Blockordil
Blockordil: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Blokordil
Le code ATX: C09AA01
Ingrédient actif: captopril (Captopril)
Fabricant: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovénie)
Description et mise à jour photo: 2019-11-07
Blocordil est un antihypertenseur, un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).
Forme de libération et composition
Le médicament est produit sous forme de comprimés: blancs, ronds, légèrement biconvexes, avec un chanfrein, sur un côté des comprimés de 25 mg et de 50 mg, il existe un risque de division (10 pièces. Dans des plaquettes, dans une boîte en carton 2 plaquettes et mode d'emploi de Blockordil).
1 comprimé contient:
- substance active: captopril - 12,5; 25 ou 50 mg;
- composants auxiliaires: amidon de maïs, lactose monohydraté, acide stéarique, cellulose microcristalline.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Blockordil est un antihypertenseur dont l'ingrédient actif est le captopril, qui est un inhibiteur de l'ECA. Le mécanisme d'action du médicament est dû à la capacité du captopril à inhiber de manière compétitive l'activité de l'ECA, entraînant une diminution du taux de conversion de l'angiotensine I en angiotensine II. L'angiotensine II, associée à un effet vasoconstricteur prononcé, stimule la sécrétion d'aldostérone dans le cortex surrénalien. Réduire la formation d'angiotensine II, réduit son contenu dans le cortex surrénalien et aide à réduire la libération d'aldostérone. De plus, l'effet du captopril sur le système kinine-kallikréine est supposé, ce qui empêche la dégradation de la bradykinine. Augmente le flux sanguin coronaire et rénal.
L'effet antihypertenseur ne dépend pas du niveau d'activité de la rénine dans le plasma; la pression artérielle (TA) diminue à la fois avec une concentration normale et réduite de l'hormone. Cela est dû à l'effet du captopril sur le système tissulaire rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS).
L'effet vasodilatateur de Blockordil aide à réduire la résistance dans les vaisseaux pulmonaires, l'OPSS (résistance vasculaire périphérique totale) et la pression de coin dans les capillaires pulmonaires, ou après et précharge sur le cœur. Augmente le débit cardiaque et la tolérance à l'exercice. Dans le contexte d'une utilisation à long terme, la gravité de l'hypertrophie du myocarde ventriculaire gauche diminue, la progression de l'insuffisance cardiaque est empêchée et le développement de la dilatation ventriculaire gauche ralentit. Dans l'insuffisance cardiaque chronique, il aide à réduire la concentration de sodium. Les artères se dilatent davantage que les veines. Il provoque une amélioration de l'apport sanguin au myocarde ischémique, une diminution de l'agrégation plaquettaire.
En abaissant le tonus des artérioles efférentes des glomérules rénaux, le captopril améliore l'hémodynamique intraglomérulaire, ce qui empêche la survenue d'une néphropathie diabétique.
À une dose quotidienne de 50 mg, Blockordil présente des propriétés angioprotectrices contre les vaisseaux de la microvascularisation, ralentissant la progression de l'insuffisance rénale chronique (CRF) chez les patients atteints de néphroangiopathie diabétique.
Une diminution de la pression artérielle entraîne une diminution de la demande myocardique en oxygène et ne s'accompagne pas d'une tachycardie réflexe.
Après avoir pris Blocordil à l'intérieur, la diminution maximale de la pression artérielle se produit en 1 à 1,5 heures. L'effet antihypertenseur atteint ses valeurs optimales après 14 à 28 jours de traitement et dépend de la dose.
Pharmacocinétique
Après avoir pris Blocordil à l'intérieur, l'absorption du captopril se produit rapidement, à jeun, le degré d'absorption atteint 75% et, lorsqu'il est pris avec les repas, il diminue de 30 à 40%. La biodisponibilité est de 35 à 40%. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 0,5 à 1,5 heure et est de 114 ng / ml.
Liaison aux protéines du plasma sanguin (principalement l'albumine) - 25-30%.
La barrière hémato-encéphalique et placentaire dépasse moins de 1% de la dose. Il est sécrété dans le lait maternel.
Il est métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs - captopril-cysteindisulfide et captopril disulfure dimer.
