Bromocriptine
Bromocriptine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Interactions médicamenteuses
- 11. Analogues
- 12. Conditions de stockage
- 13. Conditions de délivrance des pharmacies
- 14. Avis
- 15. Prix en pharmacie
Nom latin: Bromocriptine
Code ATX: N.04. BC01
Ingrédient actif: bromocriptine (bromocriptine)
Producteur: Gedeon Richter (Hongrie), Kiev Vitamin Plant (Ukraine), Ozon LLC (Russie)
Description et mise à jour photo: 2019-08-13
Prix en pharmacie: à partir de 194 roubles.
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La bromocriptine appartient au groupe des inhibiteurs de la sécrétion de prolactine, est un médicament antiparkinsonien.
Forme de libération et composition
La bromocriptine est disponible sous forme de comprimés de 2,5 mg (10, 20, 30, 40, 50, 60 ou 100 pièces dans des plaquettes thermoformées ou des récipients en polymère).
L'ingrédient actif du médicament est la bromocriptine.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La bromocriptine est un dérivé de l'ergot et un agoniste des récepteurs de la dopamine (D 2). Le composé inhibe la production de prolactine dans l'hypophyse antérieure et n'affecte pas la synthèse et la libération d'autres hormones hypophysaires (à l'exception des patients atteints d'acromégalie, chez lesquels la bromocriptine réduit le taux d'hormone de croissance). Dans la période post-partum, la prolactine est nécessaire pour l'initiation et le maintien de la lactation. À d'autres périodes de la vie, une augmentation de la production de prolactine entraîne des irrégularités menstruelles et une ovulation et / ou une lactation pathologique (galactorrhée).
La bromocriptine, qui appartient à des inhibiteurs spécifiques de la synthèse de la prolactine, peut être utilisée pour prévenir ou supprimer la lactation physiologique, ainsi que dans le traitement des conditions pathologiques provoquées par l'hypersécrétion de prolactine.
Dans les cycles menstruels anovulatoires, accompagnés ou non de galactorrhée et / ou d'aménorrhée, la bromocriptine aide à normaliser la fonction ovarienne et à restaurer la régulation endocrinienne au niveau ovarien-hypophysaire.
L'utilisation de la bromocriptine n'entraîne pas d'altération de l'involution post-partum de l'utérus et n'augmente pas le risque de thromboembolie, et réduit également la gravité des symptômes cliniques du syndrome des ovaires polykystiques.
Le médicament inhibe la croissance ou réduit la taille des prolactinomes (adénomes sécrétant de la prolactine).
Chez les patients atteints d'acromégalie, la bromocriptine réduit non seulement la teneur en prolactine et l'hormone de croissance dans le plasma sanguin, mais a également un effet positif sur les manifestations cliniques de la maladie et la tolérance au glucose.
Dans la maladie de Parkinson, accompagnée d'une carence en dopamine dans certaines structures du cerveau, le médicament est utilisé à des doses plus élevées que dans le traitement des maladies endocriniennes. La bromocriptine active les récepteurs de la dopamine, assurant la restauration de l'équilibre neurochimique dans ces structures. Lorsque le médicament est prescrit, la gravité des symptômes de dépression, qui sont souvent observés chez les patients atteints de parkinsonisme (troubles de la marche, tremblements, akinésie et rigidité à tous les stades de la maladie), diminue.
Le médicament est capable d'abaisser la tension artérielle, mais le mécanisme de cette action reste mal compris. Il y a des suggestions que cet effet est dû à un effet agoniste sur les récepteurs centraux de la dopamine. En conséquence, le tonus vasculaire diminue et la concentration de catécholamines dans le plasma sanguin diminue également. Ainsi, le médicament agit comme un vasodilatateur.
