Roliten
Roliten: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. Interactions médicamenteuses
- 12. Analogues
- 13. Conditions de stockage
- 14. Conditions de délivrance des pharmacies
- 15. Avis
- 16. Prix en pharmacie
Nom latin: Roliten
Le code ATX: G04BD07
Ingrédient actif: toltérodine (toltérodine)
Fabricant: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Inde)
Description et mise à jour photo: 2018-10-26
Prix en pharmacie: à partir de 459 roubles.
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Roliten est un bloqueur m-anticholinergique qui a des effets antispasmodiques et anticholinergiques.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique du médicament Roliten - comprimés pelliculés: biconvexes, ronds, de couleur presque blanche à blanche (10 pcs. En plaquettes, dans une boîte de 3 ou 6 plaquettes).
Composition pour 1 comprimé:
- substance active: tartrate de toltérodine - 2 mg;
- composants auxiliaires: cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal, hydrogénophosphate de calcium, carboxyméthylamidon sodique, stéarate de magnésium;
- enveloppe du film: colorant opadry blanc OY-S-58910 (dioxyde de titane, hypromellose, talc, macrogol 400), eau purifiée (s'évapore pendant le processus de production).
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le composant actif de Roliten, la toltérodine, est un antagoniste des récepteurs m-cholinergiques concentrés dans les glandes salivaires et la vessie. Il réduit l'activité contractile de la vessie et réduit la salivation. Rolliten permet une vidange partielle de la vessie, augmentant la quantité d'urine résiduelle et diminuant la pression du muscle de la vessie (détrusor). Un effet thérapeutique stable du médicament est obtenu 4 semaines après le début du traitement. La toltérodine, ainsi que le 5-hydroxyméthyle, son métabolite actif, sont hautement spécifiques des récepteurs muscariniques et sont sélectifs pour les récepteurs de la vessie (par rapport aux récepteurs des glandes salivaires).
Pharmacocinétique
Les principales caractéristiques pharmacocinétiques de la toltérodine:
- absorption: après administration orale, la toltérodine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal), atteignant la C max (concentration sérique maximale) 1 à 3 heures après l'administration. La C max augmente proportionnellement à la dose dans la plage de 1 à 4 mg. L'indicateur de biodisponibilité absolue est jusqu'à 65% avec un métabolisme réduit (chez les personnes privées de CYP2D6) et jusqu'à 17% avec un métabolisme accru, ce qui est typique pour la plupart des patients. La prise alimentaire n'affecte pas l'exposition à la toltérodine non liée et à son métabolite actif chez les patients présentant un métabolisme accru, cependant, lorsque la toltérodine est prise avec de la nourriture, son taux augmente;
- distribution: il faut jusqu'à 2 jours pour atteindre une concentration d'équilibre d'une substance; V d (volume de distribution) - 113 litres;
- métabolisme: les processus métaboliques se produisent principalement dans le foie avec la participation de l'enzyme polymorphe CYP2D6, entraînant la formation d'un métabolite 5-hydroxyméthyl pharmacologiquement actif. Avec la poursuite du métabolisme, l'acide 5-carboxylique et ses métabolites N-désalkylés se forment. Chez les patients présentant un métabolisme réduit en raison d'un déficit en enzyme CYP2D6, la toltérodine subit une désalkylation par les isoenzymes CYP2D6 avec formation de toltérodine N-désalkylée pharmacologiquement inactive. La toltérodine et son métabolite actif se lient principalement à la glycoprotéine acide alpha-1 (orosomucoïde), les fractions non liées sont de 3,7% et 36%, respectivement;
- excrétion: avec une augmentation du métabolisme, le taux de clairance systémique atteint 30 litres par heure, T 1/2 (demi-vie) est de 2-3 heures. Pour le métabolite 5-hydroxyméthyle, T 1/2 augmente jusqu'à 3-4 heures. Élimination d'un marqueur radioactif après la prise de 14 C-toltérodine: avec urine ~ 77%, avec fèces ~ 17%, y compris inchangé <1%, sous forme d'un métabolite actif ~ 4%. Le métabolite carboxylé représente 51% de la quantité totale de toltérodine excrétée dans l'urine, le métabolite désalkylé correspondant est d'environ 29%.
Avec un métabolisme réduit, une diminution de la clairance de la toltérodine et une augmentation de sa T 1/2 à 10 heures entraînent une augmentation d'environ 7 fois de son niveau de concentration dans le contexte de concentrations indétectables du métabolite 5-hydroxyméthyl. En conséquence, avec le même schéma posologique, la valeur de l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) de la toltérodine chez les patients présentant un métabolisme réduit est proche de la somme de l'ASC de la toltérodine et de son métabolite 5-hydroxyméthyl actif chez les personnes ayant un métabolisme accru. Ainsi, l'innocuité, la tolérabilité et l'efficacité clinique de Roliten sont les mêmes pour différents phénotypes.
Chez les patients atteints de cirrhose hépatique, l'ASC de la toltérodine et de son métabolite 5-hydroxyméthyl actif est environ doublée.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Roliten est recommandé pour le traitement de l'hyperréflexie (hyperactivité, instabilité) de la vessie, se manifestant par une incontinence urinaire et / ou une envie urgente fréquente d'uriner.
Contre-indications
Absolu:
- retard de la miction;
- glaucome à angle fermé, non susceptible de traitement médicamenteux;
- myasthénie grave (myasthénie grave);
- colite ulcéreuse, y compris avec hypertrophie toxique du gros intestin (mégacôlon);
- la période de grossesse et d'allaitement;
- enfance;
- hypersensibilité individuelle aux composants du médicament.
