Januvia - Instructions Pour L'utilisation Des Comprimés, Prix, Avis, Analogues

2024 Auteur: Rachel Wainwright | [email protected]. Dernière modifié: 2023-12-15 07:39

Januvia

Januvia: mode d'emploi et avis

1. 1. Forme et composition de la libération
2. 2. Propriétés pharmacologiques
3. 3. Indications d'utilisation
4. 4. Contre-indications
5. 5. Instructions pour l'utilisation de Januvia: méthode et posologie
6. 6. Effets secondaires
7. 7. Surdosage
8. 8. Instructions spéciales
9. 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
10. 10. Utilisation dans l'enfance
11. 11. En cas d'insuffisance rénale
12. 12. Pour les violations de la fonction hépatique
13. 13. Utilisation chez les personnes âgées
14. 14. Interactions médicamenteuses
15. 15. Analogues
16. 16. Conditions de stockage
17. 17. Conditions de délivrance des pharmacies
18. 18. Avis sur Januvia
19. 19. Prix pour Januvia en pharmacie

Nom latin: Januvia

Le code ATX: A10BH01

Ingrédient actif: sitagliptine (sitagliptine)

Producteur: Merck Sharp & Dohme BV (Pays-Bas), Merck Sharp & Dohme SpA (Italie), Akrikhin, JSC (Russie)

Description et mise à jour photo: 2018-10-24

Januvia est un médicament hypoglycémiant; inhibiteur de la dipeptidyl peptidase-4.

Forme de libération et composition

Forme pharmaceutique Januvia - comprimés pelliculés: biconvexes, ronds; à une dose de 25 mg - rose clair avec une légère teinte beige et gravure "221"; à une dose de 50 mg - beige clair, gravé "112"; à une dose de 100 mg - beige, gravé "277" (14 pièces sous blisters, dans une boîte en carton 1, 2, 4, 6 ou 7 blisters).

Composition pour 1 comprimé:

• substance active: hydrate de phosphate de sitagliptine - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (ce qui équivaut à la teneur en sitagliptine - 25/50/100 mg);
• composants auxiliaires: cellulose microcristalline, hydrogénophosphate de calcium non broyé, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium, stéaryl fumarate de sodium;
• pelliculage: à un dosage de 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; à la dose de 50 mg - Opadray II Beige clair 85 F 17498; à une dose de 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (alcool polyvinylique, dioxyde de titane, polyéthylène glycol 3350, talc, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le composant actif de Januvia est la sitagliptine, un inhibiteur hautement sélectif de l'enzyme DPP-4 (dipeptidylpeptidase-4), destiné au traitement du diabète sucré de type 2. En termes de structure chimique, ainsi que d'action pharmacologique, la sitagliptine diffère des analogues du GLP-1 (glucagon-like peptide-1), des dérivés de sulfonylurée, de l'insuline, des biguanides, des agonistes des récepteurs γ (activés par un proliférateur de peroxysome - PPAR-γ), des inhibiteurs de l'α-glycosidase, des analogues amyline. La sitagliptine, inhibant la DPP-4, augmente ainsi la concentration de GLP-1 et de GIP (peptide insulinotrope glucose-dépendant), deux hormones connues appartenant à la famille des incrétines, qui sont sécrétées dans l'intestin pendant 24 heures, et dont le niveau augmente en réponse à la prise alimentaire. Les incrétines font partie du biosystème physiologique interne de la régulation de l'homéostasie du glucose,ils favorisent la synthèse de l'insuline et sa sécrétion par les cellules β du pancréas grâce à la signalisation des mécanismes intracellulaires associés à l'AMP cyclique (adénosine monophosphate), avec une glycémie normale ou augmentée.

Le GLP-1 inhibe l'augmentation de la sécrétion de glucagon par les cellules α du pancréas. Une diminution des taux de glucagon dans le contexte d'une augmentation de la concentration d'insuline aide à inhiber la production de glucose par le foie, ce qui entraîne une diminution de la glycémie.

En cas d'hypoglycémie, l'influence des incrétines sur la synthèse de l'insuline et la sécrétion de glucagon n'est pas observée; elles n'affectent pas la libération de glucagon en réponse à une hypoglycémie. Dans des conditions naturelles, l'enzyme DPP-4 limite l'activité des incrétines, les soumettant rapidement à l'hydrolyse et à la décomposition en composants inactifs.

