Spiriva
Spiriva: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Interactions médicamenteuses
- 13. Analogues
- 14. Conditions de stockage
- 15. Conditions de délivrance des pharmacies
- 16. Avis
- 17. Prix en pharmacie
Nom latin: Spiriva
Le code ATX: R03BB04
Ingrédient actif: bromure de tiotropium (bromure de tiotropium)
Producteur: Boehringer Ingelheim Pharma (Allemagne)
Description et mise à jour des photos: 2019-08-26
Prix en pharmacie: à partir de 2000 roubles.
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Spiriva est un médicament à action anticholinergique et bronchodilatatrice, bloqueur des récepteurs m-cholinergiques.
Forme de libération et composition
Spiriva est disponible sous forme de gélules en gélatine avec poudre pour inhalation: taille n ° 3, bleu verdâtre clair, opaque; la capsule est imprimée à l'encre noire avec la marque «TI 01» et le symbole de l'entreprise; le contenu des gélules est de la poudre blanche (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton de 1, 3 ou 6 blisters; 10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton de 1, 3 ou 6 blisters, avec un inhalateur HandiHaler spécial).
Composition pour 1 capsule:
- substance active: bromure de tiotropium monohydraté - 22,5 μg (correspond à une teneur en tiotropium de 18 μg);
- composants auxiliaires: lactose monohydraté micronisé et lactose monohydraté 200 M;
- enveloppe de la capsule: gélatine, carmin d'indigo, oxyde de fer jaune, macrogol, dioxyde de titane.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Spiriva est l'un des bloqueurs des récepteurs m-cholinergiques à action prolongée.
A la même affinité pour différents sous-types de récepteurs muscariniques de M 1 à M 5. En raison de l'inhibition des récepteurs M 3 dans les voies respiratoires, un processus de relaxation des muscles lisses est observé. L'effet bronchodilatateur de Spiriva est dose-dépendant et dure au moins 24 heures.
Cette durée d'action par rapport au bromure d'ipratropium est probablement due à la libération très lente de la liaison avec les récepteurs M 3. Lorsqu'il est administré par inhalation, le bromure de tiotropium a un effet sélectif local; lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques, il ne provoque pas de réactions secondaires anticholinergiques systémiques.
La libération de la substance de la liaison avec les récepteurs M 2 se produit plus rapidement que de la liaison avec les récepteurs M 3. Une libération lente de la liaison aux récepteurs, en raison de sa forte affinité pour eux, conduit au développement d'un effet bronchodilatateur intense et durable chez les patients atteints de BPCO (maladie pulmonaire obstructive chronique).
Après inhalation de bromure de tiotropium, la bronchodilatation est la conséquence d'une action systémique plutôt que locale.
À la suite d'études cliniques, il a été constaté que 30 minutes après une dose unique de Spiriva pendant 24 heures, la fonction pulmonaire s'améliore significativement, ce qui se manifeste par une augmentation du VEMS 1 (volume expiratoire forcé dans la première seconde d'une manœuvre expiratoire forcée) et de la CVF (la différence entre les volumes d'air dans les poumons aux points de début et de fin de la manœuvre expiratoire forcée).
Un effet bronchodilatateur prononcé a été observé au troisième jour de traitement, le développement de l'équilibre pharmacodynamique a été noté pendant les 7 premiers jours. L'utilisation de Spiriva peut augmenter considérablement le débit d'expiration de pointe du matin et du soir. Aucune manifestation de tolérance n'a été identifiée après l'évaluation du traitement pendant un an.
L'utilisation de Spiriva peut réduire considérablement l'essoufflement pendant toute la durée du traitement. Dans deux essais randomisés, en double aveugle et contrôlés par placebo, il a été démontré que le médicament améliorait considérablement la tolérance à l'effort par rapport au placebo.
D'autres effets de Spiriva sont également notés:
- amélioration persistante du FEV 1 après application pendant 4 ans sans modifier le taux de diminution annuelle du FEV 1;
- amélioration significative de la qualité de vie, qui est observée tout au long de la période de traitement. Le médicament réduit considérablement le nombre d'hospitalisations associées à une exacerbation de la BPCO, tandis que le délai avant la première hospitalisation augmente.
Il existe une réduction statistiquement significative de 16% du risque de décès pendant le traitement.
