Lorista N
Nom latin: Lorista H
Le code ATX: C09DA01
Ingrédient actif: losartan + hydrochlorothiazide (losartan + hydrochlorothiazide)
Fabricant: KRKA (Slovénie), KRKA-RUS (Russie)
Description et mise à jour photo: 2018-10-25
Prix en pharmacie: à partir de 259 roubles.
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Lorista N est un médicament antihypertenseur combiné.
Forme de libération et composition
Lorista N est produit sous forme de comprimés pelliculés: ovale, légèrement biconvexe, d'un côté du risque, couleur du vert jaunâtre au jaune, un noyau blanc se détache à la pause (7 pcs. Sous blisters, dans une boîte en carton 2, 4, 8, 12 ou 14 blisters; 10 pcs. En blisters, en carton de 3, 6 ou 9 blisters; 14 pcs. En blisters, en carton de 1, 2, 4, 6 ou 7 blisters) …
1 comprimé contient:
- ingrédients actifs: losartan (sous forme de losartan potassique) - 50 mg; hydrochlorothiazide - 12,5 mg;
- composants auxiliaires: cellulose microcristalline, amidon prégélatinisé, stéarate de magnésium, lactose monohydraté;
- enveloppe du film: macrogol 4000, hypromellose, dioxyde de titane (E171), colorant jaune quinoléine (E104), talc.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Lorista N est un médicament antihypertenseur combiné dont l'efficacité est due aux propriétés de ses principes actifs.
Le losartan est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'angiotensine II (sous-type AT 1) de nature non protéique. La substance, associée à son métabolite carboxylique biologiquement actif EXP-3174, selon des études in vivo et in vitro, bloque tous les effets physiologiquement significatifs de l'angiotensine II sur les récepteurs AT 1, quelle que soit la méthode de sa synthèse, augmentant ainsi l'activité de la rénine plasmatique sanguine et diminuant le plasma. concentration d'aldostérone. En raison d'une augmentation du taux d'angiotensine II, les récepteurs AT 2 sont indirectement activés. L'activité de l'enzyme impliquée dans le métabolisme de la bradykinine - kininase II, elle ne l'inhibe pas.
Le losartan réduit l'OPSS (résistance vasculaire périphérique totale), abaisse la pression dans la circulation pulmonaire et la postcharge, et a également un effet diurétique. En prévenant l'hypertrophie myocardique, le losartan augmente la sensibilité à l'activité physique en cas d'ICC (insuffisance cardiaque chronique).
En raison de la prise de losartan 1 fois par jour, la pression artérielle systolique et diastolique (tension artérielle) diminue considérablement. Pendant la journée, le losartan normalise la pression artérielle, tandis que l'effet antihypertenseur est cohérent avec le rythme circadien naturel. À la fin de l'action d'une dose unique du médicament, la diminution de la pression artérielle était d'environ 70 à 80% de son effet maximal, qui se produit 5 à 6 heures après l'administration. Le losartan ne provoque pas de symptômes de sevrage après l'arrêt du traitement et n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque). L'efficacité de la substance ne dépend pas du sexe (il en est de même pour les hommes et les femmes), ainsi que de l'âge des patients.
L'hydrochlorothiazide est un diurétique thiazidique dont l'effet diurétique est basé sur une altération de la réabsorption dans le néphron distal des ions chlore, sodium, magnésium, potassium et eau. Il retarde l'élimination des ions calcium et acide urique. A un effet hypotenseur, qui se développe en raison de la vasodilatation des artérioles. L'hydrochlorothiazide n'a pratiquement aucun effet sur la tension artérielle normale. Son effet diurétique survient 1 à 2 heures après l'administration, atteint un maximum après 4 heures et dure 6 à 12 heures. L'effet antihypertenseur de l'hydrochlorothiazide se développe en 3 à 4 jours, mais pour obtenir l'effet thérapeutique optimal, un traitement à long terme peut être nécessaire, de 3 à 4 semaines …
Pharmacocinétique
La pharmacocinétique du losartan et de l'hydrochlorothiazide en association ne diffère pas de celle prise séparément.
