Glimépiride
Glimépiride: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: glimépiride
Le code ATX: A10BB12
Ingrédient actif: glimépiride (glimépiride)
Fabricant: Vertex (Russie), Rafarma (Russie), Pharmstandard-Leksredstva (Russie), Pharmproject (Russie), Pliva Hrvatska (Croatie)
Description et mise à jour photo: 2018-10-24
Prix en pharmacie: à partir de 60 roubles.
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Le glimépiride est un médicament hypoglycémiant de troisième génération du groupe des sulfonylurées.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique Glimépiride - comprimés: blancs ou presque blancs, cylindriques plats; pour des dosages de 1 mg, 2 mg, 3 mg - avec un chanfrein, pour un dosage de 4 mg - avec un chanfrein et une ligne en forme de croix, pour un dosage de 6 mg - avec un chanfrein et une encoche (10, 15, 20 ou 30 comprimés sous blister, en boîte carton 3 ou 6 boîtes de 10 comprimés chacune, ou 2 ou 4 boîtes de 15 comprimés, ou 3 boîtes de 20 comprimés, ou 1 ou 2 boîtes de 30 comprimés; 30 ou 60 comprimés chacune dans un pot en polyéthylène haute densité, dans une boîte en carton banque).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: glimépiride - 1/2/3/4/6 mg;
- composants auxiliaires: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, carboxyméthylamidon sodique (glycolate d'amidon sodique), povidone K-30, polysorbate 80, stéarate de magnésium.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le glimépiride est un agent hypoglycémiant, un dérivé d'une sulfonylurée de nouvelle (troisième) génération. Stimule la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas (action pancréatique), améliorant leur capacité à répondre à la stimulation du glucose, tandis que la quantité d'insuline sécrétée est nettement inférieure à l'action d'autres dérivés de sulfonylurée, ce qui réduit le risque d'hypoglycémie.
De plus, le glimépiride a un effet extra-pancréatique - il augmente la sensibilité des tissus périphériques (graisse et muscle) à l'action de sa propre insuline, réduit l'absorption de l'insuline par le foie et inhibe la production de glucose dans le foie. En outre, le médicament a un effet antithrombotique, inhibant sélectivement la cyclooxygénase et réduisant la conversion de l'acide arachidonique en thromboxane A2, ce qui favorise l'agrégation plaquettaire.
Le glimépiride normalise la teneur en lipides, abaisse le niveau d'aldéhyde malonique dans le sang, entraînant une diminution de la peroxydation lipidique, ce qui contribue à l'effet antiathérogène du médicament.
En outre, le médicament réduit la gravité du stress oxydatif présent dans le corps d'un patient atteint de diabète sucré de type 2 en augmentant le niveau d'activité endogène de α-tocophérol, catalase, glutathion peroxydase et superoxyde dismutase.
Pharmacocinétique
La concentration maximale (C max) de glimépiride après administration répétée à une dose quotidienne de 4 mg est atteinte en environ 2,5 heures et est de 309 ng / ml. Il existe une relation linéaire entre la dose et la C max du glimépiride dans le plasma sanguin, ainsi qu'entre la dose et l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC). La biodisponibilité du glimépiride est complète. Manger ne ralentit que de manière insignifiante l'absorption du médicament.
Le degré de liaison du glimépiride aux protéines plasmatiques est de 99%. Le volume de distribution est de 8,8 litres. La clairance du médicament est de 48 ml / min. La demi-vie d'élimination moyenne est de 5 à 8 heures. La prise de doses élevées augmente légèrement la demi-vie.
Avec une dose unique de glimépiride, 58% de sa dose est excrétée par les reins et 35% par l'intestin. Le médicament est excrété sous la forme de métabolites formés à la suite du métabolisme dans le foie (principalement à l'aide de l'isoenzyme CYP2C9), l'un d'entre eux était un dérivé hydroxy et l'autre un dérivé carboxy. La demi-vie de ces métabolites est de 3 à 5 heures et de 5 à 6 heures, respectivement.
Le médicament traverse la barrière placentaire et se trouve également dans le lait maternel.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine réduite), la clairance du médicament augmente et ses concentrations plasmatiques moyennes diminuent en raison de l'élimination rapide du médicament causée par sa liaison plus faible aux protéines.
Indications pour l'utilisation
Le glimépiride est indiqué pour le diabète sucré de type 2 (en monothérapie ou en association avec la metformine ou l'insuline).
