Isentress - Mode D'emploi, Avis, Prix, Analogues De Tablette

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Isentress

Isentress: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Méthode d'application et dosage
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis
19. 19. Prix en pharmacie

Nom latin: Isentress

Le code ATX: J05AX08

Ingrédient actif: raltégravir (raltegravir)

Fabricant: MSD International GmbH (succursale de Singapour) [MSD International GmbH (succursale de Singapour)] (Singapour); MSD International GmbH (Irlande / Pays-Bas); Pateon Pharmaceuticals Inc. (Patheon Pharmaceuticals Inc.) (États-Unis); R-Pharm JSC (Russie)

Description et mise à jour photo: 2019-09-07

Prix en pharmacie: à partir de 19500 roubles.

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Isentress est un médicament antiviral actif contre le virus de l'immunodéficience humaine (VIH).

Forme de libération et composition

Formes posologiques du médicament Isentress:

• comprimés pelliculés, posologie 400 mg: biconvexes, ovales, roses, gravés sur une face "227";
• comprimés pelliculés, posologie 600 mg: biconvexes, ovales, jaunes, gravés du logo Merck et 242 sur une face;
• comprimés à croquer, dosage 25 mg: cylindriques plats, à bords biseautés, ronds, jaune pâle entrecoupés de blanc, d'un côté gravé du logo de la société Merck, et de l'autre - "473";
• comprimés à croquer, dosage 100 mg: biconvexe, ovale, orange pâle entrecoupé de blanc, d'un côté il y a une ligne de démarcation et de l'autre il y a une gravure du logo Merck et "477", séparés par une ligne.

Emballage: 60 pcs. en flacons en polyéthylène haute densité, dans une boîte en carton 1 flacon et mode d'emploi d'Isentress.

1 comprimé pelliculé contient:

• ingrédient actif: raltégravir potassique - 434,4 ou 651,6 mg (équivalent au raltégravir à raison de 400 et 600 mg);
• composants supplémentaires: cellulose microcristalline, stéarate de magnésium; en plus pour 400 mg - hypromellose 2208, lactose monohydraté, hydrogénophosphate de calcium, poloxamère 407 (comprend 0,01% de butylhydroxytoluène comme antioxydant), stéaryl fumarate de sodium; en plus pour 600 mg - croscarmellose sodique, hypromellose 2910;
• pelliculage: 400 mg - colorant rose Opadray II 85F94224 (macrogol, dioxyde de titane, alcool polyvinylique, talc, colorant de fer oxyde rouge et oxyde noir); 600 mg - cire de carnauba, Opadray II jaune 39K170005 (hypromellose 2910, lactose monohydraté, triacétine, dioxyde de titane, colorant de fer oxyde jaune et oxyde noir).

1 comprimé à croquer contient:

• substance active: raltégravir potassique - 27,16 ou 108,6 mg (équivalent au raltégravir à raison de 25 et 100 mg);
• composants supplémentaires: sucralose, hyprolose, Opadray incolore YS-1-19025-A ^*, saccharinate de sodium, Surelease E-7-19040 ^**, mannitol, citrate de sodium dihydraté, glycyrrhizinate d'ammonium (Magnasweet 135 ^***), stéarate de magnésium, crospovidone, stéaryl fumarate de sodium, colorant de fer oxyde jaune, arôme naturel et artificiel d'orange 501331 TP0551, arôme naturel de banane WONF Durarome 501392 TD0991, arôme masquant naturel et artificiel 501482 TP0424 ^****; en plus pour 100 mg - colorant rouge d'oxyde de fer.

Remarques

^* - contient de l'hypromellose 2910 / 6cP et du macrogol

^** - comprend une suspension aqueuse à 25% d'éthylcellulose dans de l'eau purifiée, de l'hydroxyde d'ammonium, de l'éthylcellulose 20cP, des triglycérides à chaîne moyenne, de l'acide oléique

^*** - se compose d'extrait de réglisse, de fructose et de sorbitol

^**** - contient de l'aspartame

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

L'ingrédient actif d'Isentress - le raltégravir, inhibe l'activité catalytique de l'enzyme impliquée dans la multiplication (réplication) du virus VIH - l'intégrase du VIH. L'inhibition de ce dernier empêche l'introduction covalente, ou l'intégration dans le génome de la cellule hôte du génome du VIH aux premiers stades de l'infection. Les génomes du VIH qui ne sont pas introduits dans l'ADN humain ne peuvent pas produire de nouvelles particules virales, ainsi l'inhibition du processus d'intégration bloque la propagation de l'infection virale dans le corps. En ce qui concerne les phosphotransférases humaines, y compris les ADN polymérases α, β et γ, l'activité inhibitrice du raltégravir est faiblement exprimée.