Caractéristiques pharmacocinétiques du losartan:
- absorption: bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal); les concentrations sériques de la substance ne dépendent pas cliniquement significativement du régime alimentaire et de la qualité des aliments. L'indice de biodisponibilité est d'environ 33%. La C max (concentration maximale) dans le plasma sanguin est déterminée 1 heure après l'administration orale, et la C max de son métabolite carboxylique biologiquement actif EXP -3174 est atteinte après 3-4 heures;
- distribution: le losartan et l'EXP-3174 se lient à 99% ou plus aux protéines du plasma sanguin, principalement l'albumine. V d (volume de distribution) est de 34 litres. La perméabilité à travers la BHE (barrière hémato-encéphalique) est extrêmement faible;
- métabolisme: subit un métabolisme de premier passage important, le soi-disant. l'effet du premier passage dans le foie, avec la formation du métabolite actif EXP-3174 (14%) et d'un certain nombre de métabolites inactifs;
- Excrétion: la clairance plasmatique du losartan et de son métabolite actif EXP-3174 est d'environ 600 ml / min (10 ml / s) et 50 ml / min (0,83 ml / s), respectivement; Les indices de clairance rénale sont respectivement d'environ 74 ml / min (1,23 ml / s) et 26 ml / min (0,43 ml / s). T 1/2 (demi-vie) du losartan - 2 heures, métabolite EXP-3174 - 6-9 heures Environ 58% du médicament est excrété dans la bile, jusqu'à 35% - par les reins.
Caractéristiques pharmacocinétiques de l'hydrochlorothiazide:
- absorption et distribution: l'absorption après administration orale varie de 60 à 80%. La C max dans le plasma sanguin est atteinte après 1 à 5 heures, jusqu'à 64% de la substance se lie aux protéines plasmatiques;
- métabolisme et excrétion: non métabolisé, excrété rapidement par les reins; T 1/2 est de 5 à 15 heures.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, il est recommandé d'utiliser Lorista N pour le traitement de l'hypertension artérielle chez les patients pour lesquels un traitement d'association est indiqué.
Le médicament est également prescrit pour réduire le risque de maladie cardiovasculaire et de mortalité chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et d'hypertrophie ventriculaire gauche.
Contre-indications
Absolu:
- insuffisance rénale sévère avec clairance de la créatinine (CC) <30 ml / min;
- anurie;
- déshydratation (y compris dans le contexte d'un traitement diurétique à haute dose);
- hyperkaliémie;
- insuffisance hépatique sévère;
- hypotension artérielle;
- hypokaliémie réfractaire;
- déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose, galactosémie;
- la période de grossesse et d'allaitement (allaitement);
- enfants et adolescents de moins de 18 ans;
- hypersensibilité aux dérivés de sulfamide, au losartan et / ou à tout autre ingrédient du médicament.
Les contre-indications relatives à la prise de Lorista N, dans lesquelles le médicament doit être pris avec prudence, sont les suivantes: violations de l'équilibre hydro-électrolytique du sang (alcalose hypochlorémique, hyponatrémie, hypokaliémie, hypomagnésémie), sténose bilatérale de l'artère rénale ou sténose d'une artère d'un seul rein, diabète sucré, hypercalcémie et / ou goutte, antécédents allergiques aggravés [œdème angioneurotique chez certains patients développé plus tôt lors de la prise d'autres médicaments, y compris les inhibiteurs de l'ECA (enzyme de conversion de l'angiotensine)], asthme bronchique, maladies systémiques du sang (y compris le lupus érythémateux disséminé), utilisation concomitante avec des AINS (non stéroïdiens) anti-inflammatoires), y compris avec des inhibiteurs de COX (cyclooxygénase) -2.
