Eviplera - Instructions Pour L'utilisation Des Comprimés, Prix, Avis, Analogues

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Evipler

Eviplera: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Eviplera

Le code ATX: J05AR08

Ingrédient actif: emtricitabine (emtricitabine) + rilpivirine (rilpivirine) + ténofovir (ténofovir)

Producteur: Gilead Science International Limited (Irlande), Pateon Inc. (Canada)

Description et mise à jour photo: 2018-11-27

Prix en pharmacie: à partir de 22 700 roubles.

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Eviplera est un médicament antiviral combiné.

Forme de libération et composition

Le médicament est disponible sous forme de comprimés pelliculés: du rose avec une teinte violette au rose clair, en forme de capsule, gravé "GSI" sur une face, le noyau du comprimé est blanc (30 pièces. Dans des flacons en polyéthylène, dans une boîte en carton 1 flacon et mode d'emploi d'Eviplera).

1 comprimé contient:

• ingrédients actifs: emtricitabine - 200 mg, chlorhydrate de rilpivirine - 27,5 mg (équivalent à 25 mg de rilpivirine), ténofovir - 300 mg;
• composants auxiliaires: lactose monohydraté, polysorbate, cellulose microcristalline, povidone, amidon prégélatinisé, stéarate de magnésium, croscarmellose sodique;
• composition de la coque: lactose monohydraté, hypromellose (2910 6 mPa.s), macrogol, dioxyde de titane (E171), colorant rouge oxyde de fer (E172), vernis aluminium colorant indigo carmin (E132), colorant coucher de soleil vernis aluminium jaune (E110), triacétine …

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Eviplera est une association d'antiviraux à dose fixe composée de rilpivirine, de ténofovir et d'emtricitabine. Le mécanisme d'action du médicament est dû aux propriétés de chacune des substances actives, qui, en culture cellulaire, se manifestent par une synergie d'activité.

La rilpivirine est un inhibiteur non nucléosidique non compétitif de la diarylpyrimidine de la transcriptase inverse du VIH (virus de l'immunodéficience humaine) -1, qui détermine son activité.

L'emtricitabine est un analogue nucléosidique de la cytidine. Le ténofovir, formé à la suite de la biotransformation du fumarate de ténofovir disoproxil, est un analogue du nucléoside monophosphate (nucléotide) de l'adénosine monophosphate. L'emtricitabine et le ténofovir ont une activité spécifique contre le virus de l'hépatite B, le VIH-1 et le VIH-2. Après phosphorylation par les enzymes cellulaires, l'emtricitabine est convertie en emtricitabine triphosphate et le ténofovir en ténofovir diphosphate. Il a été constaté que la présence simultanée dans la cellule n'interfère pas avec le degré complet de leur phosphorylation. L'inhibition de la transcriptase inverse du VIH-1 par le diphosphate de ténofovir et l'emtricitabine triphosphate est réalisée par un mécanisme compétitif et conduit à l'arrêt ou à l'arrêt de la synthèse de la chaîne d'ADN viral (acide désoxyribonucléique).

L'emtricitabine triphosphate et le ténofovir diphosphate sont de faibles inhibiteurs de l'ADN polymérase et il n'y a aucune preuve de leur toxicité pour les mitochondries. La rilpivirine n'inhibe pas l'ADN polymérase alpha et bêta cellulaire et l'ADN polymérase gamma mitochondriale.

En ce qui concerne les isolats cliniques et de laboratoire du VIH-1, l'effet antiviral de l'emtricitabine a été évalué sur les cellules mononucléées du sang périphérique, les lignées cellulaires lymphoblastoïdes et les lignées cellulaires MAGI-CCR5. La concentration efficace à 50% (CE ₅₀) de l'emtricitabine était comprise entre 0,0013 et 0,64 µmol.

En ce qui concerne les sous-types A, B, C, D, E, F, G du VIH-1, l'activité antivirale de l'emtricitabine en culture cellulaire se manifeste dans la plage de concentration efficace à 50% (CE ₅₀) 0,007-0,075 μmol. De plus, il a été trouvé qu'il présentait une activité spécifique contre les souches de VIH-2 (l'intervalle des valeurs EC ₅₀ est de 0,007 à 1,5 μmol).

