Adémétionine
Adémétionine: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Utilisation chez les personnes âgées
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Ademetionine
Le code ATX: A16AA02
Ingrédient actif: adémétionine (adémétionine)
Fabricant: Biochemist, JSC (Russie)
Description et mise à jour des photos: 2020-05-14
L'adémétionine est un médicament hépatoprotecteur ayant une activité antidépressive.
Forme de libération et composition
Forme pharmaceutique - lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse (i / v) et intramusculaire (i / m): masse poreuse presque blanche ou blanche; avec le médicament il y a un solvant transparent incolore ou jaunâtre [dans une boîte en carton, mode d'emploi de l'adémétionine, 5 flacons de 400 mg de lyophilisat chacun, équipés de 5 ampoules (5 ml) de solvant et d'un scarificateur; pour les ampoules avec une encoche, un point ou un anneau de rupture, le scarificateur n'est pas inclus dans le kit].
1 flacon de lyophilisat contient la substance active - adémétionine, en une quantité de 760 mg (correspond à la teneur en ion adémétionine - 400 mg).
Composition de 1 ml de solvant: eau pour injection, solution d'hydroxyde de sodium 1 M, L-lysine monohydratée (en termes de L-lysine).
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'adémétionine est l'un des agents hépatoprotecteurs. Il a un effet neuroprotecteur, antifibrosant, antioxydant, régénérant et détoxifiant, a une activité antidépressive, des propriétés cholékinétiques et cholérétiques.
La substance est présente dans tous les environnements du corps, stimule la production d'adémétionine (S-adénosyl-L-méthionine) et compense sa carence. Son plus grand contenu se trouve dans le cerveau et le foie.
L'adémétionine joue un rôle clé dans les processus métaboliques de l'organisme, est impliquée dans la transamination, la transsulfuration et la transméthylation. Dans les réactions de transméthylation, il donne un groupe méthyle, ce qui conduit à la synthèse d'hormones, de protéines, de neurotransmetteurs d'acides nucléiques, de phospholipides de membranes cellulaires, etc. fournit le mécanisme redox de la désintoxication cellulaire), la taurine et la cystéine. Il augmente la concentration de taurine et de cystéine dans le plasma, la glutamine dans le foie, abaisse la teneur en méthionine dans le sérum, normalisant ainsi les réactions métaboliques dans le foie.
Après la décarboxylation, le médicament participe aux réactions d'aminopropylation en tant que précurseur de la putrescine (une polyamine qui stimule la régénération cellulaire et la prolifération des hépatocytes), la spermidine et la spermine, qui composent la structure du ribosome. Cela réduit le risque de fibrose.
L'adémétionine a des propriétés cholérétiques, aide à normaliser la synthèse de la phosphatidylcholine endogène dans les hépatocytes, ce qui augmente la polarisation et la fluidité des membranes. Ceci, à son tour, conduit à une amélioration de la fonction des systèmes de transport des acides biliaires associés aux membranes des hépatocytes, et facilite le passage des acides biliaires dans le système biliaire. Montre une efficacité dans la cholestase intrahépatique, à la fois intralobulaire et interlobulaire, réduit la toxicité des acides biliaires dans l'hépatocyte, effectuant leur sulfatation et conjugaison. L'association avec la taurine augmente la solubilité des acides biliaires et leur excrétion par l'hépatocyte. La sulfatation des acides biliaires contribue à la possibilité de leur élimination par les reins, facilite le passage à travers la membrane hépatocytaire et l'excrétion avec la bile. Dans le même temps, les acides biliaires sulfatés eux-mêmes constituent une protection supplémentaire des membranes cellulaires hépatiques contre les effets toxiques des acides biliaires non sulfatés, qui sont présents dans les hépatocytes à des concentrations accrues avec une cholestase intrahépatique.