Avantages de Spiriva par rapport au traitement au salmétérol:
- une augmentation du temps jusqu'à la première exacerbation;
- réduire la probabilité d'exacerbations;
- une augmentation du temps d'apparition de la première exacerbation sévère, qui nécessite une hospitalisation;
- une diminution du nombre annuel d'exacerbations modérées à sévères nécessitant une hospitalisation.
Pharmacocinétique
Le bromure de tiotropium est un composé d'ammonium quaternaire qui est peu soluble dans l'eau.
Après administration intraveineuse et inhalation de poudre sèche, sa pharmacocinétique est linéaire dans la plage thérapeutique.
La biodisponibilité absolue de la substance par inhalation est de 19,5%. Cela indique une biodisponibilité élevée de la fraction médicamenteuse atteignant les poumons.
La C max (concentration maximale de la substance) dans le plasma sanguin après inhalation est atteinte en 5 à 7 minutes. Le bromure de tiotropium est mal absorbé par le tractus gastro-intestinal; la prise alimentaire n'affecte pas l'absorption de la substance. Lorsque la substance est prise par voie orale sous forme de solution, la biodisponibilité absolue est de 2 à 3%.
Se lie aux protéines plasmatiques de 72%. V d (volume de distribution) est de 32 l / kg.
À l'état d'équilibre, la valeur de la C max dans le plasma sanguin chez les patients atteints de BPCO est de 12,9 pg / ml et diminue rapidement, ce qui indique un type de distribution de substance à plusieurs compartiments. À l'état d'équilibre, C min (la concentration minimale de la substance) dans le plasma sanguin est de 1,71 pg / ml.
Il ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique.
Le bromure de tiotropium a un degré insignifiant de biotransformation. Il est clivé de manière non enzymatique en acide dithiényl glycolique et en alcool-N-méthylscopine, qui ne se lient pas aux récepteurs muscariniques.
À la suite des études, il a été montré que le médicament (moins de 20% de la dose après administration intraveineuse) est métabolisé à l'aide des isoenzymes du cytochrome P 450 par oxydation et conjugaison ultérieure avec le glutathion pour former divers métabolites. Lors de l'utilisation d'inhibiteurs du CYP2D6 et du CYP3A4 (gestodène, quinidine et kétoconazole), des troubles métaboliques peuvent survenir. Ainsi, ces isozymes sont incluses dans le métabolisme du médicament.
Après inhalation, la T 1/2 (demi-vie) du tiotropium est comprise entre 27 et 45 heures. La clairance totale observée chez de jeunes volontaires sains après administration intraveineuse est de 880 ml / min. La substance après administration intraveineuse est principalement excrétée sous forme inchangée par les reins (74%). L'excrétion rénale après inhalation de poudre sèche à l'état d'équilibre est de 7% par jour de la dose. Le reste de la substance non absorbée est excrété par les intestins.
La clairance rénale du tiotropium est supérieure à la clairance de la créatinine, ce qui indique une sécrétion tubulaire. Après une administration à long terme de Spiriva une fois par jour par des patients atteints de BPCO, le développement de l'équilibre pharmacocinétique est observé au septième jour, tandis que le cumul n'est pas observé à l'avenir.
Chez les patients âgés, il existe une diminution de la clairance rénale du tiotropium. Cependant, cela ne conduit pas à une augmentation correspondante des valeurs de l'ASC de 0 à 6 (aire sous la courbe concentration-temps) ou de la C max.
En cas d'insuffisance rénale légère (avec une clairance de la créatinine comprise entre 50 et 80 ml / min), l'inhalation de tiotropium une fois par jour dans un état d'équilibre a conduit à une augmentation de la valeur de l'ASC de 0 à 6. Dans ce cas, la valeur C max n'a pas changé. Dans le contexte d'un dysfonctionnement rénal modéré / sévère (avec une clairance de la créatinine allant jusqu'à 50 ml / min), l'administration intraveineuse de la substance a entraîné une augmentation de 2 fois de la concentration du médicament dans le plasma. Des changements similaires sont notés après l'inhalation de poudre sèche.
L'insuffisance hépatique ne devrait pas avoir d'effet significatif sur les paramètres pharmacocinétiques du bromure de tiotropium, car la substance est principalement excrétée dans l'urine et la formation de métabolites pharmacologiquement actifs avec la participation d'enzymes n'est pas associée.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, Spiriva est prescrit aux patients atteints de BPCO (maladie pulmonaire obstructive chronique), y compris l'emphysème et la bronchite chronique, comme traitement de soutien (pour prévenir les exacerbations et avec un essoufflement persistant).