La sitagliptine, inhibant l'efficacité de la DPP-4, empêche ainsi l'hydrolyse des incrétines, augmentant la croissance des concentrations plasmatiques des formes actives de GLP-1 et de GIP, ce qui augmente la libération d'insuline dépendante du glucose et aide à réduire la sécrétion de glucagon. Dans le diabète de type 2 avec hyperglycémie, une telle correction de la sécrétion d'insuline et de glucagon entraîne une diminution de la concentration d'HbA1c (hémoglobine glycosylée) et une diminution des taux de glucose, déterminés à la fois à jeun et après un test d'effort.

La prise d'une dose de Januvia dans le diabète sucré de type 2 entraîne une inhibition de l'enzyme DPP-4 pendant 24 heures, de sorte que le taux d'incrétines circulantes GLP-1 et GIP augmente 2 à 3 fois, la concentration plasmatique d'insuline et de peptide C augmente et diminue la concentration plasmatique de glucagon, la glycémie à jeun diminuent et après une charge alimentaire ou une charge de glucose.

Pharmacocinétique

Les schémas cinétiques des processus chimiques et biologiques se produisant avec la sitagliptine dans le corps d'individus en bonne santé et de patients atteints de diabète sucré de type 2 ont été étudiés de manière approfondie. Caractéristiques des volontaires sains après administration orale de 100 mg de sitagliptine: absorption - rapide, valeur TC _max (temps pour atteindre la concentration maximale) - 1-4 heures à partir du moment de l'administration; AUC (aire sous la courbe concentration-temps) - 8,52 μmol / heure, cet indicateur est proportionnel à la dose prise; C _max - 950 nmol / l; T _1/2 (demi-vie moyenne) - 12,4 heures L'ASC de la sitagliptine après la dose suivante de 100 mg du médicament, après avoir atteint un état d'équilibre après la prise de la première dose, a augmenté d'environ 14%. La variabilité intra et intersubjective de l'ASC de la substance est négligeable.

Caractéristiques pharmacocinétiques de Januvia:

• absorption: la biodisponibilité absolue de la sitagliptine est d'environ 87%; l'administration conjointe du médicament avec des aliments gras n'affecte pas sa pharmacocinétique;
• distribution: après une dose unique du médicament à une dose de 100 mg, le volume moyen de distribution de la sitagliptine à l'état d'équilibre chez les sujets sains était d'environ 198 L. La fraction de liaison aux protéines plasmatiques est relativement faible (~ 38%);
• métabolisme: jusqu'à 79% de la sitagliptine est éliminée par les reins sous forme inchangée, seule une petite partie de la substance entrant dans l'organisme est métabolisée; après administration orale de sitagliptine marquée au ¹⁴ C, ~ 16% de la préparation radioactive était excrétée sous forme de métabolites; 6 métabolites de la sitagliptine ont été trouvés à l'état de traces, n'ayant probablement pas d'effet inhibiteur de la DPP-4;
• Excrétion: après administration orale de sitagliptine marquée au ¹⁴ C à des sujets sains, jusqu'à 100% du médicament a été excrété dans la semaine suivant le moment de l'administration comme suit: par les intestins - 13%, les reins - 87%. T _1/2 lorsqu'il est pris par voie orale à une dose de 100 mg ~ 12,4 h, clairance rénale ~ 350 ml / min.

Indications pour l'utilisation

• monothérapie: les patients suivant un régime spécial et faisant de l'exercice sont prescrits comme médicament améliorant le contrôle glycémique dans le diabète de type 2;
• thérapie combinée: en association avec la metformine ou les agonistes des récepteurs PPARy (thiazolidinediones) est prescrite aux patients atteints de diabète sucré de type 2 pour améliorer le contrôle glycémique en cas de régime alimentaire inefficace et d'exercice en association avec une monothérapie.

