Esturgeon
Esturgeon: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. Interactions médicamenteuses
- 12. Analogues
- 13. Conditions de stockage
- 14. Conditions de délivrance des pharmacies
- 15. Avis
- 16. Prix en pharmacie
Nom latin: Osetron
Le code ATX: A04AA01
Ingrédient actif: Ondansetron (Ondansetron)
Fabricant: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Inde)
Description et mise à jour photo: 2018-10-24
L'esturgeon est un médicament à action antiémétique.
Forme de libération et composition
Formes posologiques de la libération d'esturgeon:
- comprimés pelliculés: presque blancs ou blancs, biconvexes, ronds, gravés "Rx" sur une face, sur l'autre face une surface lisse (4 ou 10 pièces sous blisters, 1 blister dans une boîte en carton);
- solution pour administration intraveineuse (intraveineuse) et intramusculaire (intramusculaire): incolore, transparente (en ampoules en verre incolore de 2 ou 4 ml, 2 ou 5 ampoules sous plaquettes, dans une boîte en carton de 1, 2 ou 10 plaquettes).
Composition de 1 comprimé pelliculé Esturgeon:
- substance active: ondansétron - 4 ou 8 mg (chlorhydrate d'ondansétron dihydraté - 5 ou 9,976 mg);
- composants supplémentaires (4/8 mg): amidon de maïs - 20/40 mg; cellulose microcristalline (Ultra-102) - 85 / 170,024 mg; lactose - 13/26 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 1/2 mg; stéarate de magnésium - 1/2 mg;
- coquille (4/8 mg): talc - 0,25 / 0,5 mg; hypromellose (15 cps) - 2/4 mg; dioxyde de titane - 0,5 / 1 mg; propylène glycol - 0,25 / 0,5 mg.
Composition de 1 ml de solution d'esturgeon:
- substance active: ondansétron - 2 mg (chlorhydrate d'ondansétron dihydraté - 2,494 mg);
- composants supplémentaires: acide citrique monohydraté - 0,5 mg; chlorure de sodium - 9 mg; citrate de sodium - 0,25 mg; eau pour préparations injectables - jusqu'à 1 ml.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'esturgeon est l'un des médicaments antiémétiques à action centrale. Possède une activité anxiolytique. La concentration plasmatique de prolactine ne change pas.
Les médicaments utilisés dans la chimiothérapie cytostatique et la radiothérapie peuvent entraîner une augmentation des taux de sérotonine, ce qui provoque le réflexe nauséeux.
L'ondansétron, étant un antagoniste sélectif des récepteurs de la sérotonine 5HT 3, bloque sélectivement les récepteurs de la sérotonine 5HT 3 des neurones du système nerveux, les terminaisons du nerf vague dans les centres du système nerveux central et de l'intestin, qui régulent la mise en œuvre des réflexes nauséeux.
L'utilisation d'Esturgeon n'entraîne pas une altération de la coordination des mouvements, une diminution des performances et le développement d'un effet sédatif.
Pharmacocinétique
Le temps pour atteindre la C max (concentration maximale de la substance) est de 10/90 minutes (après administration i / m ou administration orale, respectivement).
Liaison aux protéines plasmatiques - de 70 à 76%.
Le métabolisme se produit dans le foie avec la participation d'enzymes microsomales (CYP2D6). L'absence de l'enzyme CYP2D6 (polymorphisme de la débrisoquine) n'a aucun effet sur la pharmacocinétique de l'ondansétron.
T 1/2 (demi-vie) pour l'administration orale / parentérale est de 3 heures. Moins de 5% de la substance introduite est excrétée dans l'urine sous forme inchangée.
Avec l'administration répétée d'ondansétron, ses paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.
Chez les patients âgés, avec une administration orale / parentérale, la T 1/2 peut augmenter jusqu'à 5 heures.
En cas d'insuffisance rénale modérée (chez les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 15 et 60 ml / min), il existe une diminution de la clairance systémique et de Vd (volume de distribution), ainsi qu'une augmentation de T 1/2 (sans signification clinique). En cas d'insuffisance rénale sévère chez les patients sous hémodialyse chronique, la pharmacocinétique de la substance ne change pratiquement pas.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la clairance systémique de l'ondansétron diminue fortement et, par conséquent, la T 1/2 augmente jusqu'à 15 à 20 heures (cet indicateur ne dépend pas du mode d'administration).
