Lamivudine
Lamivudine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Lamivudine
Le code ATX: J05AF05
Ingrédient actif: lamivudine (lamivudine)
Producteur: société pharmaceutique CJSC Obolenskoe (Russie), société pharmaceutique LLC Ozon (Russie), Aurobindo Pharma Ltd. (Inde), etc.
Description et photo mises à jour: 22.11.2018
Prix en pharmacie: à partir de 357 roubles.
Acheter
La lamivudine est un médicament antiviral.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique de Lamivudine - comprimés pelliculés: I fabricant - de blanc à presque blanc, biconvexe, rond, avec une ligne de séparation, avec un noyau blanc ou presque blanc en coupe transversale; Fabricant II - du blanc au presque blanc, forme oblongue, d'un côté - gravure C, de l'autre - gravure "63" (dans un emballage blister contour 7, 10, 12, 15, 20, 25 ou 30 pcs., Dans un carton boîte de 1 à 10 paquets; en blisters en aluminium 10 pcs., en carton 6 ou 10 blisters; en flacon de polyéthylène téréphtalate 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 ou 100 pcs., en carton boîte 1 bouteille).
Composition d'un comprimé:
- substance active: lamivudine - 150 mg;
- composants auxiliaires (noyau): cellulose microcristalline, carboxyméthylamidon sodique, stéarate de magnésium, en plus pour le fabricant I - povidone, lactose monohydraté;
- coque: opadry blanc (hypromellose, dioxyde de titane, polysorbate-80, macrogol-4000) ou opadry II (macrogol, talc, alcool polyvinylique, dioxyde de titane).
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le médicament antiviral Lamivudine appartient à la classe des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI). Son mécanisme d'action consiste en un métabolisme intracellulaire en 5-triphosphate et une suppression compétitive de la transcriptase inverse, une enzyme du virus de l'immunodéficience humaine (VIH), qui contribue à la suppression de la réplication virale. La lamivudine est active contre les souches résistantes à la zidovudine et, lorsqu'elle est utilisée en association avec elle, elle ralentit le développement de la résistance des agents pathogènes viraux à la zidovudine (chez les patients non traités auparavant). La lamivudine a un indice thérapeutique in vitro plus élevé que la zidovudine - elle inhibe faiblement les cellules progénitrices de la moelle osseuse, a un effet cytotoxique moins prononcé sur les lymphocytes du sang périphérique, ainsi que sur les lignées cellulaires monocytaires-macrophages et lymphocytaires,et d'autres cellules souches de la moelle osseuse. Le médicament n'affecte pratiquement pas le métabolisme des désoxynucléotides dans les cellules et la teneur en ADN (acide désoxyribonucléique) dans les mitochondries des cellules saines.
La lamivudine est très active contre le virus de l'hépatite B (VHB) dans toutes les lignées cellulaires testées et chez tous les animaux infectés expérimentalement.
Le médicament est largement utilisé en tant que composant d'un traitement antirétroviral combiné en association avec d'autres INTI ou des médicaments d'autres groupes (inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse, inhibiteurs de protéase). Il a été établi que la thérapie antirétrovirale combinée contenant de la lamivudine est efficace contre les souches de VIH présentant des mutations dans le codon M184V, ainsi que chez les patients n'ayant jamais reçu de traitement antirétroviral.
Pharmacocinétique
La lamivudine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est de 80 à 88%. La concentration maximale (C max) dans le plasma sanguin survient 1 heure après l'administration orale. Les protéines plasmatiques se lient à 36%.
La lamivudine est capable de traverser les barrières hémato-encéphalique et placentaire.
La substance est biotransformée par phosphorylation, formant du 5-triphosphate. La demi-vie (T 1/2) est de 5 à 7 heures. 68 à 71% de la substance active sont excrétés dans l'urine sous forme inchangée.
Indications pour l'utilisation
- L'infection à VIH chez les adultes et les enfants (dans le cadre d'une thérapie antirétrovirale combinée);
- hépatite virale chronique B dans le contexte de la réplication du VHB chez les patients de plus de 16 ans.
Contre-indications
Absolu:
- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min);
- les enfants de moins de 3 ans pesant moins de 14 kg;
- Grossesse et allaitement;
- hypersensibilité individuelle à la lamivudine ou à tout composant auxiliaire du médicament.
Selon les instructions, la lamivudine est prescrite avec prudence aux patients atteints de neuropathie périphérique (y compris des antécédents), d'insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine de 30 à 50 ml / min, ainsi qu'aux patients atteints de pancréatite (y compris des antécédents).
