Bupraxon
Bupraxon: mode d'emploi et avis
- 1. Forme et composition de la libération
- 2. Propriétés pharmacologiques
- 3. Indications d'utilisation
- 4. Contre-indications
- 5. Méthode d'application et dosage
- 6. Effets secondaires
- 7. Surdosage
- 8. Instructions spéciales
- 9. Application pendant la grossesse et l'allaitement
- 10. Utilisation dans l'enfance
- 11. En cas d'insuffisance rénale
- 12. Pour les violations de la fonction hépatique
- 13. Utilisation chez les personnes âgées
- 14. Interactions médicamenteuses
- 15. Analogues
- 16. Conditions de stockage
- 17. Conditions de délivrance des pharmacies
- 18. Avis
- 19. Prix en pharmacie
Nom latin: Bupraxon
Le code ATX: N02AE01
Ingrédient actif: naloxone (Naloxone) + buprénorphine (Buprénorphine)
Fabricant: FSUE "Moscow Endocrine Plant" (Russie)
Description et mise à jour photo: 2019-11-07
La bupraxone est un analgésique sublingual combiné.
Forme de libération et composition
Forme posologique - comprimés sublinguaux: blancs, biconvexes, ronds (dans une boîte en carton 1 ou 2 plaquettes alvéolées de 10 comprimés et mode d'emploi de Bupraxone).
Composition pour 1 comprimé:
- substances actives: buprénorphine - 0,2 mg (chlorhydrate de buprénorphine - 0,216 mg); naloxone 0,2 mg (chlorhydrate de naloxone 0,222 mg);
- composants auxiliaires: dioxyde de silicium colloïdal - 0,6 mg; lactose monohydraté - 27,729 mg; fécule de pomme de terre - 9 mg; mannitol (mannitol) - 18 mg; crospovidone - 1,8 mg; povidone médicale de polyvinylpyrrolidone de bas poids moléculaire - 1,233 mg; stéarate de magnésium - 0,6 mg; acide citrique monohydraté (ou acide citrique en termes d'acide citrique monohydraté) - 0,6 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La bupraxone est une combinaison de médicaments contenant de la buprénorphine et de la naloxone. L'action pharmacologique de l'administration sublinguale est déterminée par les propriétés de la buprénorphine.
Après l'utilisation sublinguale de Bupraxone, l'effet de la buprénorphine prend environ 30 minutes. L'effet maximal se développe après 3 heures. La durée de l'effet analgésique peut aller jusqu'à cinq heures.
Buprénorphine
La buprénorphine appartient au groupe des analgésiques opioïdes - dérivés semi-synthétiques de la thébaïne, est un antagoniste partiel des récepteurs κ-opioïdes et un agoniste partiel du sous-type des récepteurs β-opioïdes.
En termes de gravité de l'effet analgésique lorsqu'elle est utilisée à doses équivalentes, la buprénorphine est similaire à la morphine. En tant qu'agoniste partiel des récepteurs opioïdes, il provoque une dépression respiratoire, a un effet sur les muscles lisses, bien que dans une moindre mesure que la morphine et d'autres opiacés. En comparaison avec eux, il a moins de potentiel de dépendance physique. Dans le même temps, un certain potentiel addictif d'une substance est associé à l'activation des récepteurs µ-opioïdes.
Naloxone
La naloxone est un antagoniste des récepteurs opioïdes qui atténue / élimine efficacement les effets des opioïdes et des opiacés. Son action vise à restaurer la respiration, à réduire les effets sédatifs et euphorisants. Peut entraîner le développement d'un syndrome de sevrage aux opiacés lorsqu'ils sont précédemment administrés pour soulager la douleur ou chez des patients toxicomanes et utilisant des analgésiques opioïdes.
Les effets pharmacologiques n'apparaissent qu'en cas d'administration parentérale (intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée). Si la naloxone est appliquée par voie sublinguale, elle pénètre à peine dans la circulation systémique et n'a aucun effet pharmacodynamique.
La substance, lorsqu'elle est prise par voie orale, ne montre pratiquement pas d'activité pharmacologique, lorsqu'elle est administrée par voie orale et parentérale, le rapport d'efficacité de la naloxone est de 1 ÷ 50.
