Ampicillin + Sulbactam - Mode D'emploi, Prix, Analogues

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Ampicilline + Sulbactam

Nom latin: Ampicillin + Sulbactam

Code ATX: J01CR01

Ingrédient actif: ampicilline (Ampicilline) + sulbactam (Sulbactam)

Fabricant: PJSC "Kraspharma" (Russie); Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Inde); North China Pharmaceutical Huashen Co., Ltd. (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (Chine)

Description et mise à jour photo: 2019-10-07

Ampicillin + Sulbactam est un médicament antibactérien combiné à large spectre.

Forme de libération et composition

Ampicillin + Sulbactam est produit sous forme de poudre pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse (i / v) et intramusculaire (i / m): blanche avec une teinte jaune ou masse poudreuse hygroscopique blanche [ampicilline + sulbactam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg ou 2000 mg + 1000 mg dans des flacons en verre transparent d'un volume de 10 ou 20 ml, scellés avec un bouchon en caoutchouc, sertis avec une capsule aluminium / combinaison; solvant - eau pour préparations injectables (1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml pour 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg, respectivement) en ampoules en verre neutre incolore ou polyéthylène basse densité; 1 flacon avec le médicament et 1 ampoule avec un solvant dans une boîte en carton; pour les hôpitaux - 5, 10 ou 100 flacons avec le médicament et 5, 10 ou 100 ampoules avec un solvant, respectivement,dans une boîte en carton; 10 flacons avec le médicament (pour 1000 mg + 500 mg) dans une palette en PVC, 1 ou 5 palettes dans une boîte en carton; 1 ou 10 flacons en verre de 5 ou 10 ml (pour 2000 mg + 1000 mg) dans une boîte / boîte en carton, 1 ou 5 flacons de 5 ml chacun avec respectivement 2 ou 10 ampoules de 5 ml de solvant, 1 ou 5 flacons 10 ml chacun avec 1 ou 5 ampoules de 10 ml de solvant, respectivement, avec un couteau pour ouvrir les ampoules; pour les hôpitaux - 1 à 50 flacons dans une boîte en carton; 500 mg + 250 mg et 1000 mg + 500 mg dans un flacon en verre de 10 ml, 1 ou 10 flacons dans une boîte en carton; 1 flacon avec une ampoule de 5 ml de solvant sous blister, dans une boîte en carton 1 emballage; 1 plaquette thermoformée avec 5 flacons et 1 avec 5 ampoules de solvant avec un scarificateur à couteau / ampoule dans une boîte en carton;pour les hôpitaux - 1 à 50 flacons dans une boîte en carton. Chaque boîte contient également des instructions pour l'utilisation d'Ampicilline + Sulbactam].

La composition du médicament pour 1 bouteille: ampicilline sodique + sulbactame sodique - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (équivalent, respectivement, ampicilline + sulbactam - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Ampicillin + Sulbactam est un agent combiné qui a un effet bactéricide contre les micro-organismes sensibles à l'ampicilline, y compris les souches qui produisent des bêta-lactamases.

L'ampicilline est un antibiotique qui appartient au groupe des pénicillines semi-synthétiques et a un effet bactéricide en inhibant la biosynthèse de la protéine (mucopeptide) des parois cellulaires des microorganismes pathogènes pendant la période de leur reproduction active.

Le sulbactame est un inhibiteur irréversible de la plupart des principales bêta-lactamases produites par des micro-organismes résistants aux antibiotiques bêta-lactamines. Cette substance n'entraîne pas de modification de l'activité de l'ampicilline par rapport aux souches sensibles; formant une liaison avec les protéines de liaison à la pénicilline individuelles des bactéries, démontre une synergie dans le contexte d'une utilisation simultanée avec des antibiotiques bêta-lactamines. Le sulbactam présente une résistance à l'action de la plupart des bêta-lactamases plasmidiques et une activité antibactérienne indépendante contre les micro-organismes de la famille des Neisseriaceae, genre Acinetobacter.