Dans les pathologies hépatiques diffuses (hépatite, cirrhose) avec syndrome de cholestase intrahépatique, le médicament réduit la gravité du prurit et des modifications des paramètres biochimiques, y compris l'activité des aminotransférases, de la phosphatase alcaline, des taux de bilirubine directe, etc. Dans les 3 mois après l'arrêt du traitement, hépatoprotecteur et cholérétique effets. L'adémétionine est indiquée pour le traitement des hépatopathies causées par divers agents hépatotoxiques.
Dans le contexte de la dépendance aux opioïdes, accompagnée de lésions hépatiques, l'adémétionine provoque une régression des signes cliniques de sevrage, une amélioration de l'état fonctionnel du foie et des processus d'oxydation microsomale. Son activité antidépressive se manifeste progressivement, à partir de la fin de la première semaine de traitement, et se stabilise dans les 14 jours suivant l'utilisation. Montre une efficacité dans la dépression endogène et névrotique récurrente résistante à l'amitriptyline.
L'adémétionine peut empêcher la rechute de la dépression. L'application dans le contexte de l'arthrose favorise la régénération partielle du tissu cartilagineux, une augmentation de la synthèse des protéoglycanes et une diminution de la sévérité de la douleur.
Pharmacocinétique
La disponibilité biologique de l'adémétionine pour l'administration parentérale est de 96%. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte 45 minutes après l'administration. Il se lie aux protéines du plasma sanguin dans une faible mesure, à un taux inférieur à 5%. Pénètre la barrière hémato-encéphalique. Une augmentation significative du contenu de la substance est notée dans le liquide céphalo-rachidien. Le processus métabolique s'effectue dans le foie.
La période de formation, de consommation et de reformation du médicament s'appelle le cycle de l'adémétionine. Au cours de la première étape de ce cycle, les méthylases dépendantes de l'adémétionine utilisent la substance comme substrat pour la production de S-adénosyl homocystéine, qui est ensuite hydrolysée en adénosine et homocystéine à l'aide de la S-adénosyl homocystéine hydralase. Ce dernier, à son tour, subit une transformation inverse en méthionine par transfert d'un groupe méthyle à partir du 5-méthyl-tétrahydrofolate. En conséquence, la méthionine peut être convertie en adémétionine, complétant le cycle.
La demi-vie plasmatique est de 1,5 heure et l'excrétion est principalement effectuée par les reins.
Indications pour l'utilisation
Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse et intramusculaire L'adémétionine est prescrite pour la cholestase intrahépatique et les lésions hépatiques d'origines diverses:
- états précirrhotiques et cirrhotiques - toxiques, y compris alcooliques, viraux, médicinaux (pendant le traitement avec des agents antibactériens, des antidépresseurs tricycliques, des médicaments antiviraux, antituberculeux et antinéoplasiques, contraceptifs oraux)
- encéphalopathie secondaire;
- syndrome dépressif, y compris secondaire;
- syndrome de sevrage.
Contre-indications
Absolu:
- trouble bipolaire;
- âge jusqu'à 18 ans;
- I et II trimestres de la grossesse;
- période de lactation;
- hypersensibilité établie aux composants du médicament.
Relatif (la prise d'adémétionine nécessite des soins particuliers et une surveillance médicale attentive):
- insuffisance rénale;
- traitement combiné avec des préparations à base de plantes, des médicaments contenant du tryptophane, des antidépresseurs tricycliques (clomipramine), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine;
- III trimestre de grossesse;
- âge avancé.
Adémétionine, mode d'emploi: méthode et posologie
La solution préparée à partir du lyophilisat est destinée à une administration intraveineuse et intramusculaire.
Le médicament est dissous immédiatement avant utilisation dans un solvant spécialement fourni. Le reste du lyophilisat est éliminé. Il ne peut pas être mélangé avec des solutions contenant des ions calcium et des solutions alcalines. Si la masse poreuse a une couleur autre que le blanc avec une teinte jaunâtre ou presque blanche (en raison de la chaleur ou des fissures dans le flacon), son utilisation n'est pas recommandée.
Lorsqu'elle est utilisée par voie intraveineuse, la solution est administrée très lentement.