Contre-indications
- période de grossesse (premier trimestre);
- âge jusqu'à 18 ans;
- augmentation de la sensibilité individuelle à l'atropine, ainsi qu'à ses dérivés;
- augmentation de la sensibilité individuelle à tout composant du médicament.
Spiriva est utilisé avec prudence chez les patients présentant une hyperplasie prostatique, un glaucome à angle fermé et une obstruction du col de la vessie.
Instructions pour l'utilisation de Spiriva: méthode et posologie
Les capsules Spiriva sont destinées à être utilisées par inhalation (elles ne doivent pas être avalées).
La dose recommandée est de 1 capsule une fois par jour, à la même heure. Ne dépassez pas la dose indiquée. Les capsules sont utilisées uniquement avec l'inhalateur HandiHaler.
En cas d'insuffisance hépatique, d'insuffisance rénale légère et de patients âgés, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
En cas d'insuffisance rénale modérée ou sévère, ainsi qu'en cas d'utilisation simultanée de médicaments principalement excrétés par les reins, il est nécessaire de surveiller l'état du patient.
Recommandations pour l'utilisation de l'inhalateur HandiHaler
Composants de l'inhalateur HandiHaler: embout buccal, chambre centrale, bouton perforant, base, capuchon anti-poussière.
Procédure pendant l'inhalation:
- Ouvrez le capuchon spécial anti-poussière (pour ce faire, appuyez sur le bouton de perçage et relâchez-le).
- Ouvrez complètement le capuchon, puis ouvrez l'embout buccal.
- Retirez la capsule Spiriva et placez-la dans la chambre centrale.
- Fermez bien l'embout buccal (un clic caractéristique se fait entendre), le capuchon anti-poussière doit être ouvert.
- Tout en maintenant l'inhalateur en position verticale avec l'embout buccal relevé, appuyez une fois sur le bouton de perçage et relâchez-le (cela crée un trou pour que le médicament soit libéré de la capsule).
- Expirez (vous ne pouvez pas expirer dans l'embout buccal).
- Saisissez fermement l'embout buccal avec vos lèvres et inspirez lentement et profondément afin que les poumons soient complètement remplis; retenez votre souffle le plus longtemps possible et retirez l'inhalateur de votre bouche; respirez calmement et répétez les étapes 6 et 7 pour vider complètement la capsule.
- Ouvrez l'embout buccal, retirez et jetez la capsule usagée, puis fermez l'inhalateur.
L'inhalateur HandiHaler doit être nettoyé une fois par mois. Il doit être rincé à l'eau tiède, puis essuyé avec une serviette en papier et laissé sécher à l'air pendant une journée.
Avant la procédure d'inhalation, les capsules Spiriva doivent être contrôlées, elles doivent être intactes et en bon état.
Effets secondaires
- système cardiovasculaire: palpitations, tachycardie; cas isolés - tachycardie supraventriculaire et fibrillation auriculaire;
- système digestif: candidose buccale, bouche légèrement sèche (disparaît avec la poursuite du traitement), reflux gastro-œsophagien, constipation; cas isolés - difficulté à avaler, obstruction intestinale;
- système respiratoire: bronchospasme, épistaxis, irritation locale du pharynx, toux, dysphonie;
- système urinaire: infections des voies urinaires, rétention et difficulté à uriner chez les hommes présentant des facteurs de risque;
- système nerveux central: vertiges;
- réactions allergiques: prurit, urticaire, éruption cutanée, réactions d'hypersensibilité; cas isolés - œdème de Quincke;
- autres réactions: cas isolés - augmentation de la pression intraoculaire, glaucome, vision trouble.
Surdosage
Les principaux symptômes: troubles de l'accommodation, sécheresse de la bouche, augmentation de la fréquence cardiaque (manifestations de l'action anticholinergique).
Après inhalation de doses allant jusqu'à 282 μg une fois chez des volontaires sains, aucun effet anticholinergique systémique n'a été révélé. Après utilisation répétée d'une dose quotidienne unique de 141 μg, le développement d'une conjonctivite bilatérale associée à une xérostomie a été noté, qui, avec la poursuite du traitement, s'est passé indépendamment. Dans une étude qui a examiné les effets du tiotropium lors de l'utilisation répétée de Spiriva chez les patients atteints de BPCO qui ont reçu un maximum de 36 mcg par jour pendant plus de 4 semaines, il a été constaté que le seul effet secondaire était la sécheresse de la bouche.
