Femara
Femara: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Femara
Le code ATX: L02BG04
Ingrédient actif: létrozole (Letrozole)
Producteur: Novartis Pharma Stein (Suisse)
Description et mise à jour photo: 2018-11-26
Prix en pharmacie: à partir de 6753 roubles.
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Femara est un médicament anticancéreux utilisé pour traiter le cancer du sein chez les femmes ménopausées.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique Femara - comprimés pelliculés: jaune foncé, quelque peu biconvexe, ronds, avec des bords biseautés, imprimés d'un côté «CG», de l'autre - «FV» (dans une boîte en carton 3 plaquettes de 10 comprimés).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: létrozole - 2,5 mg;
- composants auxiliaires: amidon de maïs - 9,5 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 0,5 mg; carboxyméthylamidon sodique - 5 mg; lactose monohydraté - 61,5 mg; stéarate de magnésium - 1 mg; cellulose microcristalline - 20 mg;
- enveloppe: dioxyde de titane - 0,249 mg; hypromellose - 1,838 mg; macrogol 8000 - 0,333 mg; talc - 1,331 mg; colorant oxyde de fer jaune (17 268) - 0,249 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Femara est l'un des médicaments anticancéreux.
Il a un effet anti-œstrogène, inhibe sélectivement l'enzyme de synthèse des œstrogènes - l'aromatase, qui se produit en raison d'une liaison compétitive hautement spécifique à l'hème du cytochrome P450 (une sous-unité de cette enzyme). Dans les tissus périphériques et tumoraux, il bloque la synthèse des œstrogènes.
Les œstrogènes chez les femmes ménopausées se forment principalement avec la participation de l'enzyme aromatase, qui convertit les androgènes synthétisés dans les glandes surrénales en œstradiol et en œstrone.
Lors de l'utilisation quotidienne de 0,1 à 5 mg de létrozole, la concentration plasmatique d'estradiol, de sulfate d'estrone et d'estrone dans le sang diminue de 75 à 95% de la valeur initiale. La suppression de la synthèse des œstrogènes est maintenue tout au long du traitement.
L'utilisation de Femara à des doses thérapeutiques (0,1 à 5 mg) n'entraîne pas de violation de la synthèse des hormones stéroïdes dans les glandes surrénales; à la suite du test avec l'ACTH (hormone adrénocorticotrope), les violations de la synthèse du cortisol ou de l'aldostérone ne sont pas détectées. L'administration supplémentaire de minéralocorticoïdes et de glucocorticoïdes n'est pas nécessaire.
Le blocage de la biosynthèse des œstrogènes ne conduit pas à l'accumulation d'androgènes, qui sont des précurseurs des œstrogènes. De plus, pendant la période de traitement, aucune modification des concentrations plasmatiques d'hormones folliculo-stimulantes et lutéinisantes dans le sang, le profil lipidique et la fonction thyroïdienne, ni une augmentation du nombre d'accidents vasculaires cérébraux et d'infarctus du myocarde ne sont observées.
Pendant la période de prise de Femara, la fréquence de l'ostéoporose augmente légèrement, tandis que la fréquence des fractures osseuses ne change pas.
Avec le traitement adjuvant des stades précoces du cancer du sein, le risque de progression est réduit, le taux de survie sans signes de la maladie augmente pendant 5 ans et la probabilité d'une tumeur dans un autre sein diminue.
Un traitement adjuvant prolongé réduit le risque de progression de la maladie de 42%. Le groupe de Femara a montré un avantage significatif dans la survie sans maladie, que les ganglions lymphatiques soient ou non impliqués. Avec l'implication des ganglions lymphatiques, la réception de Femara peut réduire la mortalité de 40%.
Pharmacocinétique
Le létrozole est absorbé rapidement et complètement dans le tractus gastro-intestinal. L'indicateur de biodisponibilité moyen est de 99,9%. La prise de nourriture diminue légèrement le taux d'absorption.