L'ampicilline + sulbactam est caractérisée par une activité contre les microorganismes suivants (y compris les souches qui reproduisent les bêta-lactamases):

• aérobies à Gram positif: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (souches qui produisent et ne produisent pas de bêta-lactamase); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. groupes viridans;
• aérobies à Gram négatif: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (souches produisant et ne produisant pas de bêta-lactamase); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
• anaérobies: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (à l'exclusion de Clostridium difficile), Bacteroides spp., y compris Bacteroides fragilis.

Microorganismes présentant une résistance aux médicaments: Staphylococcus aureus (résistant à la méthicilline), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp.

Pharmacocinétique

Après administration intraveineuse de 1,5 et 3 g du médicament, les concentrations sériques maximales (C _max) dans le sang sont respectivement de 40 à 71 μg / ml et de 109 à 150 μg / ml pour l'ampicilline et de 21 à 40 μg / ml et 48 à 88 μg / ml pour le sulbactam. Après administration i / m du médicament à une dose de 1,5 g, la C _max peut varier pour l'ampicilline de 8 à 37 μg / ml et pour le sulbactam de 6 à 24 μg / ml.

L'ampicilline se lie aux protéines du plasma sanguin de 28% et au sulbactam de 38%, les deux substances actives sont bien réparties dans la plupart des fluides corporels et des tissus. Après des injections i / m et i / v, des concentrations thérapeutiques des composants actifs du médicament sont observées dans les liquides pleural, péritonéal et interstitiel, les organes pelviens, la paroi intestinale, le tissu sous-cutané et la peau. Le médicament pénètre mal la barrière hémato-encéphalique, cependant, avec l'inflammation des méninges, le degré de sa perméabilité dans le liquide céphalo-rachidien augmente.

Pour l'ampicilline et le sulbactam, la demi-vie (T _1/2) peut être en moyenne d'environ 1 heure. Les deux principes actifs sont principalement excrétés inchangés par les reins. Au cours des 8 premières heures, 75 à 85% de la dose administrée sont éliminés par les reins, ainsi que par le lait maternel et la bile. Le sulbactam ne subit pratiquement pas de biotransformation et est excrété par les reins, principalement sous forme inchangée, et environ 25% sous forme de métabolites.

Indications pour l'utilisation

Ampicillin + Sulbactam est recommandé pour le traitement des maladies infectieuses et inflammatoires suivantes, excitées par des microorganismes sensibles à l'ampicilline et au sulbactam:

• infections des voies respiratoires supérieures / inférieures: bronchite chronique, abcès pulmonaire, pneumonie, empyème pleural;
• infections des organes LOP: amygdalite, sinusite, otite moyenne;
• infections du tractus gastro-intestinal (GIT): salmonelle, salmonellose, dysenterie;
• lésions infectieuses non compliquées / compliquées des organes abdominaux: cholangite, cholécystite, abcès abdominal, péritonite;
• maladies infectieuses et inflammatoires des organes pelviens: salpingo-ovariose, salpingite, endométrite, abcès tubo-ovarien, pelvioperitonite;
• lésions infectieuses des voies urinaires et des organes génitaux: urétrite, cystite, pyélite, pyélonéphrite, prostatite, endométrite;
• infections articulaires et osseuses;
• infections des tissus mous et de la peau: dermatite infectée secondaire, impétigo, érysipèle;
• septicémie, scarlatine, endocardite septique, infection gonococcique, méningite.

Ampicillin + Sulbactam est également indiqué pour la prévention des complications postopératoires lors d'opérations sur les organes abdominaux et pelviens.

Contre-indications

Absolu:

• leucémie lymphocytaire;
• mononucléose infectieuse (y compris la période pendant laquelle une éruption rougeoleuse apparaît);
• période de lactation;
• hypersensibilité aux constituants du médicament, ainsi qu'à d'autres antibiotiques bêta-lactamines.

Relatif (Ampicillin + Sulbactam doit être utilisé avec prudence):

• insuffisance hépatique et / ou rénale;
• période de grossesse;
• asthme bronchique, pollinose et autres maladies allergiques;
• les maladies chroniques du tractus gastro-intestinal, y compris dans l'anamnèse; colite antérieure due à la prise d'agents antibactériens;
• âge avancé.