Indications pour l'utilisation
L'esturgeon est prescrit pour prévenir / éliminer les vomissements et les nausées dans les cas suivants:
- effectuer une radio- ou chimiothérapie cytotoxique;
- période postopératoire.
Contre-indications
- Grossesse et allaitement;
- âge jusqu'à 2 ans;
- intolérance individuelle à tout composant du médicament.
Mode d'emploi de l'esturgeon: méthode et posologie
Nausées et vomissements associés à la thérapie cytostatique
Le schéma d'application de Sturgeon est déterminé par l'émétogénicité du traitement anticancéreux.
La dose quotidienne moyenne chez l'adulte varie de 8 à 32 mg.
Schéma posologique recommandé:
- chimiothérapie ou radiothérapie modérément émétisante: par voie orale - 8 mg 1 à 2 heures avant le début du traitement principal avec administration répétée de la même dose 12 heures plus tard; jet i / m ou i / v lentement - 8 mg immédiatement avant le début du traitement;
- chimiothérapie hautement émétogène: par voie orale - 24 mg en association avec 12 mg de dexaméthasone 1 à 2 heures avant le début de la procédure; Afin de prévenir les vomissements prolongés / tardifs qui se développent après 24 heures, il est démontré que l'esturgeon est pris 2 fois par jour, 8 mg pendant 5 jours.
Pour l'administration parentérale, les schémas suivants sont recommandés:
- Flux IV lentement: 8 mg immédiatement avant le début de la procédure, puis avec une pause de 2 à 4 heures, 2 injections supplémentaires de 8 mg sont injectées;
- perfusion continue de 24 heures à un débit de 1 mg / h: 24 mg;
- Perfusion de 15 minutes: 16 à 32 mg (la dose est diluée dans une solution pour perfusion appropriée de 50 à 100 ml) immédiatement avant le début de la procédure.
Une augmentation de l'efficacité de l'ondansétron peut être obtenue avec une seule injection intraveineuse avant la chimiothérapie avec des glucocorticostéroïdes (en particulier, dexaméthasone à une dose de 20 mg).
Pour les enfants de plus de 2 ans, l'esturgeon est prescrit par voie intraveineuse à une dose de 5 mg / m 2 immédiatement avant le début de la chimiothérapie, après 12 heures, 4 mg est indiqué par voie orale; le traitement est recommandé de continuer en prenant le médicament par voie orale 2 fois par jour, 4 mg pendant 5 jours.
Nausées et vomissements postopératoires
Chez l'adulte, afin de prévenir les vomissements et les nausées postopératoires, Sturgeon est injecté au début de l'anesthésie par voie intramusculaire ou intraveineuse (lentement) en une dose unique de 4 mg, ou 16 mg par voie orale 1 heure avant le début de l'anesthésie générale. Pour les enfants, le médicament ne peut être prescrit que par voie parentérale en une seule dose de 0,1 mg / kg (maximum 4 mg) en injection intraveineuse lente avant / après l'anesthésie.
Pour le soulagement des vomissements et des nausées, il est recommandé aux adultes de l'administration intramusculaire ou intraveineuse lente du médicament à une dose de 4 mg. Les enfants se voient prescrire une injection intraveineuse lente en une dose unique de 0,1 mg / kg (maximum 4 mg).
Il est impossible d'injecter plus de 4 mg d'ondansétron dans la même zone du corps.
Pour un dysfonctionnement hépatique modéré / sévère, la dose maximale d'esturgeon est de 8 mg.
Pour diluer la solution injectable, les solutions suivantes peuvent être utilisées: solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de Ringer, solution de dextrose à 5%, solution de chlorure de sodium à 0,9% et solution de chlorure de potassium à 0,3%, solution de dextrose à 5% et solution à 0,3% solution de chlorure de potassium.
Effets secondaires
- système digestif: hoquet, bouche sèche, diarrhée / constipation; parfois - une augmentation asymptomatique transitoire de l'activité sérique des aminotransférases dans le sang;
- système nerveux: étourdissements, maux de tête, convulsions et troubles du mouvement spontanés;
- système cardiovasculaire: douleurs thoraciques survenant dans certains cas avec dépression du segment ST, bradycardie, arythmies, baisse de la pression artérielle;
- réactions locales (au site d'injection): douleur, hyperémie, brûlure;
- réactions allergiques: anaphylaxie, urticaire, laryngospasme, bronchospasme, angio-œdème;
- autres: hypokaliémie, hypercréatinémie, fièvre, afflux de sang sur la peau du visage, déficience visuelle à court terme.