Pharmacocinétique
Buprénorphine
La buprénorphine est bien absorbée après administration sublinguale. La biodisponibilité systémique est d'environ 50 à 55%. Après avoir pris une dose de 0,4 mg, la C max (concentration maximale) de la substance dans le plasma sanguin est en moyenne de 1,13 ng / ml et est atteinte en 2 heures.
La substance pénètre bien à travers la barrière hémato-encéphalique. Il se lie aux protéines du plasma sanguin à un taux de 96%, principalement avec les α- et β-globulines. V d (volume de distribution) est de 2,5 litres, ce qui confirme sa capture active par les tissus et les organes.
Le métabolisme de la buprénorphine se produit dans le foie par N-désalkylation, avec formation de norbuprénorphine (avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4), puis glucuronidation et formation de conjugués avec l'acide glucuronique. Le principal métabolite est la norbuprénorphine, qui est également glucuronidée. Il ne possède pas d'activité analgésique significative.
La T 1/2 (demi-vie) d'une substance provenant du plasma sanguin est comprise entre 24 et 42 heures. Les métabolites sont excrétés par les reins et la bile (30 et 69%, respectivement). Seulement environ 1% de la buprénorphine est excrétée inchangée.
Naloxone
La naloxone administrée par voie sublinguale n'est pratiquement pas absorbée. La biodisponibilité systémique est inférieure à 5%. La concentration plasmatique dans le sang n'est pas significative. La substance se lie aux protéines plasmatiques du sang à un taux de 45%, la liaison se produit principalement avec l'albumine.
Il a été établi que la naloxone, administrée par voie sublinguale, a une faible biodisponibilité (dans les 9 ± 6%). La petite quantité absorbée de naloxone ne crée pas de concentrations thérapeutiques dans le plasma sanguin et n'affecte pas les effets et le métabolisme de la buprénorphine.
La substance subit un métabolisme rapide dans le foie et une glucuronidation directe en naloxone-3-glucuronide, ainsi qu'une réduction (au niveau du groupe 6-oxo) et une N-désalkylation.
T 1/2 de naloxone est dans les 2-12 heures. L'excrétion des métabolites s'effectue principalement par les reins.
Indications pour l'utilisation
- syndrome de douleur postopératoire (intensité modérée à sévère);
- syndrome douloureux causé par des brûlures et des blessures;
- préparation et mise en œuvre de procédures de diagnostic.
Contre-indications
Absolu:
- conditions qui s'accompagnent d'une dépression prononcée du système nerveux central ou d'une dépression du centre respiratoire, ou dans lesquelles le développement de troubles respiratoires est possible;
- utilisation combinée avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase, à la fois pendant toute la période d'utilisation de ces médicaments et pendant 14 jours supplémentaires après leur retrait;
- mucite, stomatite, lésions de la muqueuse buccale de nature ulcéreuse-nécrotique et inflammatoire;
- la toxicomanie, y compris les opioïdes;
- cœur pulmonaire décompensé;
- lésion cérébrale traumatique;
- iléus paralytique;
- état asthmatique, asthme bronchique;
- conditions convulsives;
- intoxication alcoolique aiguë;
- les arythmies cardiaques, y compris la tachycardie paroxystique supraventriculaire et ventriculaire, la fibrillation auriculaire, l'extrasystole;
- déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;
- maladies chirurgicales aiguës des organes abdominaux (l'utilisation est contre-indiquée jusqu'à ce qu'un diagnostic soit établi);
- Grossesse et allaitement;
- âge jusqu'à 18 ans;
- intolérance individuelle aux composants du médicament.
Relatif (les comprimés de Bupraxon sont prescrits sous surveillance médicale):
- insuffisance rénale / hépatique;
- myxœdème;
- dépression du système nerveux central;
- hypothyroïdie;
- hyperplasie de la prostate;
- psychose toxique;
- alcoolisme;
- insuffisance respiratoire et surrénalienne;
- sténoses de l'urètre;
- âge âgé et sénile.
Bupraxon, mode d'emploi: méthode et posologie
La bupraxone est destinée à une administration sublinguale. Les comprimés doivent être conservés sous la langue jusqu'à ce qu'ils soient complètement absorbés.
La dose du médicament et la durée du traitement sont choisies individuellement par le médecin.
