Ultibro Breezhaler - Mode D'emploi, Prix, Analogues, Avis

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Interactions médicamenteuses
14. 14. Analogues
15. 15. Conditions de stockage
16. 16. Conditions de délivrance des pharmacies
17. 17. Avis
18. 18. Prix en pharmacie

Nom latin: Ultibro Breezhaler

Code ATX: R03AL04

Ingrédient actif: indacatérol (indacatérol) + bromure de glycopyrronium (bromure de glycopyrronium)

Producteur: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Suisse)

Description et mise à jour photo: 2019-09-07

Prix en pharmacie: à partir de 1890 roubles.

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Ultibro Breezhaler est un bronchodilatateur inhalé combiné.

Forme de libération et composition

Forme posologique - gélules avec poudre pour inhalation: transparente, solide, incolore, taille n ° 3, marquage noir sur le couvercle sous la forme d'un logo d'entreprise, sur le corps sous une double bande bleue l'inscription "IGP110.50", réalisée à l'encre bleue; les gélules contiennent une poudre blanche ou presque blanche (dans une boîte en carton de 1, 2, 5, 8, 15 ou 25 plaquettes thermoformées de 6 gélules, avec un alcootest - un dispositif pour inhalation, ainsi que des instructions pour l'utilisation d'Ultibro Breezhaler).

Ingrédients actifs dans 1 capsule:

• base de glycopyrronium - 0,05 mg (bromure de glycopyrronium - 0,063 mg);
• indacatérol base 0,11 mg (maléate d'indacatérol 0,143 mg).

Composants auxiliaires (1 capsule):

• poudre: stéarate de magnésium - 0,037 mg; lactose monohydraté - 24,757 mg;
• enveloppe de la capsule: chlorure de potassium - 0,18 mg; hypromellose - 45,7 mg; carraghénane - 0,42 mg; eau - 2,7 mg;
• encre noire: gomme laque, colorant oxyde de fer noir (E 172), propylène glycol, hydroxyde de potassium, eau;
• encre bleue: carmin d'indigo (E 132), shellac, dioxyde de titane, propylène glycol.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Ultibro Breezhaler fait partie des préparations combinées inhalées à action prolongée. Les substances actives - le bromure de glycopyrronium et l'indacatérol, contribuent à la relaxation des muscles lisses des bronches, tandis qu'en raison d'un mécanisme d'action différent, un renforcement mutuel de l'effet bronchodilatateur est noté.

Le bromure de glycopyrronium est un inhibiteur m-anticholinergique inhalé à action prolongée, destiné au traitement d'entretien des troubles de la conduction bronchique chez les patients atteints de BPCO (bronchopneumopathie chronique obstructive). Le mécanisme de son action est dû au blocage de l'action bronchoconstricteur de l'acétylcholine sur les cellules musculaires lisses des voies respiratoires, grâce à quoi l'effet bronchodilatateur est obtenu.

Dans le corps humain, cinq sous-types de récepteurs muscariniques ont été identifiés (M _1–5). Il a été constaté que seuls les sous-types M _{1–3 sont} impliqués dans la fonction physiologique du système respiratoire. Le bromure de glycopyrronium a une sélectivité 4 à 5 fois supérieure pour les sous-types de récepteurs M ₁ et M ₃, par rapport au sous-type M ₂. Après l'inhalation du médicament, ce facteur contribue au développement rapide de l'effet thérapeutique, ce qui est confirmé par des études cliniques.

La persistance de l'effet bronchodilatateur du bromure de glycopyrronium après inhalation se produit pendant 24 heures. La durée d'exposition au médicament est basée sur le maintien à long terme de la concentration thérapeutique de la substance dans les poumons, qui est confirmée par la T _1/2 (demi-vie) plus longue après inhalation, par rapport à l'administration intraveineuse.

L'indacatérol est un β ₂ -adrénomimétique sélectif à ultra-longue durée d'action (avec une dose unique - dans les 24 heures). L'effet pharmacologique de l'indacatérol, comme les autres β ₂ -adrénomimétiques, est basé sur la stimulation de l'adénylate cyclase intracellulaire. C'est une enzyme qui catalyse la conversion de l'ATP en 3 ', 5'-AMP cyclique (AMP cyclique). Avec une augmentation de son contenu, on note une relaxation des muscles lisses des bronches. L'indacatérol est un agoniste des récepteurs adrénergiques β ₂ presque complet; l'effet stimulant du médicament sur les récepteurs β ₂ -adrénergiques est 24 fois supérieur à celui des récepteurs β ₁ -adrénergiques et 20 fois supérieur à celui de β ₃-récepteurs adrénergiques. La substance après inhalation a un effet bronchodilatateur long et rapide.