Pharmacocinétique
Après administration orale, la bromocriptine est absorbée par le tractus gastro-intestinal à 25-30%. Sa teneur maximale en plasma sanguin est atteinte en 1 à 3 heures. Lorsque le médicament est pris par voie orale à une dose de 5 mg, sa concentration maximale dans le plasma sanguin est de 0,465 ng / ml. L'effet de la diminution de la prolactine est observé 1 à 2 heures après l'administration orale du médicament et atteint un pic après 5 à 10 heures - la concentration de prolactine diminue d'environ 80%, après quoi elle reste inchangée pendant 8 à 12 heures.
La bromocriptine se lie aux protéines du plasma sanguin d'environ 96%. Il est largement métabolisé dans le foie lors du «passage primaire», formant un certain nombre de métabolites. La biodisponibilité de ce composé est d'environ 6%. Des études in vitro ont montré que la bromocriptine a une forte affinité pour l'enzyme CYP3A. Un substrat concurrent et / ou des inhibiteurs du CYP3A4 peuvent inhiber les processus métaboliques dans lesquels la bromocriptine est impliquée et augmenter sa concentration plasmatique. L'effet des enzymes d'oxydation hépatique microsomale (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) sur le métabolisme du médicament n'est pas bien compris. La bromocriptine est un inhibiteur du CYP3A4.
Le médicament inchangé est excrété du plasma sanguin de manière biphasique. La demi-vie d'élimination finale atteint 15 heures en moyenne (l'intervalle est de 8 à 20 heures). La bromocriptine et ses métabolites sont presque entièrement excrétés dans les fèces, seulement 6% sont excrétés dans les urines.
Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique, le taux d'excrétion de la bromocriptine peut diminuer et sa teneur dans le plasma sanguin peut augmenter, ce qui nécessite un ajustement posologique. L'effet du sexe, de la race et de l'âge des patients sur les paramètres pharmacocinétiques du composant actif du médicament et de ses métabolites n'a pas été suffisamment étudié.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, la bromocriptine est recommandée pour l'infertilité féminine et les irrégularités menstruelles:
- Affections et maladies dépendant de la prolactine, accompagnées ou non d'hyperprolactinémie (oligoménorrhée; hyperprolactinémie secondaire induite par des médicaments; aménorrhée, accompagnée et non accompagnée de galactorrhée; échec de la phase lutéale);
- Infertilité féminine indépendante de la prolactine (syndrome des ovaires polykystiques, cycles anovulatoires - en tant que traitement supplémentaire aux anti-œstrogènes).
Les indications pour prescrire le médicament sont également:
- Hyperprolactinémie chez l'homme: hypogonadisme dépendant de la prolactine (perte de libido, oligospermie, impuissance);
- Maladies bénignes du sein: modifications kystiques et / ou nodulaires bénignes, en particulier la maladie fibrokystique du sein; mastalgie isolée ou associée à des modifications kystiques ou nodulaires bénignes ou à un syndrome prémenstruel;
- Syndrome prémenstruel: œdème associé à la phase du cycle; douleur des glandes mammaires; flatulence; troubles de l'humeur;
- Prolactinomes: comme traitement conservateur des micro- et macroadénomes sécréteurs de prolactine de l'hypophyse; afin de réduire la taille de la tumeur et de faciliter son élimination (en période de traitement préopératoire); comme traitement postopératoire si le taux de prolactine reste élevé;
- Maladie de Parkinson, syndrome de parkinsonisme, y compris après une encéphalite (en monothérapie ou dans le cadre d'un traitement en association avec d'autres médicaments antiparkinsoniens).
La bromocriptine est également prescrite pour arrêter la lactation ou la prévenir après l'accouchement s'il existe une indication médicale (engorgement post-partum des glandes mammaires, prévention de la lactation après avortement, mammite post-partum qui débute).
Contre-indications
- Chorée de Huntington;
- Hypotension / hypertension artérielle;
- Tremblements essentiels et familiaux;
- Formes sévères de maladies cardiovasculaires;
- Psychoses endogènes;
- Toxicose de grossesse;
- Hypersensibilité du patient aux alcaloïdes de l'ergot.