Mode d'emploi de Lorista N: méthode et posologie
Lorista N est destiné à une administration orale. Le moment de la prise des pilules ne dépend pas du régime alimentaire. Le médicament peut être associé à d'autres antihypertenseurs.
Pour le traitement de l'hypertension artérielle, il est recommandé de prendre Lorista N à la dose initiale et d'entretien - 1 comprimé (50 + 12,5 mg) une fois par jour. L'effet antihypertenseur maximal survient à la fin de la troisième semaine de traitement. Afin d'obtenir un effet thérapeutique plus prononcé, vous pouvez augmenter la dose du médicament au maximum autorisé - 2 comprimés par jour pour 1 dose.
En cas de diminution du BCC (volume sanguin circulant), par exemple, lors de la prise de doses élevées de diurétiques, il est conseillé aux patients souffrant d'hypovolémie de commencer le traitement avec une dose de losartan - 25 mg une fois par jour. À cet égard, la réception de Lorista N doit être débutée après l'arrêt du traitement diurétique et la correction de l'hypovolémie.
Les patients âgés, les patients présentant un degré moyen d'insuffisance rénale (avec CC 30-50 ml / min), y compris ceux sous dialyse, n'ont pas besoin d'ajuster la dose initiale.
Dans l'hypertension artérielle et l'hypertrophie ventriculaire gauche, afin de réduire le risque de pathologies cardiovasculaires et de mortalité, le losartan est prescrit à une dose initiale de 50 mg une fois par jour. Si la pression artérielle cible ne peut être atteinte tout en prenant du losartan à une dose quotidienne de 50 mg, il est nécessaire de sélectionner la dose en la combinant avec de faibles doses d'hydrochlorothiazide (12,5 mg par jour). Si nécessaire, la dose quotidienne de losartan doit être augmentée à 100 mg en association avec l'hydrochlorothiazide à une dose de 12,5 mg, puis la dose quotidienne de Lorista N doit être augmentée à 2 comprimés.
Effets secondaires
- système nerveux central: souvent - maux de tête, étourdissements (systémiques et non systémiques), fatigue, insomnie; parfois migraine;
- système digestif: souvent - nausées / vomissements, diarrhée, dyspepsie, douleurs abdominales; rarement - dysfonctionnement hépatique, hépatite; extrêmement rare - une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques et de la bilirubine;
- système cardiovasculaire: souvent - tachycardie, palpitations, hypotension orthostatique dose-dépendante; rarement - vascularite;
- système respiratoire: souvent - infections des voies respiratoires supérieures, toux, pharyngite, gonflement de la muqueuse nasale;
- système hématopoïétique: rarement - vascularite hémorragique (purpura de Shenlein - Henoch), anémie;
- système musculo-squelettique: souvent - maux de dos, myalgie; parfois - arthralgie;
- réactions d'hypersensibilité: parfois - prurit, urticaire; rarement - anaphylaxie, angio-œdème (y compris œdème de la langue et du larynx, provoquant une obstruction des voies respiratoires et / ou un œdème des lèvres, du visage, du pharynx);
- données de laboratoire: souvent - une augmentation cliniquement non significative de la concentration d'hématocrite et d'hémoglobine, hyperkaliémie; parfois - une augmentation modérée de la créatinine sérique et de l'urée;
- autres réactions: souvent - faiblesse, asthénie, douleur thoracique, œdème périphérique.
Surdosage
Les symptômes d'une surdose de losartan sont la tachycardie, une diminution marquée de la pression artérielle et une bradycardie provoquée par une stimulation vagale (parasympathique).
Pour le traitement, il est recommandé d'effectuer une diurèse forcée et, le cas échéant, un traitement symptomatique. L'hémodialyse est inefficace.