La densité des récepteurs M ₃ -cholinergiques et des récepteurs β ₂ -adrénergiques dans les voies aériennes périphériques et centrales est différente, donc les β ₂ -adrénomimétiques détendent mieux les voies aériennes périphériques, tandis que les M-anticholinergiques ont un effet plus significatif sur les voies aériennes centrales. Ainsi, grâce à la combinaison des deux composants actifs d'Ultibro Breezhaler, une expansion optimale des bronches est notée dans tout le système des voies respiratoires inférieures.

L'effet thérapeutique d'Ultibro Breezhaler se développe 5 minutes après l'inhalation, il reste à un niveau constant pendant 24 heures, ce qui permet une amélioration significative et durable de la fonction pulmonaire.

A la 26e semaine de traitement, on observe une augmentation du VEMS (volume expiratoire forcé dans la première seconde) de 320 ml en moyenne par rapport aux patients ayant reçu un placebo, et de 110 ml par rapport aux patients ayant reçu un traitement séparément par bromure de glycopyrronium, indacatérol ou bromure de tiotropium … Il existe également une diminution de la capacité pulmonaire résiduelle fonctionnelle et du volume pulmonaire résiduel.

Dans le contexte de l'utilisation d'Ultibro Breezhaler, il y a une diminution de l'essoufflement, l'activité physique est mieux tolérée. Il y a également eu une diminution significative du risque d'exacerbations de la BPCO (le temps jusqu'à la prochaine exacerbation augmente), une diminution du besoin d' adrénomimétiques β _{2 à} courte durée d'action par inhalation et une amélioration de la qualité de vie des patients (telle qu'évaluée sur la base du questionnaire certifié de l'hôpital St. George).

Sur la base des résultats des études cliniques, Ultibro Breezhaler, lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques et suprathérapeutiques, n'a aucun effet cliniquement significatif sur la fréquence cardiaque, la longueur de l'intervalle QT, la glycémie et la teneur en potassium.

Pharmacocinétique

Le temps moyen pour atteindre la C _max (concentration maximale de la substance) d'indacatérol et de bromure de glycopyrronium dans le plasma sanguin après inhalation était de 5 et 15 minutes, respectivement.

L'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) du bromure de glycopyrronium à l'équilibre lors de l'utilisation d'Ultibro Breezhaler correspond à celle lorsque la substance est inhalée seule.

Selon une étude qui a examiné l'efficacité de l'inhalation délivrée aux poumons lors de l'utilisation d'Ultibro Breezhaler, la dose d'indacatérol correspond à l'utilisation de 0,15 mg d'indacatérol seul. L'ASC d'une substance à l'état d'équilibre lors de l'utilisation d'Ultibro Breezhaler correspond ou peut être légèrement inférieure à celle d'une substance inhalée de 0,15 mg d'indacatérol seul. La biodisponibilité absolue est: indacatérol - 47-66%, bromure de glycopyrronium - environ 40%.

Il n'y a pas d'informations sur l'utilisation d'Ultibro Breezhaler chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou une insuffisance rénale chronique terminale, nécessitant une hémodialyse, Ultibro Breezhaler ne peut être utilisé que dans les cas où le bénéfice attendu est supérieur au risque éventuel.

Bromure de glycopyrronium

Après inhalation, la substance est rapidement absorbée et atteint la C _max dans le plasma sanguin en 5 minutes. Environ 90% de l'exposition systémique au bromure de glycopyrronium est due à une absorption dans les poumons et 10% dans le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue de la substance après inhalation est estimée à 40% de la dose reçue. Dans le contexte d'inhalations quotidiennes (1 fois par jour), la C _ss (concentration d'équilibre) du bromure de glycopyrronium est atteinte en 7 jours. L'AUC d'une substance à l'état d'équilibre est de 1,4 à 1,7 fois plus élevée qu'après la première inhalation. Avec _{max de la} substance en équilibre et sa concentration plasmatique dans le sang à la fin de la période de dosage sont respectivement de 166 et 8 pg / ml.

V _ss (volume de distribution à l'état d'équilibre) après administration intraveineuse de bromure de glycopyrronium était de 83 L, et V _z (volume de distribution en phase terminale) était de 376 L. V _z / F (volume apparent de distribution en phase terminale après inhalation) est de 7 310 litres, ce qui reflète une excrétion plus lente de la substance après inhalation. La connexion du bromure de glycopyrronium avec les protéines du plasma sanguin humain à une concentration de 1 à 10 ng / ml est de 38 à 41%.

Il est à noter qu'à la suite de l'hydroxylation du bromure de glycopyrronium, la formation de divers métabolites mono- et bis-hydroxylés se produit, et à la suite d'une hydrolyse directe - des dérivés de l'acide carboxylique (M ₉). Selon les résultats de l'étude, les isoenzymes CYP contribuent à la biotransformation oxydative du bromure de glycopyrronium. Probablement, l'hydrolyse en M _{9 est} catalysée par des enzymes de la famille des cholinestérases. Au cours des études, le métabolisme de la substance active dans les poumons n'a pas été révélé, mais il a été constaté que le M ₉ apporte une contribution insignifiante à la circulation. Sur cette base, on suppose que M ₉est formé à partir de la fraction de substance active absorbée par le tractus gastro-intestinal (après inhalation) par hydrolyse de premier passage et / ou par passage primaire à travers le foie.