À une concentration plasmatique de 31 ± 20 nmol / L, le raltégravir a inhibé la réplication virale de 95% (concentration inhibitrice 95% - IC ₉₅) dans des cultures cellulaires de lymphocytes T humains infectés par le variant HIV-1 H9IIIB adapté aux cultures cellulaires, par rapport à la culture de cellules infectées par le virus témoin. À des concentrations de substance active de 6 à 50 nmol / L, la CI _{95 a} été obtenue dans des cultures de cellules mononucléées du sang périphérique humain activées par des mitogènes infectées par diverses souches cliniques primaires de VIH-1, y compris des souches de 5 sous-types non B, ainsi que des souches résistantes aux inhibiteurs de la protéase du VIH et aux inhibiteurs de la transcriptase inverse.

Au cours de l'analyse d'un seul cycle d'infection, le raltégravir a inhibé l' infection induite par 23 souches de VIH, qui sont des 5 sous-types non B et 5 formes recombinantes circulantes avec IC ₅₀ - 12/05 nmol / L. Les mutations de l'intégrase du VIH-1, qui contribuent à l'émergence de souches virales résistantes à l'influence du raltégravir (développées chez des patients ayant reçu le médicament, ou in vitro), contiennent majoritairement des substitutions aux positions 148 (Q148 est remplacé par H, K ou R), 143 (Y143 est remplacé par C, H ou R) ou 155 (substitution N155 pour H), en combinaison avec au moins une mutation supplémentaire (par exemple, T97A, E92Q, L74M, G140A / S, E138A / K, V151I, S230R, G163R).

Les virus recombinants avec l'inclusion d'une mutation primaire (Q148H, K ou R, ou N155H) ont été caractérisés par une capacité réduite à se répliquer et une faible sensibilité au raltégravir in vitro. Des mutations secondaires du virus ont conduit à une diminution supplémentaire de la sensibilité à la substance active, compensant dans certains cas la capacité affaiblie du virus à se répliquer.

Les mutations associées à l'émergence d'une résistance au raltégravir peuvent également induire la formation d'une résistance à un autre inhibiteur du transfert de chaîne de l'intégrase, l'elvitégravir.

Dans une étude clinique contrôlée versus placebo à laquelle ont participé des volontaires sains, une dose unique d'Isentress à une dose de 1600 mg n'a pas affecté la durée de l'intervalle QTc, malgré le fait que sa concentration maximale (C _max) dans le plasma sanguin était de 4 fois plus qu'avec une dose unique de 400 mg.

Pharmacocinétique

Chez les patients adultes, le raltégravir est rapidement absorbé après administration orale à jeun, la C _max plasmatique dans le sang est observée environ 3 heures plus tard. L'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) et la C _{max de la} substance augmentent proportionnellement à la dose dans la plage de doses de 100 à 1600 mg. Valeurs La teneur en raltégravir dans le plasma 12 heures après l'administration (C _12h) a augmenté proportionnellement avec la dose dans la plage de doses de 100 à 800 mg, et a augmenté légèrement moins dans une plage de 100 à 1600 mg.

Lors de l'utilisation d'Isentress 2 fois par jour, l'état d'équilibre est observé pendant environ 2 jours après le début du cours. Les valeurs AUC et C _max confirment l'absence ou l'accumulation minimale de la substance, et la valeur C _{12 h} indique une accumulation insignifiante. Lorsqu'il est utilisé comme médicament en monothérapie par le raltégravir 2 fois par jour, 400 mg de la valeur moyenne géométrique de l'ASC dans la gamme de 0 à 12 heures (ASC _0-12ch) était de 14,3 mol / l × h, la valeur de C _12h - 142 nmol / l … La biodisponibilité absolue du produit n'a pas été déterminée.

En moyenne, 83% du raltégravir se lie aux protéines du plasma sanguin à des concentrations comprises entre 2 et 10 μmol. Au cours des études précliniques, il a été constaté que la substance active pénétrait facilement la barrière placentaire chez le rat, mais ne traversait pas de manière significative la barrière hémato-encéphalique (BHE).