Dans l'étude de l'emtricitabine en association avec l'abacavir, la didanosine, la stavudine, le ténofovir, la lamivudine et la zidovudine (inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse ou INTI), la delavirdine, l'éfavirenz, la névirapine et la rilpivirine (inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse), ou INTI avec le saquinavir (inhibiteurs de protéase), des effets synergiques ou additifs ont été observés.

L'activité antivirale de la rilpivirine se manifeste contre des souches de VIH-1 de type sauvage de laboratoire sur une lignée de cellules T infectées de manière aiguë avec une EC50 VIH-1 / IIIB médiane _de 0,27 ng / ml ou 0,73 nmol. De plus, il est actif contre un large éventail d'isolats primaires de souches du groupe M de VIH-1 (sous-types A, B, C, D, F, G, H) avec des valeurs EC ₅₀ comprises entre 0,07 et 1,01 nmol ou 0, 03–0,37 ng / ml et isolats primaires du groupe O avec des valeurs CE ₅₀ de 2,88–8,45 nmol ou 1,06–3,1 ng / ml.

L'évaluation de l'activité antivirale du ténofovir contre des isolats de laboratoire et cliniques du VIH-1 a été réalisée sur des lignées cellulaires lymphoblastoïdes (principalement des macrophages ou monocytes) et sur des lymphocytes du sang périphérique. Ses valeurs de CE _{50 se} situaient entre 0,04 et 8,5 μmol.

En culture cellulaire, l'activité antivirale du ténofovir contre les sous-types A, B, C, D, E, F, G et O du VIH-1 s'est manifestée dans la plage de valeurs EC ₅₀ de 0,5 à 2,2 μmol. En ce qui concerne les souches de VIH-2, il présente une activité spécifique avec une plage de valeurs CE ₅₀ de 1,6 à 5,5 µmol.

Un effet additif ou synergique est observé lorsque le ténofovir est associé à des INTI (emtricitabine, lamivudine, abacavir, didanosine, stavudine, zidovudine), aux INNTI (névirapine, delavirdine, éfavirenz, rilpivirine) et aux inhibiteurs de protéase (sir amprénavirine).

Selon les résultats obtenus à la suite d'études in vitro et in vivo, l'activité d'Eviplera chez les patients n'ayant jamais reçu de traitement antirétroviral peut être affectée par les mutations suivantes identifiées avant traitement: E138A, E138Q, E138R, E138G, E138K, K101E, K65R, K101P, V179L, Y181I, Y181V, Y181C, M184V, MI841, M230I, M230L, H221Y, F227C. Ces mutations liées à la résistance n'ont été trouvées que chez des patients non traités, de sorte que le traitement antirétroviral ne peut pas être utilisé pour prédire l'activité du médicament chez les patients virologiquement inefficaces.

Le traitement doit être accompagné d'une étude de la résistance génotypique.

Dans le contexte de la résistance du VIH-1 à la rilpivirine, le développement d'une résistance croisée à l'emtricitabine ou au ténofovir et vice versa n'est pas observé.

Pharmacocinétique

Après avoir pris le comprimé par voie orale pendant les repas, la concentration maximale (C _max) dans le plasma de l'emtricitabine est atteinte dans les 2,5 heures, le ténofovir - 2 heures, la rilpivirine - 4-5 heures. Le fumarate de ténofovir disoproxil est rapidement absorbé et converti en ténofovir, et sa biodisponibilité est améliorée par la prise concomitante d'aliments riches en graisses. La biodisponibilité absolue de l'emtricitabine est d'environ 93%. L'exposition à la rilpivirine lors de la prise d'Eviplera à jeun est d'environ 40% inférieure à celle d'une prise avec de la nourriture et de 50% par rapport à une prise avec uniquement une boisson riche en protéines. Par conséquent, afin d'atteindre un niveau optimal d'absorption, le médicament doit être pris avec de la nourriture.

Liaison aux protéines plasmatiques: emtricitabine - moins de 4%, rilpivirine - environ 99,7%, ténofovir - moins de 0,7%.