La Cmax (concentration maximale de la substance) est atteinte en moyenne en 1 ou 2 heures et atteint 129 ± 20,3 ou 98,7 ± 18,6 nmol / L (lors de la prise du médicament à jeun ou avec de la nourriture, respectivement). Dans le même temps, il n'y a pas de changement du degré d'absorption du létrozole tel que mesuré par l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps). Le létrozole peut être pris avec ou sans nourriture, car de légères modifications du taux d'absorption sont jugées sans signification clinique.
La liaison du létrozole aux protéines du plasma sanguin est d'environ 60% (principalement avec l'albumine - 55%). Dans les érythrocytes, la concentration de la substance est d'environ 80% de son taux plasmatique. Pendant la période d'équilibre, le Vd apparent (volume de distribution) est d'environ 1,87 ± 0,47 L / kg. Le temps pour atteindre la Css (concentration d'équilibre) est de 2 à 6 semaines avec un apport quotidien de Femara à une dose quotidienne de 2,5 mg. La pharmacocinétique est non linéaire. Avec une utilisation prolongée, aucun cumul n'a été observé.
Le létrozole est métabolisé dans une large mesure par les isoenzymes CYP3A4 et CYP2A6. Il en résulte la formation d'un composé carbinol pharmacologiquement inactif.
Il est principalement excrété par les reins sous forme de métabolites, dans une moindre mesure par les intestins. Final T1 / 2 - 48 heures.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérément sévère (sur l'échelle de Child-Pugh - classe B), les valeurs moyennes de l'ASC sont plus élevées, mais elles se situent dans la plage des valeurs observées en l'absence de dysfonctionnement hépatique. Avec une cirrhose du foie et une altération sévère de sa fonction (sur l'échelle Child-Pugh - classe C), les indices AUC et T1 / 2 augmentent (respectivement de 95 et 187%). Compte tenu de la bonne tolérance aux doses quotidiennes élevées de Femara (de 5 à 10 mg), il n'est pas nécessaire de modifier le schéma posologique.
Indications pour l'utilisation
- cancer du sein à un stade précoce en présence de récepteurs hormonaux dans les cellules (prescrit aux femmes ménopausées comme traitement adjuvant);
- cancer du sein aux stades précoces après la fin du traitement adjuvant standard par le tamoxifène (prescrit aux femmes ménopausées comme traitement adjuvant prolongé);
- formes courantes de cancer du sein hormono-dépendant (prescrites aux femmes ménopausées comme traitement de première intention);
- formes courantes de cancer du sein chez les femmes ayant déjà reçu un traitement anti-œstrogène (prescrit aux femmes ménopausées naturelles ou artificiellement induites)
Contre-indications
Absolu:
- le statut endocrinien, caractéristique de la période de reproduction;
- âge jusqu'à 18 ans;
- Grossesse et allaitement;
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
Avant de prescrire Femara aux femmes dont la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml / min, le médecin doit évaluer le rapport bénéfice / risque, car il n'y a aucune expérience d'utilisation du médicament dans ce groupe de patients.
Mode d'emploi de Femara: méthode et posologie
Femara est pris par voie orale, tous les jours, indépendamment de la prise alimentaire.
La dose quotidienne recommandée est de 2,5 mg à la fois. Le médicament est destiné à un traitement à long terme.
Lors de l'utilisation de Femara comme traitement adjuvant prolongé, sa durée est de 5 ans (pas plus).
Dans les cas où il y a des signes de progression de la maladie, le médicament est annulé.
En cas d'insuffisance hépatique sévère, l'état du patient doit être surveillé en permanence.
Effets secondaires
Les effets indésirables sont généralement légers ou modérés. Leur développement est principalement associé à la suppression de la synthèse des œstrogènes.