Contre-indications
Absolu:
- diabète sucré de type 1;
- acidocétose diabétique, précome diabétique et coma;
- malabsorption du glucose-galactose, intolérance au lactose, déficit en lactase;
- dysfonctionnement rénal sévère, y compris chez les patients sous hémodialyse;
- dysfonctionnement hépatique sévère;
- enfance;
- Grossesse et allaitement;
- hypersensibilité aux composants du médicament, ainsi qu'à d'autres dérivés de sulfonylurée ou aux sulfamides.
Relatif:
- la présence de facteurs de risque pour le développement de l'hypoglycémie;
- maladies intercurrentes pendant le traitement;
- changements dans le mode de vie du patient (changements dans le régime alimentaire et les heures des repas, augmentation ou diminution de l'activité physique);
- insuffisance de glucose-6-phosphate déshydrogénase;
- maladies qui nuisent à l'absorption des aliments et des médicaments par le tractus gastro-intestinal (obstruction intestinale, parésie intestinale).
En outre, une attention particulière est nécessaire au début du traitement en raison du risque accru d'hypoglycémie.
Instructions pour l'utilisation du glimépiride: méthode et posologie
Les comprimés de glimépiride sont pris par voie orale, sans mâcher, avec un demi-verre d'eau. Si nécessaire, les comprimés sont divisés en parties égales le long des lignes.
Habituellement, la dose minimale du médicament est prescrite, suffisante pour atteindre la concentration de glucose sanguin souhaitée. La dose initiale est de 1 mg par jour. En outre, si nécessaire, il peut augmenter progressivement (avec un intervalle de 1 à 2 semaines). À mesure que la dose augmente, le patient doit surveiller la concentration de glucose sanguin. Incréments posologiques recommandés: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg.
Dans le diabète sucré bien contrôlé, la dose de glimépiride est généralement de 1 à 4 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 6 mg; seulement chez un petit nombre de patients, l'augmentation de la dose quotidienne à 8 mg était plus efficace.
Le moment de la prise du médicament est prescrit par le médecin et dépend du régime quotidien du patient. Dans les cas normaux, une seule dose de glimépiride pendant la journée est suffisante, avant un petit-déjeuner complet ou le premier repas principal. Ne sautez pas de repas après avoir pris la pilule.
L'amélioration du contrôle métabolique s'accompagne d'une augmentation de la sensibilité à l'insuline, par conséquent, le besoin de glimépiride pendant le traitement peut diminuer et il est donc nécessaire d'ajuster sa dose en temps opportun pour éviter l'hypoglycémie.
De plus, un ajustement posologique du glimépiride peut être nécessaire lorsque le poids corporel du patient est réduit, son mode de vie change (heure du repas, quantité d'activité physique, changement de régime alimentaire), l'apparition de facteurs conduisant au développement d'une hypoglycémie ou d'une hyperglycémie.
Le traitement par glimépiride dure généralement longtemps.
Lors du transfert d'un patient d'un autre hypoglycémiant oral au glimépiride, sa dose initiale habituelle (1 mg / jour) est recommandée, même si le patient a pris la dose maximale du médicament précédent. En outre, la dose peut être augmentée progressivement. Compte tenu de la force et de la durée de l'effet de l'agent hypoglycémiant précédent, il peut être nécessaire d'interrompre le traitement afin d'éviter une augmentation de l'effet des médicaments.
Traitement d'association avec la metformine
Si l'effet de la prise des doses quotidiennes maximales de glimépiride ou de metformine est insuffisant, il est possible d'utiliser une association de ces substances sous stricte surveillance médicale. Dans ce cas, le médicament précédemment pris continue d'être utilisé à la même dose, et le médicament supplémentaire commence à être utilisé à la dose la plus faible, qui augmente ensuite en fonction de l'effet clinique.
Traitement d'association avec l'insuline
Si l'effet de la prise de la dose quotidienne maximale de glimépiride est insuffisant, une administration supplémentaire d'insuline est possible. Dans ce cas, le glimépiride continue d'être utilisé à la même dose et l'insuline commence à être utilisée à la dose la plus faible, qui augmente ensuite sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang. La thérapie combinée doit être effectuée sous surveillance médicale.