Le métabolisme de l'emtricitabine se produit en partie: environ 9% de la dose se fait par oxydation du groupe thiol et la formation de diastéréoisomères 3'-sulfoxyde et environ 4% de la dose se fait par conjugaison avec de l'acide glucuronique et la formation de 2'-O-glucuronide. L'emtricitabine n'inhibe pas l'enzyme responsable de la glucuronidation, l'uridine-5-diphosphoglucuronyl transférase.

Le chlorhydrate de rilpivirine subit principalement un métabolisme oxydatif, qui est médié par le système enzymatique de l'isoenzyme du cytochrome P ₄₅₀ (CYP3A).

Le fumarate de ténofovir disoproxil et le ténofovir ne sont pas des substrats des isoenzymes CYP450. L'emtricitabine et le ténofovir n'inhibent pas le métabolisme des médicaments impliquant les principales isoenzymes du CYP450.

L'excrétion de l'emtricitabine se produit principalement par les reins - environ 86% (dont 13% sont sous forme de trois métabolites), une partie est excrétée par les intestins - environ 14%. La clairance systémique de l'emtricitabine est en moyenne de 307 ml / min, la demi-vie (T _1/2) est de 10 heures.

En moyenne, 25% de la dose de rilpivirine prise est excrétée inchangée dans l'intestin. Des concentrations insignifiantes (moins de 1% de la dose) de rilpivirine se trouvent dans l'urine. Son T _1/2 final est de 45 heures.

Le ténofovir est principalement éliminé par les reins par filtration et par un système de transport tubulaire actif. La clairance apparente du ténofovir est de 307 ml / min. La clairance rénale doit être d'environ 210 ml / min, ce qui est supérieur au débit de filtration glomérulaire. T _1/2 ténofovir est de 12 à 18 heures.

La rilpivirine ne présente aucune différence cliniquement significative des paramètres pharmacocinétiques chez les hommes et les femmes, chez les patients d'origines ethniques différentes ou entre 18 et 78 ans.

Il n'y a pas de recommandations pour le dosage d'Eviplera chez les enfants.

Chez les patients de plus de 65 ans, l'efficacité et l'innocuité du médicament n'ont pas été établies, par conséquent, les patients de ce groupe sont invités à faire preuve de prudence lors de la prise du médicament.

La possibilité d'utiliser Eviplera une fois par jour chez les patients présentant une insuffisance rénale légère [clairance de la créatinine (CC) 50–80 ml / min] est basée sur des données d'essais cliniques limitées. Par conséquent, son utilisation n'est indiquée que dans les cas où le bénéfice potentiel du traitement l'emporte sur le risque éventuel.

En cas d'insuffisance rénale modérée ou sévère (CC inférieure à 50 ml / min), Eviplera est contre-indiqué.

En cas de dysfonctionnement hépatique modéré, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. L'utilisation du médicament est contre-indiquée en cas d'insuffisance hépatique sévère.

Le traitement antirétroviral chez les patients atteints d'hépatite chronique B ou C est associé à un risque élevé de développer des effets indésirables graves, y compris la mort, associés à une insuffisance hépatique.

La sécurité et l'efficacité d'Eviplera dans le traitement de l'hépatite B chronique n'ont pas été établies. Dans une étude sur l'emtricitabine et le ténofovir (en monothérapie ou en association), leur activité contre le virus de l'hépatite B a été établie.

Les résultats de l'analyse pharmacocinétique de population n'indiquent aucun effet significatif sur le niveau d'exposition à la rilpivirine chez les patients co-infectés par le virus de l'hépatite B et / ou C.

Indications pour l'utilisation

L'utilisation d'Eviplera est indiquée comme traitement de première intention de l'infection par le VIH-1 chez les patients adultes dont les valeurs d'ARN du VIH-1 (acide ribonucléique) ne dépassent pas 100 000 copies par ml.

