Ursodex
Ursodex: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Interactions médicamenteuses
- 14. Analogues
- 15. Conditions de stockage
- 16. Conditions de délivrance des pharmacies
- 17. Avis
- 18. Prix en pharmacie
Nom latin: Ursodex
Le code ATX: A05AA02
Ingrédient actif: acide ursodésoxycholique (acide ursodésoxycholique)
Fabricant: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Inde)
Description et mise à jour photo: 2018-10-24
Ursodex est un hépatoprotecteur qui a également un effet immunomodulateur, cholérétique, hypolipidémique, cholélitholytique et hypocholestérolémiant.
Forme de libération et composition
La forme galénique de la libération d'Ursodex est des comprimés pelliculés: brun-rouge, biconvexe, ronds, d'un côté du risque; la couleur du noyau sur la cassure est blanche (10 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 1, 5 ou 10 paquets).
Composition de 1 comprimé:
- substance active: acide ursodésoxycholique - 150 ou 300 mg;
- composants auxiliaires (150/300 mg): talc purifié - 6,4 / 20 mg; lactose - 43,5 / 87 mg; amidon - 9/18 mg; laurylsulfate de sodium - 3/6 mg; cellulose microcristalline - 22/44 mg; stéarate de magnésium - 3/6 mg; povidone K-30 - 10/10 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 1,5 / 3 mg; carboxyméthylamidon sodique - 13/26 mg;
- pelliculage (150/300 mg): macrogol-6000-0,95 / 1,9 mg; hypromellose E5 - 4,8 / 9,6 mg; dioxyde de titane - 0,48 / 0,96 mg; oxyde de fer rouge - 0,09 / 0,18 mg; oxyde de fer jaune - 0,08 / 0,16 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Ursodex est un hépatoprotecteur aux propriétés cholérétiques, cholélitholytiques, hypolipidémiques, hypocholestérolémiques et immunomodulatrices.
En raison de la stabilisation des membranes des cholangiocytes et des hépatocytes, l'acide ursodésoxycholique a un effet cytoprotecteur direct. Sous l'influence du médicament sur la circulation gastro-intestinale des acides biliaires, la teneur en acides hydrophobes diminue (ils sont potentiellement toxiques). Il a un effet hypocholestérolémiant (dû à une diminution de l'absorption du cholestérol dans l'intestin et à certains autres effets biochimiques). Supprime la mort cellulaire causée par les acides biliaires toxiques.
L'acide ursodésoxycholique a des propriétés polaires élevées, entraînant la formation de micelles mixtes non toxiques avec des acides biliaires toxiques (apolaires), ce qui entraîne une diminution de la capacité du reflux gastrique à endommager les membranes cellulaires chez les patients atteints d'oesophagite par reflux et de gastrite par reflux biliaire. De plus, l'acide ursodésoxycholique forme des molécules doubles qui peuvent être incorporées dans les membranes cellulaires, les stabiliser et les immuniser contre les effets des micelles cytotoxiques.
Autres effets de la substance:
- une diminution de la saturation de la bile en cholestérol (en raison de l'inhibition de son absorption dans l'intestin, de la suppression de la synthèse dans le foie et d'une diminution de la sécrétion dans la bile);
- une augmentation de la solubilité du cholestérol dans la bile avec la formation de cristaux liquides avec lui;
- diminution de l'indice lithogénique de la bile.
À la suite de l'utilisation d'Ursodex, les calculs biliaires de cholestérol sont dissous (en raison d'une modification du rapport acides biliaires / cholestérol dans la bile). La prise du médicament empêche également la formation de nouveaux calculs, qui est assurée par une diminution de la teneur en cholestérol dans la bile. Il induit une cholérèse riche en bicarbonates, cela conduit à une augmentation du passage de la bile et stimule l'excrétion des acides biliaires toxiques à travers l'intestin.
L'effet immunomodulateur d'Ursodex est dû à l'inhibition de l'expression des antigènes HLA (antigènes leucocytaires humains - antigènes de compatibilité tissulaire) sur les membranes des cholangiocytes et des hépatocytes et à la normalisation de l'activité tueur naturelle des lymphocytes. Selon les études, l'acide ursodésoxycholique retarde la progression de la fibrose dans la cirrhose biliaire primitive, la fibrose kystique et la stéatohépatite alcoolique, et réduit la probabilité de varices œsophagiennes.
Pharmacocinétique
L'absorption de l'acide ursodésoxycholique du jéjunum se produit par diffusion passive, de l'iléon par transport actif. La concentration plasmatique pour l'administration orale de 500 mg de la substance est de 3,8; 5,5 et 3,7 mmol / l (obtenus après 30, 60, 90 minutes, respectivement).
La distribution de la substance est caractérisée par un degré élevé de liaison aux protéines plasmatiques (de 96 à 99%). Pénètre la barrière placentaire.
L'acide ursodésoxycholique subit une élimination présystémique avec formation de glycine et de conjugués de taurine, qui sont sécrétés dans la bile. Environ 50 à 70% de la dose totale administrée sont excrétés dans la bile.
Le reste de la fraction non absorbée subit une dégradation bactérienne dans le côlon, où se produit la formation d'acide lithocholique, qui est partiellement absorbé par l'intestin, biotransformé dans le foie en conjugués sulfolitocholyltaurique et sulfolitocholylglycine, puis excrété.
