizanil
D'après les quelques critiques sur Tizanil, il est difficile de comprendre l'efficacité de ce médicament et s'il s'agit d'une alternative adéquate aux analogues plus chers.
Parallèlement à la recommandation d'utiliser le médicament pour éliminer efficacement les spasmes musculaires, il existe des opinions sur l'inefficacité absolue du médicament, aggravée par un fort effet hypnotique, qui provoque l'apathie de tout l'environnement.
Le prix du Tizanil dans les pharmacies
Prix estimé des comprimés de Tizanil, 30 pcs. dans l'emballage: à une dose de 2 mg - 165 roubles; à une dose de 4 mg - 277 roubles.
Tizanil: prix dans les pharmacies en ligne
Nom du médicament Prix Pharmacie |
Tizanil comprimés 2 mg 20 pcs. 126 RUB Acheter |
Tizanil 2 mg comprimés 20 pcs. 126 RUB Acheter |
Tizanyl 2 mg comprimés 30 pcs. 139 RUB Acheter |
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Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!