Instructions pour l'utilisation de la lamivudine: méthode et posologie
La prescription du médicament n'est autorisée que par un spécialiste expérimenté dans le traitement des infections à VIH.
Les comprimés de lamivudine sont pris par voie orale, indépendamment de la prise alimentaire. La division des comprimés en plusieurs parties doit être évitée afin d'éviter une altération de la précision du dosage du médicament.
Schéma posologique en fonction de l'âge et du poids du patient:
- adultes et adolescents pesant plus de 25 kg: dose quotidienne totale - 300 mg. Vous pouvez prendre 1 comprimé (150 mg) deux fois par jour ou 2 comprimés (300 mg) une fois par jour;
- les enfants pesant 20 à 25 kg: dose quotidienne totale - 225 mg - prendre 1 /2 comprimés (75 mg) le matin et un comprimé (150 mg) le soir ou 1 1 /2 comprimés (225 mg) une fois par jour;
- enfants pesant de 14 à 20 kg: dose quotidienne totale - 150 mg. Peut prendre 1 /2 comprimés (75 mg) deux fois par jour, matin et soir, ou 1 comprimé (150 mg) une fois par jour.
Effets secondaires
L'incidence des effets secondaires des systèmes et des organes selon une échelle spéciale (> 0,1% - très souvent; 0,01-0,1% - souvent; 0,001-0,01% - rarement; 0,0001-0,001% - rarement; <0,0001% - extrêmement rare):
- système nerveux central: souvent - insomnie, maux de tête, fatigue accrue; extrêmement rare - paresthésie. Il y a eu des cas de développement de neuropathie périphérique, mais la relation de cette complication avec l'utilisation de la lamivudine n'a pas été prouvée;
- organes hématopoïétiques: rarement - anémie, neutropénie, thrombocytopénie; extrêmement rare - aplasie de la lignée érythroïde de la moelle osseuse;
- métabolisme: souvent - une augmentation de la teneur en acide lactique dans le sérum sanguin; rarement - acidose lactique, accumulation / redistribution de graisse sous-cutanée (la fréquence d'apparition dépend d'un certain nombre de facteurs, y compris la combinaison de médicaments antirétroviraux utilisés);
- tractus gastro-intestinal: souvent - diminution de l'appétit, nausées, diarrhée, vomissements, douleur et inconfort dans la région épigastrique; rarement - pancréatite (le lien avec l'utilisation de la lamivudine n'a pas été prouvé), augmentation de l'activité amylase sérique;
- système hépatobiliaire: rarement - une augmentation transitoire de l'activité enzymatique des transaminases hépatiques; rarement - hépatite;
- peau et ses dérivés: souvent - éruption cutanée, alopécie;
- système musculo-squelettique et tissu conjonctif: souvent - troubles musculaires, arthralgie; rarement - rhabdomyolyse;
- système respiratoire et organes médiastinaux: souvent - symptômes nasaux, toux;
- le corps dans son ensemble: sensation de fatigue, malaise général, fièvre.
Des cas d'ostéonécrose ont été rapportés chez des patients présentant des facteurs de risque tels qu'une association à long terme d'antirétroviraux ou des stades avancés d'infection par le VIH (incidence inconnue).
Surdosage
À l'heure actuelle, il n'y a pas suffisamment d'informations sur les conséquences d'une surdose de lamivudine chez l'homme. Aucun symptôme ou signe spécifique de surdosage aigu du médicament n'a été identifié. Il a été noté que l'état de tous les patients est revenu à la normale, aucun décès n'a été enregistré.
En cas d'utilisation de doses élevées de lamivudine, une surveillance systématique de l'état du patient et un traitement d'entretien standard sont recommandés. Pour retirer le médicament du corps, il est possible de procéder à une hémodialyse continue, cependant, il n'y a pas de données expérimentales spéciales sur l'efficacité de cette méthode.
instructions spéciales
L'utilisation de la lamivudine en monothérapie n'est pas recommandée.
Les patients doivent être avertis de la nécessité d'observer les précautions appropriées, car pendant la période de traitement avec des médicaments antirétroviraux, y compris la lamivudine, le risque de transmettre l'infection à VIH à d'autres personnes par transfusion sanguine ou rapports sexuels demeure.
Pendant le traitement médicamenteux, le patient doit être étroitement surveillé par un spécialiste qualifié et expérimenté dans le traitement des maladies associées au VIH, car les médicaments antirétroviraux (y compris la lamivudine) peuvent entraîner le développement d'infections opportunistes ou d'autres complications de l'infection par le VIH.
