Céfopérazone
Cefopérazone: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Cefoperazone
Le code ATX: J01DD12
Ingrédient actif: céfopérazone (céfopérazone)
Producteur: JSC "Biosintez" (Russie), société pharmaceutique LEKKO (Russie), KRASFARMA (Russie), société DEKO, LLC (Russie), RUE "Borisov Plant of Medical Products" (Biélorussie)
Description et mise à jour photo: 2018-09-07
La céfopérazone est un médicament antibactérien à large spectre.
Forme de libération et composition
La forme galénique de Cefoperazone est une poudre pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse (iv) et intramusculaire (i / m): du blanc au blanc avec une teinte jaunâtre, hygroscopique (dans un flacon en verre de 500, 1000 ou 2000 mg, dans une boîte en carton 1, 10, 25, 50 flacons).
Composition de 1 mg de poudre: substance active - céfopérazone (sous forme de céfopérazone sodique), en une quantité de 1 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La céfopérazone est un antibiotique céphalosporine semi-synthétique de troisième génération avec un large spectre d'activité. Le mécanisme de l'action bactéricide consiste à inhiber la synthèse des parois cellulaires des microorganismes par acétylation des transpeptidases membranaires et à perturber ainsi la réticulation des peptidoglycanes, nécessaire à la solidité et à la rigidité de la paroi cellulaire. La céfopérazone sodique a une activité in vitro contre une grande variété de micro-organismes cliniquement significatifs, mais elle est résistante à la plupart des bêta-lactamases.
La céfopérazone est active contre les microorganismes à Gram positif suivants: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (souches productrices et non productrices de pénicillinase), Streptococcus pyogenes (streptocoque bêta-hémolytique du groupe A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.
Organismes Gram négatifs sensibles à l'action de la céfopérazone: Klebsiella spp. (y compris Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (y compris Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (y compris Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (dont Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (souches productrices et non productrices de bêtalactamases), certaines souches d'Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.
Microorganismes anaérobies sensibles à la céfopérazone: cocci Gram positif (y compris Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Spores Gram positif et anaérobies non sporogènes (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. Et autres souches de Bacteroides spp.).
Pharmacocinétique
Après administration i / m de 250 et 500 mg de céfopérazone, la C max (concentration maximale) dans le sérum sanguin est respectivement de 22 et 33 μg / ml. Le temps pour atteindre la C max après injection i / m est de 1 à 2 heures, après injection i / v - à la fin de la perfusion. De 82 à 93% de la substance active se lie aux protéines du plasma sanguin.
La céfopérazone atteint des concentrations thérapeutiques dans les tissus et les fluides corporels: synoviale, péritonéale, liquides ascitiques, bile, urine, parois de la vésicule biliaire, expectorations, poumons, muqueuse des sinus, amygdales palatines, reins, oreillettes, uretères, testicules, prostate, trompes de Fallope, utérus, sang du cordon ombilical, liquide amniotique, os, ainsi que dans le liquide céphalo-rachidien (avec méningite). De petites concentrations de céfopérazone peuvent être trouvées dans le lait maternel.
Le volume de distribution (V d) de la substance est compris entre 0,14 et 2 l / kg.
T 1/2 (demi-vie) est en moyenne de 2 heures (1,6–2,4 heures) quelle que soit la voie d'administration, chez les nouveau-nés et les enfants de 2 mois à 11 ans - 2,2 heures. T 1/2 avec hémodialyse - de 2,8 à 4,2 heures. La céfopérazone n'est pratiquement pas métabolisée (moins de 1%). Il est excrété sous forme active: 70–80% - avec la bile, 20–30% - avec l'urine inchangée. En cas d'insuffisance hépatique et d'obstruction des voies biliaires, T 1/2 varie de 3 à 7 heures, plus de 90% de la dose est excrétée par les reins.
Les concentrations thérapeutiques dans la bile sont atteintes même en cas de lésions hépatiques sévères, et T 1/2 dans de tels cas ne s'allonge que 2 à 4 fois.
La céfopérazone peut s'accumuler chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, la céfopérazone est indiquée pour une utilisation dans les maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles à la céfopérazone:
- infections bactériennes des voies respiratoires supérieures et inférieures;
- infections de la peau et des tissus mous;
- infections abdominales (y compris cholécystite, péritonite, cholangite et autres);
- maladies infectieuses du système génito-urinaire (y compris la gonorrhée);
- état septique;
- infections articulaires et osseuses;
- méningite;
- maladies infectieuses et inflammatoires des organes pelviens (endométrite).
En outre, la céfopérazone est utilisée pour la prévention des complications infectieuses dans les interventions chirurgicales traumatologiques, gynécologiques et abdominales, ainsi que dans la chirurgie cardiovasculaire.
