Lévodopa / Bensérazid-Teva
Levodopa / Benserazid-Teva: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Levodopa / Benserazide-Teva
Le code ATX: N04BA02
Ingrédient actif: lévodopa (lévodopa) + bensérazide (bensérazide)
Fabricant: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. Ltd. (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Hongrie)
Description et mise à jour des photos: 2019-08-20
Prix en pharmacie: à partir de 1031 roubles.
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Levodopa / Bensérazide-Teva est un médicament utilisé dans la maladie de Parkinson.
Forme de libération et composition
Levodopa / Bensérazide-Teva est disponible sous forme de comprimés: roses, ronds, légèrement marbrés, des deux côtés - risque cruciforme; 100 mg de lévodopa - biconvexe; 200 mg de lévodopa - plate, avec un chanfrein, sur un côté - en deux sections de l'encoche en forme de croix gravure «B» et «L» (20, 30, 50, 60 ou 100 pièces dans des flacons de PVP (polyéthylène haute densité), 1 bouteille dans une boîte en carton).
La composition de 1 comprimé contient des ingrédients actifs:
- Lévodopa - 100 ou 200 mg;
- Bensérazide - 25 ou 50 mg (sous forme de chlorhydrate de bensérazide - 28,5 ou 57 mg).
Composants auxiliaires (comprimés 100/200 mg, respectivement): mannitol - 89,15 / 178,3 mg, amidon de maïs prégélatinisé - 18,7 / 37,4 mg, cellulose microcristalline - 4,95 / 9,9 mg, povidone K25 - 11/22 mg, hydrogénophosphate de calcium anhydre - 7,97 / 15,94 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 0,71 / 1,42 mg, crospovidone (type A) - 8,25 / 16,5 mg, colorant oxyde de fer rouge (E172) 0,27 / 0,54 mg, stéarate de magnésium 5,5 / 11 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le médicament anti-parkinsonien est une combinaison de deux composants actifs: le précurseur de la dopamine, la lévodopa, et l'inhibiteur périphérique de la décarboxylase des acides L-aminés aromatiques, le bensérazide.
Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, le neurotransmetteur dopamine est produit en quantité insuffisante dans les noyaux basaux. Lors de l'utilisation de la lévodopa, un nutriment qui est un précurseur métabolique direct de la dopamine, une thérapie de remplacement se produit. Puisqu'une grande proportion de la lévodopa prise est convertie en dopamine dans les tissus interstitiels de l'intestin, du foie, des reins, du cœur, de l'estomac, la dopamine périphérique ainsi formée ne participe pas à l'action antiparkinsonienne de la lévodopa, car elle pénètre mal la BBB (barrière hémato-encéphalique), sauf De plus, il est responsable de la plupart de ses effets indésirables.
Pour améliorer l'action de la lévodopa, il est hautement souhaitable de bloquer sa décarboxylation extracérébrale. En raison de l'administration simultanée d'un inhibiteur périphérique de la décarboxylase des acides L-aminés aromatiques bensérazide, qui réduit la formation de dopamine dans les tissus périphériques, simultanément avec la lévodopa, la quantité de lévodopa pénétrant dans le système nerveux central (système nerveux central) augmente indirectement, et deuxièmement, la manifestation de réactions indésirables de la lévodopa diminue. L'association de lévodopa et de bensérazide dans un rapport de 4: 1 a le même effet qu'une monothérapie avec des doses élevées de lévodopa.