Le traitement commence par une injection intraveineuse ou intramusculaire basée sur le calcul de 5 à 12 mg pour 1 kg de poids corporel du patient par jour.
Schéma posologique recommandé:
- cholestase intrahépatique: 400–800 mg par jour (1–2 flacons) pendant 14 jours;
- dépression: 400–800 mg par jour (1–2 bouteilles) pendant 15–20 jours. Si un traitement de soutien est nécessaire, le médicament continue d'être utilisé sous forme de comprimés à une dose de 800 à 1600 mg par jour pendant 14 à 28 jours.
L'utilisation de l'adémétionine peut être démarrée à la fois par administration i / v et i / m avec une utilisation ultérieure sous forme de comprimés ou immédiatement avec l'utilisation de cette forme posologique.
Aucune différence d'efficacité du médicament chez les patients âgés par rapport aux patients plus jeunes n'a été trouvée dans les études cliniques. Cependant, compte tenu du risque élevé de dysfonctionnements existants du cœur, du foie ou des reins, d'autres maladies concomitantes ou d'un traitement combiné avec d'autres médicaments, la dose du médicament chez les personnes âgées est choisie avec prudence, en commençant l'utilisation du lyophilisat à partir de la limite inférieure de la plage de doses.
Les données cliniques sur l'utilisation de la substance dans l'insuffisance rénale sont limitées, c'est pourquoi une surveillance médicale est requise lors de sa nomination dans ces cas.
Les paramètres pharmacocinétiques de l'adémétionine chez les individus sains et chez les patients atteints de pathologies hépatiques chroniques sont similaires.
Effets secondaires
La diarrhée, les nausées et les maux de tête ont été les effets indésirables les plus courants lors des essais cliniques sur l'adémétionine avec plus de 2 100 volontaires.
Effets indésirables possibles (> 10% - très fréquent;> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1% - rarement; <0,01% - très rare; la fréquence ne peut être déterminée à partir des données disponibles - avec fréquence non spécifiée):
- pathologies infectieuses et parasitaires: rarement - infections des voies urinaires;
- système immunitaire: rarement - modification du pouls (bradycardie, tachycardie) ou de la pression artérielle (hypertension / hypotension artérielle), gêne thoracique, maux de dos, bronchospasme, essoufflement, réactions anaphylactoïdes ou anaphylactiques (y compris hyperémie cutanée), réactions sensibilité accrue;
- psychisme: souvent - insomnie, anxiété; rarement - confusion, agitation;
- système nerveux: souvent - maux de tête; rarement - dysgueusie, paresthésie, vertiges;
- vaisseaux: rarement - phlébite, hypotension artérielle, bouffées de chaleur;
- système respiratoire, thorax et organes médiastinaux: rarement - œdème laryngé;
- tractus gastro-intestinal: souvent - nausées, diarrhée, douleurs abdominales; rarement - vomissements, troubles gastro-intestinaux, saignements gastro-intestinaux, douleurs dans le tractus gastro-intestinal, flatulences, indigestion, bouche sèche; rarement - œsophagite, ballonnements;
- peau et tissu sous-cutané: souvent - démangeaisons cutanées; rarement - réactions allergiques cutanées (y compris érythème, urticaire, éruption cutanée et démangeaisons), angio-œdème, augmentation de la transpiration;
- tissu musculo-squelettique et conjonctif: rarement - spasmes musculaires, arthralgie;
- troubles généraux et troubles au site d'injection: rarement - frissons, fièvre, œdème, asthénie, réactions et nécrose cutanée au site d'injection; rarement - malaise.
Surdosage
Il n'y a pas de données sur le surdosage d'adémétionine.
instructions spéciales
Compte tenu de l'effet tonique du médicament, il n'est pas recommandé de le prendre avant le coucher. Lorsqu'il est prescrit à des patients atteints de cirrhose du foie dans un contexte d'hyperazotémie, il est important de surveiller systématiquement la teneur en azote dans le sang. Le traitement à long terme doit être accompagné d'une détermination périodique des taux sériques de créatinine et d'urée.