Contre-indications
La contre-indication à l'utilisation de la céfopérazone est une augmentation de la sensibilité individuelle à la céphalosporine et à d'autres antibiotiques β-lactamines, période de lactation.
Le médicament doit être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance rénale et / ou hépatique, d'antécédents de colite, ainsi que pendant la grossesse et chez les enfants de moins de 1 an.
Instructions pour l'utilisation de la céfopérazone: méthode et posologie
La solution de céfopérazone est administrée par voie intramusculaire ou intraveineuse (goutte à goutte ou jet lent). Une injection intramusculaire est faite profondément dans un gros muscle (grand fessier ou cuisse antérieure). Durée de l'injection intraveineuse goutte à goutte - 10-30 minutes ou plus, en fonction du volume de la solution, injection intraveineuse par jet - pas moins de 3-5 minutes.
Pour préparer une solution destinée à une administration intramusculaire, vous pouvez utiliser de l'eau stérile pour injection ou une solution de chlorure de sodium isotonique. S'il est nécessaire de préparer une solution à une concentration de 250 mg / ml, pour diluer 500 mg du médicament, utilisez 2 ml de solvant, 1000 mg - 4 ml de solvant. Afin de réduire la douleur lors des injections intramusculaires en cas d'administration d'une solution à une concentration de 250 mg / ml ou plus, il est recommandé d'utiliser une solution de chlorhydrate de lidocaïne comme solvant (si le patient n'a pas de réaction d'hypersensibilité à la lidocaïne). Pour cela, une solution à 2% de lidocaïne est diluée dans de l'eau stérile pour injection. Une méthode de dilution en deux étapes est recommandée: ajoutez d'abord la quantité requise d'eau stérile pour injection dans le flacon et agitez jusqu'à ce que le contenu soit complètement dissous,puis ajoutez la quantité requise de solution de lidocaïne à 2% et mélangez. La concentration approximative de chlorhydrate de lidocaïne dans une telle solution est de 0,5%.
La séquence de préparation d'une solution pour injection intramusculaire avec la concentration requise dans un flacon de 1000 mg de céfopérazone:
- concentration 250 mg / ml: la première étape est l'ajout de 2,6 ml d'eau stérile pour injection, la deuxième étape est l'ajout de 0,9 ml de lidocaïne à 2%;
- concentration 333 mg / ml: la première étape est l'ajout de 1,8 ml d'eau stérile, la deuxième étape est l'ajout de 0,6 ml de lidocaïne à 2%.
La solution pour administration intraveineuse est préparée extemporanément. La céfopérazone peut être diluée avec une solution de glucose à 5%, une solution isotonique de chlorure de sodium à 0,9% ou de l'eau stérile pour injection.
Pour préparer une solution pour injection intraveineuse par jet, vous devez diluer 1000 mg de céfopérazone dans 10 ml d'un solvant compatible. La dose maximale pour l'administration par jet intraveineux est: pour les adultes - 2000 mg, pour les enfants - 50 mg / kg de poids corporel.
Pour préparer une solution pour injection intraveineuse goutte à goutte, 1000 mg du médicament sont dilués dans 5 ml d'eau stérile pour injection et la solution résultante est ajoutée à la solution pour perfusion (solution de chlorure de sodium isotonique, solution de glucose à 5%, solution de lactate de Ringer) à une concentration de 20 à 100 mg / ml.
Les solutions fraîchement préparées de céfopérazone doivent être conservées à une température de 5 à 25 ° C pendant 24 heures au maximum.
Utilisation chez les patients adultes
Les doses et la durée du traitement médicamenteux sont fixées individuellement, en tenant compte de la nature et de la gravité de l'infection.
La dose quotidienne moyenne recommandée de céfopérazone chez l'adulte est de 2000 à 4000 mg, le médicament doit être injecté toutes les 12 heures à parts égales.
Dans les lésions infectieuses sévères, la dose quotidienne peut être augmentée à 8000 mg, qui doivent également être administrées toutes les 12 heures à parts égales.
Le traitement par céfopérazone peut être démarré en attendant les résultats de la sensibilité des micro-organismes. Dans les expériences menées avec l'introduction du médicament à une dose quotidienne de 12 000 (et même 16 000) mg à doses égales toutes les 8 heures, aucune complication n'a été trouvée.
En cas d'urétrite gonococcique non compliquée, une administration intramusculaire unique de céfopérazone à une dose de 500 mg est recommandée.
Pour la prévention des complications infectieuses postopératoires - dans / dans l'introduction de 1000 ou 2000 mg 0,5-1,5 heures avant l'opération. La dose peut être répétée toutes les 12 heures, mais pas plus de 24 heures dans la plupart des cas.