Dans les urines après inhalation ou administration intraveineuse, une quantité minimale de M _{9 est retrouvée} (<0,5% de la dose). Des conjugués sulfates et / ou glucuroniques de bromure de glycopyrronium ont été détectés dans l'urine après des inhalations répétées dans un volume d'environ 3% de la dose délivrée. Selon les études d'inhibition de la substance, le bromure de glycopyrronium a une capacité prononcée à supprimer l'activité des isoenzymes CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 ou CYP3A4 / 5, transportant également les protéines MRP1, MDR1 ou MXR, qui transportent également les protéines MRP1, MDR1 ou MXR les transporteurs OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 ou OST2 ne possèdent pas. Études d'induction enzymatique dans le bromure de glycopyrronium Capacité cliniquement significative d'induire les isoenzymes du cytochrome P ₄₅₀, Les protéines de transport MDR1 et MRP2 et l'enzyme UGT1A1 n'ont pas été détectées.

La majeure partie de la dose (60 à 70% de la clairance plasmatique totale) est excrétée par les reins et 30 à 40% est excrétée par d'autres voies - par le métabolisme ou avec la bile. La clairance rénale moyenne du glycopyrronium chez les volontaires sains et les patients atteints de BPCO qui reçoivent du glycopyrronium à une dose de 0,05 à 0,2 mg une fois par jour, une fois et de manière répétée, est comprise entre 17,4 et 24,4 l / h.

L'excrétion de la substance par les reins est associée à une sécrétion tubulaire active. Inchangé dans l'urine est détecté jusqu'à 23% de la dose. La concentration plasmatique de bromure de glycopyrronium dans le sang diminue de manière multiphase. Le T _1/2 final moyen est plus long après l'inhalation et est de 33 à 57 heures (après administration intraveineuse et orale - 6,2 et 2,8 heures, respectivement). De par la nature de l'élimination, on peut supposer que la substance a une absorption à long terme dans les poumons et / ou entre dans la circulation systémique pendant et après 24 heures à partir du moment de l'inhalation.

L'excrétion totale par les reins et l'ASC du bromure de glycopyrronium à l'état d'équilibre chez les patients atteints de BPCO augmentent proportionnellement lors de l'utilisation d'une dose comprise entre 0,05 et 0,2 mg.

Aucune étude clinique n'a été menée chez des patients présentant une insuffisance hépatique. L'excrétion du bromure de glycopyrronium se produit principalement en raison de l'excrétion par les reins. On suppose qu'une détérioration du métabolisme du bromure de glycopyrronium dans le foie n'entraînera pas d'augmentation cliniquement significative de l'ASC.

L'insuffisance rénale affecte l'ASC du bromure de glycopyrronium. Une augmentation modérée de l'ASC jusqu'à 1,4 fois est observée chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère / modérée, d'insuffisance rénale sévère et chez les patients en phase terminale, cette valeur augmente à 2,2 fois. En cas d'insuffisance rénale légère à modérée, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Indacatérol

C _max indacatérol dans le sérum après une inhalation unique / répétée réalisée en 15 minutes en moyenne. La concentration sérique d'indacatérol dans le sang augmente avec l'utilisation répétée d'Ultibro Breezhaler. C _s dans le sang est atteint dans les 12 à 15 jours suivant le traitement. Lorsqu'il est inhalé dans la plage de doses de 0,06 à 0,48 mg (la dose qui est délivrée aux poumons) avec une fréquence d'une fois par jour pendant 14 jours, le coefficient de cumul de l'indacatérol, estimé par l'ASC du médicament le 1er et le 14 au 15 jours est de 2,9 à 3,8.

Après administration intraveineuse, la V _{z de l'} indacatérol est de 2557 L, ce qui indique que la substance a une distribution significative. Le lien avec le plasma humain et les protéines sériques est d'environ 95%.

Avec l'administration orale d'indacatérol marqué par un isotope radioactif, le composant principal du sérum est une substance inchangée, il représente environ 1/3 de l'ASC quotidienne du médicament. Dans la plus grande mesure des métabolites de l'indacatérol dans le sérum sanguin, son dérivé hydroxylé est déterminé. En plus petites quantités, l'indacatérol hydroxylé et l'O-glucuronide phénolique d'indacatérol sont détectés. Également identifiés: N-glucuronide d'indacatérol, diastéréoisomères du dérivé hydroxylé et produits de N- et C-désalkylation.