Contre-indications

Absolu:

• diabète sucré de type 1;
• acidocétose diabétique;
• la période de grossesse et d'allaitement (lactation);
• enfants et adolescents jusqu'à 18 ans;
• hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

Contre-indications relatives: Januvia doit être pris avec prudence en cas d'insuffisance rénale. Les patients atteints d'insuffisance rénale modérée à sévère et d'insuffisance rénale terminale nécessitant une hémodialyse nécessitent un ajustement posologique de la sitagliptine.

Mode d'emploi de Januvia: méthode et posologie

Les comprimés de Januvia sont pris par voie orale, quel que soit le repas.

La posologie recommandée en monothérapie, ainsi qu'en association avec la metformine ou un agoniste de PPARγ (thiazolidinediones) est de 100 mg une fois par jour.

Si le patient a oublié de prendre une autre pilule, elle doit être prise dès que possible, immédiatement après qu'il se souvienne de sauter le rendez-vous, mais sans autoriser une double dose.

Effets secondaires

Januvia seul et en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants est généralement bien toléré. L'incidence globale des effets indésirables, ainsi que l'incidence des arrêts de la sitagliptine en raison d'effets indésirables, selon les études cliniques, étaient similaires à celles enregistrées après la prise d'un placebo.

Effets indésirables sans lien identifié avec la prise de sitagliptine à une dose quotidienne de 100 et 200 mg, mais survenant plus souvent que chez les patients recevant un placebo (≥ 3% des cas): infection des voies respiratoires supérieures, rhinopharyngite, céphalées, diarrhée, arthralgie.

Autres réactions indésirables de Januvia:

• Tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal): douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée;
• données de laboratoire (non considérées cliniquement significatives): une légère augmentation de l'acide urique (les cas de développement de goutte n'ont pas été enregistrés); une légère diminution de la concentration de la phosphatase alcaline totale, partiellement associée à une petite diminution de la fraction osseuse de la phosphatase alcaline; une faible augmentation du contenu en leucocytes due à une augmentation du nombre de neutrophiles (le phénomène a été noté dans la plupart des études, mais pas dans tous les cas);
• système cardiovasculaire: il n'y a eu aucune modification cliniquement significative des signes vitaux et de l'électrocardiogramme (ECG), y compris l'intervalle QTc.

Surdosage

Des études cliniques chez des volontaires sains ont montré que la sitagliptine à une dose unique de 800 mg est généralement bien tolérée. Dans un seul cas, il y avait un changement minime cliniquement non significatif de l'intervalle QTc. La prise de doses quotidiennes supérieures à 800 mg chez l'homme n'a pas été étudiée.

En cas de surdosage, il est recommandé de mettre en œuvre des mesures de soutien standard: élimination des résidus médicamenteux non absorbés du tractus gastro-intestinal, surveillance constante des signes vitaux, y compris ECG, ainsi que prescription d'un traitement symptomatique si nécessaire.

Le médicament est mal dialysé (pour une séance d'hémodialyse de 3 à 4 heures, selon les observations cliniques, seulement 13,5% de la dose est excrétée par l'organisme). Avec une nécessité clinique avérée, une dialyse prolongée peut être prescrite. Il n'existe actuellement aucune donnée sur l'efficacité de l'excrétion de la sitagliptine pendant la dialyse péritonéale.

instructions spéciales

Selon les études cliniques, après avoir pris Januvia en monothérapie ou dans le cadre d'un traitement complexe par metformine / pioglitazone, une hypoglycémie s'est développée chez les patients avec une fréquence similaire à celle sous placebo.

L'utilisation conjointe du médicament en association avec des médicaments pouvant provoquer une hypoglycémie, par exemple, l'insuline ou des dérivés de sulfonylurée, n'a pas été étudiée.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Des études pour étudier l'effet de Januvia sur la vitesse des réactions psychomotrices et la capacité de concentration n'ont pas été menées, cependant, un effet négatif du médicament sur ces indicateurs n'est pas attendu.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

En raison du manque de données provenant d'études contrôlées sur la sécurité et l'efficacité du médicament chez la femme enceinte, Januvia, comme les autres agents hypoglycémiants pour administration orale, n'est pas recommandé pendant la grossesse.

Il n'y a pas de données sur la libération de sitagliptine pendant l'allaitement, de sorte que le médicament n'est pas prescrit pendant l'allaitement.

