Zeldox
Zeldoks: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. En cas d'insuffisance hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Zeldox
Le code ATX: N05AE04
Ingrédient actif: Ziprasidone (Ziprasidone)
Fabricant: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Irlande)
Description et mise à jour photo: 18.10.2018
Prix en pharmacie: à partir de 3198 roubles.
Acheter
Zeldox est un médicament antipsychotique (neuroleptique).
Forme de libération et composition
Formes posologiques:
- gélules de gélatine dure avec un «verrou»: taille n ° 4 - capuchon bleu, corps blanc avec inscription ZDX 20, taille n ° 4 - capuchon et corps bleus avec inscription ZDX 40, taille n ° 3 - capuchon blanc et corps blanc avec inscription ZDX 60, taille 2 - couvercle bleu, corps blanc avec inscription ZDX 80, tous les couvercles - inscription Pfizer, inscriptions à l'encre noire; à l'intérieur des capsules - une poudre cristalline en vrac de couleur presque blanche avec une teinte rose [sous blister: 20 mg ou 80 mg - 7 pcs., dans une boîte en carton 2 ou 8 blisters; 10 pièces, dans une boîte en carton 2, 3, 5, 6 ou 10 blisters; 14 pièces, dans une boîte en carton 1, 2 ou 4 blisters; 40 mg et 60 mg - 10 pcs., Dans une boîte en carton 3 blisters (boîtes en carton avec contrôle de la première ouverture)];
- lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intramusculaire (i / m): presque blanche ou blanche, après mélange avec un solvant (liquide transparent incolore) - une solution incolore à structure transparente (dans un flacon en verre incolore, dans une boîte en carton 1 flacon complet avec 1 ampoule solvant).
1 capsule contient:
- substance active: chlorhydrate de ziprasidone monohydraté - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) ou 90,6 mg (ZDX 80), ce qui équivaut à 20 mg, 40 mg, 60 mg ou 80 mg de ziprasidone;
- composants auxiliaires: amidon de maïs prégélatinisé, stéarate de magnésium, lactose monohydraté;
- composition du corps et de la coiffe de la capsule: gélatine, dioxyde de titane;
- composition d'encre: Tek SW-9008 - éthanol, shellac, isopropanol, hydroxyde de potassium, propylène glycol, butanol, ammoniaque aqueuse, eau, oxyde noir de colorant de fer.
De plus, dans le cadre de capsules:
- corps de la gélule 40 mg: carmin d'indigo;
- capsules de capsules de 20 mg, 40 mg et 80 mg: carmin d'indigo.
1 flacon de lyophilisat contient:
- substance active: mésylate de ziprasidone trihydraté - 40,93 mg, ce qui équivaut à la teneur de 30 mg de ziprasidone;
- composant auxiliaire: sulfobutylate de sodium cyclodextrine (SBECD).
Solvant: eau pour injection.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La ziprasidone est un antagoniste des récepteurs sérotoninergiques de type 2A (5-HT 2A) et des récepteurs dopaminergiques de type 2 (D 2), un puissant antagoniste de 5-HT 2c, 5-HT ID et un puissant agoniste des récepteurs 5-HT 1A, qui détermine son effet antipsychotique.
La ziprasidone inhibe la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline dans les neurones.
L'activité antidépressive de la ziprasidone contribue à son effet sur la recapture des neurotransmetteurs dans les neurones et l'activité sérotoninergique.
Les effets anxiolytiques du médicament sont dus à la présence d' un agonisme des récepteurs 5-HT 1A. L'activité antipsychotique est associée à un antagonisme prononcé des récepteurs 5-HT 2c.
La ziprasidone inhibe la crise neuronale inverse de la sérotonine et de la noradrénaline, son affinité pour les récepteurs alpha-adrénergiques et les récepteurs de l'histamine H 1 est notée. L'antagonisme de ces récepteurs détermine la possibilité d'hypotension orthostatique et de somnolence, respectivement.
La ziprasidone n'interagit presque pas avec les récepteurs m 1 -cholinorés, cela peut entraîner des troubles de la mémoire.