La seule isoenzyme qui métabolise l'indacatérol en O-glucuronide phénolique est l'isoenzyme UGT1A1. L'hydroxylation de la substance se produit principalement à l'aide de l'isoenzyme CYP3A4. Il a également été déterminé que l'indacatérol est un substrat de faible affinité pour le transporteur membranaire des molécules de P-gp (P-glycoprotéine).

La quantité d'indacatérol inchangé, qui est excrétée par les reins, représente jusqu'à 2,5% de la dose délivrée. La clairance rénale moyenne de la substance est de 0,46 à 1,2 l / h. La clairance sérique de l'indacatérol est de 18,8 à 23,3 l / h, il est donc évident que la substance n'est excrétée par les reins que légèrement (environ 2 à 5% de la clairance systémique). Après administration orale, l'indacatérol est principalement excrété par l'intestin sous forme inchangée et sous forme de métabolites hydroxylés (respectivement 54 et 23% de la dose).

La concentration sérique d'indacatérol dans le sang diminue de manière multiphase avec un point final moyen T _{1/2 de} 45,5 à 126 heures. Le T _1/2 efficace, qui est calculé sur la base de l'accumulation d'indacatérol avec une utilisation répétée, est de l'ordre de 40 à 52 heures, ce qui est cohérent avec le temps établi pour atteindre l'état d'équilibre (de 12 à 15 jours).

L'ASC d'une substance à l'état d'équilibre augmente proportionnellement à la dose délivrée dans la plage de 0,12 à 0,48 mg.

L'exposition systémique à l'indacatérol augmente proportionnellement à l'augmentation de la dose lorsqu'il est utilisé dans la plage de 0,15 à 0,6 mg. L'exposition systémique d'une substance est associée à son absorption dans le tractus gastro-intestinal et les poumons.

Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger / modéré, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas de manière significative. L'utilisation de l'indacatérol chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère n'a pas été étudiée.

L'expérience de l'utilisation de l'indacatérol chez les Noirs est limitée.

Indications pour l'utilisation

Ultibro Breezhaler est prescrit pour le traitement d'entretien à long terme des troubles de l'obstruction bronchique chez les patients atteints de BPCO afin de soulager les symptômes et de réduire le nombre d'exacerbations.

Contre-indications

Absolu:

• intolérance au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose;
• utilisation combinée avec des médicaments contenant d'autres anticholinergiques M à action prolongée ou des adrénomimétiques β _{2 à action} prolongée;
• âge jusqu'à 18 ans;
• intolérance individuelle aux composants du médicament.

Relatif (Ultibro Breezhaler est prescrit sous surveillance médicale):

• maladies accompagnées de rétention urinaire;
• insuffisance rénale sévère (chez les patients avec un débit de filtration glomérulaire inférieur à 30 ml / min / 1,73 m ²), y compris une insuffisance rénale terminale, qui nécessite une hémodialyse;
• dysfonctionnement hépatique sévère;
• les maladies cardiovasculaires, y compris les cardiopathies ischémiques (y compris l'angor instable), l'infarctus aigu du myocarde (y compris les antécédents accablés), les arythmies cardiaques, l'hypertension artérielle, l'allongement de l'intervalle QTc (QT corrigé> 0,44 s), allongement congénital de l'intervalle QT;
• troubles épileptiques;
• Diabète;
• la thyrotoxicose;
• glaucome à angle fermé;
• antécédents chargés de réponse inadéquate à l'action des β ₂ -adrénomimétiques;
• utilisation combinée avec des médicaments allongeant l'intervalle QT (antiarythmiques classes IA et III, antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, antipsychotiques, macrolides, antifongiques, dérivés d'imidazole, certains antihistaminiques, y compris terfénadine, astémizole, médicaments pour le groupe anesthésie), barbituriques;
• Grossesse et allaitement.

Ultibro Breezhaler, mode d'emploi: méthode et posologie

Ultibro Breezhaler est destiné à l'inhalation orale à l'aide d'un alcootest (un dispositif spécial pour l'inhalation) qui est inclus dans le kit. Le médicament ne peut pas être pris par voie orale. Les gélules doivent être conservées dans une plaquette thermoformée et retirées immédiatement avant utilisation.

La dose recommandée d'Ultibro Breezhaler est de 1 capsule une fois par jour. L'inhalation doit être effectuée quotidiennement à la même heure. Si une dose est oubliée, elle doit être prise dès que possible. N'utilisez pas plus d'une dose par jour.

Si, dans le contexte du traitement par Ultibro Breezhaler, aucune amélioration de la fonction respiratoire ne se produit, il est nécessaire de s'assurer qu'il est utilisé correctement. Le médicament doit être inhalé et non avalé.