Effets secondaires
- métabolisme et nutrition: hypoglycémie, y compris sévère (ses symptômes sont décrits dans le sous-titre «Surdosage»), dont le tableau clinique peut s'apparenter à un accident vasculaire cérébral. Après élimination de l'hypoglycémie, ses symptômes disparaissent;
- organe de la vision: déficiences visuelles transitoires (en particulier au début du traitement) associées à une modification de la concentration de glucose dans le sang, entraînant une modification temporaire du gonflement du cristallin et, par conséquent, une distorsion de l'indice de réfraction du cristallin;
- Tractus gastro-intestinal: rarement - nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, sensation de lourdeur ou de plénitude dans l'épigastre, parfois - hépatite, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, cholestase et jaunisse, pouvant évoluer vers une insuffisance hépatique potentiellement mortelle (si le médicament est arrêté, un développement inverse est possible);
- système sanguin et lymphatique: dans de rares cas - thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique, érythrocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose, pancytopénie;
- système immunitaire: rarement - réactions allergiques et pseudo-allergiques (démangeaisons, éruptions cutanées, urticaire), parfois - vascularite, photosensibilité. Habituellement, les réactions allergiques sont bénignes, mais des complications parfois graves peuvent se développer avec une forte diminution de la pression artérielle, un essoufflement, dans certains cas un choc anaphylactique est possible. Aux premiers symptômes de l'urticaire, vous devriez consulter un médecin;
- paramètres de laboratoire: une diminution de la concentration de sodium dans le plasma sanguin.
Surdosage
Un surdosage du médicament (à la fois aigu et en cas d'utilisation à long terme de doses élevées) peut entraîner une hypoglycémie grave et potentiellement mortelle, caractérisée par les symptômes suivants: maux de tête, nausées, vomissements, faim et fatigue, diminution de la concentration, de la vigilance et de la vitesse de réaction, troubles visuels, troubles du sommeil, somnolence, agressivité, troubles sensoriels, anxiété, confusion, dépression, troubles de la parole, tremblements, aphasie, parésie, étourdissements, perte de maîtrise de soi, délire, convulsions cérébrales, somnolence ou perte de conscience allant jusqu'au coma, respiration superficielle, bradycardie. De plus, des manifestations de contre-régulation adrénergique sont possibles, telles que l'apparition de sueurs froides et moites, d'anxiété, de tachycardie, d'augmentation de la pression artérielle, d'angine de poitrine,sensation de palpitations et de troubles du rythme cardiaque.
Un surdosage du médicament doit être immédiatement signalé au médecin. L'hypoglycémie est rapidement stoppée par l'utilisation de glucides (thé sucré, jus, sucre en morceaux, etc.), il est donc recommandé de toujours avoir 20 g de glucose (4 morceaux de sucre) avec soi. Les édulcorants sont inefficaces.
Le patient a besoin d'une surveillance médicale étroite jusqu'à ce que le médecin décide qu'il est hors de danger. Après la récupération initiale de la glycémie, l'hypoglycémie peut reprendre. Lorsqu'un patient est traité par différents médecins, il doit informer chacun d'eux de sa maladie et de son traitement antérieur.
Par mesure de précaution, le patient peut devoir être hospitalisé. L'indication d'hospitalisation est un surdosage sévère avec perte de conscience et autres troubles neurologiques graves.
Si le patient est inconscient, une injection intraveineuse d'une solution de glucose (dextrose) est nécessaire. Pour les patients adultes, une solution concentrée (20%) est administrée à partir de 40 ml; une alternative est le glucagon intraveineux, sous-cutané ou intramusculaire à une dose de 0,5 à 1 mg.
Si le glimépiride est pris accidentellement par des nourrissons et de jeunes enfants, la dose de dextrose administrée doit être soigneusement ajustée pour éviter la survenue d'une hyperglycémie dangereuse. Lors de l'administration de dextrose, il est nécessaire de surveiller en permanence la concentration de glucose dans le sang.
Dans certains cas, après une surdose de glimépiride, un lavage gastrique et la nomination de charbon actif peuvent être nécessaires.
Pour éviter la réapparition de l'hypoglycémie après une récupération rapide initiale de la glycémie, il est conseillé d'administrer une perfusion intraveineuse d'une solution de dextrose à une concentration plus faible. Chez ces patients, la glycémie doit être surveillée pendant 24 heures. En cas d'hypoglycémie prolongée, le risque d'abaissement de la glycémie à des niveaux hypoglycémiques peut persister pendant plusieurs jours.
instructions spéciales
Dans certaines situations, par exemple en cas de traumatisme, de chirurgie, d'infections survenant avec une température fébrile, le contrôle métabolique chez les patients diabétiques peut se détériorer, auquel cas il peut être nécessaire de transférer temporairement le patient vers une insulinothérapie.
Pendant les premières semaines de prise du médicament, une surveillance plus attentive de la glycémie est nécessaire, car pendant cette période, le risque d'hypoglycémie augmente.