Dans deux essais cliniques impliquant des patients infectés par le VIH-1 ayant reçu du raltegravir à une dose de 400 mg deux fois par jour, il a été rapidement fixé dans le liquide céphalo-rachidien. Dans la première étude dans le liquide céphalo-rachidien, le taux moyen de raltégravir était de 5,8% (allant de 1 à 53,5%) du taux plasmatique sanguin correspondant, et dans la deuxième étude, de 3% (allant de 1 à 61%) de niveaux plasmatiques appropriés. Les médianes des valeurs établies étaient environ 3 à 6 fois inférieures aux taux de la fraction libre de raltégravir dans le plasma sanguin.

Selon les résultats d'études dans lesquelles des inhibiteurs sélectifs de l'isoforme de l'enzyme uridine diphosphate glucuronyl transférase (UDFGT), produits par expression d'ADN complémentaire, ont été utilisés, l'UDFGT1A1 est l'une des principales enzymes responsables de la formation du raltégravir glucuronide. Selon ces résultats, chez l'homme, la principale voie de transformation métabolique du raltégravir est le processus de glucuronidation médiée par l'UDPGT1A1. La durée de la phase finale de la demi-vie (T _1/2) de la substance est d'environ 9 heures, et la majeure partie de l'ASC correspond à la phase α plus courte du T _1/2 apparent _{de la} substance active, en moyenne 1 heure.

Après ingestion orale de raltégravir radiomarqué, environ 32% de la dose reçue est excrétée par les reins et 51% par les intestins. Dans les selles, seul le raltégravir a été détecté, probablement formé par hydrolyse du raltégravir-glucuronide, qui a été éliminé dans la bile. Le raltégravir et le raltégravir-glucuronide ont été détectés dans les urines respectivement à 9 et 23% de la dose initiale. Le principal ingrédient radioactif circulant dans le plasma sanguin était le raltégravir, représentant en moyenne 70% de la radioactivité totale, les 30% restants étant du raltégravir-glucuronide.

Le sexe, l'indice de masse corporelle (IMC) et l'origine ethnique des patients n'ont pas d'effet cliniquement significatif sur les paramètres pharmacocinétiques d'Isentress et ne nécessitent pas d'ajustement posologique.

Chez les enfants de moins de 2 ans, la pharmacocinétique du médicament n'a pas été étudiée.

Pour les adolescents et les enfants de plus de 2 ans (comprimés à croquer) et de plus de 6 ans (comprimés pelliculés), des doses de raltégravir pour le traitement de l'infection par le VIH-1 sont recommandées car ses paramètres pharmacocinétiques de base sont comparables à ceux des patients adultes recevant 2 fois par jour comprimés pelliculés à une dose de 400 mg.

Indications pour l'utilisation

Isentress est recommandé pour le traitement de l'infection par le VIH-1 en association avec d'autres médicaments antirétroviraux:

• comprimés pelliculés: chez l'adulte, l'adolescent et l'enfant à partir de 6 ans d'un poids corporel d'au moins 25 kg (dose 400 mg) ou d'un poids corporel d'au moins 40 kg (dose 600 mg);
• comprimés à croquer: chez les enfants âgés de 2 à 11 ans, recevant ou non un traitement antirétroviral (TAR).

Contre-indications

Absolu:

• Grossesse et allaitement;
• âge jusqu'à 6 ans et poids corporel jusqu'à 25 kg (400 mg) ou poids corporel jusqu'à 40 kg (600 mg) - pour les comprimés pelliculés; âge jusqu'à 2 ans et poids corporel jusqu'à 7 kg - pour les comprimés à croquer;
• déficit en sucrase / isomaltase, intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose - pour les comprimés à croquer (contiennent du sorbitol et du fructose);
• intolérance au lactose, malabsorption du glucose / galactose ou déficit en lactase - pour les comprimés pelliculés (contiennent du lactose);
• phénylcétonurie - pour les comprimés à croquer car ils contiennent de la phénylalanine en tant que composant de l'aspartame (0,05 mg à une dose de 25 mg et environ 0,1 mg à une dose de 100 mg);
• hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

Relatif (prenez les comprimés d'Isentress avec prudence):

• insuffisance hépatique sévère;
• myopathie et rhabdomyolyse (y compris les données sur l'anamnèse), ainsi que les conditions et facteurs prédisposant à leur développement;
• utilisation simultanée avec de puissants inducteurs de l'UDFGT1A1 (y compris la rifampicine) ou avec des antiacides contenant du magnésium / aluminium; en plus pour 600 mg - avec tipranavir / ritonavir, atazanavir;
• dépression, y compris la présence d'idées et de comportements suicidaires (enregistrés principalement chez des patients ayant des antécédents de dépression ou de maladie psychiatrique);
• vieillesse - pour les comprimés pelliculés.