Si la procaïne / lidocaïne est utilisée comme solvant, une hypersensibilité aux anesthésiques locaux de type amide, une insuffisance cardiaque sévère, un blocage de la conduction intracardiaque et un choc sévère peuvent se développer.

Ampicillin + Sulbactam, mode d'emploi: méthode et posologie

Ampicillin + Sulbactam est administré par voie intraveineuse (goutte à goutte et jet) et intramusculaire. La voie d'administration est déterminée en fonction de la gravité de l'infection et de la dose prescrite.

Toutes les recommandations sont données avec une indication de la dose du médicament, qui est le total pour l'ampicilline et le sulbactam, dans un rapport de 2: 1.

Pour les adultes et les adolescents de plus de 12 ans et pesant plus de 40 kg pour le traitement des infections modérées, le médicament est administré par voie intraveineuse ou intramusculaire toutes les 6 heures, 1,5 g; avec une infection sévère - 3 g chacun avec la même fréquence d'injections. La dose quotidienne maximale autorisée de sulbactam ne doit pas être supérieure à 4 g, ce qui correspond à la dose quotidienne maximale du médicament égale à 12 g. Le traitement doit être poursuivi pendant au moins 2-3 jours après la disparition des symptômes cliniques de la maladie. La durée du traitement est de 5 à 14 jours, mais dans les cas graves de la maladie, elle peut être augmentée ou prescrite en plus de l'ampicilline.

Pour la gonorrhée non compliquée, il est recommandé d'utiliser Ampicillin + Sulbactam à une dose de 1,5 g une fois.

Pour éviter le développement d'une infection postopératoire, l'administration est prescrite à une dose de 1,5 à 3 g pendant l'anesthésie et pendant 24 heures après la chirurgie, toutes les 6 à 8 heures à la même dose.

Enfants âgés de 1 mois à 12 ans ou pesant moins de 40 kg, il est recommandé d'utiliser le médicament à une dose quotidienne de 0,15 g pour 1 kg de poids corporel, divisée en 3-4 injections. Dans les cas graves, il est possible d'augmenter la dose quotidienne à 0,3 g / kg. La durée du traitement ne doit pas dépasser 14 jours.

Prématurés et enfants de la première semaine de vie Ampicillin + Sulbactam est prescrit à une dose quotidienne de 0,075 g / kg, divisée en 2 injections, pour les enfants âgés de 7 à 28 jours - à une dose de 0,15 g / kg divisée en 3 perfusions intraveineuses par jour …

Afin de préparer une solution pour administration intramusculaire, de l'eau stérile pour injection, une solution de lidocaïne à 0,5% ou une solution de procaïne à 0,5% sont utilisées comme solvant. Dans un flacon contenant 0,75 ou 1,5 g de médicament, versez respectivement 2 ou 4 ml de solvant. Il est impossible d'effectuer des injections intraveineuses avec un médicament dilué avec de la lidocaïne / procaïne.

Pour préparer une solution pour perfusion intraveineuse, Ampicillin + Sulbactam à une dose de 1,5 g est dilué avec 12 ml d'eau pour injection ou une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Il est recommandé d'introduire lentement la solution préparée pendant 3 à 5 minutes.

Afin de préparer une solution pour perfusion intraveineuse goutte à goutte de 1,5-3 g Ampicillin + Sulbactam est dilué avec 12 ml d'eau pour injection, puis 150-200 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de solution de dextrose à 5% sont ajoutés au liquide résultant, après qui est réalisée en / en perfusion à un débit de 60 à 80 gouttes par minute.

Effets secondaires

• système digestif: diminution de l'appétit, glossite, flatulences, vomissements, nausées, diarrhée, colite pseudomembraneuse, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques;
• système nerveux central (SNC): maux de tête, malaise, somnolence; extrêmement rare - convulsions;
• organes hématopoïétiques: diminution du taux d'hémoglobine, anémie hémolytique, monocytose, leucopénie, thrombocytopénie, neutropénie, éosinophilie, lymphocytose, lymphopénie, thrombocytose, test de Coombs faux positif;
• réactions allergiques: prurit, rougeurs de la peau, urticaire, conjonctivite, rhinite, arthralgie, fièvre, choc anaphylactique, œdème de Quincke, érythème polymorphe exsudatif, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique;
• réactions locales: douleur au site d'injection (injection intramusculaire), thrombophlébite / phlébite (perfusion intraveineuse);
• paramètres de laboratoire: diminution du taux de protéines sériques, augmentation de la teneur plasmatique en urée dans le sang, azotémie, cylindrurie, leucocyturie, hypercréatininémie;
• autres: gonflement, mal de gorge, douleur thoracique, saignement, dysurie; avec un long cours - le développement de la surinfection, la candidose.