Contre-indications

• dysfonctionnement hépatique sévère (classe C de Child-Pugh);
• dysfonctionnement rénal modéré et sévère (CC inférieur à 50 ml / min);
• déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose, intolérance au lactose;
• utilisation concomitante de médicaments contenant du chlorhydrate de rilpivirine, du fumarate de ténofovir disoproxil ou de l'emtricitabine;
• traitement concomitant avec les médicaments suivants ou peu après son arrêt: INNTI, anticonvulsivants (oxcarbazépine, carbamazépine, phénobarbital ou phénytoïne), dexaméthasone (glucocorticostéroïde systémique), antituberculeux (rifampicine, rifapentine, inhibiteur de l'omrazone) ésoméprazole, rabéprazole, pantoprazole), didanosine, millepertuis, adéfovir dipivoxil, médicaments néphrotoxiques (vancomycine, foscarnet, aminosides, ganciclovir, amphotéricine B, pentamidine, cidofovir ou interleuidleutsidine-2) (analogue de cidofovir ou interleuidleutsidine-2) (cidofovir ou interleuidleutsidine-2)
• allaitement maternel;
• âge jusqu'à 18 ans;
• hypersensibilité aux composants du médicament.

La prudence est de rigueur lors de la prescription de comprimés Evipler à des patients présentant un dysfonctionnement hépatique modéré (classe B selon la classification de Child-Pugh), avec une fonction rénale altérée (CC 50-80 ml / min), tandis que l'utilisation _d' anti-acides des récepteurs H2-histamine (dont hydroxyde d'aluminium ou de magnésium, carbonate de calcium), des inhibiteurs des isoenzymes P ₄₅₀, des substrats de la glycoprotéine P (metformine, dabigatran, digoxine), des médicaments favorisant le développement de la tachycardie ventriculaire polymorphe de type «pirouette», à partir de 65 ans.

Pendant la grossesse, l'utilisation du médicament est contre-indiquée, sauf dans les cas où l'effet thérapeutique attendu pour la mère, selon le médecin, dépasse la menace possible pour le fœtus.

Eviplera, mode d'emploi: méthode et posologie

Eviplera doit être traité par un médecin expérimenté dans le traitement du VIH.

Les comprimés sont pris par voie orale, avalés entiers, au cours des repas. La violation de l'intégrité de la membrane du film peut affecter l'absorption du médicament.

Dosage recommandé: 1 pc. par jour à l'heure définie.

Si, dans les 4 heures suivant la prise de la pilule, le patient vomit, la prise d'Eviplera avec de la nourriture doit être répétée. Si des vomissements surviennent plus de 4 heures après la prise du médicament, il n'est pas nécessaire de prendre une dose de remboursement.

Si vous prenez la dose suivante en retard jusqu'à 12 heures, le comprimé doit être pris avec de la nourriture dès que possible et le schéma posologique habituel doit être poursuivi. Si le délai est supérieur à 12 heures, la pilule suivante doit être prise à l'heure habituelle.

Si une modification de la posologie de l'un des composants ou l'annulation d'Eviplera est nécessaire, le patient doit être transféré en monothérapie avec des formes posologiques individuelles d'emtricitabine, de chlorhydrate de rilpivirine ou de fumarate de ténofovir disoproxil.

Lors de l'arrêt du médicament chez les patients infectés par le VIH atteints d'hépatite B concomitante, une surveillance attentive de leur état est nécessaire pour détecter les signes d'exacerbation de l'hépatite.