La demi-vie (T 1/2) est de 3 heures.
Excrété par les reins 95% de la dose, y compris inchangé - 40-50%. Après une administration orale unique après 4 heures, 38% du captopril est dosé inchangé dans l'urine et 28% sous forme de métabolites, après 6 heures seuls les métabolites sont présents dans l'urine. Dans les urines quotidiennes, la proportion de captopril inchangé est de 38% et sous forme de métabolites - 62%.
En cas d'insuffisance rénale, T 1/2 captopril augmente à 33 heures. En cas d'insuffisance rénale chronique, la substance s'accumule.
Chez les patients âgés, la pharmacocinétique du captopril ne change pas, par conséquent, en l'absence d'insuffisance rénale, il est conseillé aux personnes âgées souffrant d'hypertension de prendre les doses habituelles de Blocordil.
Indications pour l'utilisation
- hypertension artérielle (y compris hypertension rénovasculaire);
- insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie);
- altération de la fonction ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde (pour les patients dans un état cliniquement stable);
- néphropathie diabétique dans le contexte du diabète sucré de type 1 (avec une albuminurie quotidienne supérieure à 30 mg).
Contre-indications
Absolu:
- angioedème héréditaire ou œdème idiopathique;
- la présence d'indications dans les antécédents d'angio-œdème survenant au cours d'un traitement par d'autres inhibiteurs de l'ECA;
- sténose bilatérale hémodynamiquement significative des artères rénales, sténose de l'artère d'un seul rein avec azotémie;
- porphyrie;
- intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose, déficit en lactase;
- âge jusqu'à 18 ans;
- période de grossesse et allaitement;
- hypersensibilité à d'autres inhibiteurs de l'ECA (y compris les antécédents) et aux composants du médicament.
Il est recommandé de prescrire des comprimés de Blockordil avec prudence en cas de sténose aortique hémodynamiquement significative, de maladies cérébrovasculaires (y compris insuffisance de la circulation cérébrale, ischémie cérébrale), d'inhibition de l'hématopoïèse médullaire, d'insuffisance rénale, d'affection après transplantation rénale, d'insuffisance hépatique, de diabète sucré, de maladies du tissu conjonctif, limiter la consommation de sel de table, réduire le volume sanguin circulant (BCC), y compris dans des conditions telles que la diarrhée et les vomissements, entraînant une diminution du BCC, ainsi que dans la vieillesse.
Blockordil, mode d'emploi: méthode et posologie
Les comprimés de Blockordil sont pris par voie orale avec une petite quantité de liquide, 1 heure avant les repas ou 2 heures après les repas, régulièrement, de préférence toujours à la même heure de la journée.
Dosage recommandé de Blocordil:
- hypertension artérielle: dose initiale - 12,5 mg 2 fois par jour. Si après 14 jours d'admission, l'effet thérapeutique n'est pas suffisant, la dose initiale est augmentée progressivement (avec un intervalle de 14 à 28 jours) jusqu'à ce que l'effet optimal soit atteint. Pour l'hypertension artérielle légère à modérée, la dose d'entretien est généralement de 25 mg 2 fois par jour. La dose maximale est de 50 mg 2 fois par jour. La dose d'entretien pour l'hypertension artérielle sévère est de 50 mg 3 fois par jour, la dose quotidienne maximale est de 150 mg;
- hypertension artérielle maligne: dose initiale - 12,5 mg ou 25 mg 2-3 fois par jour;
- insuffisance cardiaque chronique: la dose initiale est de 12,5 mg 2-3 fois par jour. Si nécessaire, elle peut être augmentée progressivement (avec un intervalle de 14 à 28 jours). La dose d'entretien moyenne de Blocordil peut être de 25 à 50 mg 2 à 3 fois par jour. La dose maximale est de 150 mg par jour;
- dysfonctionnement du ventricule gauche, survenu dans le contexte d'un infarctus du myocarde antérieur: le traitement doit être débuté 3 à 16 jours après l'infarctus du myocarde avec une dose initiale de 6,25 mg une fois par jour (des comprimés de captopril avec un risque de 12,5 mg peuvent être utilisés) … Si nécessaire, la dose peut être augmentée progressivement (avec un intervalle d'au moins 14 jours) à 50 mg 3 fois par jour;
- néphropathie diabétique: 75-100 mg par jour, divisé en 2-3 doses. Pour les patients atteints de diabète sucré de type 1 avec microalbuminurie (libération quotidienne d'albumine 30–300 mg), le médicament est prescrit à une dose de 50 mg 2 fois par jour. Si la clairance totale des protéines par jour est supérieure à 500 mg, une dose de 25 mg 3 fois par jour est efficace.