Surdosage
En cas de surdosage suspecté d'esturgeon, un traitement symptomatique est indiqué. L'antidote spécifique est inconnu. Ipecacuanha n'est pas recommandé (peu susceptible d'être efficace).
instructions spéciales
En cas d'antécédents de réactions allergiques à d'autres inhibiteurs sélectifs des récepteurs 5HT 3 pendant l'utilisation d'Esturgeon, il existe un risque accru de survenue de ces réactions.
Pendant le traitement, il est possible de ralentir la motilité du gros intestin. Par conséquent, s'il y a des signes d'obstruction intestinale, les patients doivent être surveillés régulièrement.
La solution pour perfusion diluée est stable pendant au moins 24 heures sous un éclairage normal ou à la lumière naturelle (la protection contre la lumière n'est pas nécessaire pendant la perfusion). Il doit être préparé juste avant l'introduction. Si nécessaire, la solution prête à l'emploi pour perfusion peut être conservée pendant 24 heures, sous réserve du régime de température de 2 à 8 ° C.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Selon les instructions, l'esturgeon n'est pas prescrit aux femmes enceintes et allaitantes (la sécurité du traitement dans ce groupe de patients n'a pas été établie).
Utilisation pendant l'enfance
L'esturgeon n'est pas prescrit aux patients de moins de 2 ans.
Interactions médicamenteuses
Combinaisons nécessitant de la prudence:
- barbituriques, papavérine, carbamazépine, phénylbutazone, carisoprodol, griséofulvine, glutéthimide, oxyde de diazote, phénytoïne (éventuellement d'autres hydantoïnes), rifampicine, tolbutamide et autres inducteurs des isoenzymes du cytochrome P 450 (CYP2A) et CYP2A;
- antibiotiques macrolides, allopurinol, antidépresseurs (inhibiteurs de la monoamine oxydase), chloramphénicol, cimétidine, contraceptifs oraux avec œstrogène, diltiazem, disulfirame, acide valproïque et ses sels, érythromycine, fluoroquinolones, fluconiastinazol, isoconi nozolone, isoconizolone, quinine, vérapamil et autres inhibiteurs des isoenzymes P 450 (CYP3A et CYP2D6).
L'ondansétron à une concentration de 0,016 à 0,16 mg / ml est pharmaceutiquement compatible et peut être injecté par voie intraveineuse via un injecteur en forme de Y simultanément avec les médicaments suivants:
- cisplatine: administration dans les 1 à 8 heures (concentration jusqu'à 0,48 mg / ml);
- carboplatine: administration en 10 à 60 minutes (concentration 0,18 à 9,9 mg / ml);
- 5-fluorouracile: administration à un débit de 20 ml / h (concentration - jusqu'à 0,8 mg / ml, car la précipitation de l'ondansétron est possible à des concentrations plus élevées);
- étoposide: administration en 30 à 60 minutes (concentration 0,14-0,25 mg / ml);
- ceftazidime: injection en bolus IV d'une durée de 5 minutes (dose 250-2000 mg);
- doxorubicine: injection en bolus IV d'une durée de 5 minutes (dose de 10 à 100 mg);
- cyclophosphamide: injection en bolus IV d'une durée de 5 minutes (dose 100-1000 mg);
- dexaméthasone: injection intraveineuse lente pendant 2-5 minutes (dose 20 mg; les médicaments peuvent être administrés avec un compte-gouttes, tandis que la concentration de dexaméthasone dans la solution peut être de 0,032-2,5 mg / ml, ondansétron - 0,008-0,1 mg / ml).
Analogues
Les analogues d'Osetron sont: Ondansetron, Latran, Zofran, Domegan, Vero-Ondansetron, Emetron, Emeset et autres.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 3 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Sturgeon
Selon les critiques, l'esturgeon est un médicament qui a un effet antiémétique rapide. Dans la plupart des cas, il est très efficace. Comme les inconvénients indiquent son coût élevé, dans certains cas - douleur au site d'injection.
Prix de l'esturgeon en pharmacie
Le prix approximatif de l'esturgeon est:
- solution pour administration intraveineuse et intramusculaire (10 ampoules de 4 ml chacune): 400 roubles;
- comprimés (10 comprimés de 8 mg): 432 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