12 heures après une administration orale unique du médicament à une dose de 40 mg, le degré de blocage des récepteurs aD2 est de 50%, les récepteurs de la sérotonine de type 2 A - 80% (données de tomographie par émission de positons).
L'effet antipsychotique lorsqu'il est administré par voie intramusculaire se produit après 1/4 heure et dure 1 à 2 heures après l'administration de 10 mg et de 0,5 à 4 heures - 20 mg de solution de ziprasidone.
Pharmacocinétique
La pharmacocinétique de la ziprasidone en gélules est linéaire lorsqu'elle est prise après les repas à une dose quotidienne de 80 à 160 mg.
Lorsque la ziprasidone est prise par voie orale avec les repas, sa concentration maximale (C max) dans le sang est atteinte en 6 à 8 heures. La biodisponibilité absolue de 20 mg du médicament pris après les repas est de 60%, à jeun - l'absorption est réduite de 50%.
Prendre le médicament 2 fois par jour vous permet d'atteindre un état d'équilibre en 3 jours. La durée de maintien de l'état d'équilibre est directement proportionnelle à la dose. V d (volume de distribution) à l'équilibre est de 1,5 l / kg.
Lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire, la biodisponibilité de la ziprasidone est de 100%.
La concentration sérique du médicament avec une seule injection intramusculaire atteint un maximum après 1 heure et plus tôt, elle augmente proportionnellement à l'augmentation de la dose, après trois jours d'administration, le cumul du médicament est insignifiant.
La demi-vie de la ziprasidone est de 2 à 5 heures, la clairance systémique est en moyenne de 7,5 ml / min / kg et le volume de distribution est de 1,5 l / kg.
La liaison aux protéines plasmatiques ne dépend pas de la concentration et est de 99%.
L'administration orale de ziprasidone est métabolisée dans une large mesure; moins de 1% et 4% du médicament sont excrétés dans l'urine et les selles sous forme inchangée, respectivement. À l'état d'équilibre, la demi-vie (T 1/2) de la ziprasidone est de 6,6 heures.
À la suite de la biotransformation de la ziprasidone, 4 métabolites principaux sont formés: S-méthyldihydroziprasidone, sulfoxyde de benzisothiazolépipérazine (BITP), BITP sulfone, ziprasidone sulfoxyde, dont environ 20% sont excrétés dans les urines, 66% dans les fèces. La proportion de ziprasidone inchangée est d'environ 44% de sa teneur totale et de ses métabolites sériques. La conversion oxydative de la ziprasidone catalyse le CYP3A4. La formation de S-méthyldihydroziprasidone se produit à la suite de réactions catalysées par l'aldéhyde oxydase et la thiométhyltransférase.
L'allongement de l'intervalle QT peut être dû à la similitude des propriétés de la ziprasidone, du sulfoxyde de ziprasidone et de la S-méthyldihydroziprasidone.
La S-méthyldihydroziprasidone est principalement excrétée dans les fèces, l'excrétion du sulfoxyde de ziprasidone est effectuée par les reins, en outre, les deux substances subissent un métabolisme supplémentaire avec la participation du CYP3A4.
Avec l'utilisation simultanée de kétoconazole (un inhibiteur du CYP3A4) à une dose quotidienne de 400 mg, le niveau de concentration de ziprasidone dans le sérum sanguin augmente d'environ 40%, la S-méthyldihydroziprasidone - de 55%. L'allongement de l'intervalle QT c se produit en outre.
L'âge, le sexe, le tabagisme, une insuffisance rénale sévère et modérée lors de l'administration orale de ziprasidone n'affectent pas la pharmacocinétique du médicament.
La concentration de ziprasidone dans le sérum sanguin avec un dysfonctionnement hépatique léger à modéré (classe A ou B sur l'échelle de Child-Pugh) en présence de cirrhose augmente de 30% et la demi-vie terminale est plus longue d'environ 2 heures.
Indications pour l'utilisation
- capsules: prévention et traitement des troubles mentaux, y compris le traitement des symptômes négatifs et productifs, des troubles affectifs dans la schizophrénie;
- lyophilisat: soulagement de l'agitation psychomotrice dans la schizophrénie.
