Diltiazem
Diltiazem: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Interactions médicamenteuses
- 11. Analogues
- 12. Conditions de stockage
- 13. Conditions de délivrance des pharmacies
- 14. Avis
- 15. Prix en pharmacie
Nom latin: Diltiazem
Le code ATX: C08DB01
Ingrédient actif: diltiazem (diltiazem)
Fabricant: Teva Pharmaceutical Industries (Israël), Alkaloid AD (République de Macédoine), Lannacher Heilmittel (Autriche), S. O. Rompharm Company SRL (Roumanie)
Description et photo mises à jour: 2019-08-16
Prix en pharmacie: à partir de 62 roubles.
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Le diltiazem est un médicament ayant des effets antiarythmiques, hypotenseurs et anti-angineux.
Forme de libération et composition
Le diltiazem est disponible sous les formes posologiques suivantes:
- Comprimés (10 pcs. En plaquettes alvéolées, 3 packs dans une boîte en carton);
- Comprimés à libération prolongée (30 pcs. En flacons en verre foncé, 1 flacon dans une boîte en carton).
La composition de 1 comprimé et 1 comprimé à libération prolongée contient la substance active: diltiazem (sous forme de chlorhydrate) - 60 ou 90 mg (respectivement).
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Le diltiazem est un dérivé de la benzothiazépine qui est un inhibiteur lent des canaux calciques. La substance réduit la concentration intracellulaire d'ions calcium dans les cellules qui forment les muscles lisses des vaisseaux sanguins et des cardiomyocytes, favorise l'expansion des artérioles et artères périphériques et coronaires, réduit la résistance vasculaire périphérique totale, affaiblit le tonus des muscles lisses, intensifie le flux sanguin rénal, cérébral et coronaire, réduit la fréquence …
L'effet antiarythmique du médicament est associé à l'obstruction du transport du calcium ionisé dans les tissus cardiaques, ce qui entraîne une augmentation de la période réfractaire efficace et une prolongation du temps passé dans le nœud auriculo-ventriculaire. Cet effet est cliniquement significatif chez les patients atteints du syndrome des sinus malades et les patients âgés chez qui le blocage des canaux calciques peut supprimer la génération d'impulsions dans le nœud sinusal et provoquer un blocage sino-auriculaire. Dans le même temps, la conduction intraventriculaire ou le potentiel d'action auriculaire normal reste inchangé (le diltiazem n'affecte généralement pas le rythme sinusal normal), cependant, avec une diminution de l'amplitude de la contraction auriculaire, le taux de conduction et le taux de dépolarisation diminuent. Parfois, il y a une réduction de la période réfractaire efficace antérograde dans les faisceaux de conduction de dérivation supplémentaires.
L'effet anti-angineux est associé à l'expansion des vaisseaux périphériques et à une diminution de la pression artérielle systémique (état de postcharge), ce qui entraîne une diminution de la tension de la paroi myocardique et de son besoin en oxygène. Lorsqu'il est pris dans le corps à des concentrations qui ne provoquent pas d'effet inotrope négatif, le diltiazem provoque une relaxation des muscles lisses des vaisseaux coronaires et une dilatation des petites et grandes artères.
L'effet antihypertenseur se manifeste sous la forme d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale et d'une dilatation des vaisseaux résistifs. Le degré de diminution de la pression artérielle est directement proportionnel à sa valeur initiale (chez les patients normotoniques, le médicament a un effet minime sur la pression artérielle). Après avoir pris du diltiazem, la pression artérielle diminue en position assise et couchée. L'utilisation du médicament entraîne rarement une tachycardie réflexe et une hypotension artérielle posturale. Avec le traitement par diltiazem, la fréquence cardiaque maximale pendant l'effort reste inchangée ou diminue légèrement. Au cours d'un traitement à long terme, l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone n'augmente pas et il n'y a pas d'hypercatécholaminémie. Le diltiazem réduit les effets rénaux et périphériques de l'angiotensine II et améliore la relaxation diastolique du myocarde chez les patients atteints de cardiomyopathie hypertrophique, de maladie coronarienne, d'hypertension artérielle, et inhibe également l'agrégation plaquettaire.
Le médicament est caractérisé par un effet minimal sur les muscles lisses du tractus gastro-intestinal. Au cours d'un traitement de longue durée (à partir de 8 mois), la dépendance au diltiazem ne se développe pas. La substance ne modifie pas le profil lipidique du sang et peut entraîner une régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.
L'effet hypotenseur du médicament atteint sa gravité maximale en 2 semaines.
Pharmacocinétique
Lorsqu'il est pris par voie orale, le diltiazem est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La complétude de l'absorption atteint 90% de la dose prise. La concentration maximale dans le plasma sanguin a été enregistrée 4 à 6 heures après l'administration. Chez les patients individuels, les valeurs des concentrations dans le plasma sanguin diffèrent considérablement.
Le diltiazem se lie aux protéines du plasma sanguin d'environ 70 à 80%. Son volume de distribution dans l'organisme est d'environ 5,3 l / kg de poids corporel. En outre, la substance est déterminée dans le lait maternel.