Pharmacocinétique
- absorption: la lévodopa et le bensérazide sont absorbés principalement dans la partie supérieure de l'intestin grêle. La concentration maximale (Cmax) dans le plasma après administration orale du médicament est atteinte après environ 1 heure Les valeurs de l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) et la Cmax varient en proportion directe de la dose prise. L'absorption dépend également du pH intragastrique et de la vitesse d'évacuation du contenu gastrique. La présence de nourriture dans l'estomac ralentit l'absorption. La prise du médicament après les repas réduit la Cmax plasmatique de 30% et augmente le temps pour l'atteindre. Le taux d'absorption est réduit de 15%. Le médicament se trouve en grande quantité dans l'intestin grêle, les reins et le foie; seulement environ 1 à 3% pénètre dans le cerveau. La demi-vie (T 1/2) du médicament est d'environ 3 heures;
- distribution: lévodopa - pénètre dans la BHE par un système de transport saturable, ne se lie pas aux protéines plasmatiques, Vd (volume de distribution) est de 57 litres, l'ASC dans le liquide céphalo-rachidien est de 12% de l'indice plasmatique; bensérazide - ne pénètre pas dans la BHE, s'accumule principalement dans l'intestin grêle, les reins, les poumons et le foie, pénètre dans la barrière placentaire;
- métabolisme: lévodopa - métabolisée principalement par deux voies principales (o-méthylation et décarboxylation) et deux autres (oxydation et transamination). La L-aminoacide décarboxylase aromatique convertit la lévodopa en dopamine. À la fin de ce chemin, les principaux produits métaboliques se forment - les acides dihydroxyphénylacétique et homovanillique. La 3-o-méthyldopa se forme à partir de la lévodopa lorsqu'elle est méthylée par la catéchol-o-méthyl transférase. Ce métabolite principal a T 1/2est égal à 15 heures, à la suite desquelles les patients qui ont reçu des doses thérapeutiques du médicament l'accumulent. L'utilisation de la lévodopa avec le bensérazide entraîne une diminution de sa décarboxylation périphérique, une augmentation des concentrations plasmatiques de lévodopa et de 3-o-méthyldopa, une diminution du taux de catécholamines (dopamine et noradrénaline) et une diminution de la concentration en acides phénol carboxyliques (homovanillique et dihydrophénylacétique). Le bensérazide subit une hydroxylation dans le foie et la muqueuse intestinale pour former la trihydroxybenzylhydrazine, un métabolite qui est un puissant inhibiteur de la L-aminoacide décarboxylase aromatique;
- excrétion: T 1/2 de la lévodopa dans le contexte de l'inhibition périphérique de la L-acide aminé décarboxylase aromatique est de 1,5 h, sa clairance plasmatique est de 430 ml / min; Le bensérazide est éliminé par métabolisme presque complètement, ses métabolites sont principalement excrétés par les reins - jusqu'à 64%, dans une moindre mesure par les intestins - jusqu'à 24%. Le cumul absolu du médicament est en moyenne de 98% (intervalle de 74 à 112%).
Étant donné que moins de 10% de la lévodopa / bensérazide inchangée sont excrétés par les reins, un ajustement posologique en cas d'insuffisance rénale légère à modérée n'est pas nécessaire.
Chez les personnes âgées (65–78 ans) chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, le T 1/2 et l'ASC de la lévodopa augmentent de 25%, ces changements ne sont pas cliniquement significatifs.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Levodopa / Benserazide-Teva est prescrit pour le traitement de la maladie de Parkinson.
Contre-indications
- Troubles fonctionnels graves des organes du système endocrinien, du foie, des reins;
- Psychoses exogènes et endogènes;
- Glaucome;
- Dysfonctionnements du système cardiovasculaire dans les formes sévères;
- Traitement d'association avec des inhibiteurs non sélectifs de la monoamine oxydase, association d'inhibiteurs de la monoamine oxydase de type A et B;
- Grossesse et période d'allaitement;
- Moins de 25 ans;
- Âge de procréation chez la femme (sans utilisation de méthodes contraceptives fiables);
- Hypersensibilité aux composants du médicament.
Instructions pour l'utilisation de Levodopa / Bensérazid-Teva: méthode et posologie
Les comprimés de Levodopa / Benserazid-Teva sont pris par voie orale, en respectant les intervalles entre les repas (de préférence au moins 30 minutes avant ou 1 heure après).
La thérapie commence par de petites doses, en les augmentant progressivement (individuellement pour chaque patient) jusqu'à ce qu'un effet thérapeutique soit obtenu. Des doses élevées pour l'administration simultanée du médicament doivent être évitées.
Si la lévodopa est prescrite pour la première fois, la dose unique initiale est de 50 mg de lévodopa / 12,5 mg de bensérazide, la fréquence d'administration est de 2 à 4 fois par jour. Avec une bonne tolérance, la dose est augmentée de 50 à 100 mg de lévodopa une fois tous les 3 jours jusqu'à l'obtention d'un effet thérapeutique.
À l'avenir, la dose est sélectionnée une fois par mois. En règle générale, l'effet thérapeutique est déjà noté lors de la prise de 200 à 400 mg de lévodopa / 50 à 100 mg de bensérazide par jour (maximum - 800 mg de lévodopa / 200 mg de bensérazide).
La dose quotidienne doit être divisée en 4 doses ou plus (pour assurer un effet thérapeutique optimal). Avec le développement d'effets secondaires, vous devez réduire la dose quotidienne ou arrêter d'augmenter la dose.
L'obtention d'un effet thérapeutique optimal se produit généralement lors de la prise de 300 à 800 mg de lévodopa / 100 à 200 mg de bensérazide.