Surdosage

Les symptômes d'un surdosage du médicament Ampicillin + Sulbactam peuvent inclure: nausées, diarrhée, vomissements, déséquilibre de l'équilibre hydrique et électrolytique (en raison de vomissements et de la diarrhée), troubles neurologiques, y compris des convulsions (principalement dans le contexte de troubles fonctionnels des reins).

Le traitement de cette condition est prescrit symptomatique, dans les cas graves, le médicament est éliminé par hémodialyse.

instructions spéciales

Au cours d'une longue utilisation d'Ampicillin + Sulbactam, il est nécessaire de surveiller périodiquement l'activité des reins et du foie, ainsi qu'une formule sanguine complète.

En présence d'hypersensibilité aux pénicillines, le risque d'éventuelles réactions allergiques croisées avec les antibiotiques céphalosporines est aggravé. Avant de commencer le traitement, il est nécessaire de savoir si le patient a déjà eu des réactions allergiques aux antibiotiques bêta-lactamines. Si une réaction allergique se développe, le médicament doit être immédiatement arrêté et un traitement approprié doit être effectué. Si nécessaire, des perfusions intraveineuses d'hormones glucocorticostéroïdes sont administrées, de l'épinéphrine (adrénaline) est administrée, de l'oxygène est fourni et des mesures sont prescrites pour améliorer la perméabilité des voies respiratoires, y compris l'intubation.

Pendant la période de traitement, ainsi qu'après 2-3 semaines après son achèvement, il existe un risque de développer une diarrhée causée par Clostridium difficile - colite pseudomembraneuse. Si cette complication survient sous une forme bénigne, il suffit d'annuler le traitement médicamenteux et de prescrire l'utilisation de résines échangeuses d'ions (colestipol, cholestyramine), les patients souffrant de diarrhée sévère doivent compenser la perte d'électrolytes, de liquide et de protéines, et prescrire de la vancomycine ou du métronidazole. La prise de médicaments inhibant la motilité intestinale est interdite dans ce cas.

Si un traitement médicamenteux est administré à des patients adhérant à un régime pauvre en sel, ils doivent tenir compte du fait que 1500 mg du médicament contiennent en moyenne 115 mg (5 mmol) de sodium.

Chez les patients utilisant Ampicillin + Sulbactam, il existe un risque de surinfection, qui nécessite l'arrêt du médicament et la nomination d'un traitement approprié. Un test de Coombs faux positif et un test de glucose urinaire faux positif peuvent également être enregistrés.

Lors du traitement de patients atteints de septicémie, une réaction de bactériolyse (réaction de Jarish-Herxheimer) est possible.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

L'effet négatif d'Ampicillin + Sulbactam sur la capacité à conduire des transports ou à travailler avec des équipements complexes n'a pas été identifié. Dans le même temps, compte tenu de l'apparition possible d'effets secondaires du système nerveux central tels que maux de tête, somnolence, etc., il faut faire preuve de prudence lors de la pratique d'activités potentiellement dangereuses pendant le traitement.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse, Ampicillin + Sulbactam ne peut être utilisé que lorsque le bénéfice attendu du traitement pour la mère est largement supérieur au risque éventuel pour le fœtus.

Il a été établi que l'ampicilline et le sulbactam en petites quantités sont excrétés dans le lait maternel. Si nécessaire, le traitement médicamenteux pendant l'allaitement doit arrêter l'allaitement.

Utilisation pendant l'enfance

Chez les patients de moins de 18 ans, Ampicillin + Sulbactam est utilisé uniquement selon les directives du médecin traitant, selon le schéma posologique indiqué.