Effets indésirables possibles (> 10% - très fréquent;> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1% - rarement; <0,01% - très rare):
- système reproducteur: rarement - douleur dans les glandes mammaires, pertes vaginales, saignements vaginaux, sécheresse vaginale;
- système urinaire: rarement - infections des voies urinaires, mictions fréquentes;
- système digestif: souvent - diarrhée, constipation, dyspepsie, nausées, vomissements; rarement - stomatite, douleurs abdominales, xérostomie, activité accrue des enzymes hépatiques;
- système hématopoïétique: rarement - leucopénie;
- système nerveux: souvent - dépression, étourdissements, maux de tête; rarement - circulation cérébrale altérée (épisodes), insomnie, somnolence, troubles de la mémoire, anxiété, nervosité, irritabilité, dysesthésie, paresthésie, troubles du goût, hypesthésie;
- système respiratoire: rarement - toux, essoufflement;
- système cardiovasculaire: rarement - tachycardie, palpitations, thrombophlébite des veines superficielles et profondes, thromboembolie, augmentation de la pression artérielle, maladie coronarienne (infarctus du myocarde, angine de poitrine, insuffisance cardiaque); rarement - thrombose artérielle, embolie pulmonaire, accident vasculaire cérébral;
- réactions dermatologiques: souvent - augmentation de la transpiration, alopécie, éruption cutanée (y compris éruptions psoriasiques, éruptions érythémateuses, maculopapuleuses, vésiculaires); rarement - peau sèche, prurit, urticaire; très rarement - réactions anaphylactiques, angio-œdème;
- système musculo-squelettique: très souvent - arthralgie; souvent - douleur osseuse, myalgie, fractures osseuses, ostéoporose; rarement - arthrite;
- organes des sens: rarement - vision trouble, irritation des yeux, cataractes, altération du goût;
- autres: très souvent - bouffées de chaleur (bouffées de chaleur); souvent - augmentation de l'appétit, œdème périphérique, fatigue accrue, malaise, asthénie, prise de poids, hypercholestérolémie, anorexie; rarement - douleur dans les foyers tumoraux, perte de poids, soif, hyperthermie, œdème généralisé, sécheresse des muqueuses.
Surdosage
Il existe des données sur des cas individuels de surdosage.
Les méthodes spécifiques de traitement du surdosage de Femara sont inconnues. Un traitement symptomatique / de soutien est indiqué. Le létrozole est excrété du plasma pendant l'hémodialyse.
instructions spéciales
En cas de violations graves de la fonction hépatique, l'état du patient doit être surveillé en permanence.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période de traitement, lors de la conduite de véhicules, des précautions doivent être prises, ce qui est associé à la possibilité de vertiges et de faiblesse générale.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Selon les instructions, Femara n'est pas prescrit pendant la grossesse / l'allaitement.
Il est conseillé aux femmes en périménopause et en période postménopausique précoce d'utiliser des méthodes de contraception fiables jusqu'à ce qu'un taux hormonal postménopausique stable soit établi.
Utilisation pendant l'enfance
Le traitement par Femara est contre-indiqué chez les patients de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Avant de prescrire Femara aux femmes dont la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml / min, il est d'abord nécessaire d'évaluer le rapport bénéfice / risque éventuel (aucune expérience d'utilisation).
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas de dysfonctionnement hépatique sévère (sur l'échelle Child-Pugh - classe C), l'état du patient doit être surveillé en permanence.
Interactions médicamenteuses
Il n'y a pas d'expérience clinique d'utilisation de Femara en association avec d'autres médicaments anticancéreux.
Avec l'utilisation combinée de Femara avec des médicaments métabolisés principalement avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450 - 2A6 et 2C19 et ayant un index thérapeutique étroit, la prudence est de mise.
Analogues
Les analogues de Femara sont Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de l'humidité à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 5 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Femara
Les avis sur Femara sont pour la plupart positifs. Il est à noter que le médicament est mieux toléré que le tamoxifène. Les effets secondaires sont rares. Il est indiqué que pour prévenir l'ostéoporose, des biophosphanates sont parfois prescrits en plus au traitement.
Prix Femara en pharmacie
Le prix approximatif de Femara (30 comprimés) est de 6773-7469 roubles.
Femara: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Femara 2,5 mg comprimés pelliculés 30 pcs. RUB 6753 Acheter |
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Onglet Femara. p.p. 2,5 mg de n30 7498 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