Le diltiazem est largement métabolisé dans le foie par déméthylation et désacétylation avec la participation des isoenzymes CYP3A7, CYP3A5 et CYP3A4. Dans ce cas, il se forme le métabolite pharmacologiquement actif déacétyltiazem, qui est contenu dans le plasma sanguin à des concentrations 5 à 10 fois inférieures aux indicateurs correspondants du diltiazem. Le métabolite présente 2 à 4 fois moins d'activité que la substance active elle-même. Le diltiazem présente un effet thérapeutique à des concentrations de 20 à 40 ng / ml. La biodisponibilité du médicament est de 40% et est associée à l'effet du premier passage dans le foie.
Le médicament est excrété du corps par les intestins avec de la bile (environ 65% de la dose prise) et, dans une moindre mesure, avec l'urine (35% de la dose prise). La demi-vie plasmatique varie de 3,2 à 6,6 heures. Avec un traitement à long terme, les paramètres pharmacocinétiques du diltiazem restent inchangés. La substance ne montre aucune tendance à se cumuler ou à induire son propre métabolisme.
Chez les patients atteints de dysfonctionnement rénal et d'angine de poitrine, la pharmacocinétique du diltiazem reste similaire à celle des patients sains. Chez les patients insuffisants hépatiques, un allongement de la demi-vie et une augmentation de la biodisponibilité sont observés. Chez les patients âgés, la clairance du diltiazem peut diminuer. La substance n'est pas excrétée par dialyse péritonéale et hémodialyse.
Indications pour l'utilisation
Indications du Diltiazem:
- Hypertension artérielle;
- Attaques d'angine de poitrine, y compris l'angine de Prinzmetal (prévention);
- Arythmies supraventriculaires, y compris tachycardie supraventriculaire paroxystique, flutter auriculaire et fibrillation auriculaire, extrasystole (prévention).
Contre-indications
- Troubles fonctionnels des reins et du foie;
- Bradycardie sévère;
- Bloc AV II-III degré (sauf pour les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque);
- Choc cardiogénique;
- Maladie du sinus;
- Fibrillation auriculaire dans le syndrome de Laun-Ganogh-Levin et Wolff-Parkinson-White;
- Hypotension artérielle;
- Infarctus du myocarde, accompagné d'une congestion dans les poumons;
- Insuffisance cardiaque chronique II stade B-III;
- Sténose aortique hémodynamiquement significative;
- Insuffisance cardiaque aiguë
- Grossesse et allaitement;
- Hypersensibilité aux composants du médicament.
Lors de l'utilisation de Diltiazem, selon les indications, des précautions doivent être prises chez les patients sujets à une hypotension artérielle, les enfants (en raison du manque de données cliniques sur la sécurité et l'efficacité du médicament dans cette tranche d'âge), les patients âgés, ainsi que dans la tachycardie ventriculaire avec une expansion du complexe SRO, Blocage AV I degré, troubles de la conduction intraventriculaire, insuffisance cardiaque chronique, infarctus du myocarde avec insuffisance ventriculaire gauche, insuffisance hépatique et rénale.
Instructions d'utilisation de Diltiazem: méthode et posologie
Les comprimés doivent être pris par voie orale, avalés entiers et lavés avec un liquide.
Le médicament est pris 3 fois par jour à 60 mg ou 2 fois par jour à 90 mg. La posologie optimale de Diltiazem est de 180 à 360 mg par jour. Sous la supervision d'un médecin en milieu hospitalier, il est possible d'augmenter la dose quotidienne à 480 mg.
Effets secondaires
Pendant le traitement, les troubles suivants peuvent se développer:
- Système cardiovasculaire: diminution asymptomatique de la pression artérielle; rarement - arythmie (y compris la fibrillation et le flutter des ventricules), angine de poitrine, bloc AV II-III siècle. jusqu'à asystole, bradycardie (moins de 50 battements par minute) ou tachycardie, aggravation ou développement d'une insuffisance cardiaque; lors de l'utilisation de Diltiazem à fortes doses - bradycardie, angine de poitrine, blocage AV, aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique, diminution marquée de la pression artérielle;
- Système nerveux et organes sensoriels: évanouissements, dépression, maux de tête, somnolence, étourdissements, asthénie, fatigue accrue, troubles du sommeil, anxiété, troubles extrapyramidaux (difficulté à avaler, visage en forme de masque, ataxie, démarche hésitante, tremblements des doigts et des mains, raideur des jambes ou mains); lors de l'utilisation de Diltiazem à fortes doses - tremblements, paresthésie, déficience visuelle (perte transitoire de la vision);
- Système hématopoïétique: rarement - agranulocytose, thrombocytopénie;
- Système digestif: vomissements, augmentation de l'appétit, sécheresse de la bouche, nausées, diarrhée ou constipation, hyperplasie gingivale (douleur, saignement, gonflement), augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.