Effets secondaires

• du système nerveux: très souvent - maux de tête, vertiges; souvent - somnolence;
• de la part du système lymphatique et du sang: souvent - une diminution du taux d'hémoglobine, une neutropénie, une diminution du nombre de leucocytes, une diminution du nombre de plaquettes; rarement - anémie;
• du côté du métabolisme et de la nutrition: très souvent - une augmentation du taux de cholestérol total (à jeun), une augmentation de la teneur en lipoprotéines de basse densité (LDL) (à jeun), une hypophosphatémie (sous la forme d'une complication de la tubulopathie proximale); souvent - diminution de l'appétit, hyperglycémie, augmentation de la concentration de triglycérides, hypertriglycéridémie; rarement - hypokaliémie; rarement - acidose lactique;
• de la part du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: très souvent - une augmentation de l'activité de la créatine kinase; rarement - rhabdomyolyse, faiblesse musculaire; rarement - ostéomalacie (contribue parfois à l'apparition de fractures, symptômes - douleur osseuse), myopathie;
• troubles mentaux: souvent - troubles du sommeil, insomnie, humeur dépressive, rêves inhabituels, dépression;
• du tractus gastro-intestinal: très souvent - nausées, vomissements, diarrhée, activité accrue de l'amylase pancréatique; souvent - douleur et / ou inconfort dans l'abdomen, bouche sèche, dyspepsie, ballonnements, flatulences, augmentation de l'activité amylase, augmentation de l'activité lipase sérique; rarement - pancréatite;
• du système hépatobiliaire: très souvent - une augmentation de l'activité de l'alanine aminotransférase (ALT) et / ou de l'aspartate aminotransférase (AST); souvent - augmentation de la concentration de bilirubine, hyperbilirubinémie; rarement - hépatite, stéatose hépatique;
• du système immunitaire: souvent - réactions allergiques; rarement - syndrome de récupération immunitaire;
• de la peau et des tissus sous-cutanés: très souvent - une éruption cutanée; souvent - démangeaisons, éruption pustuleuse, éruption vésiculaire-bulleuse, éruption maculopapuleuse, urticaire, augmentation de la pigmentation (décoloration de la peau); rarement - angioedème;
• du système urinaire: rarement - augmentation des taux de créatinine, protéinurie; rarement - insuffisance rénale aiguë et chronique, syndrome de Fanconi, tubulopathie proximale, nécrose tubulaire aiguë, néphrite, diabète insipide néphrogénique, néphrite interstitielle aiguë;
• de la part du corps dans son ensemble: très souvent - asthénie; souvent - fatigue, douleur.

Surdosage

Symptômes: signes de toxicité.

Traitement: la nomination d'une thérapie de soutien standard. Il n'y a pas d'antidote spécifique, par conséquent, l'état clinique du patient doit être soigneusement surveillé, ce qui comprend la surveillance des paramètres fonctionnels de base du corps et de la longueur de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme (ECG). L'utilisation de l'hémodialyse est inefficace, car elle élimine jusqu'à 30% de l'emtricitabine, environ 10% du ténofovir, et n'élimine pas la rilpivirine en raison de la forte liaison de cette dernière avec les protéines plasmatiques (à cet effet, il est possible d'utiliser du charbon actif). Il n'y a pas de données sur la possibilité d'élimination du ténofovir et de l'emtricitabine par dialyse péritonéale.

instructions spéciales

Les patients doivent être informés qu'Eviplera ne guérit pas le VIH ou ne prévient pas l'infection par le VIH par contact sexuel ou par le sang. Par conséquent, ils doivent se conformer aux mesures nécessaires pour prévenir l'infection à VIH.

Un médicament antirétroviral doit être prescrit après une analyse préliminaire de la résistance génotypique.

Eviplera n'a pas été évalué chez les patients ayant des antécédents d'échec virologique du traitement antirétroviral. Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament en cas d'infection par le VIH-1 avec une mutation du codon K65R. La liste des mutations associées à la rilpivirine ne doit être suivie que lors de la prescription du médicament comme traitement de première intention.

Lors de l'utilisation de l'association emtricitabine + ténofovir + rilpivirine chez des patients avec un indicateur au moment de l'initiation du traitement par ARN du VIH-1 supérieur à 100000 copies par 1 ml, la réponse virologique est plus souvent absente et une résistance aux médicaments INNTI se forme.

Effet sur le système cardiovasculaire fournit de fortes doses de rilpivirine, et sa dose quotidienne de 25 mg d'effet cliniquement significatif sur la longueur de l'intervalle QT _c sur l'ECG n'est pas observée. La prudence est de mise s'il est nécessaire d'associer Eviplera à des médicaments pouvant provoquer une tachycardie ventriculaire de type «pirouette».

Avant de commencer le traitement, il est recommandé d'évaluer le CQ et mensuellement pendant les 12 premiers mois de traitement pour examiner la fonction rénale (y compris la concentration de phosphates dans le plasma et le CQ). De plus, le contrôle est effectué 1 fois en 3 mois. Chez les patients présentant un risque accru d'insuffisance rénale et sous traitement concomitant par l'adéfovir dipivoxil, une surveillance de la fonction rénale doit être effectuée plus fréquemment. Si, dans le contexte de l'utilisation d'Eviplera, le taux de phosphate sérique est inférieur à 1,5 mg / dL ou 0,48 mmol / L et le CC est inférieur à 50 ml / min, alors une réévaluation de l'état de la fonction rénale est nécessaire dans un délai d'un quart de mois. Dans le même temps, la concentration de glucose dans le sang et l'urine, la teneur en potassium dans le sang sont déterminées. S'il est nécessaire de modifier les intervalles de dosage ou d'annuler des composants individuels du médicament chez les patients avec un CC confirmé inférieur à 50 ml / min ou une concentration de phosphate sérique inférieure à 1 mg / dL (0,32 mmol / L), le médicament est arrêté. Le patient est transféré en monothérapie avec des formes posologiques individuelles des composants actifs d'Eviplera.