Dose unique - 1 ou 2 comprimés (maximum). Pendant la journée, il est possible de réappliquer la Bupraxone à la même dose toutes les 6 à 8 heures (maximum 8 comprimés par jour).
Une réduction de la dose de Bupraxone est nécessaire pour les patients âgés, les patients présentant des conditions hypovolémiques, le risque de pathologie chirurgicale, ainsi que lorsqu'il est associé à des sédatifs et à d'autres analgésiques narcotiques.
Pour éviter une suppression excessive de l'activité du centre respiratoire et une dépression du système nerveux central, la Bupraxone doit être utilisée à doses réduites dans le contexte de l'action des hypnotiques, des anesthésiques généraux, des anxiolytiques, des antipsychotiques et des antidépresseurs.
Effets secondaires
Les événements indésirables qui surviennent lors de l'utilisation de Bupraxone sont dus à l'action pharmacologique du composant actif de la buprénorphine.
Effets secondaires possibles [> 10% - très fréquents; (> 1% et 0,1% et 0,01% et <0,1%) - rarement; <0,01% - très rare)]:
- organes des sens: souvent - vision floue, myosis, diplopie; très rarement - conjonctivite;
- système digestif: souvent - nausées; rarement - constipation, vomissements, xérostomie;
- système nerveux: très souvent - sédation; souvent - faiblesse, maux de tête, vertiges; rarement - acouphènes, fatigue / faiblesse, léthargie, confusion, somnolence, nervosité, psychose, dépression, troubles de l'élocution, ralentissement de la vitesse des réactions motrices et mentales, euphorie, paresthésie; avec une utilisation prolongée - l'apparition d'une dépendance aux opioïdes et d'une dépendance;
- système urinaire: rarement - rétention urinaire;
- peau: rarement - démangeaisons, cyanose;
- métabolisme: rarement - transpiration;
- système cardiovasculaire: souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement - bouffées de chaleur, bradycardie, tachycardie, froideur / frissons;
- système respiratoire: rarement - essoufflement, dépression du centre respiratoire, hypoventilation;
- réactions allergiques: rarement - urticaire, éruption cutanée.
Surdosage
Les principaux symptômes d'un surdosage de bupraxone sont associés à la buprénorphine qu'elle contient. Ils se manifestent par une sédation, des nausées, des vomissements, de la somnolence, une dépression respiratoire et un myosis.
Traitement: stimulation verbale et physique du patient, traitement symptomatique, y compris thérapie par perfusion, utilisation d'oxygène, administration parentérale de naloxone (une seule administration intramusculaire ou intraveineuse est recommandée à une dose de 0,4 à 2 mg avec une administration répétée après 2 à 3 minutes à une dose totale de 10 mg et plus). En raison de la forte affinité de la buprénorphine pour les récepteurs opioïdes, des doses plus élevées de naloxone doivent être utilisées que dans les cas d'intoxication à la morphine et à un autre agoniste opioïde complet. Parfois, une ventilation assistée et artificielle est prescrite.
instructions spéciales
La naloxone est incluse dans la bupraxone pour augmenter la sécurité de l'abus de drogues. En cas d'utilisation non médicale du médicament, la naloxone bloquera les effets de la buprénorphine, qui interfère avec l'action poursuivie par l'abus de drogues. Avec une dépendance physique aux opioïdes, cela peut entraîner des symptômes de sevrage.
En cas d'insuffisance hépatique, la durée et l'intensité de l'action de Bupraxone peuvent varier. Par conséquent, l'utilisation du médicament chez ces patients doit être effectuée sous la surveillance d'un spécialiste.
La nicotine aide à réduire l'activité pharmacologique de la bupraxone.
En cas d'administration accidentelle / délibérée du médicament chez les enfants, une dépression respiratoire peut se développer, ce qui peut entraîner la mort.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
La conduite automobile pendant le traitement par Bupraxone doit être abandonnée.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
La bupraxone n'est pas prescrite pendant la grossesse / l'allaitement.
Le risque potentiel du médicament pour l'homme est inconnu. Aucune étude contrôlée n'a été menée chez la femme enceinte.