Pour les patients qui ont déjà pris de la lévodopa, l'utilisation de Levodopa / Bensérazide-Teva doit être débutée 12 heures après l'arrêt de l'administration de la lévodopa. La dose est prescrite à raison d'environ 20% de la dose précédente de lévodopa, ce qui vous permet de maintenir l'effet thérapeutique précédemment obtenu. À l'avenir, si nécessaire, la dose est augmentée selon le schéma décrit pour les patients qui n'ont jamais pris de lévodopa.
Les patients qui ont précédemment pris une association de lévodopa avec un inhibiteur aromatique de la L-aminoacide décarboxylase, l'utilisation du médicament Levodopa / Bensérazide-Teva doit être débutée 12 heures après l'arrêt de la prise d'un tel médicament. Pour minimiser la diminution de l'efficacité thérapeutique déjà obtenue, le traitement précédent doit être interrompu la nuit, les comprimés de Levodopa / Benserazid-Teva doivent être pris à partir du lendemain matin. À l'avenir, si nécessaire, la dose est augmentée selon le schéma décrit pour les patients qui n'ont jamais pris de lévodopa.
Lévodopa / Bensérazide-Teva peut être prescrit aux patients qui ont déjà pris d'autres médicaments antiparkinsoniens. Lorsqu'un effet thérapeutique évident est obtenu, il est possible de réviser le schéma thérapeutique en diminuant ou en supprimant un médicament alternatif.
En cas de fortes fluctuations motrices, il est recommandé d'augmenter la fréquence de prise du médicament sans changer la dose quotidienne. Chez les patients âgés, la dose est augmentée plus lentement. L'expérience de la thérapie chez les enfants et les adolescents est limitée.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire en cas d'insuffisance hépatique et rénale modérée et légère.
La dose doit être réduite si des mouvements spontanés tels que l'athétose ou la chorée apparaissent aux derniers stades du traitement.
Avec des épisodes de traitement prolongés de «gel», le phénomène de «marche-arrêt» et d'affaiblissement de l'effet à la fin de la durée de la dose peut être significativement réduit ou éliminé en diminuant la dose ou en utilisant plus fréquemment le médicament à une dose plus faible. Pour améliorer l'effet du traitement, vous pouvez augmenter la dose à l'avenir.
Avec le développement d'effets secondaires du système cardiovasculaire, la dose doit être réduite.
Effets secondaires
Au cours du traitement avec différentes fréquences, des troubles de divers systèmes corporels peuvent se développer (très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1% et moins de 10%; parfois - pas moins de 0,1% et moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01% et moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%, en tenant compte des messages uniques):
- Système cardiovasculaire: très rarement - arythmies, augmentation de la pression artérielle, hypotension orthostatique (généralement affaiblie après une diminution de la dose); avec une fréquence inconnue - "bouffées de chaleur";
- Système hématopoïétique: très rarement - leucopénie transitoire, anémie hémolytique, thrombocytopénie;
- Tractus gastro-intestinal: très rarement - sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, diarrhée, vomissements, cas isolés de changement ou de perte de goût; avec une fréquence inconnue - saignement gastro-intestinal;
- Système nerveux: souvent - convulsions, manifestations accrues du syndrome des «jambes sans repos», vertiges, maux de tête, épisodes de «gel», troubles du mouvement spontanés (tels que l'athétose et la chorée), affaiblissement de l'effet à la fin de la dose, phénomène de «marche-arrêt»; très rarement - épisodes de somnolence soudaine, somnolence sévère;
- Tissu sous-cutané et peau: rarement - éruption cutanée, démangeaisons de la peau;
- Indicateurs de laboratoire: rarement - une augmentation de la créatinine et de l'urée dans le sang, la concentration de bilirubine, une augmentation transitoire de l'activité des transaminases «hépatiques», de la phosphatase alcaline, un changement de couleur de l'urine en rouge, en position debout - assombrissement;
- Psyché: rarement - plaisir modéré, augmentation de la libido, agitation, insomnie, humeur dépressive, anxiété, anorexie, délire, dépression, agressivité, hypersexualité pathologique, tendance au jeu; très rarement - désorientation à court terme, hallucinations;
- Autres: avec une fréquence inconnue - augmentation de la transpiration, fièvre fébrile.
Surdosage
Les symptômes d'un surdosage de Levodopa / Bensérazide-Teva sont une augmentation des réactions indésirables telles que nausées et vomissements, arythmie, insomnie, confusion, mouvements involontaires pathologiques. Étant donné que l'absorption du médicament par le tractus gastro-intestinal se produit lentement, le développement des symptômes de surdosage peut être retardé.