Utilisation pendant l'enfance

Selon les instructions, Januvia n'est pas utilisé dans la pratique pédiatrique.

Avec une fonction rénale altérée

Les patients souffrant d'insuffisance rénale ont besoin d'un ajustement posologique de Januvia, pour lequel il est recommandé d'évaluer la fonction rénale avant de commencer le traitement, puis de le répéter périodiquement pendant le traitement.

Ajustement posologique en fonction du degré d'insuffisance rénale et de la clairance de la créatinine (CC):

• insuffisance rénale légère, CC> 50 ml / min (concentration de créatinine sérique: chez l'homme - moins de 1,7 mg / dL; chez la femme - moins de 1,5 mg / dL): aucun ajustement posologique n'est nécessaire;
• insuffisance rénale modérée, CC de 30 à 50 ml / min (concentration de créatinine sérique: chez l'homme - 1,7-3 mg / dl; chez la femme - 1,5-2,5 mg / dl): dose quotidienne - 50 mg par dose;
• insuffisance rénale sévère, CC <30 ml / min (concentration de créatinine sérique: chez l'homme - plus de 3 mg / dl; chez la femme - plus de 2,5 mg / dl); stade terminal de l'insuffisance rénale chronique avec la nécessité d'une hémodialyse ou d'une dialyse péritonéale: dose quotidienne - 25 mg par dose; les comprimés peuvent être pris quel que soit le programme de dialyse.

Pour les violations de la fonction hépatique

Les patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger à modéré n'ont pas besoin d'ajustement posologique de Januvia. En cas d'insuffisance hépatique sévère, l'effet du médicament n'a pas été étudié.

Utilisation chez les personnes âgées

L'âge des patients n'a pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la sitagliptine, la concentration de la substance chez les personnes âgées de 65 à 80 ans est d'environ 19% plus élevée que chez les patients jeunes. De tels changements ne nécessitent pas de correction du schéma posologique de Januvia.

Interactions médicamenteuses

• metformine, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatine, warfarine, contraceptifs oraux: la sitagliptine n'a pas d'effet cliniquement significatif sur leur pharmacocinétique;
• digoxine: la sitagliptine augmente son AUC de 11% et la C _max moyenne - de 18%; une telle augmentation n'est pas considérée comme cliniquement significative, aucune modification des doses de digoxine et de Januvia n'est requise;
• cyclosporine - un puissant inhibiteur de la glycoprotéine P (lorsqu'il est pris par voie orale à une dose de 600 mg en même temps que l'administration orale de Januvia en une dose unique de 100 mg): il y a eu une augmentation de l'ASC et de la C _{max de} Januvia, respectivement, de 29% et 68%; une telle augmentation n'est pas considérée comme cliniquement significative; des modifications des doses de Januvia et de cyclosporine, comme d'autres inhibiteurs de la glycoprotéine P (par exemple, le kétoconazole), ne sont pas nécessaires.

Lors de la réalisation d'une analyse pharmacocinétique de population avec la participation de volontaires malades et en bonne santé sur l'utilisation d'une large gamme de médicaments concomitants, dont environ la moitié sont éliminés par les reins, aucune réaction cliniquement significative de ces médicaments à la pharmacocinétique de la sitagliptine n'a été détectée.

Analogues

Les analogues de Januvia sont: Galvus, Nesina, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta, etc.

Termes et conditions de stockage

Conserver à 30 ° C Garder hors de la portée des enfants.

La durée de conservation est de 2 ans.

Conditions de délivrance des pharmacies

Distribué sur ordonnance.

Avis sur Januvia

Utilisé, en règle générale, dans le diabète sucré nouvellement diagnostiqué, Januvia, selon les critiques, est efficace pour le traitement des patients atteints de diabète non insulino-dépendant, à la fois en monothérapie et en association.

Dans les examens de Januvia, parmi ses lacunes, il est principalement indiqué le coût élevé du médicament.

Prix Januvia en pharmacie

Le prix estimé de Januvia (comprimés à une dose de 100 mg, 28 pièces dans un emballage) est de 1450 roubles.

Maria Kulkes Journaliste médicale À propos de l'auteur

Éducation: Première université médicale d'État de Moscou nommée d'après I. M. Sechenov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!