Comment utiliser l'inhalateur:

1. Retirez le couvercle et, en tenant l'inhalateur par la base et en inclinant l'embout buccal dans le sens de la flèche, ouvrez l'appareil.
2. Avec des mains propres et sèches, retirez la capsule de la plaquette thermoformée, libérez-la du film protecteur (ne pressez pas la capsule à travers le film) et insérez-la dans le Breezhaler, en la plaçant dans un endroit spécialement désigné (ne la mettez pas dans l'embout buccal).
3. Fermez Breezhaler (vous devriez entendre un clic).
4. Percez la capsule: en tenant l'appareil strictement verticalement, appuyez simultanément sur les boutons de l'appareil de perçage des deux côtés (un clic doit se produire au moment du perçage de la capsule) et relâchez-les. Vous ne pouvez plus appuyer sur les boutons.
5. Expirez complètement (ne soufflez pas dans l'embout buccal).
6. Placez l'embout buccal dans votre bouche et enroulez fermement vos lèvres autour. Prenez une respiration rapide, régulière et profonde. Pendant l'inhalation, un goût sucré de l'agent peut être ressenti dans la bouche et un bruit de cliquetis caractéristique se fera entendre, produit pendant la rotation de la capsule dans la chambre et la pulvérisation de la poudre. L'absence d'un son caractéristique peut signifier que la capsule est coincée dans la chambre d'inhalation. Si cela se produit, vous devez le retirer soigneusement, en tapotant légèrement sur la base de l'appareil. N'appuyez pas sur les boutons latéraux à plusieurs reprises pour éjecter la capsule.
7. S'il y a un son caractéristique, indiquant la bonne exécution de la procédure, retenez votre souffle le plus longtemps possible (sans provoquer de sensations désagréables), à ce moment l'embout buccal peut être retiré.
8. Exhaler.
9. Ouvrez l'inhalateur et vérifiez la capsule pour des résidus de poudre. S'il reste de la poudre dans la capsule, fermez le Breezhaler et répétez la procédure d'inhalation. Pour la libération complète de la capsule, la plupart des patients ont généralement besoin de 1 à 2 inhalations. L'absence de poudre dans la capsule indique une dose complète. Dans certains cas, après l'inhalation, une toux est notée pendant une courte période, ce qui n'est pas une raison de s'inquiéter.
10. Après l'inhalation, ouvrez le Breezhaler en inclinant l'embout buccal, retirez la capsule vide et jetez-la, puis fermez l'embout buccal et l'inhalateur.

Lors de l'utilisation d'un inhalateur, les patients doivent se souvenir de quelques règles de base:

• éviter d'avaler des capsules;
• ne soufflez pas dans l'embout buccal;
• conserver les gélules dans une plaquette thermoformée et non dans Breezhaler, retirez-les juste avant l'intervention
• n'utilisez que l'appareil inclus dans l'emballage;
• conserver les capsules et Breezhaler dans un endroit sec;
• ne lavez pas Breezhaler et ne le démontez pas;
• ne mettez pas la capsule dans l'embout buccal, n'oubliez pas de la percer avant l'inhalation;
• n'appuyez pas plus d'une fois sur l'autopiqueur;
• utiliser un nouveau Breezhaler lors du démarrage d'un nouveau paquet;
• nettoyez l'inhalateur avec un chiffon propre et sec une fois par semaine.

Effets secondaires

Les effets indésirables lors de l'utilisation d'Ultibro Breezhaler se caractérisent par des symptômes typiques des M-anticholinergiques et des β ₂ -adrénomimétiques utilisés en monothérapie. Le plus souvent (plus de 3% des cas), on note le développement d'une toux et de douleurs dans l'oropharynx (y compris des maux de gorge).

Lorsqu'il est inhalé aux doses recommandées chez les patients atteints de BPCO, Ultibro Breezhaler n'a pas d'effet β ₂ -adrénomimétique systémique cliniquement significatif. En moyenne, la fréquence cardiaque n'a pas changé de plus de 1 battement par minute et la tachycardie est survenue rarement et à une fréquence plus faible que dans le groupe placebo. L'incidence de l'hypokaliémie et de l'allongement significatif de l'intervalle QTc (> 450 ms) est similaire à celle du groupe placebo.

Effets indésirables possibles survenus lors de l'utilisation d'Ultibro Breezhaler 1 fois par jour chez des patients atteints de BPCO lors des essais cliniques d'enregistrement d'une durée de 6 et 12 mois (> 10% - très souvent;> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1% - rarement; <0,01% - très rare):

• système immunitaire: rarement - hypersensibilité;
• système respiratoire: souvent - douleur dans l'oropharynx, toux, mal de gorge; rarement - saignements de nez;
• maladies infectieuses et parasitaires: très souvent - une infection des voies respiratoires supérieures; souvent - rhinite, sinusite, infection des voies urinaires, rhinopharyngite;
• métabolisme et nutrition: rarement - hyperglycémie, diabète sucré;
• psychisme: rarement - insomnie;
• reins et voies urinaires: rarement - rétention urinaire, obstruction de la vessie;
• système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - paresthésie;
• organe de la vision: rarement - glaucome ¹;
• peau et tissu sous-cutané: rarement - démangeaisons / éruptions cutanées;
• tissu musculo-squelettique et conjonctif: souvent - douleur dans les os et les muscles; rarement - myalgie, spasmes musculaires;
• cœur: rarement - tachycardie, cardiopathie ischémique, palpitations, fibrillation auriculaire;
• système digestif: souvent - caries dentaires, dyspepsie; rarement - sécheresse de la muqueuse buccale;
• troubles généraux: souvent - douleur thoracique, fièvre ¹; rarement - fatigue, œdème périphérique.