Si vous soupçonnez le développement de troubles osseux, vous devriez consulter un médecin.

En raison du risque élevé d'exacerbation sévère de l'hépatite après l'arrêt d'Eviplera chez les patients infectés par le VIH et atteints d'hépatite B concomitante, une surveillance étroite de leurs paramètres cliniques et biologiques est nécessaire pendant plusieurs mois après l'arrêt du traitement. Si une telle exacerbation se produit, la décision de reprendre le traitement de l'hépatite B est considérée comme raisonnable. Si le patient a une maladie hépatique sévère ou une cirrhose, il n'est pas recommandé d'interrompre le traitement, car l'exacerbation de l'hépatite due à l'arrêt du médicament peut entraîner une décompensation.

Avec des antécédents de dysfonctionnement hépatique, une incidence accrue de dysfonctionnement hépatique a été notée avec l'utilisation d'un traitement antirétroviral combiné. À cet égard, le traitement de ces patients doit être accompagné d'une surveillance attentive, en cas de signes d'altération de la fonction hépatique, la prise d'Eviplera doit être suspendue ou complètement annulée.

L'utilisation d'analogues nucléosidiques peut provoquer le développement d'une acidose lactique avec infiltration concomitante de foie gras. L'hyperlactatémie symptomatique peut inclure des nausées, des vomissements et / ou des douleurs abdominales, une perte d'appétit, un malaise, une perte de poids corporel et des symptômes de détresse respiratoire (sous forme de respiration rapide et / ou profonde) et des symptômes neurologiques (y compris une faiblesse musculaire). L'acidose lactique survient généralement après plusieurs mois de traitement et est associée à un taux de mortalité élevé. En cas de développement d'une hyperlactatémie symptomatique, d'une hépatomégalie progressive ou d'une augmentation rapide de l'activité des aminotransférases, Eviplera doit être arrêté.

Les analogues nucléosidiques doivent être utilisés avec prudence en cas d'hépatomégalie, d'hépatite, de traitement concomitant par interféron alpha et ribavirine et d'autres facteurs de risque connus.

Dans le contexte d'un traitement antirétroviral combiné, une lipodystrophie ou une redistribution du tissu adipeux sous-cutané (AGS) peut survenir. Le risque de développer une lipodystrophie augmente avec des facteurs individuels tels que la vieillesse et les troubles métaboliques causés par l'utilisation prolongée de médicaments antirétroviraux. À cet égard, l'examen clinique du patient doit inclure une évaluation des signes physiques de redistribution de la graisse sous-cutanée, une surveillance de la glycémie et des taux de lipides sériques à jeun. Le traitement des troubles lipidiques est effectué en tenant compte des indications cliniques.

La capacité des nucléosides et de leurs analogues à provoquer divers degrés de troubles mitochondriaux a été établie. Les principaux effets indésirables comprennent des troubles hématologiques (sous forme d'anémie, de neutropénie) et des troubles métaboliques (sous forme d'hyperlactatémie, d'hyperlipasémie). Ils sont souvent transitoires. Des anomalies mitochondriales ont été rapportées chez des nourrissons séronégatifs exposés à des analogues nucléosidiques in utero et / ou postnatalement. Par conséquent, ces enfants (y compris les nouveau-nés séronégatifs pour le VIH) doivent être étroitement surveillés à la recherche de modifications mitochondriales lorsque les symptômes apparaissent.

Au cours du premier mois suivant le début du traitement antirétroviral, les patients infectés par le VIH et présentant un déficit immunitaire sévère peuvent développer une réponse inflammatoire à la présence d'infections opportunistes asymptomatiques sous la forme de l'apparition ou de l'exacerbation d'une maladie auparavant asymptomatique (rétinite à cytomégalovirus, infections mycobactériennes focales et / ou généralisées, pneumocystisie). Cette condition est appelée syndrome de reconstitution immunitaire et nécessite un traitement rapide.