La survenue d'une intoxication aiguë associée à l'ingestion accidentelle de gélules est peu probable, ce qui est associé à la faible biodisponibilité de Spiriva.
instructions spéciales
Le médicament n'est pas destiné au soulagement des crises bronchospastiques aiguës.
Après inhalation de Spiriva, une réaction d'hypersensibilité immédiate peut se développer.
Le processus d'inhalation du médicament (comme d'autres agents d'inhalation) peut entraîner le développement d'un bronchospasme.
En cas d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine ≤ 50 ml / min), une surveillance attentive de l'état du patient est nécessaire.
La poudre des gélules ne doit pas entrer en contact avec les yeux. Si des symptômes de glaucome à angle fermé apparaissent (vision trouble, œdème cornéen, congestion conjonctivale, inconfort ou douleur dans les yeux, halos visuels avec rougeur des yeux), consultez immédiatement un médecin.
Une gélule de Spiriva contient 5,5 mg de lactose monohydraté.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Des études sur l'effet de Spiriva sur la capacité d'un patient à conduire et à utiliser des mécanismes n'ont pas été menées, cependant, la possibilité de développer des effets indésirables tels qu'une vision trouble et des étourdissements doit être envisagée. Si ces réactions se produisent, il est recommandé d'être prudent ou de refuser d'effectuer un travail associé à une concentration d'attention accrue et à une réaction rapide.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Au cours du premier trimestre de la grossesse, Spiriva est contre-indiqué.
Les informations sur l'utilisation du bromure de tiotropium pendant la grossesse chez l'homme sont limitées. Dans les études animales, les effets indésirables directs / indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, le travail ou le développement postnatal n'ont pas été prouvés. Dans les études précliniques, il a été constaté que le bromure de tiotropium en petites quantités est excrété dans le lait maternel.
Par mesure de précaution pendant les trimestres II-III de la grossesse et pendant l'allaitement, Spiriva ne doit être utilisé que dans les cas où le bénéfice attendu est supérieur au risque éventuel.
Utilisation pendant l'enfance
Le traitement par Spiriva est contre-indiqué chez les patients de moins de 18 ans.
Avec une fonction rénale altérée
Lorsque Spiriva est prescrit à des patients présentant une insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine ≤ 50 ml / min), leur état doit être surveillé.
Interactions médicamenteuses
Il est permis d'utiliser Spiriva simultanément avec d'autres médicaments habituellement utilisés pour le traitement de la BPCO: dérivés de la méthylxanthine, sympathomimétiques, glucocorticostéroïdes inhalés et glucocorticostéroïdes oraux.
L'utilisation combinée constante de Spiriva et d'anticholinergiques n'a pas été étudiée, cette association n'est donc pas recommandée. Avec une seule prise simultanée des médicaments énumérés, aucune modification de l'ECG et des paramètres vitaux n'a été observée, la gravité des effets indésirables n'a pas diminué.
Analogues
Les analogues de Spiriva sont Spiriva Respimat, natif de Tiotropium.
Termes et conditions de stockage
Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C, hors de portée des enfants. Les capsules ne doivent pas être congelées, exposées à des températures élevées ou au soleil.
L'inhalateur HandiHaler n'est pas utilisé plus d'un an. Le blister ouvert avec les capsules doit être utilisé dans les 9 jours.
La durée de conservation du médicament est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Spiriva
Selon les critiques, Spiriva est le plus souvent considéré comme un médicament efficace avec une bonne tolérance. Un schéma posologique pratique est noté. Dans l'asthme bronchique, l'agent peut être utilisé dans le cadre d'une thérapie combinée. Le principal inconvénient est le coût élevé du médicament. En outre, certains considèrent qu'il est conseillé de libérer des gélules sans inhalateur inclus.
Le prix de Spiriva dans les pharmacies
Le prix approximatif de Spiriva (30 capsules) est de 2416 à 2742 roubles.
Spiriva: prix dans les pharmacies en ligne
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Nom du médicament Prix Pharmacie |
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Gélules Spiriva 18 mcg avec poudre pour inhalation, complètes avec inhalateur HandiHaler 30 pcs. 2000 RUB Acheter |
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Spiriva Respimat 2,5 μg / dose 60 doses solution pour inhalation complète avec inhalateur Respimat 4 ml 1 pc. 2423 RUB Acheter |
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Spiriva Respimat solution pour inhalation. 2,5 mcg / dose 4 ml 2697 RUB Acheter |
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