En cas d'insuffisance rénale sévère et modérée, la teneur en lamivudine dans le plasma sanguin augmente en raison d'une diminution de la clairance du médicament, par conséquent, un ajustement posologique est nécessaire.
Il y a des rapports de rares cas de pancréatite avec l'utilisation de lamivudine. Cependant, il n'a pas été établi si cette complication est causée par une maladie sous-jacente (infection par le VIH) ou par un médicament. Si des symptômes cliniques ou des données de tests de laboratoire apparaissent, indiquant le développement d'une pancréatite (nausées, douleurs abdominales, vomissements ou augmentation des paramètres biochimiques), l'utilisation de la lamivudine doit être immédiatement arrêtée. Le médicament ne doit pas être pris tant que le diagnostic de pancréatite n'a pas été écarté.
Dans de rares cas, le développement chez les patients, principalement chez les femmes, d'une acidose lactique et d'une hépatomégalie sévère avec stéatose (y compris des issues fatales), en raison d'un traitement par des médicaments antirétroviraux analogues des nucléosides (y compris la lamivudine et ses associations) est noté. Les symptômes du développement d'une acidose lactique sont: anorexie, faiblesse générale, perturbation du tractus gastro-intestinal, perte de poids rapide inexpliquée, altération de la fonction respiratoire (essoufflement, tachypnée).
Il faut être prudent lors du traitement de tout patient (en particulier des femmes obèses) présentant une hépatite, une hépatomégalie ou d'autres facteurs de risque connus de maladie du foie et de stéatose hépatique, y compris l'alcool et certains médicaments, par la lamivudine. Les patients co-infectés par l'hépatite C et traités par ribavirine et interféron alpha peuvent présenter un risque particulier. En cas de signes cliniques et / ou biologiques d'hépatotoxicité ou d'acidose lactique, le médicament doit être annulé.
Pendant la période d'examen clinique, il est important de faire attention aux signes de redistribution de la graisse sous-cutanée. Une surveillance attentive des lipides sériques et de la glycémie est nécessaire. En cas de troubles du métabolisme lipidique, un traitement approprié est nécessaire.
Chez les patients atteints d'hépatite chronique B ou C, la thérapie antirétrovirale combinée augmente considérablement le risque de réactions indésirables hépatiques sévères (jusqu'à mortelles). Lors de l'utilisation de Lamivudine avec d'autres agents antiviraux pour le traitement de l'hépatite B et C, vous devez suivre strictement les instructions médicales appropriées pour l'utilisation de ces médicaments.
Il existe des preuves fondées sur des études cliniques et des observations post-commercialisation que, dans certains cas, les patients atteints du virus de l'hépatite B (VHB) qui prennent de la lamivudine peuvent présenter des signes cliniques et / ou biologiques de récidive de l'hépatite après l'arrêt du traitement médicamenteux, avec des conséquences plus graves chez les patients avec des lésions hépatiques non compensées. Par conséquent, après l'arrêt du traitement par lamivudine, les patients présentant une co-infection (VIH et virus de l'hépatite B) nécessitent une surveillance attentive des paramètres biochimiques de la fonction hépatique et des marqueurs de la réplication du virus de l'hépatite B.
Avec un dysfonctionnement hépatique préexistant, y compris une hépatite chronique active, l'incidence du dysfonctionnement hépatique au cours de la période de traitement antirétroviral combiné augmente. Ces patients doivent être sous surveillance médicale avec la possibilité de suspendre ou d'arrêter le traitement en cas d'altération de la fonction hépatique.
Selon les recommandations internationales, en cas d'infection probable par le sang d'un patient infecté par le VIH (par une aiguille d'injection, par exemple), il est urgent, dans les 1 à 2 heures suivant le moment de l'infection, de débuter un traitement d'association avec la zidovudine et la lamivudine. Si le risque d'infection est élevé, le schéma thérapeutique antirétroviral doit inclure un médicament du groupe des inhibiteurs de protéase. Le traitement préventif recommandé est de 4 semaines.
Puisqu'aucun essai contrôlé pertinent n'a été mené, les données sur l'efficacité du traitement préventif après une exposition accidentelle au VIH sont insuffisantes.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant le traitement par lamivudine, lors de l'évaluation de la capacité d'un patient à conduire des véhicules ou à effectuer des actions nécessitant une concentration d'attention élevée et une réaction physique / mentale rapide, il est nécessaire de prendre en compte son état général, ainsi que la nature des effets indésirables du médicament.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Les données sur la sécurité de l'utilisation de la lamivudine chez la femme enceinte sont insuffisantes. Des études expérimentales ont montré que la substance active pénètre dans la barrière placentaire. Le médicament ne doit être prescrit aux femmes enceintes qu'après une évaluation minutieuse du rapport entre les bénéfices attendus du traitement et les risques potentiels pour le fœtus.