La buprénorphine, même utilisée brièvement en fin de grossesse, peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né. Un traitement à long terme au cours des trois derniers mois de la grossesse peut provoquer des symptômes de sevrage chez les nouveau-nés (notamment hypertension, tremblements, agitation néonatale, convulsions ou myoclonie). Le plus souvent, le syndrome post-partum dure de plusieurs heures à plusieurs jours.
Il n'y a aucune preuve pour soutenir ou infirmer que la naloxone est excrétée dans le lait maternel. La buprénorphine et ses métabolites sont excrétés du corps par le lait maternel.
Dans des études sur des rats, il a été constaté que la buprénorphine inhibe la lactation. En outre, des études ont montré une inhibition de la fertilité féminine, lorsqu'elles sont prises à des doses qui sont plusieurs fois supérieures à la dose quotidienne moyenne chez l'homme.
Utilisation pendant l'enfance
Pour les patients de moins de 18 ans, la bupraxone n'est pas prescrite.
Avec une fonction rénale altérée
La bupraxone pour l'insuffisance rénale doit être utilisée sous surveillance médicale.
Pour les violations de la fonction hépatique
La bupraxone pour l'insuffisance hépatique doit être utilisée sous surveillance médicale.
Utilisation chez les personnes âgées
Pour les patients âgés / séniles, les comprimés de Bupraxone sont prescrits avec prudence.
Interactions médicamenteuses
- éthanol, anxiolytiques, anesthésiques généraux, sédatifs, hypnotiques, antihistaminiques, antipsychotiques, benzodiazépines, phénothiazines et autres tranquillisants: la bupraxone potentialise leur action;
- inhibiteurs de la monoamine oxydase: dans le contexte d'une utilisation combinée, une hypertension artérielle, des convulsions, une hyperthermie maligne, un coma peuvent survenir;
- agonistes opioïdes complets: développement possible d'un syndrome de sevrage aux opiacés;
- acide valproïque / valproate de sodium: il y a une augmentation de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central;
- autres analgésiques: une augmentation de la pression du liquide céphalo-rachidien est probable et, par conséquent, l'utilisation de Bupraxone nécessite une prudence dans les cas où la pression du liquide céphalo-rachidien peut être augmentée, car la buprénorphine peut entraîner une modification du niveau de conscience et un myosis;
- médicaments qui inhibent l'activité de l'isoenzyme CYP3A4 (macrolides, kétoconazole, érythromycine et autres), inhibiteurs de la protéase du VIH (ritonavir): en cas d'utilisation simultanée, les effets de la buprénorphine peuvent augmenter et leur durée peut être augmentée, tandis qu'un ajustement posologique d'un ou des deux médicaments est nécessaire;
- inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (y compris rifampicine, phénobarbital, phénytoïne, carbamazépine): la concentration plasmatique de buprénorphine dans le sang peut diminuer; l'interaction de la buprénorphine avec tous les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 n'a pas été étudiée, il est donc recommandé de surveiller l'état des patients à la recherche de symptômes et de signes de sevrage;
- médicaments à base de plantes: peuvent affecter l'activité pharmacologique de la buprénorphine; lorsqu'il est combiné avec le millepertuis (est un inducteur de l'isoenzyme CYP3A4), une diminution de la concentration plasmatique de buprénorphine dans le sang est probable;
- éthanol: dans le contexte de l'utilisation simultanée, il y a une augmentation de l'inhibition du système nerveux central par la buprénorphine, pendant la période de traitement, l'alcool doit être abandonné.
Analogues
Les analogues de la bupraxone sont Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.
Termes et conditions de stockage
Conserver dans un endroit protégé de la lumière à des températures allant jusqu'à 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.
La durée de conservation est de 4 ans.
Conditions de délivrance des pharmacies
Distribué sur ordonnance.
Avis sur Bupraxone
Les avis sur la bupraxone ne sont pratiquement pas trouvés, le médicament est inclus dans la liste des stupéfiants et des psychotropes, dont la circulation en Fédération de Russie est limitée.
Prix de la Bupraxone dans les pharmacies
Étant donné que le médicament n'est pas disponible en pharmacie, le prix de la bupraxone est inconnu.
Le coût approximatif des analogues: Nurofen Plus (12 comprimés) - 359 roubles, Sedal-M (20 comprimés) - 250 roubles.
Anna Kozlova Journaliste médicale À propos de l'auteur
Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".
Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif uniquement et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé!