En cas d'insuffisance rénale, la dose quotidienne de Blockordil est déterminée en tenant compte de la clairance de la créatinine (CC):
- CC pas moins de 30 ml / min (dysfonctionnement rénal modéré): 75-100 mg;
- CC inférieure à 30 ml / min: la dose quotidienne initiale peut aller jusqu'à 12,5 mg, si nécessaire, son augmentation progressive est possible.
Posologie recommandée pour les patients âgés: 6,25 mg 2 fois par jour.
Si nécessaire, Blocordil peut être utilisé en association avec des diurétiques de l'anse.
La prise oubliée de la dose suivante ne peut pas être reconstituée par une augmentation unique de la dose suivante.
Effets secondaires
- de la part du système cardiovasculaire: rarement - une diminution prononcée de la pression artérielle, tachyarythmie, tachycardie, palpitations, angor d'effort, œdème périphérique; très rare: syndrome de Raynaud, choc cardiogénique, arrêt cardiaque;
- du système nerveux: souvent - troubles du goût, troubles du sommeil, vertiges; rarement - sensation de fatigue, somnolence, faiblesse générale, paresthésie, maux de tête, asthénie; très rarement - dépression, confusion, troubles cérébro-vasculaires (y compris évanouissement, accident vasculaire cérébral);
- du système respiratoire: souvent - toux sèche et irritante (improductive), bronchospasme, essoufflement; très rarement - rhinite, alvéolite allergique, pneumopathie éosinophile;
- de la part du système hématopoïétique et lymphatique: très rarement - thrombopénie, éosinophilie, lymphadénopathie, neutropénie, agranulocytose, anémie (aplasique ou hémolytique), pancytopénie (plus souvent avec insuffisance rénale);
- du système immunitaire: très rarement - maladies auto-immunes, augmentation des titres d'anticorps antinucléaires;
- du système digestif: souvent - sécheresse de la muqueuse buccale, douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, constipation, gastrite; rarement - ulcères aphteux de la surface interne des joues et de la langue, hyperbilirubinémie; très rarement - ulcères gastro-duodénaux, glossite, pancréatite, cholestase, jaunisse, dysfonctionnement hépatique, œdème de Quincke intestinal, hépatite (y compris hépatite nécrosante), augmentation de l'activité des transaminases hépatiques;
- des sens: très rarement - déficience visuelle;
- de la peau: souvent - démangeaisons, éruptions cutanées, alopécie; rarement - angio-œdème; très rarement - urticaire, dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, photosensibilité (érythème), réactions cutanées pemphigoïdes;
- de la part du système musculo-squelettique: très rarement - arthralgie, myalgie;
- des systèmes urinaire et reproducteur: rarement - mictions fréquentes, dysfonctionnement rénal, oligurie, polyurie; très rarement - syndrome néphrotique, gynécomastie, impuissance;
- paramètres de laboratoire: très rarement - augmentation de l'hématocrite, protéinurie, augmentation des taux d'urée, de bilirubine et de créatinine, hyperkaliémie, hyponatrémie, augmentation de la vitesse de sédimentation érythrocytaire, leucopénie;
- autres: rarement - faiblesse, douleur thoracique; très rarement - fièvre.