Si vous ressentez des douleurs articulaires ou des courbatures, une raideur ou des difficultés à bouger avec une polythérapie antirétrovirale, consultez votre médecin.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

En raison de la possibilité d'apparition de phénomènes indésirables tels que la somnolence, la fatigue et / ou les étourdissements, pendant la période d'application d'Eviplera, il est recommandé d'être prudent et d'évaluer individuellement l'aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes complexes.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la gestation, l'utilisation d'Eviplera n'est possible que dans les cas où l'effet thérapeutique attendu pour la mère, de l'avis du médecin, dépasse la menace possible pour le fœtus.

L'allaitement est contre-indiqué chez les femmes infectées par le VIH, y compris pendant le traitement par Eviplera.

L'effet du médicament sur la fertilité n'a pas été établi.

Pendant le traitement, il est conseillé aux hommes et aux femmes d'utiliser des contraceptifs efficaces.

Utilisation pendant l'enfance

La nomination de comprimés Evipler pour le traitement des enfants de moins de 18 ans est contre-indiquée.

Avec une fonction rénale altérée

L'utilisation d'Eviplera est contre-indiquée pour le traitement des patients présentant une insuffisance rénale modérée et sévère (CC inférieure à 50 ml / min).

Pour les violations de la fonction hépatique

L'utilisation d'Eviplera pour le traitement des patients présentant une insuffisance hépatique sévère (classe C sur l'échelle de Child-Pugh) est contre-indiquée.

Il est recommandé de prescrire une association médicamenteuse avec prudence en cas d'insuffisance hépatique légère à modérée (classes A et B sur l'échelle de Child-Pugh), la nécessité d'un ajustement posologique est peu probable.

Utilisation chez les personnes âgées

Eviplera doit être utilisé avec précaution pour traiter les patients âgés.

Interactions médicamenteuses

Des études spéciales sur le sujet des interactions médicamenteuses Eviplera n'ont pas été menées. Par conséquent, lors de l'association du médicament avec d'autres médicaments, il est recommandé de s'inspirer des informations sur les interactions médicamenteuses de l'emtricitabine, du chlorhydrate de rilpivirine et du fumarate de ténofovir disoproxil.

Les médicaments qui inhibent ou induisent l'activité de l'isoenzyme CYP3A affectent la clairance de la rilpivirine. Les inducteurs des isoenzymes CYP3A peuvent entraîner une diminution cliniquement significative des concentrations plasmatiques et réduire l'effet thérapeutique d'Eviplera.

Les inhibiteurs de la pompe à protons provoquent une augmentation de l'acidité gastrique, ce qui peut entraîner une diminution significative de la concentration plasmatique de rilpivirine.

Avec l'utilisation simultanée de fumarate de ténofovir disoproxil et de didanosine, l'action systémique de la didanosine augmente de 40 à 60%, ce qui peut entraîner le développement d'une pancréatite, d'une acidose lactique et d'autres réactions indésirables, y compris mortelles. Par conséquent, l'utilisation combinée d'Eviplera et de didanosine est contre-indiquée.

N'utilisez pas le médicament en association avec l'adéfovir dipivoxil, la lamivudine et d'autres analogues de la cytidine.

Le ténofovir et l'emtricitabine étant principalement excrétés par les reins, un traitement concomitant avec des médicaments qui entrent en compétition pour la sécrétion tubulaire active ou réduisent la fonction rénale ne doit pas être prescrit. Ceci est associé au risque existant d'une augmentation significative de la concentration sérique du ténofovir, de l'emtricitabine et / ou des agents co-administrés.

Des études in vitro ont montré que la rilpivirine inhibe l'activité de la glycoprotéine P, ce qui peut affecter négativement le métabolisme des médicaments transportés par les glycoprotéines P dans l'intestin et entraîner une augmentation de leur concentration plasmatique.

En raison de l'inhibition de la sécrétion tubulaire active de créatinine dans les reins par la rilpivirine, une augmentation de l'exposition à la metformine dans le sang est possible.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de protéase (atazanavir, darunavir, lopinavir), boostés par une faible dose de ritonavir, la concentration plasmatique de rilpivirine augmente.