Avec une fonction rénale altérée

En présence d'insuffisance rénale, le traitement antibactérien doit être effectué avec prudence. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère avec une clairance de la créatinine (CC) atteignant 30 ml / min ou en dessous de cette valeur, l'élimination du sulbactam et de l'ampicilline change de la même manière - T _1/2 est allongée, ce qui nécessite une sélection individuelle de la dose du médicament, de la méthode et des modes d'administration.

La correction du schéma posologique Ampicillin + Sulbactam chez les patients présentant une insuffisance rénale est effectuée en tenant compte des valeurs de CC et T _1/2:

• CC ≥ 30 ml / min; T _1/2 - 1 heure: toutes les 6-8 heures, 1,5-3 g;
• CC = 15 à 29 ml / min; T _1/2 - 5 heures: toutes les 12 heures, 1,5–3 g;
• CC = 5 à 14 ml / min; T _1/2 - 9 heures: toutes les 24 heures pour 1,5-3 g.

En présence d'insuffisance rénale chez les enfants (CC inférieure à 30 ml / min), le médicament est prescrit en doses uniques habituelles - 0,05 à 0,075 g / kg, en augmentant les intervalles entre les injections, comme recommandé chez les adultes.

En présence d'une insuffisance rénale chronique terminale, avec une CC inférieure à 5 ml / min, la sécurité du traitement médicamenteux n'a pas été établie.

Pour les violations de la fonction hépatique

En présence d'insuffisance hépatique, Ampicillin + Sulbactam doit être prescrit avec prudence.

Utilisation chez les personnes âgées

Il est conseillé aux patients âgés d'utiliser Ampicillin + Sulbactam avec prudence.

Interactions médicamenteuses

• aminosides, produits sanguins, hydrolysats de protéines: l'incompatibilité pharmaceutique du médicament avec ces agents a été établie; lorsqu'elles sont utilisées simultanément avec des aminosides, les solutions ne doivent pas être mélangées dans une seringue ou un système de perfusion, les injections intramusculaires doivent être effectuées dans différentes parties du corps, et avec les perfusions intraveineuses, les médicaments doivent être administrés séparément selon une certaine séquence avec un intervalle de temps maximum entre les injections ou utiliser séparément cathéters intraveineux;
• anticoagulants indirects: leur efficacité augmente dans le contexte d'une suppression de la microflore intestinale, d'une diminution de la production de vitamine K et de l'indice de prothrombine;
• chloramphénicol, tétracyclines, lincosamides, macrolides, sulfamides et autres antibiotiques bactériostatiques: un effet antagoniste est noté;
• vancomycine, céphalosporines, aminosides, rifampicine, cyclosérine et autres antibiotiques bactéricides: un effet synergique se manifeste;
• contraceptifs oraux, médicaments en cours de métabolisme dans lesquels se forment de l'éthinylestradiol et de l'acide para-aminobenzoïque (la menace d'hémorragie est aggravée): l'efficacité de ces médicaments est affaiblie;
• diurétiques: réduisent la clairance des pénicillines;
• anti-inflammatoires non stéroïdiens, allopurinol, probénécide, phénylbutazone et autres médicaments qui réduisent la sécrétion tubulaire: le taux plasmatique d'ampicilline augmente;
• allopurinol: risque accru d'éruption cutanée.

Analogues

Les analogues de l'Ampicilline + Sulbactam sont: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina, etc.

Termes et conditions de stockage

A conserver hors de la portée des enfants, à l'abri du soleil, à une température ne dépassant pas 25 ° C.

La durée de conservation est de 3 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Ampicillin + Sulbactam

Des revues extrêmement rares sur Ampicillin + Sulbactam, trouvées sur des sites médicaux, indiquent l'efficacité du médicament dans le traitement des lésions infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes sensibles à l'ampicilline et au sulbactam. Il n'y a aucune plainte concernant les effets secondaires.

Prix de l'ampicilline + sulbactam en pharmacie

Le prix fiable de Ampicillin + Sulbactam est inconnu, car le médicament antibactérien n'est actuellement pas disponible à la vente dans la chaîne de pharmacies.

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!