Surdosage
- symptômes: chute sévère de la pression artérielle (y compris insuffisance cardiovasculaire soudaine, perte de conscience et menace de mort), accident vasculaire cérébral aigu, infarctus du myocarde, complications thromboemboliques;
- traitement: lavage gastrique immédiat ou vomissements artificiels, prise de charbon actif. Le patient doit être placé sur le dos, les jambes relevées. L'administration intraveineuse (iv) d'une solution de chlorure de sodium à 0,9% est indiquée, des mesures sont prises pour augmenter le CBC et restaurer la tension artérielle. Le traitement symptomatique comprend l'administration sous-cutanée ou intraveineuse d'épinéphrine, la nomination d'antihistaminiques. La conduite d'une séance d'hémodialyse et l'utilisation d'une dialyse péritonéale sont inefficaces.
instructions spéciales
Blocordil à une dose de 25 mg peut être utilisé par voie sublinguale une fois pour abaisser la tension artérielle en cas de crise hypertensive; le comprimé doit être mâché et laissé sous la langue jusqu'à absorption complète. Si aucun effet hypotenseur suffisant n'est observé dans l'heure, le médicament doit être repris à la dose de 25 mg de la même manière.
Il existe un risque d'hypotension artérielle après la prise de la première dose de Blocordil, il augmente avec une diminution du CBC ou une hyponatrémie due à l'utilisation de fortes doses de diurétiques ou à l'hémodialyse. Les symptômes de l'hypotension artérielle comprennent des nausées et des évanouissements; avec une diminution prononcée de la pression artérielle, une insuffisance rénale aiguë, y compris la mort.
Pour éviter le développement d'une hypotension artérielle, il est recommandé de débuter le traitement par Blocordil après l'arrêt du diurétique et un régime sans sel.
Si des épisodes d'hypotension artérielle symptomatique se répètent, il est nécessaire de réduire la dose de Blocordil ou d'arrêter le traitement médicamenteux.
Le captopril peut réduire la fonction rénale jusqu'à une insuffisance rénale aiguë, le traitement doit donc être accompagné d'une surveillance régulière du système génito-urinaire.
Il convient de garder à l'esprit que chez les patients âgés, le risque de développer des effets indésirables est augmenté.
Pendant le traitement par Blocordil, la probabilité de développer une hyperkaliémie est élevée, le groupe à risque comprend les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, de diabète sucré, qui suivent un traitement concomitant avec des diurétiques épargneurs de potassium (y compris la spironolactone, l'amiloride, le triamtérène) ou des préparations à base de potassium. À cet égard, la réception simultanée de Blocordil avec les fonds indiqués n'est pas recommandée. S'il est nécessaire de le combiner avec des préparations de potassium, le patient doit assurer des études régulières de la teneur en potassium du sérum sanguin.
Il est recommandé de surveiller périodiquement le nombre de leucocytes dans le sang. Lors de la prescription de Blocordil, le médecin doit informer le patient de la nécessité d'une attention médicale immédiate en cas de mal de gorge, de fièvre ou d'autres signes d'une maladie infectieuse.
Les patients diabétiques peuvent avoir besoin d'ajuster la dose d'insuline ou d'agents hypoglycémiants oraux pour l'administration orale.
Avant d'effectuer un traitement de désensibilisation avec du venin d'hyménoptères (abeilles, guêpes), l'inhibiteur de l'ECA doit être arrêté au moins 24 heures avant le début de la procédure. Cela réduira le risque de développer des réactions anaphylactoïdes.
Le retrait temporaire du médicament est nécessaire avant chaque procédure d'aphérèse des lipoprotéines de basse densité utilisant des membranes à haut débit ou une chirurgie élective. Le patient doit informer l'anesthésiste de l'utilisation de Blocordil.
Les patients doivent savoir qu'une réaction faussement positive peut survenir lors de l'analyse de l'urine pour l'acétone pendant la prise de captopril.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Compte tenu de la possibilité d'une diminution excessive de la pression artérielle, du développement de vertiges et d'autres effets secondaires qui affectent négativement la concentration de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices, pendant la période de traitement par Blocordil, des précautions doivent être prises à la fois lors de la conduite de véhicules et lors de l'exécution d'autres activités potentiellement dangereuses.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de Blocordil est contre-indiquée pendant la période de gestation et d'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
La sécurité et l'efficacité du captopril de moins de 18 ans n'ont pas été établies, il est donc contre-indiqué d'utiliser Blocordil en pédiatrie.