Lorsqu'Eviplera est associé à des antagonistes du récepteur CCR5 (récepteur CC de la chimiokine 5), des inhibiteurs de l'intégrase, de la ribavirine, aucune interaction cliniquement significative n'est attendue.

L'utilisation concomitante du télaprévir peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de la rilpivirine, qui ne nécessite pas d'ajustement posologique.

Un traitement concomitant avec des antifongiques azolés (kétoconazole, posaconazole, fluconazole, itraconazole, voriconazole) peut augmenter la concentration plasmatique de la rilpivirine; un ajustement posologique d'Eviplera n'est pas nécessaire.

Les agents antimycobactériens (rifabutine, rifampicine), lorsqu'ils sont associés à Eviplera, entraînent une diminution cliniquement significative de la concentration plasmatique de rilpivirine, leur association ne doit donc pas être utilisée.

L'utilisation simultanée du médicament avec des antibiotiques macrolides (érythromycine, clarithromycine, troléandomycine) n'est pas recommandée. L'azithromycine ou d'autres alternatives peuvent être prises au besoin.

Les anticonvulsivants, les inhibiteurs de la pompe à protons provoquent une diminution de l'activité antivirale d'Eviplera.

Les antagonistes _des récepteurs H2 (famotidine, cimétidine, nizatidine, ranitidine) et les antiacides provoquent une augmentation de l'acidité gastrique, ce qui entraîne une diminution de l'absorption et une diminution significative des taux plasmatiques de rilpivirine. Par conséquent, si nécessaire, leur rendez-vous simultané ne doit être utilisé que sur les formulaires appliqués une fois par jour. Dans ce cas, Eviplera doit être pris 4 heures avant ou 12 heures après la prise d'antagonistes des récepteurs H ₂ ou d'antiacides.

Lorsqu'il est associé à la méthadone (à une dose quotidienne de 60 à 100 mg), aucun ajustement posologique n'est nécessaire, la dose d'entretien de méthadone est fixée en tenant compte de l'état clinique du patient.

Avec l'utilisation simultanée d'analgésiques non narcotiques (paracétamol), l'utilisation de contraceptifs oraux (éthinylestradiol, noréthindrone), aucun ajustement posologique d'Eviplera n'est nécessaire.

Un traitement concomitant par la digoxine (un agent antiarythmique), le dabigatran (un anticoagulant) ou la metformine (un agent hypoglycémiant) peut s'accompagner d'une augmentation des taux plasmatiques de digoxine, de dabigatran ou de metformine en raison de l'inhibition de la glycoprotéine P dans l'intestin. À cet égard, il est nécessaire de contrôler leur contenu dans le sang. Il est recommandé de surveiller attentivement l'état du patient au début du traitement par metformine et après sa fin.

Lorsqu'il est associé à des médicaments à base de millepertuis (Hypericum perforatum), il existe un risque élevé de diminution cliniquement significative de la concentration plasmatique de la rilpivirine.

Les inhibiteurs de l'hydroxyméthylglutaryl coenzyme A-réductase (HMG-CoA réductase) et de la phosphodiestérase-5 (PDE-5) ne nécessitent pas d'ajustement posologique d'Eviplera.

Analogues

Les analogues d'Eviplera sont: Atripla, Abakavir, Kivexa, Lamivudin-Teva, Duovir-N, Maktrivir, Trizivir, Combivir, Truvada, Zidolam-N, Tenvir-Em, Tenohop-E et autres.

Termes et conditions de stockage

Garder hors de la portée des enfants.

Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Evipler

Les avis sur Evipler, qui évaluerait l'efficacité du médicament par les patients, sont pratiquement absents. Les experts notent une faible activité virologique, une plus grande probabilité de dommages à la fonction rénale et le risque de développer une ostéoporose, en particulier chez les femmes.

Les inconvénients comprennent le coût élevé du médicament.

Prix pour Eviplera en pharmacie

Le prix d'Eviplera pour un pack de 30 comprimés peut aller de 26 777 roubles.

Eviplera: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Eviplera 200 mg + 25 mg + 300 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 22 700 RUB Acheter

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!