Contre-indications
- syndrome congénital de l'intervalle QT long;
- utilisation simultanée de médicaments antiarythmiques de classe IA et III;
- période de grossesse;
- allaitement maternel;
- âge jusqu'à 18 ans;
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
Zeldox est utilisé avec prudence en cas d'insuffisance hépatique sévère. En outre, des contre-indications supplémentaires à l'utilisation de gélules:
- insuffisance cardiaque décompensée;
- allongement de l'intervalle QT;
- état après un infarctus aigu du myocarde récent.
Contre-indications supplémentaires pour la nomination d'un lyophilisat:
- stade de décompensation de l'insuffisance cardiaque;
- une histoire d'allongement de l'intervalle QT;
- stade subaigu et aigu de l'infarctus du myocarde;
- association avec des médicaments allongeant l'intervalle QT: anhydride arséneux, méthadone, halofantrine, mézoridazine, thioridazine, sparfloxacine, dolasétron, gatifloxacine, pimozide, moxifloxacine, sertindole, méfloquine ou cisapride;
- psychose due à la démence;
- plus de 65 ans.
Il faut être prudent lors de la prescription de Zeldox lyophilisat avec allongement de l'intervalle QT, infarctus du myocarde, angor instable, bradycardie, déséquilibre électrolytique, en association avec des médicaments allongeant l'intervalle QT.
Instructions pour l'utilisation de Zeldoks: méthode et posologie
Capsules
Les gélules sont prises par voie orale avec les repas.
Posologie recommandée: dose initiale - 40 mg 2 fois par jour, puis la dose est ajustée en tenant compte de l'état clinique du patient. La dose est augmentée progressivement. Dans les 3 jours, une dose unique peut être augmentée à 80 mg avec une fréquence de 2 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 160 mg.
En cas d'insuffisance rénale, chez les patients âgés ou chez les fumeurs, une réduction de dose n'est pas nécessaire.
En cas de dysfonctionnement hépatique léger ou modéré, il est conseillé de réduire la dose du médicament.
Lyophilisat
Ne peut pas être administré par voie intraveineuse!
La solution prête à l'emploi du lyophilisat est utilisée uniquement en injection intramusculaire.
La solution injectable est préparée en dissolvant le contenu du flacon avec l'eau pour injection fournie, après connexion, le flacon est agité jusqu'à ce que le lyophilisat soit complètement dissous. La concentration de la solution résultante correspond à la teneur en ziprasidone dans 1 ml - 20 mg.
N'utilisez pas le médicament s'il y a des inclusions visibles dans la solution.
La solution pour chaque injection est préparée avant l'administration directe, le reste du médicament contenu dans le flacon est éliminé.
Posologie recommandée: 10 mg toutes les 2 heures ou 20 mg toutes les 4 heures. La dose quotidienne maximale est de 40 mg. La durée du traitement ne dépasse pas 3 jours.
L'efficacité de l'administration i / m du médicament pendant plus de 3 jours n'a pas été établie, par conséquent, si une utilisation plus longue de Zeldox est nécessaire, le patient est transféré à la prise de gélules.
En cas d'insuffisance hépatique, la dose est réduite proportionnellement à la gravité de la maladie.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire pour les patients fumeurs.
Effets secondaires
- possible: dans le contexte d'un traitement à long terme - le développement de syndromes extrapyramidaux à distance, y compris une dyskinésie lente (ou tardive);
- rarement: une complication potentiellement mortelle - syndrome malin des neuroleptiques (SMN), ses manifestations cliniques comprennent une raideur musculaire, une augmentation soudaine de la température corporelle, une modification de l'état mental, une arythmie, une tachycardie, des modifications de la pression artérielle (TA), une transpiration abondante, des troubles du rythme cardiaque, une rhabdomyolyse, insuffisance rénale aiguë, augmentation des taux sanguins de créatine phosphokinase.