Isentress, mode d'emploi: méthode et posologie

Les comprimés d'Isentress sont utilisés par voie orale, en association avec d'autres médicaments antirétroviraux. L'heure de réception ne dépend pas du régime alimentaire.

Un médecin qui a une expérience suffisante dans le traitement de l'infection à VIH doit prescrire et conduire un traitement avec le médicament.

Comprimés pelliculés

Les comprimés pelliculés doivent être avalés entiers sans casser, écraser ou mâcher.

Pour les adultes, les adolescents et les enfants pesant au moins 25 kg, Isentress à la dose de 400 mg est recommandé de prendre 2 fois par jour, 1 comprimé, la dose quotidienne est de 800 mg. S'il est nécessaire de passer à la prise de comprimés à une dose de 600 mg, les patients, y compris les enfants pesant au moins 40 kg, se voient prescrire un médicament à une dose de 1200 mg - 2 comprimés de 600 mg, pris 1 fois par jour.

Si les patients pédiatriques ont des difficultés à avaler des comprimés enrobés, envisagez de les remplacer par des comprimés à croquer Isentress.

Tablette mastiquables

La dose quotidienne maximale autorisée de comprimés à croquer est de 300 mg 2 fois par jour. Aucune étude n'a été menée sur cette forme de thérapie antivirale chez les adultes et adolescents infectés par le VIH âgés de 12 à 18 ans.

Étant donné que les formes posologiques d'Isentress ne sont pas bioéquivalentes, les comprimés à croquer ne doivent pas être remplacés par des comprimés pelliculés à une dose de 400 mg.

Doses uniques recommandées ^{* de} comprimés à croquer pour les enfants âgés de 2 à 11 ans, en fonction du poids corporel (avec une fréquence d'administration 2 fois par jour):

• > 7, mais <10 kg: 50 mg - ½ comprimé à 100 mg ¹;
• ≥ 10 mais <14 kg: 75 mg - 3 comprimés de 25 mg;
• ≥ 14 mais <20 kg: 100 mg - 1 comprimé de 100 mg;
• ≥ 20 mais <28 kg: 150 mg - 1½ comprimé de 100 mg;
• ≥ 28 mais <40 kg: 200 mg - 2 comprimés de 100 mg;
• ≥ 40 kg: 300 mg - 3 comprimés de 100 mg.

Remarques

^* - les recommandations posologiques pour le poids corporel sont basées sur environ 6 mg / kg / dose 2 fois par jour

¹ - Les comprimés à croquer à une dose de 100 mg peuvent être divisés en deux moitiés, cependant, une telle division doit être évitée si possible

Les patients doivent suivre strictement le schéma posologique, car la dose de raltégravir doit être modifiée à mesure que l'enfant grandit.

Il est recommandé aux adultes et adolescents âgés de 12 ans et plus pesant au moins 25 kg de prendre Isentress sous forme de comprimés pelliculés à la posologie de 400 mg.

Effets secondaires

Les effets indésirables suivants ont été rapportés dans les essais cliniques et sont associés à divers degrés de probabilité avec l'utilisation d'Isentress ou en association avec un autre TAR:

• maladies infectieuses et parasitaires: rarement - folliculite, infection des voies respiratoires supérieures, rhinopharyngite, herpès génital, herpès simplex, herpès zoster, infection herpétique, gastro-entérite, abcès des ganglions lymphatiques, grippe, molluscum contagiosum;
• système immunitaire: rarement - hypersensibilité au médicament, syndrome de reconstitution immunitaire, réactions d'hypersensibilité;
• système hématopoïétique et système lymphatique: rarement - anémie, douleur des ganglions lymphatiques, anémie ferriprive, neutropénie, lymphadénopathie, thrombocytopénie ¹;
• métabolisme: souvent - diminution de l'appétit; rarement - augmentation de l'appétit, hyperphagie, hyperlipidémie, hyperglycémie, hypercholestérolémie, dyslipidémie, diabète sucré, cachexie, altération du métabolisme des graisses, polydipsie;
• néoplasmes non spécifiés, bénins et malins (y compris les polypes et les kystes): rarement - papillomatose cutanée;
• système nerveux: souvent - maux de tête, hyperréactivité psychomotrice ², vertiges; rarement - diminution de la qualité du sommeil, somnolence, tremblements, céphalées de tension, migraine, hypersomnie, dysgueusie, vertiges posturaux, troubles de l'attention, troubles de la mémoire, syndrome du canal carpien, hypesthésie, léthargie, paresthésies, neuropathie périphérique, troubles cognitifs, amnésie;
• troubles mentaux: souvent - insomnie, rêves inhabituels, cauchemars, dépression, trouble du comportement ²; rarement - troubles du sommeil, insomnie au milieu de la nuit, changements d'humeur, anxiété, humeur dépressive, troubles mentaux, trouble dépressif majeur, crises de panique, tentatives de suicide, comportement suicidaire ¹, idées suicidaires ¹ (surtout s'il y a des antécédents de maladie psychiatrique);
• organes de l'audition et troubles labyrinthiques: souvent - vertiges; rarement - acouphènes;
• organe de la vision: rarement - diminution de l'acuité visuelle;
• système respiratoire, thorax et organes médiastinaux: rarement - congestion nasale, épistaxis, dysphonie;
• système cardiovasculaire: rarement - bouffées de chaleur sur la peau du visage avec sensation de chaleur, palpitations, hypertension artérielle, battements ventriculaires prématurés, bradycardie sinusale;
• foie et voies biliaires: rarement - stéatose hépatique, hépatite, insuffisance hépatique ¹, hépatite alcoolique;
• organes génitaux et glande mammaire: rarement - symptômes de ménopause, gynécomastie, dysfonction érectile;
• reins et voies urinaires: rarement - nycturie, néphrolithiase, néphrite, dysfonctionnement rénal, kyste rénal, insuffisance rénale, néphrite tubulo-interstitielle;
• peau et tissu sous-cutané: souvent - éruption cutanée; rarement - peau sèche, acné, acné, alopécie, lipoatrophie du visage, érythème, lipodystrophie acquise, lipoatrophie, lipohypertrophie, sueurs nocturnes, hyperhidrose, prurit (local et généralisé), prurigo, urticaire, rash maculaire, éruption maculaire autres lésions cutanées, éruption cutanée avec éosinophilie et symptômes systémiques (syndrome DRESS) ¹, syndrome de Stevens-Johnson ¹;
• système musculo-squelettique: rarement - douleur dans le côté, mal de dos, douleur dans les extrémités, arthrite, arthralgie, myalgie, ostéopénie, douleur dans le cou, tendinite, ostéoporose, myopathie, polyarthrite, rhabdomyolyse ¹;
• système digestif: souvent - dyspepsie, nausées, vomissements, ballonnements / douleurs abdominales, flatulences, diarrhée; rarement - douleur à la déglutition, sécheresse de la bouche, éructations, douleur dans le haut de l'abdomen, inconfort dans la région épigastrique / abdomen, douleur dans l'abdomen, constipation, sensation d'inconfort dans l'anus, duodénite érosive, glossite, gingivite, reflux gastro-œsophagien ulcère peptique, pancréatite aiguë, saignement rectal;
• intoxication, traumatisme et complications de la manipulation: rarement - surdosage involontaire;
• données de laboratoire et instrumentales: souvent - une augmentation de l'activité plasmatique de l'aspartate aminotransférase (AST), de l'alanine aminotransférase (ALT), de l'amylase et de la lipase pancréatique, une augmentation des triglycérides et du nombre de lymphocytes atypiques; rarement - une diminution du nombre absolu de neutrophiles plasmatiques; augmentation de l'activité plasmatique de la créatine phosphokinase (CPK), de la phosphatase alcaline (ALP), diminution de la teneur en albumine; une augmentation du taux de bilirubine, de créatinine, de cholestérol (CS), d'azote uréique, de glucose (y compris ceux déterminés à jeun), de cholestérol à lipoprotéines de basse densité (cholestérol LDL), de cholestérol à lipoprotéines de haute densité (cholestérol HDL); une augmentation de la valeur du rapport normalisé international (INR), une diminution du nombre de leucocytes et de plaquettes dans le sang, la présence de glucose et d'érythrocytes dans les urines; augmentation / diminution du poids corporel,augmentation du tour de taille;
• troubles généraux: souvent - fièvre, asthénie, faiblesse; rarement - frissons, inconfort thoracique, malaise, anxiété, augmentation du tissu adipeux, œdème facial, douleur, œdème périphérique, néoplasme sous-maxillaire.