^{1 De} nouvelles réactions indésirables qui se sont développées lors de l'utilisation d'Ultibro Breezhaler et qui n'ont pas été observées avec l'utilisation de chacune des substances actives séparément.

Lorsqu'il est utilisé en monothérapie bromure de glycopyrronium ou indacatérol, les violations suivantes ont été notées:

• système respiratoire: rarement - bronchospasme paradoxal;
• tissu musculo-squelettique et conjonctif: rarement - douleur dans les membres;
• système digestif: souvent - gastro-entérite.

Dans la plupart des cas, lors de l'utilisation d'Ultibro Breezhaler, la sécheresse de la bouche était légère. Le développement de la toux était souvent noté, mais ce trouble était généralement léger.

Des cardiopathies ischémiques et des réactions d'hypersensibilité ont été notées avec une fréquence de 0,4 et 0,1%, respectivement (0,3 et 0% chez les patients du groupe placebo).

Surdosage

Après 14 jours d'utilisation d'Ultibro Breezhaler à des doses plusieurs fois supérieures à la dose thérapeutique, une augmentation de l'incidence des battements ventriculaires prématurés a été observée chez les patients atteints de BPCO. Une tachycardie ventriculaire instable a été généralement observée chez quatre patients, l'épisode le plus long étant de 9 battements (4 secondes).

Il a été suggéré qu'un surdosage d'Ultibro Breezhaler présentera des symptômes typiques d'un surdosage de β ₂ -adrénomimétiques (y compris tremblements, tachycardie, palpitations, maux de tête, somnolence, nausées, vomissements, arythmie ventriculaire, acidose métabolique, hyperglycémie), et -cholinobloquants (y compris augmentation de la pression intraoculaire, qui s'accompagne de douleurs oculaires, rougeur des yeux ou vision trouble, difficulté à uriner, constipation).

Bromure de glycopyrronium

Chez les patients atteints de BPCO, avec une administration régulière par inhalation de glycopyrronium une fois par jour à une dose totale de 0,1 et 0,2 mg pendant une cure de 4 semaines, une bonne tolérance a été notée.

En cas d'ingestion accidentelle de la capsule, une intoxication aiguë de la substance est peu probable, en raison de sa faible biodisponibilité après administration orale (environ 5%).

Après administration intraveineuse de 0,15 mg de bromure de glycopyrronium chez des volontaires sains, la C _max et l'ASC étaient environ 50 et 6 fois plus élevées que ces valeurs à l'état d'équilibre obtenu avec l'inhalation de glycopyrronium aux doses recommandées. Dans le même temps, aucun signe de surdosage n'a été détecté.

Indacatérol

Chez les patients atteints de BPCO, après une utilisation unique d'indacatérol à une dose 10 fois la dose thérapeutique maximale, il y a eu une augmentation modérée de la fréquence cardiaque, un allongement de l'intervalle QTc et une augmentation de la pression artérielle.

Thérapie

Lorsque des signes de surdosage apparaissent, un traitement de soutien et symptomatique est effectué. Dans les cas graves, les patients sont hospitalisés. Si nécessaire, des bêtabloquants sélectifs peuvent être utilisés, mais uniquement avec prudence et sous stricte surveillance médicale, car cela peut provoquer le développement d'un bronchospasme.

instructions spéciales

Ultibro Breezhaler est recommandé pour le soulagement des épisodes aigus de bronchospasme.

Le médicament est destiné au traitement d'entretien chez les patients atteints de BPCO. En raison du fait que les patients de plus de 40 ans prédominent dans la population générale de BPCO, dans le cas de la nomination d'Ultibro Breezhaler à des patients de moins de cet âge, une confirmation spirométrique du diagnostic est nécessaire.

Lors de l'utilisation de principes actifs en monothérapie, des cas de réactions d'hypersensibilité immédiate ont été rapportés. Si des symptômes apparaissent indiquant le développement d'une réaction allergique (sous forme de difficulté à respirer ou à avaler, gonflement de la langue, du visage et des lèvres, urticaire, éruption cutanée), il est nécessaire d'annuler Ultibro Breezhaler et de choisir un traitement alternatif.