Instructions pour l'utilisation de la bromocriptine: méthode et posologie
La posologie exacte et la durée du traitement sont déterminées individuellement.
Les comprimés sont pris par voie orale à raison de 1,25 à 2,5 mg 2 à 3 fois par jour.
La dose quotidienne du médicament peut être augmentée progressivement:
- Avec prolactinome, hypogonadisme masculin, acromégalie, maladies bénignes des glandes mammaires - jusqu'à 5-20 mg;
- Avec parkinsonisme - jusqu'à 10-40 mg.
En cas d'apparition de réactions indésirables lors de la sélection de la dose, il est nécessaire de réduire la dose quotidienne de bromocriptine et de la maintenir à ce niveau pendant une semaine. Lorsque les effets indésirables disparaissent, vous pouvez à nouveau augmenter la dose.
Effets secondaires
Dans certains cas, l'utilisation de la bromocriptine peut provoquer les effets secondaires suivants:
- Du côté du système nerveux central: maux de tête, étourdissements (surviennent généralement au cours de la première semaine de traitement), agitation psychomotrice, diminution de l'acuité visuelle, somnolence, dyskinésie, hallucinations;
- Du système digestif: diarrhée, nausées et vomissements, constipation, dysfonctionnement hépatique, bouche sèche;
- Du côté du système cardiovasculaire: arythmie, hypotension orthostatique; avec une utilisation prolongée, dans certains cas - syndrome de Raynaud (en particulier chez les patients avec une prédisposition);
- Réactions allergiques: éruption cutanée;
- Autres: crampes dans les muscles du mollet, congestion nasale.
Surdosage
Les symptômes de surdosage comprennent des hallucinations, une conscience trouble, des maux de tête, de la somnolence, des nausées, des vomissements, des douleurs thoraciques, des extrémités froides, des palpitations cardiaques, un pouls faible, des changements de la pression artérielle (le plus souvent une diminution).
Dans ce cas, un traitement symptomatique est recommandé. Au cours des 3 premières heures suivant la prise de bromocriptine, il est nécessaire de rincer l'estomac et de prendre du charbon actif afin de réduire l'absorption du médicament par le tractus gastro-intestinal.
instructions spéciales
La bromocriptine est prescrite avec prudence avec un traitement antihypertenseur concomitant, ainsi que si le patient a:
- Parkinsonisme avec des signes de démence;
- Une histoire de saignement gastro-intestinal;
- Lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal.
Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'état du patient et sa pression artérielle en raison de la possibilité (en particulier dans les premiers jours du traitement) de survenue de réactions hypotensives.
Au fur et à mesure que la dose diminue, la plupart des effets secondaires de la bromocriptine ont tendance à diminuer. Aux premiers stades du traitement, il est recommandé de prescrire un antiémétique une heure avant de prendre le médicament.
En cas d'utilisation prolongée de bromocriptine par des femmes ayant un cycle mensuel régulier, il est nécessaire de subir un examen gynécologique une fois par an, de préférence avec un examen cytologique des tissus du col de l'utérus et de l'endomètre. Lorsque la ménopause survient dans les six mois, des diagnostics sont effectués tous les mois.
Le traitement à la bromocriptine peut normaliser la fonction de reproduction. Afin d'éviter une grossesse non désirée, vous devez utiliser une contraception fiable (à l'exception des contraceptifs hormonaux).
Avec un adénome hypophysaire, accompagné d'une augmentation significative de la taille de la sella turcica et d'une altération des champs visuels, la nomination du médicament n'est possible qu'en cas d'inefficacité du traitement chirurgical et de la radiothérapie.
Dans le cas de la nomination de Bromocriptine pour mastopathie, la présence d'une tumeur maligne doit être complètement exclue.
Le traitement combiné avec la bromocriptine et la lévodopa dans la maladie de Parkinson et le syndrome de Parkinson peut augmenter l'effet clinique, ce qui vous permet de réduire la dose de lévodopa ou de l'annuler complètement. Ceci est particulièrement important dans le traitement des patients chez lesquels le traitement par la lévodopa ne conduit pas à un effet thérapeutique stable ou provoque le développement de troubles moteurs.