Dans les interventions chirurgicales à haut risque d'infection (par exemple, en chirurgie colorectale) ou en cas de risque particulier d'infection survenu (par exemple, avec des prothèses articulaires ou une chirurgie à cœur ouvert), l'utilisation de Cefopérazone à des fins prophylactiques peut se poursuivre pendant trois jours après la fin de l'opération.
Les patients présentant une insuffisance rénale doivent prendre la dose quotidienne habituelle de 2000 à 4000 mg. À un débit de filtration glomérulaire inférieur à 18 ml / min ou à un taux de créatinine sérique supérieur à 3,5 mg / dL, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 4000 mg.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, une obstruction sévère des voies biliaires, la céfopérazone ne doit pas être utilisée à une dose supérieure à 2000 mg par jour.
En cas d'insuffisance rénale et hépatique, il est nécessaire de contrôler la teneur en céfopérazone dans le sang et, si nécessaire, d'ajuster sa dose.
Application chez les enfants
Les doses et la durée du traitement chez les enfants sont fixées individuellement, en tenant compte de la nature et de la gravité de la maladie infectieuse.
La dose quotidienne recommandée de céfopérazone chez les enfants est de 50 à 200 mg / kg de poids corporel; le médicament doit être administré en deux doses à parts égales toutes les 12 heures ou plus, si nécessaire. La dose quotidienne maximale est de 12 000 mg.
La dose unique maximale pour l'administration intraveineuse est de 50 mg / kg, la durée d'administration ne doit pas être inférieure à 3-5 minutes. Pour les nouveau-nés (âgés de moins de 8 jours), il est recommandé d'injecter 50 à 200 mg / kg de poids corporel par jour toutes les 12 heures à parts égales.
L'utilisation de doses quotidiennes de céfopérazone allant jusqu'à 300 mg / kg chez les nourrissons et les enfants atteints de maladies infectieuses graves (y compris la méningite bactérienne) n'a pas entraîné de complications.
Effets secondaires
Réactions secondaires possibles des systèmes et des organes:
- système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, colite pseudomembraneuse, augmentation transitoire de l'activité des aminotransférases et des phosphatases alcalines;
- organes hématopoïétiques: saignements, neutropénie réversible (en cas d'utilisation prolongée), anémie;
- réactions allergiques: prurit, urticaire, fièvre médicamenteuse, éruption maculopapuleuse, éosinophilie, syndrome de Stevens-Johnson (érythème exsudatif malin), réactions anaphylactoïdes (y compris choc). La probabilité de réactions allergiques est augmentée chez les patients ayant des antécédents d'allergies (en particulier à la pénicilline);
- indicateurs de laboratoire: augmentation du temps de prothrombine, hypoprothrombinémie, augmentation de l'activité enzymatique des transaminases hépatiques et de la phosphatase alcaline, test de Coombs faux positif direct, diminution de l'hémoglobine ou de l'hématocrite, éosinophilie transitoire, hypercréatinémie transitoire;
- réactions locales: douleur au site d'injection (après injection i / m), phlébite (après injection i / v);
- autres: candidose.
Surdosage
En cas de surdosage de céfopérazone, des troubles neurologiques sont possibles, notamment des convulsions et des convulsions épileptiques.
Dans de tels cas, un traitement sédatif par le diazépam est recommandé, un traitement symptomatique est effectué. L'utilisation de l'hémodialyse est efficace.
instructions spéciales
La céfopérazone peut être utilisée en association avec d'autres médicaments antibactériens.
Avant d'utiliser le médicament, il est nécessaire de connaître les antécédents allergiques du patient pour déterminer l'hypersensibilité aux antibiotiques céphalosporines, aux pénicillines et à d'autres médicaments.
En cas de réaction allergique pendant la période de traitement par Cefoperazone, l'administration du médicament doit être interrompue et un traitement approprié doit être effectué.
Dans le cas d'un traitement médicamenteux à long terme, il est recommandé de surveiller périodiquement le fonctionnement des organes hématopoïétiques, des reins et du foie. Ceci est particulièrement important pour les nouveau-nés, y compris les bébés prématurés.
S'il est nécessaire d'utiliser un antibiotique céphalosporine chez les nouveau-nés, y compris les prématurés, il est nécessaire de prendre en compte le rapport entre les effets positifs attendus du traitement et le risque probable associé au traitement. Chez les nouveau-nés atteints de jaunisse nucléaire, la céfopérazone ne déplace pas la bilirubine des sites de liaison aux protéines plasmatiques.