Il est nécessaire d'effectuer un lavage gastrique et, à l'aide d'entérosorbants (Polysorb, Smecta, charbon actif), empêcher une nouvelle absorption du médicament dans le tractus gastro-intestinal. En outre, un traitement symptomatique est recommandé: l'utilisation d'analeptiques respiratoires, de médicaments antiarythmiques, d'antipsychotiques; contrôle des fonctions vitales.
instructions spéciales
Les effets secondaires du système digestif, qui surviennent le plus souvent dans les étapes initiales du traitement, sont éliminés dans une large mesure en prenant des comprimés de Levodopa / Benserazid-Teva avec une petite quantité de liquide ou en mangeant, ainsi qu'en augmentant plus lentement la dose. L'utilisation du médicament pour le traitement de la chorée de Huntington et du syndrome extrapyramidal iatrogène n'est pas recommandée.
En présence de données anamnestiques sur les ulcères gastro-intestinaux, l'ostéomalacie et les convulsions, les indicateurs correspondants doivent être régulièrement surveillés. Au cours du traitement, il est nécessaire de surveiller les indicateurs de la fonction rénale, hépatique et de la numération globulaire. Les patients présentant une cardiopathie ischémique, un infarctus du myocarde, des antécédents de troubles du rythme cardiaque doivent être surveillés régulièrement pour l'électrocardiogramme.
Les patients ayant des antécédents d'hypotension orthostatique doivent être sous surveillance médicale, en particulier au début du traitement.
Dans le diabète sucré, il est nécessaire de surveiller fréquemment la concentration de glucose dans le sang et d'ajuster la dose de médicaments hypoglycémiants oraux. Pendant le traitement, des cas d'endormissement soudain ont été rapportés, ce qui doit être pris en compte par les patients.
L'utilisation du médicament Levodopa / Bensérazide-Teva augmente le risque de mélanome malin (patients atteints de mélanome malin, y compris des antécédents, le médicament n'est pas recommandé) et de troubles compulsifs.
Avant de procéder à une anesthésie générale, le traitement doit être effectué le plus longtemps possible, à l'exception de l'anesthésie à l'halothane (en raison de la probabilité de fluctuations de la pression artérielle et d'arythmies, le traitement doit être annulé 12 à 24 heures avant la chirurgie). Après la chirurgie, le traitement est repris avec une augmentation progressive de la dose.
Il est impossible d'arrêter brusquement le traitement, car cela peut entraîner un «syndrome de sevrage» (sous forme d'augmentation de la température corporelle, de raideur musculaire, ainsi que d'éventuels changements mentaux et une augmentation de l'activité de la créatinine phosphokinase sérique) ou des crises akinétiques (dans certains cas, sous des formes potentiellement mortelles) … Lorsque de tels symptômes apparaissent, le patient doit être sous surveillance médicale (si nécessaire, une hospitalisation est possible) avec un traitement approprié, qui peut inclure le renouvellement du médicament Levodopa / Bensérazide-Teva.
La dépression peut être une manifestation clinique de la maladie sous-jacente (parkinsonisme) ou se développer lors de l'usage de drogues. Pour la détection rapide des réactions mentales indésirables, l'état de ces patients doit être surveillé.
Dans certains cas, on note l'émergence de troubles cognitifs et comportementaux associés à l'utilisation incontrôlée de doses croissantes du médicament et à une augmentation significative des doses thérapeutiques.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Si vous développez une somnolence diurne excessive ou des épisodes de sommeil soudains pendant le traitement, vous devez arrêter de conduire ou travailler avec de l'équipement. Si ces symptômes apparaissent, envisagez de réduire la dose ou d'arrêter le médicament.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse et les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de contraceptifs fiables, le médicament est contre-indiqué. Si une grossesse est suspectée, Levodopa / Bensérazid-Teva doit être annulé immédiatement.
Si un traitement médicamenteux est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu, car il existe un risque d'altération de la formation du squelette chez l'enfant.
Utilisation pendant l'enfance
Il n'y a pas d'expérience suffisante avec l'utilisation de Levodopa / Benserazide-Teva chez les enfants, les adolescents et les jeunes de moins de 25 ans, et par conséquent, l'utilisation du médicament dans cette catégorie d'âge de patients est contre-indiquée.
Avec une fonction rénale altérée
Le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. En cas d'insuffisance rénale légère à modérée, un ajustement posologique n'est pas nécessaire.
Pour les violations de la fonction hépatique
Le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère. En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée, un ajustement posologique n'est pas nécessaire.