Il est conseillé aux patients prenant de la bromocriptine de s'abstenir de mener des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une vitesse psychomotrice et une concentration accrue.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
En cas de grossesse, la bromocriptine est immédiatement interrompue à moins que le bénéfice potentiel du traitement pour la mère ne l'emporte de manière significative sur les risques potentiels pour le fœtus (avec de grandes tumeurs hypophysaires ayant tendance à se développer). La prise du médicament au cours des 8 premières semaines de grossesse n'a pas d'effet négatif sur l'évolution et l'issue de la grossesse. Après l'abolition de la bromocriptine, le risque de fausse couche spontanée n'augmente pas.
Le médicament réduit la production de lait maternel, il ne doit donc pas être utilisé pendant l'allaitement.
Pour arrêter la lactation, la bromocriptine peut être prescrite si cela est médicalement indiqué.
Interactions médicamenteuses
Avec l'utilisation simultanée de bromocriptine avec des contraceptifs oraux, le taux de prolactine dans le plasma sanguin augmente. Le médicament ne doit pas être administré avec d'autres alcaloïdes de l'ergot.
La bromocriptine renforce l'effet des antihypertenseurs et de la lévodopa. L'efficacité de leur traitement peut diminuer lorsqu'il est associé à des antidépresseurs tricycliques (amitriptyline, imipramine) ou des agonistes dopaminergiques (butyrophénones, phénothiazines).
Les phénothiazines, les inhibiteurs de la monoamine oxydase, les thioxanthines, la furazolidone, la réserpine, la loxapine, le métoclopramide, la méthyldopa augmentent la teneur plasmatique en bromocriptine et augmentent le risque d'effets secondaires.
Lors de l'association de la bromocriptine et du ritonavir, il est recommandé de réduire la dose du premier de 50%. La combinaison du médicament avec des sympathomimétiques peut provoquer des crises de maux de tête sévères et une augmentation de la pression artérielle. Avec l'administration simultanée de bromocriptine et de sumatriptan, le risque de réaction vasospastique augmente en raison de l'action additive de ces composés.
La concentration maximale de bromocriptine dans le plasma sanguin et sa biodisponibilité augmentent lorsque le médicament est associé à l'octréotide, l'érythromycine, la clarithromycine et la josamycine.
La bromocriptine augmente la concentration sanguine de médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP3A4. Il faut être prudent lors de l'association de la bromocriptine avec des médicaments à index thérapeutique étroit, en particulier ceux provoquant un allongement de l'intervalle QT (par exemple, terbinafine, imipramine, amiodarone).
L'association de l'éthanol et de la bromocriptine peut entraîner le développement de réactions de type disulfirame, qui se traduisent par des convulsions, une faiblesse, des douleurs thoraciques, une diminution de l'acuité visuelle, une hyperémie, des maux de tête lancinants, une toux réflexe, des nausées, des vomissements.
Analogues
Les analogues de la bromocriptine sont: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.
Termes et conditions de stockage
Durée de conservation - 3 ans, conserver dans un endroit sec et sombre à une température de 2 à 8 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Bromocriptine
De nombreuses critiques de la bromocriptine prouvent l'efficacité du médicament. Les patientes rapportent une diminution des taux de prolactine, un arrêt rapide de la lactation et la disparition des bosses mammaires. Pour de nombreuses femmes qui allaitent, le médicament a aidé à arrêter la production de lait maternel, mais il semble que toutes les patientes n'aient pas été aidées. Certains patients parlent négativement de la bromocriptine en raison d'effets secondaires fréquents et graves.
Le prix de la bromocriptine en pharmacie
Le prix approximatif de la bromocriptine dans les pharmacies est de 188 à 287 roubles (l'emballage comprend 30 comprimés).
Bromocriptine: prix dans les pharmacies en ligne
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Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
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