Remarques

¹ - Effets indésirables non causés par l'utilisation d'Isentress, qui ont été enregistrés dans la période post-enregistrement et n'ont pas été détectés lors des essais cliniques

² - Effets indésirables liés au médicament constatés chez un enfant: trouble du comportement et hyperréactivité psychomotrice de degré III, insomnie

Selon les données des études cliniques, lors de la prise de raltégravir aux doses recommandées en association avec d'autres médicaments antirétroviraux chez les enfants et adolescents infectés par le VIH-1 âgés de 2 à 18 ans, la gravité, la fréquence et le type d'effets indésirables provoqués par la prise d'Isentress étaient les mêmes que chez les adultes.

Surdosage

Dans le contexte d'un surdosage d'Isentress, aucun symptôme spécifique n'a été enregistré. Lorsque des volontaires sains ont pris du raltégravir selon un schéma posologique de 1 600 mg une fois par jour et de 800 mg deux fois par jour, le traitement a été bien toléré sans aucun signe de toxicité. Au cours des études de phase II / III, une dose unique du médicament à une dose quotidienne de 1 800 mg n'a pas montré d'effets toxiques. D'après les données disponibles, on peut conclure que le médicament est bien toléré lorsqu'il est utilisé deux fois par jour à des doses allant jusqu'à 800 mg, ainsi qu'en association avec des médicaments augmentant son exposition de 50 à 70% (atazanavir, ténofovir, etc.). Le raltégravir ayant une large gamme thérapeutique, le potentiel de son effet toxique est plutôt limité en raison d'un surdosage.

En cas de suspicion de surdosage, il est recommandé d'effectuer des mesures de soutien standard, telles que l'évacuation du médicament non adsorbé du tube digestif, la surveillance des signes vitaux (y compris l'ECG), un traitement symptomatique. Le taux d'excrétion du raltégravir pendant la dialyse n'a pas été établi.

instructions spéciales

Les patients doivent être conscients que la combinaison actuelle de TAR ne guérit pas l'infection à VIH et n'empêche pas la transmission du VIH par contact sexuel ou par le sang. Pendant la période de traitement par Isentress, les mesures de sécurité appropriées doivent être maintenues pour éviter la transmission du virus. Pendant le traitement, il est extrêmement important d'être sous la surveillance d'un spécialiste, car pendant cette période, des infections ou d'autres conditions indésirables caractéristiques des patients infectés par le VIH (infections opportunistes) peuvent encore survenir.

Le raltégravir a une barrière génétique relativement faible à l'émergence de la résistance, par conséquent, afin d'améliorer l'effet du traitement et de réduire le risque de développer une résistance à Isentress, il doit, si possible, être utilisé en association avec deux autres agents antirétroviraux actifs.

Le médecin doit être informé de l'apparition de tout symptôme inhabituel, ainsi que de la persistance ou de l'aggravation de tout effet indésirable connu.

Chez les patients infectés par le VIH présentant une forme sévère de déficit immunitaire, au stade initial des ARVT combinés, le syndrome dit de reconstitution immunitaire peut survenir, qui est une réaction inflammatoire à des infections opportunistes asymptomatiques actuelles / résiduelles - infections mycobactériennes disséminées / focales; Pneumonie à Pneumocystis causée par Pneumocystis jirovecii; rétinite à cytomégalovirus et autres. Cette complication peut augmenter la sévérité des symptômes existants et conduire à une aggravation de l'état clinique. En règle générale, l'apparition d'une telle réaction est possible au cours des premières semaines ou mois après le début du traitement combiné. Tout symptôme inflammatoire doit être évalué et traité si nécessaire.

Dans le contexte du développement du syndrome de récupération immunitaire, l'apparition de maladies auto-immunes telles que la maladie de Graves est possible. Cependant, le développement de tels phénomènes peut être enregistré plusieurs mois après le début du traitement.

Bien que l'étiologie de l'ostéonécrose soit considérée comme multifactorielle (y compris immunodéficience sévère, consommation d'alcool, thérapie GCS, IMC élevé), des cas de cette complication ont été signalés, en particulier avec le traitement antirétroviral combiné à long terme et / ou aux stades avancés de l'infection à VIH. Si vous ressentez des symptômes tels qu'une mobilité limitée, une raideur ou des douleurs articulaires, vous devez consulter immédiatement votre médecin.