Il n'y a pas d'informations sur l'utilisation du médicament chez les patients souffrant d'asthme bronchique, par conséquent, le traitement par Ultibro Breezhaler n'est pas prescrit aux patients de ce groupe. Avec l'utilisation de β ₂ -adrénomimétiques à action prolongée dans le traitement de l'asthme bronchique, la probabilité de développer des événements indésirables graves associés à l'asthme bronchique (y compris la mort) augmente.

Au cours des essais cliniques du médicament, aucun cas de bronchospasme paradoxal n'a été observé. Cependant, dans le contexte de la thérapie avec d'autres agents d'inhalation, le développement de ce trouble a été observé, ce qui représente potentiellement une menace pour la vie. Si cela se produit, Ultibro Breezhaler doit être immédiatement annulé, avec un traitement alternatif prescrit.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament dans le glaucome à angle fermé, le traitement doit donc être effectué avec prudence. Vous devez connaître les symptômes et les signes d'une crise aiguë de glaucome à angle fermé, en cas de trouble, vous devez annuler l'utilisation d'Ultibro Breezhaler et consulter un médecin.

Le cœur humain contient principalement des récepteurs β ₁ -adrénergiques, les récepteurs β ₂ -adrénergiques sont présentés principalement dans les muscles lisses des bronches, tandis que leur part dans le cœur humain est de 10 à 50% de tous les récepteurs adrénergiques. La fonction exacte des récepteurs β ₂ -adrénergiques dans le cœur n'a pas encore été établie, mais leur présence suggère que même des agonistes β ₂ -adrénergiques hautement sélectifs peuvent affecter le cœur.

L'utilisation de β ₂ -adrénomimétiques peut avoir un effet cliniquement significatif sur le système cardiovasculaire (se manifestant par une augmentation de la fréquence cardiaque, une augmentation de la pression artérielle, etc.). Avec le développement d'effets indésirables du système cardiovasculaire, Ultibro Breezhaler peut être annulé.

De plus, pendant le traitement par les adrénomimétiques β ₂, les modifications électrocardiographiques suivantes peuvent être observées: allongement de l'intervalle QT, aplatissement de l'onde T et dépression du segment ST (la signification clinique de ces modifications n'a pas été établie). Dans les essais cliniques, l'utilisation d'Ultibro Breezhaler aux doses thérapeutiques recommandées n'a pas conduit au développement d'un allongement significatif de l'intervalle QT, par rapport au placebo.

Chez certains patients, l'utilisation de β ₂ -adrénomimétiques peut provoquer une hypokaliémie importante, conduisant au développement d'effets secondaires du système cardiovasculaire. Habituellement, une diminution de la concentration de potassium sérique dans le sang est transitoire et ne nécessite pas de correction. Chez les patients atteints de BPCO, une hypokaliémie sévère peut être associée à une hypoxie et à un traitement concomitant, ce qui, à son tour, peut augmenter le risque d'arythmies. Lors des études cliniques sur l'utilisation d'Ultibro Breezhaler aux doses thérapeutiques recommandées, aucun effet cliniquement significatif de l'hypokaliémie n'a été observé.

En cas d'inhalation de doses élevées de β ₂ -adrénomimétiques, une augmentation du taux plasmatique de glucose dans le sang est possible. Les patients atteints de diabète sucré pendant la période de traitement par Ultibro Breezhaler doivent surveiller régulièrement la concentration plasmatique de glucose dans le sang. Lors de la réalisation d'études cliniques chez des patients ayant reçu le médicament aux doses recommandées, une augmentation de l'incidence d'hyperglycémie cliniquement significative a été observée par rapport au groupe placebo. La sécurité et l'efficacité d'Ultibro Breezhaler chez les patients atteints de diabète sucré non compensé n'ont pas été étudiées.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Ultibro Breezhaler a peu ou pas d'effet sur la capacité de conduire.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Ultibro Breezhaler pendant la grossesse / l'allaitement ne peut être utilisé que dans les cas où le bénéfice attendu est supérieur au risque éventuel.

Le profil d'innocuité et d'efficacité du médicament chez la femme enceinte n'a pas été étudié; il n'y a pas non plus d'informations sur l'utilisation du bromure de glycopyrronium ou de l'indacatérol dans ce groupe de patients.

Lors d'études sur l'embryogenèse précoce et tardive chez le rat, aucun effet d'Ultibro Breezhaler, utilisé à différentes doses, sur l'embryon ou le fœtus n'a été détecté. Chez les lapins et les rats qui ont reçu des inhalations de bromure de glycopyrronium, le développement d'effets tératogènes n'a pas non plus été observé. Une concentration plasmatique insignifiante de bromure de glycopyrronium dans le sang du cordon ombilical a été enregistrée 86 minutes après une seule injection intramusculaire à une dose de 0,006 mg / kg à des femmes ayant subi une césarienne.