Surdosage
Les symptômes de surdosage sont: asystolie, bradycardie, choc cardiogénique, diminution marquée de la pression artérielle, se transformant en collapsus, insuffisance cardiaque, troubles de la conduction auriculo-ventriculaire. En tant que mesure urgente lors de la prise de doses élevées du médicament, un lavage gastrique, la prise de charbon actif et un traitement symptomatique sont recommandés si nécessaire.
En cas de blocage auriculo-ventriculaire de degrés II et III, l'administration intraveineuse d'atropine est prescrite à une dose de 0,6 à 1 mg. Si le corps du patient répond au traitement de manière insatisfaisante, de l'isoprénaline peut être administrée. En cas d'hypotension artérielle, l'apport hydrique doit être augmenté et des médicaments vasoconstricteurs doivent être prescrits. En cas d'insuffisance cardiaque, des diurétiques, des médicaments à effet inotrope positif et un traitement symptomatique sont recommandés.
instructions spéciales
Avant de commencer l'utilisation de Diltiazem, ainsi qu'en cas de développement de symptômes inhabituels, vous devez consulter un médecin.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
À l'heure actuelle, il n'a pas été prouvé que la prise de diltiazem à des doses thérapeutiques affecte l'activité physique et mentale du patient. Chez les patients présentant une sensibilité élevée, il peut y avoir (en particulier au début du traitement médicamenteux) une diminution excessive de la pression artérielle, des vertiges et une détérioration temporaire de la capacité à conduire des véhicules.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Selon les instructions, le Diltiazem est contre-indiqué chez les femmes enceintes et allaitantes, car des études cliniques ont confirmé son effet tératogène.
Interactions médicamenteuses
Les associations de Diltiazem avec de la quinidine et d'autres antiarythmiques de classe Ia, des bêtabloquants, des glycosides cardiaques sont potentiellement dangereuses (en raison du risque de développer une bradycardie excessive, de ralentir la conduction AV, de diminuer la contractilité du myocarde).
Avec l'utilisation simultanée de Diltiazem avec certains médicaments, des effets indésirables peuvent survenir:
- Procaïnamide, quinidine et autres médicaments qui provoquent un allongement de l'intervalle QT: une augmentation du risque de son allongement significatif;
- Diurétiques thiazidiques et autres médicaments qui abaissent la pression artérielle, médicaments pour l'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures): augmentation de l'effet hypotenseur du diltiazem;
- Propranolol: sa biodisponibilité peut augmenter;
- Diazépam, phénobarbital, rifampicine: diminution de la concentration de diltiazem dans le sang;
- Cyclosporine, théophylline, carbamazépine, quinidine, acide valproïque et digoxine: augmentation de leur concentration dans le sang (une réduction de dose peut être nécessaire);
- Cimétidine: augmentation de la concentration de diltiazem dans le sang;
- Indométacine et autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, œstrogènes et glucocorticostéroïdes, ainsi que médicaments sympathomimétiques: réduction de l'effet hypotenseur;
- Préparations au lithium: il est possible d'augmenter l'effet neurotoxique du diltiazem (avec le développement de vomissements, de nausées, d'ataxie, de diarrhée, de tremblements et / ou d'acouphènes);
- Anesthésiques généraux: augmentation de l'action cardiodépressive.
Peut-être la nomination simultanée de Diltiazem avec des nitrates, y compris des formes prolongées.
Analogues
Les analogues du diltiazem sont: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Termes et conditions de stockage
Tenir hors de portée des enfants à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Diltiazem
Les examens du Diltiazem confirment son efficacité lorsqu'il est utilisé chez les patients souffrant d'angine de poitrine, de cardiopathie ischémique, d'hypertension et de diverses arythmies. Cependant, il existe des opinions défavorables sur le médicament associé à ses effets secondaires (par exemple, les patients se plaignent de maux de tête).
Prix du diltiazem en pharmacie
Le prix approximatif du Diltiazem sous forme de comprimés pour un emballage contenant 30 pièces est de 63-117 roubles (dosage 60 mg) ou 79-135 roubles (dosage 90 mg). Vous pouvez acheter des comprimés à libération prolongée de 90 mg pour environ 106 à 139 roubles.
Diltiazem: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Diltiazem 60 mg comprimés 30 pcs. 62 RUB Acheter |
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Diltiazem Lannacher 90 mg comprimés pelliculés d'action prolongée 20 pcs. 113 RUB Acheter |
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Diltiazem 90 mg comprimés à libération prolongée 30 pcs. 129 RUB Acheter |
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Diltiazem 60 mg comprimés 30 pcs. 130 RUB Acheter |
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Comprimés de Diltiazem Lannacher p.p. action prolongée 90 mg 20 pcs. 143 r Acheter |
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Diltiazem retard 180 mg gélules 30 pcs. 143 r Acheter |
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Diltiazem comprimés à action prolongée 90 mg 30 pcs. 146 r Acheter |
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Diltiazem Lannacher 180 mg comprimés pelliculés à action prolongée 30 pcs. 234 RUB Acheter |
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Diltiazem Retard 180 mg capsules 30 pcs. 251 r Acheter |
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Comprimés de Diltiazem Lannacher p.o. action prolongée 180 mg 30 pcs. 279 r Acheter |
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Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