Indications pour l'utilisation
- cirrhose biliaire primitive chez les patients sans signe de décompensation (traitement symptomatique);
- gastrite par reflux biliaire;
- calculs de cholestérol de petite / moyenne taille chez les patients sans dysfonctionnement de la vésicule biliaire (à dissoudre).
Contre-indications
- calculs biliaires riches en calcium (rayons X positifs);
- vésicule biliaire non fonctionnelle;
- pancréatite;
- maladies inflammatoires de la vésicule biliaire, des voies biliaires et des intestins en phase aiguë;
- insuffisance rénale / hépatique sévère;
- cirrhose du foie au stade de la décompensation;
- intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose;
- poids jusqu'à 34 kg;
- Grossesse et allaitement;
- l'intolérance individuelle à l'un des composants d'Ursodex.
Instructions pour l'utilisation d'Ursodex: méthode et posologie
Ursodex se prend par voie orale, sans mâcher, avec un peu d'eau, de préférence le soir.
Schéma posologique recommandé:
- dissolution des calculs biliaires de cholestérol: 10 mg / kg par jour, durée du cours - de 6 à 12 mois; après dissolution des calculs, la poursuite du traitement est indiquée pendant plusieurs mois supplémentaires à des fins préventives;
- gastrite par reflux biliaire: une fois par jour, 250 mg, durée du cours - de 10 jours à 6 mois, si nécessaire, cela peut être plus long - jusqu'à 2 ans;
- cirrhose biliaire primitive: 10 à 15 mg / kg par jour.
Effets secondaires
- système digestif: douleurs abdominales, nausées, diarrhée, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, calcification des calculs biliaires; chez les patients atteints de cirrhose biliaire primitive - décompensation transitoire réversible de la cirrhose hépatique;
- autres: réactions allergiques (y compris urticaire).
Surdosage
Il n'y a pas de données sur les cas de surdosage d'Ursodex.
instructions spéciales
Pour que les pierres se dissolvent avec succès, plusieurs conditions doivent être remplies:
- structure de cholestérol pur des calculs;
- pierres jusqu'à 1,5–2 cm;
- remplir la vésicule biliaire avec des calculs pas plus de la moitié;
- préservation complète de la fonction des voies biliaires.
Au cours du traitement pour dissoudre les calculs biliaires, les patients doivent être sous surveillance médicale pour les indicateurs suivants: activité des transaminases hépatiques et de la phosphatase alcaline, gamma-glutamyltransférase, concentration de bilirubine. Si les taux accrus persistent, le traitement est annulé.
Les 3 premiers mois d'utilisation d'Ursodex, une cholécystographie doit être réalisée une fois par mois, puis une fois tous les 3 mois. Au moins une fois tous les six mois, l'efficacité du traitement doit être évaluée (à l'aide d'une échographie). Après confirmation de la dissolution des calculs, le médicament doit être poursuivi pendant au moins 3 mois. Cela dissoudra davantage les petites pierres qui ne sont pas détectées par ultrasons.
Si après la thérapie pendant 6 à 12 mois, la dissolution partielle des calculs ne s'est pas produite, la probabilité de succès est considérée comme minimale.
La détection d'une vésicule biliaire non imagée pendant la période de traitement est un signe que les calculs ne se sont pas dissous et qu'Ursodex doit être annulé. De plus, l'annulation du traitement est nécessaire dans les cas suivants: calcification des calculs biliaires, altération de la contractilité de la vésicule biliaire ou crises fréquentes de coliques biliaires.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Selon les instructions, Ursodex est contre-indiqué chez les femmes enceintes et allaitantes.
Utilisation pendant l'enfance
Le médicament n'est pas prescrit aux patients pesant jusqu'à 34 kg.
Avec une fonction rénale altérée
Il est contre-indiqué de prendre Ursodex chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère.
Pour les violations de la fonction hépatique
Les contre-indications à la prise d'Ursodex sont la cirrhose du foie et une insuffisance hépatique sévère.
Interactions médicamenteuses
Interactions possibles:
- œstrogènes, gestagènes, néomycine, hypolipidémiants: augmentation de la saturation de la bile en cholestérol, ce qui peut entraîner une diminution de la capacité de l'acide ursodésoxycholique à dissoudre les calculs biliaires de cholestérol;
- antiacides contenant de l'aluminium et des résines échangeuses d'ions: l'association est contre-indiquée, car la polythérapie peut entraîner une altération de l'absorption de l'acide ursodésoxycholique;
- cyclosporine: augmentation de son absorption par l'intestin (sa concentration dans le sang doit être surveillée, si nécessaire, le médecin peut ajuster sa dose).
Analogues
Les analogues d'Ursodex sont: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière et de l'humidité à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 2 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Ursodex
Selon les critiques, Ursodex est principalement utilisé pour dissoudre les calculs, ainsi que pour augmenter les paramètres hépatiques. Dans certains cas, la thérapie est très efficace chez les adultes et les enfants. Cependant, certaines revues indiquent que le médicament a dû être abandonné en raison du développement d'effets secondaires ou d'un effet thérapeutique insuffisant.
Prix Ursodex dans les pharmacies
Le prix approximatif d'Ursodex (50 ou 100 comprimés de 300 mg) est de 420 ou 1100-1150 roubles.
Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur
Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