Facteurs contribuant au risque de développer une hypoglycémie:
- refus ou incapacité du patient à coopérer avec le médecin;
- alimentation irrégulière, malnutrition;
- changement de régime;
- déséquilibre entre l'exercice et l'apport en glucides;
- consommation d'alcool, surtout en sautant des repas;
- dysfonctionnement rénal sévère;
- dysfonctionnement hépatique sévère (on montre que ces patients passent à l'insulinothérapie, au moins jusqu'à ce que le contrôle métabolique soit atteint)
- surdosage de glimépiride;
- certains troubles endocriniens décompensés qui perturbent le métabolisme des glucides ou la contre-régulation adrénergique en réponse à une hypoglycémie (certains dysfonctionnements de la glande thyroïde et de l'hypophyse antérieure, une insuffisance surrénalienne);
- administration conjointe avec certains médicaments;
- prendre le médicament sans indication pour cela.
Les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase doivent être abordés avec une extrême prudence lorsqu'ils prennent du glimépiride, car cela peut entraîner le développement d'une anémie hémolytique. Dans de tels cas, il est préférable d'utiliser des agents hypoglycémiants qui ne sont pas des dérivés de sulfonylurée.
En présence de ces facteurs dans le développement de l'hypoglycémie, il peut être nécessaire d'ajuster la dose de glimépiride ou l'ensemble du traitement.
Les symptômes d'hypoglycémie, reflétant une contre-régulation adrénergique du corps chez les patients âgés, les patients atteints de neuropathie autonome, ainsi que chez les patients prenant des bêtabloquants, de la clonidine, de la réserpine et d'autres médicaments symptomatiques, peuvent être légers ou absents.
La prise immédiate de glucides rapidement digestibles (glucose, saccharose) peut éliminer rapidement l'hypoglycémie.
Les patients traités par Glimépiride doivent être surveillés en permanence, car l'hypoglycémie peut réapparaître malgré son soulagement initial réussi.
Une hypoglycémie sévère nécessite un traitement immédiat, ainsi qu'une surveillance médicale, dans certains cas, une hospitalisation est nécessaire.
Pendant la période de prise de Glimépiride, une surveillance régulière de la fonction hépatique et de l'image du sang périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes) doit être effectuée.
Certains effets secondaires du médicament peuvent mettre la vie en danger et, par conséquent, si des réactions sévères se développent, vous devez immédiatement en informer votre médecin, en arrêtant le médicament jusqu'à d'autres prescriptions.
L'oubli d'une dose du médicament ne doit pas être reconstitué avec une double dose ultérieure. Les actions en cas d'erreurs dans la prise du médicament doivent être discutées à l'avance avec le médecin.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Au début ou après un changement de traitement, ainsi qu'en cas d'utilisation irrégulière du médicament, il existe un risque d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie, ce qui peut entraîner une diminution de l'attention et de la vitesse des réactions psychomotrices. À cet égard, la capacité du patient à conduire des véhicules et d'autres mécanismes complexes qui nécessitent la vitesse des réactions psychomotrices peuvent être altérées.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Selon les instructions, le glimépiride est contre-indiqué chez la femme enceinte. En cas de planification ou de début de grossesse, la patiente doit être transférée à une insulinothérapie.
Le médicament passe dans le lait maternel. Pendant l'allaitement, une femme doit être transférée à une insulinothérapie ou l'allaitement doit être interrompu.
Utilisation pendant l'enfance
L'expérience de l'utilisation du glimépiride chez les enfants est insuffisante.
Avec une fonction rénale altérée
L'expérience limitée de l'utilisation du glimépiride chez les patients souffrant d'insuffisance rénale suggère que ce groupe de patients peut être plus sensible à l'effet hypoglycémiant du médicament.
Pour les violations de la fonction hépatique
L'expérience de l'utilisation du glimépiride dans l'insuffisance hépatique est limitée.
Interactions médicamenteuses
Le glimépiride est métabolisé par le cytochrome P450 2C9 (CYP2C9), qui doit être pris en compte lorsqu'il est pris en association avec des inducteurs ou des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C9.