Avec une fonction rénale altérée
La nomination de Blocordil est contre-indiquée chez les patients présentant une sténose bilatérale hémodynamiquement significative de l'artère rénale ou une sténose d'une artère d'un seul rein avec azotémie.
Le médicament doit être pris avec prudence en cas d'insuffisance rénale et d'affection après une transplantation rénale. Un ajustement de la dose de Blocordil est nécessaire en fonction des indicateurs de contrôle de la qualité.
Pour les violations de la fonction hépatique
Il est contre-indiqué de prescrire Blockordil pour la porphyrie.
Le captopril doit être pris avec prudence en cas d'insuffisance hépatique.
Utilisation chez les personnes âgées
Des précautions doivent être prises lors de la prise de Blocordil chez les patients âgés, ils doivent suivre strictement le schéma posologique recommandé.
Interactions médicamenteuses
- anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris l'indométacine, les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2), les œstrogènes: dans le contexte d'un traitement concomitant avec ces médicaments, l'effet hypotenseur de Blockordil est affaibli;
- diurétiques épargneurs de potassium, suppléments potassiques, compléments alimentaires potassiques, substituts du sel: augmentent le risque d'hyperkaliémie;
- médicaments anesthésiques généraux: peuvent provoquer une diminution significative de la pression artérielle;
- préparations de lithium: l'élimination des préparations de lithium ralentit, ce qui entraîne une augmentation du taux de lithium dans le sang;
- allopurinol, procaïnamide: augmentation du risque de neutropénie, syndrome de Stevens-Johnson;
- préparations d'or: l'administration i / v d'aurothiomalate de sodium peut potentialiser le développement d'un complexe de symptômes, y compris des nausées, des vomissements, des rougeurs du visage et une baisse de la pression artérielle;
- insuline, agents hypoglycémiants oraux: l'interaction du captopril avec des agents hypoglycémiants augmente le risque d'hypoglycémie;
- antiacides: aident à ralentir l'absorption du captopril dans le tractus gastro-intestinal;
- éthanol: dans le contexte de la prise de médicaments contenant de l'éthanol et de la consommation de boissons alcoolisées, l'effet hypotenseur de Blockordil augmente;
- aldesleukine, alprostadil, alpha1-bloquants, bêtabloquants, diurétiques, inhibiteurs calciques lents, cardiotoniques, agonistes alpha2-adrénergiques à action centrale, minoxidil, nitrates, vasodilatateurs, myorelaxants: il faut garder à l'esprit que l'association avec les médicaments listés potentialise l'action hypotensive;
- hypnotiques, antidépresseurs, anxiolytiques, antipsychotiques: ils peuvent renforcer l'effet hypotenseur de Blockordil;
- époétine, glucocorticostéroïdes, œstrogènes (y compris les contraceptifs oraux combinés), carbénoxolone, naloxone: un traitement concomitant avec ces agents réduit l'activité de Blockordil;
- probénécide: aide à réduire la clairance rénale du captopril et à augmenter ses concentrations sériques;
- azathioprine, cyclophosphamide: la prise de ces immunosuppresseurs et d'autres augmente le risque de troubles hématologiques.
Analogues
Les analogues de Blockordil sont Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Kapoten, etc.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Blockordil
Les critiques isolées de Blockordil sont positives. Les patients préfèrent l'utiliser s'il est nécessaire de faire baisser l'hypertension artérielle pendant une courte période, mais je recommande de l'utiliser avec des pics de pression peu élevés.
Le prix du Blockordil en pharmacie
L'enregistrement du médicament n'a pas été renouvelé et n'est donc pas disponible dans la chaîne de pharmacies, le prix du Blocordil est donc inconnu.
Le coût du Captopril, un analogue contenant le même ingrédient actif, en fonction du dosage, peut être:
- comprimés 25 mg, 10 pcs. sous blisters: 2 blisters dans l'emballage - 8 à 26 roubles; 4 ampoules dans l'emballage - 12 à 34 roubles;
- comprimés 50 mg 10 pcs. sous blisters: 2 blisters dans l'emballage - 13–35 roubles; 4 ampoules dans le paquet - 28 à 56 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