Interactions médicamenteuses
Avec la nomination conjointe du médicament Levodopa / Bensérazide-Teva avec certains médicaments, les effets suivants peuvent survenir:
- Trihexyphénidil (m-anticholinergiques): diminution du taux (mais non du degré) d'absorption de la lévodopa;
- Sulfate ferreux: diminution de la C max (concentration maximale d'une substance dans le sang) et de l'ASC (concentration totale d'une substance dans le plasma sanguin) de la lévodopa;
- Antiacides: diminution du degré d'absorption de la lévodopa / bensérazide;
- Inhibiteurs non sélectifs de la monoamine oxydase, association d'inhibiteurs sélectifs de la monoamine oxydase de type A et B: développement d'une crise hypertensive (l'association est contre-indiquée, une interruption d'au moins 14 jours doit être observée);
- Métoclopramide: augmentation du taux d'absorption de la lévodopa;
- Opioïdes, antipsychotiques, antihypertenseurs contenant de la réserpine: suppression de l'action de la lévodopa / bensérazide (vous devez utiliser les doses les plus faibles de ces médicaments);
- Pyridoxine: diminution de l'effet antiparkinsonien de la lévodopa / bensérazide;
- Inhibiteurs sélectifs de la monoamine oxydase de type A et B (rasagiline, sélégiline, moclobémide): augmentation de l'effet lévodopa / bensérazide, aucune interaction dangereuse n'a été détectée;
- Médicaments antihypertenseurs: développement d'une hypotension orthostatique;
- Sympathomimétiques (amphétamine, norépinéphrine, épinéphrine, isoprotérénol): potentialisation de leur action (l'association n'est pas recommandée, si l'utilisation simultanée est nécessaire, l'état du système cardiovasculaire doit être étroitement surveillé, la dose de sympathomimétiques doit être réduite si nécessaire);
- Autres médicaments antiparkinsoniens (médicaments anticholinergiques, agonistes des récepteurs de la dopamine, amantadine): augmentation des effets thérapeutiques et indésirables (un ajustement posologique de la lévodopa / bensérazide ou d'un autre médicament peut être nécessaire);
- Inhibiteur de la catéchol-O-méthyltransférase: un contrôle est nécessaire, un ajustement de la dose de lévodopa / bensérazide peut être nécessaire;
- Anesthésie à l'halothane: développement d'arythmies et de fluctuations de la pression artérielle (le traitement par Levodopa / Bensérazide-Teva doit être interrompu 12 à 48 heures avant l'opération);
- Aliments riches en protéines: réduire l'effet thérapeutique du médicament.
Lévodopa / Bensérazide-Teva peut affecter les résultats des études de laboratoire sur la créatinine, les catécholamines, le glucose, l'acide urique, la bilirubine, la phosphatase alcaline. Il est possible de déterminer une augmentation de la concentration de créatinine et d'urée dans le sang, un résultat faux positif du test de Coombs, une réaction faussement négative au glucose dans l'urine lorsqu'elle est déterminée par la méthode de la glucose oxydase glucose.
Analogues
Les analogues de Levodopa / Benserazid-Teva sont: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Carbidopa / Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sec hors de portée des enfants à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Levodopa / Benserazid-Teva
Dans le traitement de la maladie de Parkinson, selon les critiques, Levodopa / Benserazide-Teva agit différemment sur tous les patients. Parfois, avec une utilisation prolongée, même sous surveillance médicale, les patients présentent une irritabilité accrue et des accès d'agressivité, des hallucinations se produisent souvent également. Chez certains patients, la réduction de dose soulage les symptômes des troubles mentaux sans altérer la fonction motrice. Dans le même temps, chez d'autres patients, une diminution de la dose quotidienne ou l'arrêt du traitement médicamenteux peut non seulement préserver les troubles mentaux existants, mais également aggraver la fonction motrice. Par conséquent, les experts recommandent au début de la prise du médicament de s'attendre à d'éventuels effets secondaires graves et d'être patient pour sélectionner la dose optimale. Il est recommandé d'effectuer le traitement exclusivement sous surveillance médicale,qui permettra de prendre en compte les moindres changements de la psyché ou du système cardiovasculaire dans l'état du patient et d'y répondre en temps opportun.
Prix de Levodopa / Benserazid-Teva en pharmacie
Prix moyens de Levodopa / Benserazid-Teva pour 100 comprimés dans un emballage: 100 mg + 25 mg - 615 roubles; 200 mg + 50 mg - 1154 R.
Levodopa / Benserazid-Teva: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Levodopa / Bensérazid-Teva 200 mg + 50 mg comprimés 100 pcs. 1031 RUB Acheter |
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