Les symptômes les plus courants d'un surdosage d'hydrochlorothiazide (en raison d'une carence en électrolytes) sont l'hypokaliémie, l'hypochlorémie, l'hyponatrémie, résultant d'une diurèse excessive - déshydratation. Avec l'utilisation combinée de glycosides cardiaques, l'hypokaliémie peut aggraver l'évolution des arythmies.
Pour le traitement, il est recommandé d'effectuer un ensemble de mesures thérapeutiques visant à éliminer les symptômes.
instructions spéciales
Lorista N peut être pris en concomitance avec d'autres antihypertenseurs.
En raison de l'utilisation de Lorista N, il est possible d'augmenter la concentration plasmatique d'urée et de créatinine dans la sténose bilatérale de l'artère rénale ou la sténose de l'artère rénale d'un seul rein.
Sous l'influence de l'hydrochlorothiazide, il est possible d'augmenter l'hypotension artérielle et une violation de l'équilibre hydro-électrolytique, se manifestant par une diminution du BCC, une hyponatrémie, une alcalose hypochlorémique, une hypomagnésémie, une hypokaliémie, une altération de la tolérance au glucose, une diminution de l'élimination du calcium dans les urines et une légère augmentation transitoire de la concentration plasmatique sanguine cholestérol et TG (thyroglobuline), provoquant l'apparition d'une hyperuricémie et / ou de la goutte.
En raison de la teneur en lactose des comprimés de Lorista H, ils ne sont pas prescrits aux patients présentant un déficit en lactase, un syndrome de malabsorption du glucose-galactose, une galactosémie.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Au début de la prise de Lorista N, certains patients peuvent présenter des effets indésirables tels qu'une hypotension artérielle et des étourdissements, qui affectent indirectement leur état psychophysique. Ces situations nécessitent une attention accrue lors de l'exécution de types de travaux potentiellement dangereux, y compris lors de la conduite de véhicules. Il est nécessaire de procéder à une évaluation objective de la réponse du corps au traitement.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Les données d'études sur l'utilisation du losartan pendant la grossesse sont insuffisantes. On sait que la fonction de perfusion rénale du fœtus, qui dépend du développement du système rénine-angiotensine, est activée au troisième trimestre de la grossesse; par conséquent, le risque de développement fœtal lors de la prise de losartan augmente au cours des trimestres II-III, car les substances agissant directement sur le système rénine-angiotensine pris pendant cette période peut entraîner la mort du fœtus.
La prise de diurétiques pendant la grossesse n'est pas recommandée en raison du risque de jaunisse chez le fœtus / nouveau-né et de thrombocytopénie chez la mère. La prise de diurétiques n'aide pas contre le développement d'une toxicose pendant la grossesse.
Si la grossesse est confirmée, Lorista N doit être arrêté immédiatement.
Si, selon les indications, le médicament doit être utilisé pendant l'allaitement, il est nécessaire de décider de l'interruption de l'allaitement.
Utilisation pendant l'enfance
Les données sur l'innocuité et l'efficacité de Lorista N en pédiatrie sont insuffisantes et le médicament est donc contre-indiqué pour le traitement des enfants et des adolescents de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Lorista N 50 mg + 12,5 mg est contre-indiqué pour une utilisation en cas d'insuffisance rénale sévère, ainsi que chez les patients sous hémodialyse.
Pour les violations de la fonction hépatique
Lorista N est contre-indiqué pour une utilisation en cas de lésions hépatiques sévères.
Utilisation chez les personnes âgées
Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajuster la dose initiale.
Interactions médicamenteuses
Losartan
- hydrochlorothiazide, digoxine, warfarine, cimétidine, phénobarbital, kétoconazole, érythromycine: aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative avec le losartan n'a été identifiée selon les études;
- rifampicine, fluconazole: réduire le taux du métabolite actif du losartan (la signification clinique de cette interaction n'a pas été étudiée);
- diurétiques épargneurs de potassium (triamtérène, spironolactone, amiloride), suppléments contenant du potassium ou sels de potassium: une hyperkaliémie peut se développer;
- AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2): peuvent réduire l'efficacité des diurétiques, ainsi que d'autres médicaments antihypertenseurs, y compris le losartan. En cas d'insuffisance rénale chez les patients ayant reçu des AINS (y compris des inhibiteurs de la COX-2) en association avec des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, une détérioration supplémentaire de la fonction rénale peut se développer, jusqu'à une insuffisance rénale aiguë (généralement réversible);
- indométacine: peut réduire l'effet antihypertenseur du losartan, comme les autres antihypertenseurs.