L'adémétionine 400 mg n'est pas recommandée chez les patients atteints de trouble bipolaire. Des rapports font état de la transition de la dépression à l'hypomanie ou à la manie dans le contexte de son utilisation. Avec la dépression, la probabilité de suicide et d'autres effets secondaires graves est augmentée et, par conséquent, pendant la période de traitement, ces patients doivent être sous surveillance médicale constante afin d'évaluer et de traiter les manifestations de la dépression. Les patients doivent être informés de la nécessité d'informer le médecin de l'absence d'amélioration ou d'aggravation de l'état pendant la période d'utilisation du lyophilisat. Il a également été rapporté sur l'apparition ou l'escalade soudaine de l'anxiété pendant son utilisation. L'arrêt du traitement n'est généralement pas nécessaire; dans plusieurs cas, l'anxiété a disparu après la réduction de la dose ou l'arrêt de l'utilisation du médicament.
Étant donné que le contenu du médicament peut diminuer dans le contexte d'une carence en acide folique et en cyanocobalamine, chez les patients à risque (pendant la grossesse, maladie du foie, anémie ou s'il existe un risque de développer une carence en vitamines en raison d'une pathologie ou du respect d'un régime, par exemple, chez les végétariens), le contenu doit être surveillé vitamines dans le plasma sanguin. Si leur déficit est constaté avant ou pendant le traitement par Ademetionine, il est recommandé de prendre de la cyanocobalamine et de l'acide folique.
Il convient de garder à l'esprit que dans une analyse immunologique, l'utilisation d'une solution peut conduire à une fausse détermination d'un indicateur d'un taux élevé d'homocystéine dans le sang. À cet égard, il est recommandé d'utiliser d'autres méthodes d'analyse pour déterminer la concentration d'homocystéine.
La composition d'une dose d'adémétionine contient moins de 23 mg (1 mmol) de sodium, c'est-à-dire qu'elle ne contient pratiquement pas cet élément.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant la période de traitement par Ademetionine, des vertiges peuvent se développer et, par conséquent, la conduite de véhicules, ainsi que l'exécution d'autres travaux liés à une attention accrue, sont interdites jusqu'à ce que le patient soit sûr que le traitement n'affecte pas sa capacité à s'engager dans ce type d'activité.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'adémétionine n'est pas recommandée pour une utilisation au cours des premier et deuxième trimestres de la grossesse. Au troisième trimestre, lors de la prise du médicament, la prudence est de mise.
S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement est arrêté.
Utilisation pendant l'enfance
L'utilisation de l'adémétionine chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans est contre-indiquée, car le profil de sécurité et d'efficacité de son utilisation chez les patients de cette tranche d'âge n'a pas été suffisamment étudié.
Avec une fonction rénale altérée
L'insuffisance rénale est une contre-indication relative à la nomination de l'adémétionine.
Utilisation chez les personnes âgées
Chez les patients âgés, le traitement est recommandé avec prudence.
Interactions médicamenteuses
Aucune interaction de l'adémétionine avec d'autres substances / préparations n'a été établie. Il a été signalé le développement d'un syndrome d'excès de sérotonine dans le contexte d'un traitement combiné avec l'adéméthionine et la clomipramine (dans de tels cas, il est recommandé d'être prudent).
Analogues
Les analogues de l'adémétionine sont Samelix, Ademetionine-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N, etc.
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Ademetionine
Il existe peu d'examens sur l'adémétionine, indiquant son efficacité.
Prix de l'adémétionine en pharmacie
Le prix de l'adémétionine 400 mg est inconnu car il n'est pas disponible en pharmacie. Le coût approximatif des analogues médicamenteux (tous les médicaments contiennent 5 ampoules avec 400 mg de lyophilisat dans un emballage pour préparer une solution pour administration intraveineuse et intramusculaire dans chaque ampoule et un solvant): Heptral - 1560–1955 roubles, Samelix - 1309–1379 frotter., Heptor - 1055-1566 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