Contre-indications relatives pour lesquelles Roliten doit être utilisé avec prudence: lésions gastro-intestinales obstructives, obstruction des voies urinaires, hernie irréductible, neuropathie.
Mode d'emploi de Roliten: méthode et posologie
Les comprimés de Roliten sont pris par voie orale.
Le schéma posologique recommandé pour les patients adultes: 2 mg (1 comprimé) 2 fois par jour.
Les patients souffrant d'insuffisance hépatique / rénale, ainsi que le développement d'effets secondaires devraient être réduits à une dose de 1 mg (1 / 2 comprimés) 2 fois par jour.
Après six mois, l'efficacité du traitement doit être évaluée et la question de savoir s'il doit être poursuivi doit être décidée.
Effets secondaires
Pendant le traitement par Roliten, les effets indésirables suivants sont possibles (gradation: souvent - plus de 10%; rarement - de 1 à 10%; rarement - moins de 1%):
- réactions à l'effet anticholinergique du médicament: souvent - bouche sèche; rarement - xérophtalmie (diminution du larmoiement), troubles de l'accommodation, peau sèche; rarement - rétention urinaire;
- système digestif: rarement - douleurs abdominales, dyspepsie, constipation, flatulences, vomissements; rarement - reflux gastro-œsophagien;
- système nerveux central et périphérique: rarement - étourdissements, maux de tête, somnolence, paresthésie, nervosité; rarement - altération de la conscience;
- autres réactions: rarement - fatigue, faiblesse, gain de poids; rarement - réactions allergiques, douleurs thoraciques, rougeurs du visage.
Surdosage
La dose unique maximale de tartrate de toltérodine reçue par les volontaires était de 12,8 mg. Dans ce cas, les réactions secondaires suivantes ont été observées: les plus importantes - envie douloureuse d'uriner et troubles de l'accommodation; possible - hallucinations, hyperexcitation, tachycardie, insuffisance respiratoire, convulsions, rétention urinaire, pupilles dilatées.
La première étape du traitement est l'élimination maximale possible de Rolten du tractus gastro-intestinal: lavage gastrique, apport de charbon actif.
En outre, un traitement symptomatique est effectué selon les indications:
- effets anticholinergiques centraux prononcés (y compris hallucinations) - physostigmine;
- convulsions ou agitation sévère - benzodiazépines;
- tachycardie - bêta-bloquants;
- insuffisance respiratoire - respiration artificielle;
- rétention urinaire - cathétérisme;
- pupilles dilatées - pilocarpine sous forme de collyre et / ou déplacement du patient dans une pièce sans éclairage.
instructions spéciales
Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'exclure les causes organiques du besoin fréquent / urgent d'uriner.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Les troubles de l'accommodation et une diminution de la vitesse des réactions psychomotrices causées par l'utilisation de Roliten peuvent affecter la capacité à effectuer des activités potentiellement dangereuses. Dans chaque cas, cette possibilité doit être considérée séparément, après avoir évalué la réponse du patient au médicament.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Roliten est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes fiables de prévention de la grossesse lorsqu'elles suivent un traitement par la toltérodine.
Utilisation pendant l'enfance
Roliten n'est pas utilisé en pédiatrie, car la sécurité et l'efficacité de son utilisation chez les enfants n'ont pas été étudiées.
Interactions médicamenteuses
- autres substances / médicaments anticholinergiques: il est possible d'augmenter l'effet thérapeutique de Roliten et d'augmenter les effets indésirables;
- m-cholinomimétiques: l'effet thérapeutique de la toltérodine peut diminuer;
- métoclopramide et cisapride: affaiblissement possible de leur efficacité;
- autres médicaments métabolisés par les isoenzymes du système cytochrome P 450 CYP2D6 ou CYP3A4, ou étant des inhibiteurs ou des inducteurs de ces isoenzymes: leur interaction pharmacocinétique avec la toltérodine est probable;
- fluoxétine (un puissant inhibiteur du CYP2D6, métabolisé en norfluoxétine, un inhibiteur du CYP3A4): augmente légèrement l'ASC totale de la toltérodine et de son métabolite actif 5-hydroxyméthyl, sans provoquer d'interactions cliniquement significatives;
- inhibiteurs puissants du CYP3A4 [antibiotiques macrolides (érythromycine et clarithromycine) ou antifongiques (kétoconazole, itraconazole et miconazole)]: leur utilisation simultanée avec Roliten doit être évitée;
- warfarine, contraceptifs oraux combinés contenant de l'éthinylestradiol / lévonorgestrel: selon les essais cliniques, ils n'ont pas interagi avec Rolten;
- isoenzymes du cytochrome P 450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 ou CYP1A2): Les études cliniques utilisant des sondes métaboliques n'ont fourni aucune indication que la toltérodine est capable d'inhiber leur activité.
Analogues
Les analogues de Roliten sont l'urotol, l'uroflex, le détrusitol, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver à une température de 25 ° C hors de la portée de l'humidité. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 4 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Roliten
Selon les critiques, Roliten est un médicament assez efficace pour les problèmes de miction incontrôlée. Les patients notent qu'avec le temps, l'effet thérapeutique des pilules s'affaiblit, probablement en raison de la dépendance.
Beaucoup de gens pensent que ce médicament est optimal en termes de rapport efficacité / coût, mais à cause de cela, il est inaccessible et incroyablement difficile à trouver en pharmacie.
Prix pour Roliten dans les pharmacies
Prix approximatif pour Roliten (30 pièces par paquet) - 455-507 roubles.
Roliten: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Roliten 2 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 459 r Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