Hydrochlorothiazide
- diurétiques thiazidiques, barbituriques, éthanol, substances narcotiques: peuvent augmenter la probabilité de développer une hypotension orthostatique;
- médicaments hypoglycémiants oraux et insuline: un ajustement posologique peut être nécessaire;
- autres médicaments antihypertenseurs: présentent une synergie additive;
- cholestyramine, colestipol: inhibent l'absorption de l'hydrochlorothiazide;
- glucocorticostéroïdes, hormone adrénocorticotrope: ont une diminution prononcée des niveaux d'électrolytes, en particulier, provoquent une hypokaliémie;
- épinéphrine, norépinéphrine, autres amines presseurs: l'hydrochlorothiazide réduit leur efficacité;
- les myorelaxants non dépolarisants, tels que la tubocurarine: l'hydrochlorothiazide améliore leur efficacité;
- lithium: les diurétiques réduisent sa clairance rénale et augmentent la probabilité de développer des effets toxiques (l'utilisation simultanée n'est pas recommandée);
- AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2): une inhibition des effets diurétiques, natriurétiques et hypotenseurs des diurétiques est possible.
En raison de l'effet des diurétiques thiazidiques sur le métabolisme du calcium, leur apport peut fausser les résultats de l'étude de la fonction des glandes parathyroïdes.
Analogues
Les analogues de Lorista N sont: Hydrochlorothiazide + Losartan TAD, Bloktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Lozarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Hydrochlorothiazide-Teva, Lorista ND, Simartan-N,
Termes et conditions de stockage
Conserver à des températures allant jusqu'à 30 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Lorista N
Selon les critiques, Lorista N est un agent combiné efficace pour normaliser la pression artérielle et réduire les poches. Les patients soulignent l'action douce du médicament, son effet thérapeutique rapide, la possibilité d'utilisation simultanée avec d'autres médicaments, sa facilité d'utilisation et sa longue durée de conservation.
Comme inconvénients, certains indiquent la nécessité d'une utilisation quotidienne à long terme de Lorista N le matin.
Prix pour Lorista N en pharmacie
Prix approximatif pour Lorista N 50 mg + 12,5 mg pour 30 pcs. dans le paquet - 240 roubles, pour 60 pièces. dans le paquet - 430 roubles, pour 90 pièces. dans le paquet - 512 roubles.
Lorista N: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Lorista N 12,5 mg + 50 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 259 r Acheter |
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Comprimés Lorista N p.o. 50 mg + 12,5 mg 30 pièces. 306 r Acheter |
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Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg comprimés pelliculés 30 pcs. 349 r Acheter |
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Lorista N 100 comprimés p.o. 100 mg + 12,5 mg 30 pièces. 373 r Acheter |
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Lorista N 12,5 mg + 50 mg comprimés pelliculés 60 pcs. 453 r Acheter |
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Comprimés Lorista N p.o. 50 mg + 12,5 mg 60 pièces. 504 RUB Acheter |
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Lorista N 12,5 mg + 50 mg comprimés pelliculés 90 pcs. 582 r Acheter |
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Comprimés Lorista N p.o. 50 mg + 12,5 mg 90 pièces. 609 RUB Acheter |
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Lorista N 100 comprimés p.o. 100 mg + 12,5 mg 90 pièces. 749 RUB Acheter |
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Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg comprimés pelliculés 90 pcs. 749 RUB Acheter |
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Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!