Après administration sous-cutanée chez le lapin et le rat, l'effet tératogène de l'indacatérol n'a pas été révélé. Cependant, la substance avait un effet toxique sur le système reproducteur, qui se manifestait par une augmentation de la fréquence des modifications du squelette chez les lapins.

Il n’est pas établi si les principes actifs d’Ultibro Breezhaler passent dans le lait maternel. Cependant, l'indacatérol et le bromure de glycopyrronium (y compris ses métabolites) ont été trouvés dans le lait de rates allaitantes.

L'indacatérol, en raison de son effet relaxant sur les muscles lisses de l'utérus, peut ralentir le processus de l'accouchement.

Utilisation pendant l'enfance

Pour les patients de moins de 18 ans, Ultibro Breezhaler n'est pas prescrit.

Avec une fonction rénale altérée

La prudence lors de l'utilisation d'Ultibro Breezhaler est nécessaire chez les patients atteints de maladies accompagnées de rétention urinaire, les patients présentant une insuffisance rénale sévère (avec un débit de filtration glomérulaire inférieur à 30 ml / min / 1,73 m ²), y compris une insuffisance rénale terminale, qui nécessite une hémodialyse.

Pour les violations de la fonction hépatique

Ultibro Breezhaler en cas de dysfonctionnement hépatique sévère est prescrit avec prudence.

Interactions médicamenteuses

Lors de l'utilisation par inhalation d'Ultibro Breezhaler dans des conditions d'équilibre, les propriétés pharmacocinétiques des deux composants actifs n'ont pas changé.

Aucune étude spéciale sur l'interaction d'Ultibro Breezhaler avec d'autres médicaments n'a été menée. Les informations sur les interactions potentielles sont basées sur les informations sur les interactions possibles de chacun de ses principes actifs.

Selon les études, le bromure de glycopyrronium n'a très probablement aucun effet sur le métabolisme d'autres médicaments.

L'interaction d'Ultibro Breezhaler avec d'autres médicaments / substances contenant des anticholinergiques M à action prolongée n'a pas été étudiée, par conséquent, l'utilisation combinée n'est pas recommandée.

Étant donné que les β-bloquants peuvent affaiblir ou interférer avec les effets des β ₂ -adrénomimétiques, l'utilisation combinée avec des β-bloquants (y compris les collyres) n'est pas recommandée (sauf pour des raisons impérieuses de leur utilisation simultanée).

S'il est nécessaire d'utiliser les deux classes de médicaments, la préférence doit être donnée aux bêtabloquants sélectifs, cependant, le traitement nécessite de la prudence.

Autres interactions possibles:

• antidépresseurs tricycliques, inhibiteurs de la monoamine oxydase ou autres médicaments pouvant entraîner un allongement de l'intervalle QT: l'utilisation combinée nécessite de la prudence, car l'effet sur la longueur de l'intervalle QT peut augmenter, ce qui entraîne une augmentation de la probabilité d'arythmie ventriculaire;
• sympathomimétiques: dans le contexte d'une utilisation combinée, le risque d'événements indésirables peut augmenter; l'administration simultanée de médicaments contenant d'autres adrénomimétiques β _{2 à action} prolongée n'est pas recommandée;
• les dérivés de la méthylxanthine, les glucocorticostéroïdes ou les diurétiques qui provoquent une hypokaliémie: il peut y avoir une augmentation de l'hypokaliémie possible causée par les β ₂ -adrénomimétiques;
• inhibiteurs spécifiques de l'isoenzyme CYP3A4 et de la glycoprotéine P (érythromycine, kétoconazole, ritonavir, vérapamil): une étude a été réalisée sur l'interaction médicamenteuse entre l'indacatérol et ces médicaments; avec un traitement combiné, une augmentation significative de l'ASC et de la C _{max a été} notée, sans que cela n'entraîne une modification du profil de sécurité.

Analogues

Les analogues d'Ultibro Breezhaler sont: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax, etc.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit protégé de l'humidité, à des températures allant jusqu'à 25 ° C, dans son emballage d'origine. Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Ultibro Breezhaler

Les avis sur Ultibro Breezhaler sont pour la plupart positifs. L'effet thérapeutique se développe rapidement, en particulier, il se manifeste par une diminution prononcée de l'essoufflement. Certaines réponses indiquent le développement d'effets secondaires. Le coût est évalué comme élevé.

Prix pour Ultibro Breezhaler en pharmacie

Le prix approximatif d'Ultibro Breezhaler (30 gélules) est de 3197 à 3437 roubles.

Ultibro Breezhaler: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg capsules avec poudre pour inhalation avec inhalateur Breezhaler 30 pcs. 1890 RUB Acheter

Capsules d'alcootest Ultibro pour inhalation. 50 μg + 110 μg 30 pièces. 2976 RUB Acheter

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!