Si des signes / symptômes d'une réaction d'hypersensibilité ou de réactions dermatologiques sévères apparaissent, pouvant inclure: faiblesse, malaise général, éruption cutanée accompagnée de fièvre ou éruption cutanée sévère, cloques sur la peau, douleurs musculaires / articulaires, lésions de la bouche, gonflement du visage, conjonctivite, éosinophilie, hépatite, œdème de Quincke, il est nécessaire d'arrêter de toute urgence le traitement par Isentress et d'autres médicaments pouvant provoquer de telles conditions. Dans de tels cas, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état clinique, y compris le niveau des aminotransférases hépatiques, et de conduire un traitement approprié. Un refus intempestif de traitement avec un médicament ou d'autres moyens, vraisemblablement associés à ces complications, après l'apparition d'une éruption cutanée sévère, peut entraîner le développement de réactions potentiellement mortelles.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

L'influence d'Isentress sur la vitesse des réactions psychomotrices et la capacité de concentration n'a pas été étudiée. Étant donné qu'une vision trouble, de la somnolence et des étourdissements peuvent survenir pendant le traitement, les patients doivent conduire des véhicules et travailler avec d'autres équipements complexes avec une extrême prudence.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Des études contrôlées sur l'efficacité et la sécurité de l'utilisation d'Isentress chez la femme enceinte n'ont pas été menées, par conséquent, la prise du médicament pendant la grossesse est contre-indiquée.

Il n'y a pas de données sur la prise de raltégravir dans le lait maternel humain. Cependant, au cours des études sur les animaux, la pénétration de la substance active dans le lait chez les rates allaitantes a été révélée - lorsque le raltégravir était utilisé à une dose quotidienne de 600 mg / kg, sa concentration dans le lait dépassait la concentration plasmatique en moyenne de 3 fois.

L'allaitement n'est pas recommandé aux mères infectées par le VIH afin d'éviter la transmission du virus aux bébés, Isentress ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

Utilisation pendant l'enfance

Les comprimés à croquer Isentress sont contre-indiqués chez les enfants de moins de 2 ans pesant moins de 7 kg. La prise de comprimés pelliculés est contre-indiquée chez les enfants de moins de 6 ans: à une dose de 400 mg - avec un poids corporel de l'enfant inférieur à 25 kg, à une dose de 600 mg - moins de 40 kg.

Avec une fonction rénale altérée

Les patients présentant une insuffisance fonctionnelle des reins n'ont pas besoin de sélection individuelle des doses d'Isentress. En raison du fait que l'efficacité de la dialyse avec le raltégravir n'a pas été établie, il n'est pas recommandé de prendre le médicament la veille d'une séance de dialyse.

Pour les violations de la fonction hépatique

La sécurité et l'efficacité du traitement médicamenteux chez les patients atteints de maladies hépatiques concomitantes sévères n'ont pas été établies. En présence d'une insuffisance hépatique sévère, Isentress doit être pris avec une extrême prudence. Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique, y compris une hépatite chronique, dans le contexte des ARVT combinés, la fréquence des dysfonctionnements hépatiques augmente, ce qui fait que les patients de ce groupe à risque sont soumis à une surveillance conformément à la pratique standard. S'ils développent des signes d'aggravation de la maladie hépatique, il est nécessaire d'envisager d'interrompre temporairement ou d'arrêter le médicament.

Les patients atteints d'hépatite chronique B ou C qui reçoivent également des ARVT combinés ont un risque accru d'effets indésirables hépatiques graves et potentiellement mortels.

En cas de troubles fonctionnels légers et modérés du foie, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose d'Isentress.

Utilisation chez les personnes âgées

Étant donné que les informations sur l'utilisation du raltégravir chez les patients de plus de 65 ans sont limitées, le traitement par ce médicament chez les patients de ce groupe d'âge doit être effectué avec prudence (pour des doses de 400/600 mg). Les patients âgés n'ont pas besoin de modifier la dose d'Isentress.

Interactions médicamenteuses

L’effet d’Isentress sur les paramètres pharmacocinétiques des médicaments qui sont des substrats de la glycoprotéine P ou des enzymes CYP2B6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A ou CYP3A4 n’est pas détecté, car le raltégravir n’appartient pas au système de la glycoprotéine ₄₅₀ comme les inhibiteurs de la glycoprotéine P. -Transport médié par les glycoprotéines.