La céfopérazone peut entraîner une carence en vitamine K chez certains patients, associée à une suppression de la flore intestinale qui favorise la synthèse de cette vitamine. Les patients qui adhèrent à un régime alimentaire inadéquat ou qui suivent une nutrition parentérale depuis longtemps, ainsi que les patients atteints d'un syndrome de malabsorption (par exemple, atteints de fibrose kystique), courent un risque plus élevé. Dans de tels cas, pendant le traitement, un contrôle du temps de prothrombine est nécessaire et, si nécessaire, la nomination de vitamine K.
Pendant la période de traitement médicamenteux et dans les cinq jours suivant son achèvement, il est recommandé de s'abstenir de prendre de l'alcool éthylique en raison du développement possible de réactions de type disulfirame.
Le traitement avec des médicaments antibactériens, y compris la céfopérazone, entraîne des troubles de la microflore normale du côlon, entraînant une augmentation de la croissance de la bactérie Clostridium difficile, la formation de toxines A et B et le développement de la diarrhée associée à Clostridium difficile, qui peut se manifester de formes légères de diarrhée à des formes sévères de colite fatal. Les souches productrices d'hypertoxine de Clostridium difficile peuvent être résistantes à l'antibiothérapie et contribuent donc à une augmentation de la morbidité et de la mortalité. Dans chaque cas, le développement d'une diarrhée chez un patient au cours d'un traitement avec des médicaments antibactériens doit être considéré comme suspect pour la survenue d'une diarrhée associée à Clostridium difficile.
Pendant la période de traitement par la céfopérazone, lors de la réalisation de tests utilisant les solutions de Fehling ou de Benedict, une réaction faussement positive au glucose urinaire est probable.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant le traitement par Cefoperazone, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de l'exécution de tous les types d'activités nécessitant une réponse motrice / mentale rapide et une concentration élevée d'attention.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
La céfopérazone peut être utilisée chez la femme enceinte lorsque le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur les risques potentiels pour le fœtus.
Si nécessaire, l'utilisation du médicament chez la femme pendant l'allaitement est recommandée pour arrêter l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
La nomination de Cefoperazone chez les enfants de moins de 1 an nécessite de la prudence.
Avec une fonction rénale altérée
L'utilisation du médicament chez les patients souffrant d'insuffisance rénale nécessite de surveiller la concentration de céfopérazone dans le sang et d'ajuster sa dose si nécessaire.
Si la concentration de créatinine sérique est supérieure à 3,5 mg / dl ou si le débit de filtration glomérulaire est inférieur à 18 ml / min, la dose du médicament ne doit pas dépasser 4000 mg par jour.
Pour l'hémodialyse, la céfopérazone doit être administrée après la fin de la procédure de dialyse.
Pour les violations de la fonction hépatique
Le médicament doit être utilisé avec prudence en cas de dysfonctionnement hépatique.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, une obstruction sévère des voies biliaires, il n'est pas recommandé d'administrer la céfopérazone à une dose de plus de 2000 mg par jour.
Interactions médicamenteuses
L'utilisation concomitante de céfopérazone avec certains médicaments peut entraîner le développement des effets suivants:
- aminoglycosides: incompatibilité pharmaceutique avec la céfopérazone. Si nécessaire, la thérapie combinée est utilisée comme une injection intraveineuse séquentielle fractionnée d'un aminoside et de la céfopérazone en utilisant deux cathéters séparés;
- anti-inflammatoires non stéroïdiens (ibuprofène, diclofénac, kétorolac, indométacine et autres), thrombolytiques, héparine, anticoagulants indirects et antiagrégants plaquettaires (alprostadil, courantil et autres): risque accru de saignement, hypoprothrombinémie;
- aminosides, diurétiques de l'anse: augmentation de la probabilité de développer une néphrotoxicité, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale;
- éthanol: incompatibilité due à la probabilité de réactions de type disulfirame (hyperémie, nausées, vomissements, maux de tête, essoufflement, tachycardie, diminution de la pression artérielle, crampes abdominales);
- médicaments qui réduisent la sécrétion tubulaire: une augmentation de la concentration de céfopérazone dans le sang et un ralentissement de son excrétion.
Analogues
Les analogues de Cefoperazone sont: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz et autres.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 15 ° C.
Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Cefoperazone
Dans les revues de Cefoperazone, les patients, ainsi que les professionnels de la santé, notent que les injections i / m du médicament provoquent souvent une gêne et une douleur désagréable. Il est rapporté que dans de tels cas, le choix optimal pour dissoudre les antibiotiques céphalosporines est la lidocaïne, qui, à la concentration requise, fournit une dissolution efficace du médicament et un puissant effet analgésique lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire.
Prix de la céfopérazone en pharmacie
Le prix de la céfopérazone pour 1 bouteille de 1000 mg est d'environ 107 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