Étant donné que la lamivudine passe dans le lait maternel, s'il est nécessaire de l'utiliser pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
Utilisation pendant l'enfance
Il est contre-indiqué d'utiliser le médicament chez les enfants de moins de 3 ans pesant jusqu'à 14 kg.
Avec une fonction rénale altérée
L'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) est une contre-indication absolue à l'utilisation de la lamivudine.
En cas d'insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine de 30 à 50 ml / min, l'administration du médicament nécessite de la prudence et un ajustement posologique.
Pour les violations de la fonction hépatique
En cas d'insuffisance hépatique, il n'est généralement pas nécessaire d'ajuster le schéma posologique de la lamivudine. Cependant, chez les patients atteints de cirrhose sévère du foie causée par le virus de l'hépatite B, le médicament doit être utilisé avec prudence, compte tenu de la probabilité d'une exacerbation de la maladie après la fin du traitement.
Utilisation chez les personnes âgées
Il n'y a pas suffisamment d'informations sur la pharmacocinétique du médicament chez les patients âgés à l'heure actuelle. Les patients de cette catégorie nécessitent une attention particulière en raison de modifications de la numération globulaire liées à l'âge et d'une diminution de la fonction d'excrétion rénale.
Interactions médicamenteuses
Étant donné que la lamivudine est légèrement métabolisée, qu'elle se lie faiblement aux protéines du plasma sanguin et qu'elle est principalement excrétée par les reins sans modification, la probabilité de son interaction métabolique avec d'autres médicaments est extrêmement faible.
Avec l'utilisation combinée de lamivudine et de zidovudine, il y a une augmentation modérée (de 28%) de la C max de la zidovudine dans le plasma sanguin, l'ASC (aire sous la courbe pharmacocinétique «concentration - temps») ne change pas de manière significative. La zidovudine n'a aucun effet sur la pharmacocinétique de la lamivudine.
L'utilisation simultanée de sulfaméthoxazole / triméthoprime (cotrimoxazole) à une dose de 800/160 mg entraîne une augmentation de la concentration de lamivudine dans le plasma sanguin d'environ 40% (en raison de l'interaction avec le triméthoprime). Cependant, avec une fonction rénale normale, aucune réduction de dose de lamivudine n'est nécessaire. La lamivudine n'a aucun effet sur la pharmacocinétique du sulfaméthoxazole et du triméthoprime. L'utilisation concomitante de lamivudine et de doses élevées de cotrimoxazole (pour le traitement de la toxoplasmose et de la pneumonie à Pneumocystis) n'est pas recommandée.
La lamivudine, lorsqu'elle est utilisée simultanément avec la zalcitabine ou la cladribine, peut supprimer leur phosphorylation intracellulaire et ne doit donc pas être associée à ces médicaments.
Il n'y a pas de données sur les interactions pharmacodynamiques et pharmacocinétiques possibles de la ribavirine et de la lamivudine, cependant, des cas mortels de dysfonctionnement hépatique ont été enregistrés chez des patients co-infectés (VIH et hépatite C) ayant reçu un traitement antirétroviral en association avec la ribavirine et l'interféron alfa.
Lorsqu'elle est utilisée conjointement, la lamivudine est capable de ralentir la phosphorylation intracellulaire de l'emtricitabine. De plus, la voie de développement de la résistance à l'emtricitabine et à la lamivudine est associée à une mutation dans le même codon du gène de la transcriptase inverse (M184V). L'efficacité thérapeutique des deux médicaments en association pouvant être limitée, l'utilisation de la lamivudine en association avec l'emtricitabine ou des associations à dose fixe contenant de l'emtricitabine n'est pas recommandée.
Analogues
Les analogues de la lamivudine sont: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir et autres.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sombre et sec à une température ne dépassant pas 25 ° C.
Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Lamivudine
Sur la base des examens de la lamivudine, il est difficile d'évaluer le degré d'efficacité du médicament. En règle générale, cela dépend des qualifications et de l'expérience personnelle du médecin traitant, qui doit sélectionner individuellement une combinaison de médicaments antiviraux pour chaque patient et prescrire le schéma posologique optimal.
Le prix de la lamivudine en pharmacie
Le prix de la lamivudine (comprimés pelliculés, 150 mg) par flacon de 60 pcs. est d'environ 288 p.
Lamivudine: prix dans les pharmacies en ligne
|
Nom du médicament Prix Pharmacie |
|
Lamivudine Canon 150 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 357 r Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