En outre, événements indésirables lors de la prise de gélules enregistrés dans les essais cliniques (> 1% des patients):
- du système nerveux: maux de tête, vertiges, asthénie, syndrome extrapyramidal, insomnie, somnolence, vision trouble, tremblements, agitation psychomotrice, réactions dystoniques, akathisie; très rarement - convulsions;
- du système digestif: bouche sèche, nausées, vomissements, constipation, dyspepsie, augmentation de la salivation;
- autres: hypertension artérielle, augmentation des taux de prolactine (généralement normalisée sans interruption du médicament); peut-être - une augmentation du poids corporel (d'environ 0,5 kg) avec une durée de traitement de 4 à 6 semaines ou une diminution du poids de 1 à 3 kg pendant le traitement au cours de l'année.
Dans les études post-commercialisation de la ziprasidone en gélules, les effets indésirables suivants ont été notés: tachycardie (y compris arythmies de type pirouette), hypotension orthostatique, réactions allergiques, insomnie, galactorrhée, éruption cutanée.
Effets secondaires supplémentaires, dont la survenue est possible avec l'utilisation d'un lyophilisat:
- troubles mentaux: rarement - comportement antisocial, agitation, trouble psychotique, tics, insomnie;
- du système nerveux: souvent - maux de tête, somnolence, akathisie, dystopie, vertiges, sédation; rarement - dysarthrie, vertiges posturaux, rigidité musculaire de type «roue dentée», dyskinésie, dyspraxie, tremblements, parkinsonisme;
- du système vasculaire: souvent - hypertension artérielle; rarement - hypotension orthostatique, hyperémie;
- du côté du cœur: rarement - tachycardie, bradycardie;
- des organes de l'audition et de l'équilibre: rarement - vertiges;
- troubles thoraciques, médiastinaux et respiratoires: rarement - laryngospasme;
- du système digestif: souvent - nausées, vomissements; rarement - bouche sèche, constipation, diarrhée;
- du côté de la nutrition et du métabolisme: rarement - anorexie;
- du tissu conjonctif et du système musculo-squelettique: souvent - raideur musculaire;
- réactions dermatologiques: rarement - hyperhidrose;
- tests de laboratoire: rarement - abaissement de la pression artérielle, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques;
- autres: souvent - brûlure et / ou douleur au site d'injection, asthénie; rarement - fatigue, arrêt du médicament, inconfort et / ou irritation au site d'injection, syndrome grippal.
Surdosage
Symptômes: après l'ingestion de la dose maximale confirmée (12 800 mg), le développement d'un effet sédatif du médicament, un retard de la parole et une hypertension artérielle transitoire ont été enregistrés. Il n'y avait pas d'arythmie cardiaque ni de changement fonctionnel cliniquement significatif.
Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique, l'effet possible d'un traitement concomitant doit être pris en compte. Tout d'abord, le patient doit bénéficier d'une perméabilité des voies respiratoires, d'une oxygénation et d'une ventilation adéquates des poumons, d'un lavage gastrique, de l'introduction de charbon actif en association avec des laxatifs. Il est nécessaire de surveiller le fonctionnement du système cardiovasculaire, y compris l'électrocardiographie continue pour détecter d'éventuelles arythmies. L'hémodialyse avec surdosage de ziprasidone est inefficace.
instructions spéciales
Il est nécessaire de surveiller l'état des patients présentant une bradycardie et des troubles électrolytiques. Si l'intervalle QT dépasse 500 ms, il est recommandé d'annuler Zeldox, car il existe un risque élevé de développer une tachycardie ventriculaire paroxystique.
Les gélules doivent être utilisées avec prudence lors du traitement de patients ayant des antécédents de troubles convulsifs.
L'effet principal de la ziprasidone sur le système nerveux central (SNC) doit être pris en compte lors de la prescription du médicament en association avec des médicaments à action centrale.
Il n'est pas recommandé de consommer de l'alcool pendant le traitement.
Le lyophilisat est utilisé uniquement pour soulager l'agitation psychomotrice, puis le patient doit être transféré à la prise de gélules.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Étant donné que l'effet du médicament peut provoquer de la somnolence chez le patient, des précautions doivent être prises lors de l'exécution de travaux nécessitant une concentration d'attention accrue et une vitesse élevée de réactions psychomotrices, y compris la conduite automobile.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Selon les instructions, Zeldoks est contre-indiqué pendant la grossesse, sauf si, de l'avis du médecin, les avantages escomptés du traitement pour la mère l'emportent sur la menace potentielle pour le fœtus.
Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception fiables.
S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.
Utilisation pendant l'enfance
La prescription du médicament à des patients de moins de 18 ans est contre-indiquée, car l'innocuité et l'efficacité de la ziprasidone dans cette catégorie de patients n'ont pas été établies.
Avec une fonction rénale altérée
En cas d'insuffisance rénale, une modification du schéma posologique des gélules n'est pas nécessaire.
Des précautions doivent être prises lors de l'administration / m du médicament en raison de la capacité de la cyclodextrine à être excrétée par filtration glomérulaire.
Si la fonction hépatique est altérée
En cas de dysfonctionnement hépatique léger ou modéré, il est conseillé de réduire la dose du médicament. En raison du manque d'expérience de l'utilisation de la ziprasidone dans l'insuffisance hépatique sévère, il est recommandé d'utiliser Zeldox avec prudence chez cette catégorie de patients.
Utilisation chez les personnes âgées
Au-delà de 65 ans, l'efficacité et la tolérance de la ziprasidone n'ont pas été établies.
Interactions médicamenteuses
Avec l'utilisation simultanée de Zeldox:
- Les antiarythmiques de classe IA et III et d'autres médicaments qui provoquent un allongement de l'intervalle QT augmentent le risque d'allongement de l'intervalle QT et de tachycardie ventriculaire paroxystique;
- les médicaments qui ont un effet déprimant sur le système nerveux central peuvent provoquer un renforcement mutuel de l'action;
- les médicaments métabolisés par les isoenzymes CYP1A2, CYP2C9 ou CYP2C19 ne provoquent pas d'interactions cliniquement significatives;
- les préparations de lithium, hormonales orales (contenant des œstrogènes, ou de l'éthinylestradiol, ou de la progestérone), les médicaments contraceptifs ne modifient pas significativement leur pharmacocinétique;
- la warfarine, le propranolol (agents avec un degré élevé de liaison aux protéines) ne modifient pas leur liaison aux protéines plasmatiques et n'affectent pas la liaison aux protéines plasmatiques de la ziprasidone;
- les inhibiteurs du CYP3A4 (y compris le kétoconazole à une dose quotidienne de 400 mg) ne provoquent pas d'interactions cliniquement significatives;
- Les inducteurs du CYP3A4 (y compris la carbamazépine à une dose quotidienne de 400 mg) ne provoquent pas d'interactions cliniquement significatives;
- l'inhibiteur non spécifique des isoenzymes - la cimétidine - n'affecte pas de manière significative la pharmacocinétique de la ziprasidone;
- les antiacides contenant du magnésium et de l'aluminium n'affectent pas la pharmacocinétique du médicament;
- la benztropine, le propranolol, le lorazépam n'ont aucun effet sur la concentration sérique et les paramètres pharmacocinétiques de la ziprasidone.
Analogues
Les analogues de Zeldoks sont: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidone, Sertindol, Rileptid.
Termes et conditions de stockage
Garder hors de la portée des enfants.
Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C, le lyophilisat doit être protégé de la lumière.
Durée de conservation: gélules - 4 ans, lyophilisat - 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Zeldox
Les quelques critiques sur Zeldoks indiquent l'efficacité du médicament et le développement fréquent d'effets secondaires est également indiqué.
Le prix de Zeldox dans les pharmacies
Le prix de Zeldox en capsules de 40 mg (30 pièces dans un emballage) est de 3689 roubles, 60 mg (30 pièces dans un emballage) - à partir de 4159 roubles.
Le coût du médicament sous forme de lyophilisat est inconnu.
Zeldoks: prix dans les pharmacies en ligne
|
Nom du médicament Prix Pharmacie |
|
Zeldox 40 mg gélule 30 pcs. 3198 RUB Acheter |
|
Zeldox 60 mg capsule 30 pcs. 4699 RUB Acheter |
|
Gélules Zeldox 60 mg 30 pcs. 5781 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