Interaction pharmacocinétique du raltégravir avec d'autres médicaments / substances:

• maraviroc, étravirine, ténofovir, contraceptifs hormonaux, midazolam, méthadone: il n'y a pas d'effet cliniquement significatif du raltégravir sur la pharmacocinétique de ces médicaments; des changements de dose pour ces médicaments ne sont pas nécessaires;
• Darunavir: il y a une légère diminution du taux plasmatique de cette substance dans le sang, qui n'est pas considérée comme cliniquement significative;
• rifampicine (inducteurs puissants de l'UDPGT1A1): la concentration de raltégravir dans le plasma sanguin diminue; à cette concentration, des précautions doivent être prises, car le raltégravir est métabolisé principalement avec la participation de l'UDFGT1A1; l'effet sur l'efficacité d'Isentress n'a pas été établi, si une telle association est nécessaire chez l'adulte, il est possible d'augmenter la dose de raltégravir de 2 fois, cependant, l'association de ce dernier à une dose quotidienne de 1200 mg avec la rifampicine n'est pas recommandée; les données sur l'utilisation combinée du raltégravir et de la rifampicine chez les patients de moins de 18 ans ne sont pas disponibles;
• étravirine, névirapine, éfavirenz, GCS, rifabutine, pioglitazone, millepertuis (inducteurs UDFGT1A1): il est possible d'utiliser ces substances en association avec le raltégravir aux doses recommandées
• atazanavir, saquinavir, ténofovir, indinavir (inhibiteurs de l'UDFGT1A1): la concentration plasmatique de raltégravir dans le sang augmente; l'association de ce dernier à la dose de 1200 mg avec l'atazanavir n'est pas recommandée; les changements de dose d'Isentress ne sont pas nécessaires lorsqu'il est associé à l'atazanavir et / ou au ténofovir;
• antiacides contenant des ions métalliques bivalents (aluminium / magnésium): il est possible de réduire l'absorption du raltégravir par chélation, ce qui entraîne une diminution de la concentration plasmatique du médicament dans le sang; ces combinaisons ne sont pas recommandées;
• antiacides contenant du carbonate de calcium: la teneur plasmatique du raltégravir diminue, mais l'interaction n'est pas cliniquement significative; il n'est pas recommandé de prendre Isentress avec ces médicaments à une dose de 1200 mg par jour; lorsqu'il est utilisé à une dose quotidienne de 800 mg, aucune correction n'est effectuée;
• famotidine, oméprazole, cimétidine, ranitidine (médicaments augmentant le pH du suc gastrique, bloqueurs des récepteurs H ₂ -histamine): le taux d'absorption du raltégravir et, par conséquent, le niveau de sa concentration dans le plasma sanguin augmente légèrement; Des changements de dose d'Isentress ne sont pas nécessaires.

Les caractéristiques pharmacocinétiques du raltégravir se distinguent par une variabilité inter et intra-individuelle significative. Les informations fournies sur les interactions médicamenteuses avec d'autres médicaments sont basées sur des moyennes géométriques. Il est définitivement impossible de prévoir la réaction d'un patient individuel.

Analogues

Les analogues d'Isentress sont l'abacavir, le darunavir, l'atazanavir, le ziagen, le combivir, la zidovudine, le kemeruvir, le ténofovir, la névirapine, l'épivir, etc.

Termes et conditions de stockage

Les comprimés Isentress, pelliculés, doivent être conservés hors de la portée des enfants, à des températures allant jusqu'à 25 ° C.

La durée de conservation est de 2,5 ans.

Les comprimés à croquer Isentress doivent être conservés avec un agent absorbant l'humidité dans un emballage d'origine hermétiquement fermé, dans un endroit sec inaccessible aux enfants, à des températures allant jusqu'à 30 ° C.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Isentress

Selon quelques critiques, Isentress, selon des patients et des spécialistes, est un médicament antiviral assez sûr et efficace utilisé pour traiter l'infection par le VIH-1 dans le cadre d'une polythérapie. Isentress réduit rapidement la charge virale et augmente le niveau de cellules CD-4 immunocompétentes.

Les inconvénients du médicament comprennent un faible seuil de résistance, le développement d'effets secondaires et son coût élevé.

Le prix d'Isentress en pharmacie

Prix Isentress pour 60 pcs. dans le package peut être:

• comprimés à croquer (100 mg) - 9 900 roubles;
• comprimés pelliculés (400 mg) - 13 500 roubles.

Isentress: prix dans les pharmacies en ligne

Nom du médicament Prix Pharmacie

Isentress 400 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 19 500 RUB Acheter

Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!