- insuline et autres hypoglycémiants oraux, chloramphénicol, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), guanéthidine, stéroïdes anabolisants et hormones sexuelles mâles, cyclophosphamide, dérivés de la coumarine, disopyramide, phényramidol, doses de pentoxifylline, fényramidol, doses élevées de pentoxifylline (parenthamidératyl) monoamine oxydase (MAO), fluconazole, acide paraaminosalicylique, phénylbutazone, azapropazone, oxyphénbutazone, probénécide, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, clarithromycine, sulfamides, tétracyclines, trofosfamide: peuvent également potentialiser l'action hypoglycémique dans certains cas;
- diazoxide, acétazolamide, glucocorticostéroïdes, barbituriques, diurétiques, épinéphrine et autres médicaments sympathomimétiques, glucagon, laxatifs (à long terme), acide nicotinique (à fortes doses), œstrogènes et progestatifs, phénothiazines, phénytoïne, rifampicine: réduire la glande thyroïde effet hypoglycémiant du glimépiride et, par conséquent, augmenter la concentration de glucose dans le sang;
- bêtabloquants, bloqueurs des récepteurs H 2 -histamine, clonidine et réserpine: peuvent à la fois augmenter et réduire l'effet hypoglycémiant du médicament;
- bêtabloquants, guanéthidine et réserpine, clonidine: lorsqu'ils sont pris avec ces médicaments, les signes de contre-régulation adrénergique en réponse à l'hypoglycémie peuvent diminuer ou être absents;
- kolesevelam: réduit l'absorption du glimépiride par le tractus gastro-intestinal. Lors de la prise de Glimépiride 4 heures avant le colévelam, aucune interaction ne se produit et, par conséquent, un intervalle d'au moins 4 heures doit être observé entre la prise de ces médicaments.
Le glimépiride peut à la fois augmenter et affaiblir l'effet des dérivés de la coumarine.
La consommation d'alcool (simple et chronique) peut augmenter ou diminuer l'effet du glimépiride.
Analogues
Les analogues du glimépiride sont: Amapirid, Glibenclamide, Amix, Maninil, Glybetik, Glinova, Diabrex, Dimaril, Amaryl, Glemaz, Glirid, Glimax, Eglim, Oltar, Perinel, Glyri, Glianov, Diabeton.
Termes et conditions de stockage
Conserver à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Glimepiride
Les avis sur le glimépiride sont pour la plupart positifs, le médicament est efficace dans le diabète de type 2, si vous suivez strictement le régime de prescription. Un plus est également considéré comme une dose unique du médicament par jour. Parmi les inconvénients, il est à noter que chez certains patients, cela peut provoquer des nausées et une prise de poids.
Prix du glimépiride en pharmacie
Le prix estimé du glimépiride est de 270 roubles. par emballage contenant 30 comprimés de 4 mg.
Glimépiride: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Glimépiride 3 mg comprimés 30 pcs. 60 RUB Acheter |
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Glimépiride Canon 2 mg comprimés 30 pcs. 91 rbl. Acheter |
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Glimépiride 2 mg comprimés 30 pcs. 93 rbl. Acheter |
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Glimépiride 2 mg comprimés 30 pcs. 98 RUB Acheter |
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Glimépiride 4 mg comprimés 30 pcs. 100 RUB Acheter |
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Comprimés de glimépiride 2 mg 30 pcs. 102 RUB Acheter |
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Glimépiride 2 mg comprimés 30 pcs. 119 RUB Acheter |
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Glimépiride 1 mg comprimés 30 pcs. 119 RUB Acheter |
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Glimépiride comprimés 3 mg 30 pcs. 124 RUB Acheter |
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Glimepiride Canon 2 mg comprimés 30 pcs. 136 RUB Acheter |
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Glimépiride Canon 1 mg comprimés 30 pcs. 137 RUB Acheter |
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Glimépiride comprimés 4 mg 30 pcs. 143 r Acheter |
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Glimépiride Canon 4 mg comprimés 30 pcs. 149 r Acheter |
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Glimépiride 3 mg comprimés 30 pcs. 157 r Acheter |
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Glimépiride 4 mg comprimés 30 pcs. 161 r Acheter |
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Glimépiride 3 mg comprimés 30 pcs. 190 RUB Acheter |
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Glimépiride 2 mg comprimés 30 pcs. 191 RUB Acheter |
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Glimépiride 4 mg comprimés 30 pcs. 203 r Acheter |
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Glimépiride Canon 3 mg comprimés 30 pcs. 206 RUB Acheter |
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Glimépiride Canon 4 mg comprimés 30 pcs. 227 r Acheter |
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Glimépiride 3 mg comprimés 30 pcs. 230 RUB Acheter |
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Comprimés de glimépiride 4 mg 30 pcs. Ozone 250 RUB Acheter |
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Glimépiride comprimés 3 mg 30 pcs. 261 r Acheter |
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Glimépiride 4 mg comprimés 30 pcs. 295 RUB Acheter |
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Glimépiride comprimés 4 mg 30 pcs. 303 RUB Acheter |
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Glimépiride comprimés 4 mg 30 pcs. Sommet 325 RUB Acheter |
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Glimépiride comprimés 3 mg 30 pcs. 338 r Acheter |
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Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
